您所在位置： &
&nbsp&&nbsp&nbsp&&nbsp
有机化学第四章要点.ppt316页
本文档一共被下载：
次 ,您可全文免费在线阅读后下载本文档。
文档加载中...广告还剩秒
需要金币：350 &&
你可能关注的文档：
··········
··········
* * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * 第四章
形成碳碳单键的反应（13学时）第五节 形成碳碳单键的其它反应 2学时） 1,3-二氧六环可被还原得到一元醇。例如， 第四章
形成碳碳单键的反应（13学时）第五节 形成碳碳单键的其它反应 2学时） 三、羰基合成反应 在铁、钴、镍等过渡金属羰基化合物的催化下，烯烃和一氧化碳在氢气存在下作用生成醛，或在水（或醇）存在下生成羧酸（或羧酸酯）的反应，被统称为羰基合成反应。 例如： 第四章
形成碳碳单键的反应（13学时）第五节 形成碳碳单键的其它反应 2学时） 反应一般在较高温度和压力下进行。羰基钴在高温下稳定性低，但较高的一氧化碳压力可以防止其分解成金属钴。 烯烃的反应活性与其本身的结构有关，一般的说，直链末端烯烃〉直链非末端烯烃〉支链末端烯烃，甲酰基优先导入位阻小的一边，叔碳原子处不发生甲酰化。 例如： 第四章
形成碳碳单键的反应（13学时）第五节 形成碳碳单键的其它反应 2学时） 该反应自1938年发现以来，已发展成为极其重要的由烯烃生产醛的方法。 在过量PPh3存在下，RhH CO
PPh3 3可在常压、25oC下催化1-乙烯的羰基合成反应，生成1-庚醛，其选择性高达94%。 第四章
形成碳碳单键的反应（13学时）第五节 形成碳碳单键的其它反应 2学时） 若提高反应温度和压力（如在90oC/3.039*MPa ，并且以熔融的PPh3为溶剂，以RhH CO
Ph3 3为催化剂，则1-己醛的羰基
正在加载中，请稍后...JOURNAL MENUFIND ISSUES
FIND ARTICLES
GET ACCESS
FOR CONTRIBUTORS
ABOUT THIS JOURNAL
SPECIAL FEATURES
Sebastian Demkowicz1,*, Witold Kozak1, Mateusz Daśko1, Maciej Masłyk2, Konrad Kubiński2 andJanusz Rachon1DOI:&10.1002/ddr.21245
Drug Development Research pages 94&104, Author Information1Department of Organic Chemistry, Chemical Faculty, Gdansk University of Technology, Gdansk, Poland2Department of Molecular Biology, Faculty of Biotechnology and Environment Sciences, The John Paul II Catholic University of Lublin, Lublin, Poland*Correspondence to: Sebastian Demkowicz, Department of Organic Chemistry, Chemical Faculty, Gdansk University of Technology, Narutowicza 11/12, 80-233 Gdansk, Poland. E-mail: Publication HistoryIssue online: 16 APR 2015Version of Record online: 3 APR 2015Manuscript Accepted: 14 FEB 2015Manuscript Received: 5 FEB 2015
ARTICLE TOOLS
CrossRef1Sebastian Demkowicz, Janusz Rachon, Mateusz Daśko, Witold Kozak, Selected organophosphorus compounds with biological activity. Applications in medicine, RSC Adv., 2016, 6, 9, 7101Sebastian Demkowicz, Mateusz Daśko, Witold Kozak, Katarzyna Krawczyk, Dariusz Witt, Maciej Masłyk, Konrad Kubiński, Janusz Rachon, Synthesis and Biological Evaluation of Fluorinated 3-Phenylcoumarin-7-O-Sulfamate Derivatives as Steroid Sulfatase Inhibitors, Chemical Biology & Drug Design, 2016, 87, 2Direct Link:Witold Kozak, Mateusz Daśko, Maciej Masłyk, Konrad Kubiński, Janusz Rachon, Sebastian Demkowicz, Steroid Sulfatase Inhibitors Based on Phosphate and Thiophosphate Flavone Analogs, Drug Development Research, 2015, 76, 8Direct Link:您所在位置： &
&nbsp&&nbsp&nbsp&&nbsp
2014药物合成化学要点.doc69页
本文档一共被下载：
次 ,您可全文免费在线阅读后下载本文档。
文档加载中...广告还剩秒
需要金币：350 &&
你可能关注的文档：
··········
··········
学年 第__一__ 学期
时间_9.2 节次_5-7____
课程名称 药物合成化学 授课专业及层次 应用化学本科
授课内容 绪论1 学时数 3
教学目的 掌握：药物合成反应的特点，药物合成反应的类型。
熟悉：酸、碱的概念；亲核、亲电的概念；常见有机化学反应机理。
了解：化学制药工业的特点。
自学内容 《药物合成化学》讲义
李效军 补充例证及机理
使用教具 多媒体
相关学科知识 有机化学
教 学 法 以讲授法为主，结合相关例子进行启发式教学
讲授内容纲要、要求及时间分配
绪论一――药物合成化学简介
一、《药物合成化学》的研究对象和内容
《药物合成化学》是在有机化学的基础上，深入细致地研究药物合成的基本反应和方法的一门课程。 它是以有机合成药物作为研究对象，主要研究药物合成反应的机理、反应物结构、反应条件与反应方向、反应产物之间的关系，反应的主要影响因素、试剂特点，应用范围与限制等；探讨药物合成反应的一般规律和特殊性质以及各基本反应之间的关系。
随着科学技术的发展，药物合成反应已不再局限于单纯的化学合成反应。
