5五羟色胺受体抑制剂阻断是什么意思?

5-羟色胺受体拮抗剂
1957年英国Gaddum等首先将5一经色胺(5一HT)受体划分为“D,,和“M”受体。直至2979年Pero-utka等才提出把5一HT受体划分为5一HT;(S;)和5-HT:(S:)亚型,另外还存在5一HT3受体。该类药物中以5一HT:拮抗剂发展较快,本文重点综述其研究状况,以供科研、新产品开发和临床应用参考〔’,2〕。 一酮舍林(Ketanse Ketanserin) 1.1化学名:3一[2一[4一(氟苯甲酞基卜1一呱咙基〕乙基]一2,峨(lH,3H)一哇哇琳二酮。本品是第一个选择性5一HTZ受体拮抗剂,除具降压作用外,对动脉硬化的血管还有保护性反应。 0嵘JC咬C传- H 了N一萨丫、台!剖公卜甸荞夕份护羚犷 中酮舍林利胆舍林米安色林中国药学杂志1991年第26卷第11期1 .2药理:5一HT通过5一H TZ受体活化可引起大动脉和静脉收缩,内源性5一HT和去甲肾上腺素还可相互增强血管收缩作用,持续增加外周血管阻力,促进动...&
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丙泊酚具有起效迅速、苏醒迅速完全、无蓄积及可控性强等优点,是目前临床应用最广泛的静脉麻醉药之一,但局部注射痛是其较常见的不良反应,发生率为成人28%~90%,儿童28%~85%[1]。这种疼痛可引起患者明显不适,使患者产生恐惧、烦躁的心理,进而影响患者的血压和心率,使患者的血流动力学指标产生较大波动。静脉注射少量利多卡因是目前临床上应用较广泛的预防丙泊酚注射痛的方法。5-HT3受体拮抗剂(如昂丹司琼﹑格拉司琼﹑托烷司琼)对一般手术的术后恶心和呕吐的预防效果已被证实[2,3]。与前几代抗呕吐药相比,5-HT3受体拮抗剂的副作用较少,且无镇静催眠作用。现有部分研究表明,该药可有效预防丙泊酚注射痛[4-18]。为此,本研究采用Meta分析方法对5-HT3受体拮抗剂预防丙泊酚注射痛有效性和安全性的相关研究进行评价,以期为临床应用提供更可靠的证据。1资料与方法1.1纳入与排除标准1.1.1研究类型随机对照试验(RCT),无论是否使用盲法或...&
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约有半数以上妇女在怀孕早期会出现早孕反应,症状包括头晕、疲乏、偏食、厌恶油腻、恶心、呕吐等;恶心、呕吐的症状最为多见,在清晨空腹时发生的频率最高。妊娠呕吐是妊娠早孕反应症状之一,症状的持续时间和严重程度因个体的差别而有所不同,多数在怀孕第6周左右出现,高峰出现在8~10周,到孕12周左右会自行消失。少数孕妇早孕反应严重,频繁恶心呕吐、不能进食以致发生水、电解质紊乱,严重的会危及孕妇生命。柳林医院妇产科应用5-羟色胺受体拮抗剂——阿扎司琼控制重症妊娠剧烈呕吐,取得良好效果,现报告如下。1资料与方法1.1一般资料选择月柳林医院妇产科急诊接诊的23例妊娠剧烈呕吐孕妇。孕妇因出现头晕、血压下降、体温上升、剧烈呕吐、不能进食水、呕吐物中有胆汁或者咖啡渣样物、呼吸有醋酮味、尿中有酮体为主要症状就诊。经实验室检查,23例剧烈呕吐孕妇均有不同程度的脱水,电解质紊乱,酸碱失衡。1.2治疗方法孕妇清淡饮食,注意休息,并保持心身舒畅...&
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盐酸帕洛诺司琼(Palonosetron Hydrochloride),商品名为:Aloxi,化学名为2-(1-氮杂双环[2,2,2]辛-3S-基-2,3,3aS,4,5,6-六氢-1H-苯并[de]异喹啉-1-酮盐酸盐,是由瑞士Helsinn公司研制开发的一种高效、选择性、竞争性5-羟色胺3受体拮抗剂。用于预防中、高度致吐性化疗(CT)开始和重复疗程中相关的急性和迟发性恶心和呕吐,也是唯一用于迟发性CINA(化疗引发的恶心呕吐)的选择性5-羟色胺受体阻断剂,是第4个获FDA批准的5-HT3拮抗剂。由于美国专利合成与提纯方法复杂且条件苛刻,本学位论文对盐酸帕洛诺司琼的合成及精制尝试了多种改进方法,简化了反应条件与提纯技术并提高了产率。在此基础上,为了控制该原料药的生产质量,本论文还结合具体的工艺路线及盐酸帕洛诺司琼本身的性质,建立了盐酸帕洛诺司琼原料药的质量控制标准。因此,本论文主要由以下两部分组成:(1)盐酸帕洛诺司琼的合成和...&