例如，微生物转化反应应用于药物合成，使得许多难以用化学方法完成的反应得以顺利进行；固相酶 或固定化菌体细胞 新技术的兴起，有生命现象的酶能象化学合成一样被人们控制，使整个生产过程连续化和自动化。
通过新技术的应用与渗透，药物合成反应的理论和技术将不断发展和提高。
二、药物合成反应的特点
良好的药物合成反应必须具备以下特点：
反应条件温和、操作简便、收率高 反应条件温和是指在常温、常压、中性介质中就可以完成反应。又能简化设备和操作程序。收率高
正在加载中，请稍后...This page uses JavaScript to progressively load the article content as a user scrolls.
Screen reader users, click the load entire article button to bypass dynamically loaded article content.
PasswordRemember meSign in via your institutionSign in via your institution
&RIS&(for EndNote, Reference Manager, ProCite)
&RefWorks Direct Export
& Citation Only
& Citation and Abstract
JavaScript is disabled on your browser.
Please enable JavaScript to use all the features on this page.
JavaScript is disabled on your browser.
Please enable JavaScript to use all the features on this page. This page uses JavaScript to progressively load the article content as a user scrolls. Click the View full text link to bypass dynamically loaded article content.
, 1 May 2008, Pages
An insight into the pharmacophores of phosphodiesterase-5 inhibitors from synthetic and crystal structural studies, , , , , , , , , , , a School of Chemistry and Chemical Engineering, Center of Structure Biology, School of Pharmaceutical Sciences, Sun Yat-Sen University, Guangzhou 510275, PR Chinab Department of Biochemistry and Biophysics, The University of North Carolina, Chapel Hill, NC , USAc Biology Department, Brookhaven National Laboratory, Upton, NY , USASelective inhibitors of cyclic nucleotide phosphodiesterase-5 (PDE5) have been used as drugs for treatment of male erectile dysfunction and pulmonary hypertension. An insight into the pharmacophores of PDE5 inhibitors is essential for development of second generation of PDE5 inhibitors, but has not been completely illustrated. Here we report the synthesis of a new class of the sildenafil derivatives and a crystal structure of the PDE5 catalytic domain in complex with 5-(2-ethoxy-5-(sulfamoyl)-3-thienyl)-1-methyl-3-propyl-1,6-dihydro-7H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-7-one (12). Inhibitor 12 induces conformational change of the H-loop (residues 660&683), which is different from any of the known PDE5 structures. The pyrazolopyrimidinone groups of 12 and sildenafil are well superimposed, but their sulfonamide groups show a positional difference of as much as 1.5 &A. The structure&activity analysis suggests that a small hydrophobic pocket and the H-loop of PDE5 are important for the inhibitor affinity, in addition to two common elements for binding of almost all the PDE inhibitors: the stack against the phenylalanine and the hydrogen bond with the invariant glutamine. However, the PDE5&12 structure does not provide a full explanation to affinity changes of the inhibitors. Thus alternatives such as conformational change of the M-loop are open and further structural study is required.KeywordsPhosphodiesterase (PDE); Sildenafil; Viagra; Crystal structure
No articles found.
This article has not been cited.
No articles found.