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肺动脉高压(pulmonary hypertension,PH)是以肺小动脉的血管痉挛、内膜增生和重构为特征的一种极度恶性的进行性疾病,其主要特征是肺动脉阻力进行性升高,最终导致患者因右心衰竭死亡[1-3]。PH的血液动力学定义是指静息状态下右心导管测定的平均肺动脉压(mean pul-monary arterial pressure,mPAP)≥25 mm Hg(1 mm Hg=0.133 kPa)。目前,资料不支持将运动状态下右心导管测定的mPAP30 mm Hg定义为PH[2-3]。在实际临床工作中,PH是一种很难治愈的慢性疾病,除支持治疗和全身治疗、血管反应性评估、有效性评估外,药物治疗是一种重要的途径。当前治疗药物主要有前列环素类药物、磷酸二酯酶-5抑制剂、内皮素受体拮抗剂和钙通道阻滞剂等[2-5]。此外,研究表明[6],5-羟色胺(5-hydroxytryptamine,5-HT)受体与PH的发病具有一定的关系,调节...&
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日本多年使用南天竹Nandi双a domesticaThunberg的果实治疗气喘、哮n湍性咳嗽、咽肿胀、子宫出血。该植物中含有多种生物碱,并发现果实的甲醇提取物对离体兔主动脉有选择性的抑制5一经色胺诱导收缩作用。作者对果买中的5一轻色胺拮抗剂进行了分离和结构测定。 干燥南天竹果实粉末(理kg)用甲醇(3、6L)提取,室温得729克粗提物再用正丁醇抽提,将此具有药理活性的部分继续用硅胶层析分离,最后由乙酸乙醋重结晶,得到一种无色针状物质,mp.1切~141“C,...&
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传真:010-五羟色胺受体
Serotonin receptor.
以上为机器翻译结果,长、整句建议使用
研究人员同样在分子水平上也有所发现:该重复可以导致五羟色胺(一种神经递质,在未发育成熟的大脑里起生长因子的作用)的一个受体发生变化。
The researchers also found molecular-level evidence that the duplication can lead to changes in a receptor for serotonin, a nerve messenger that acts as a growth factor in the immature brain.
五羟色胺受体在中枢和外周中与化疗诱导的恶心呕吐有一定潜在关系的部位都有分布。
HT3 receptors are present in both central locations (area postrema and nucleus tractus solitarius) and peripheral locations that are potentially relevant to chemotherapy-induced nausea and vomiting.
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重新安装浏览器,或使用别的浏览器5-羟色胺受体拮抗剂--《中国药学杂志》1991年11期
5-羟色胺受体拮抗剂
【摘要】:5-羟色胺受体拮抗剂是近10年来发展起来的一类新型药物,主要对心血管病有治疗作用。酮舍林和ZK_(33839)均能选择性拮抗5-HT_2和α_1肾上腺素受体,是有效的抗高血压药。利坦舍林只阻滞5-HT_2受体,无降压作用,但对抑郁症、精神分裂症等有效。
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5-羟色胺4受体对消化道运动的作用及临床意义
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