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2016年执业药师考试《药理学》辅导资料（8）
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影响排泄的药物相互作用
①干扰肾小管分泌：肾小管转运体分为阴离子转运体OAT和阳离子转运体OCT.法莫替丁的肾小管分泌主要经 OAT3介导，其与丙磺舒合用：丙磺舒能竞争性抑制OAT3活性，使法莫替丁肾清除率降低。此外，丙磺舒还能竞争性抑制青霉素、阿司匹林、头孢噻吩等药物自肾小管分泌，减少这些药物从尿中排泄，可使这些药物在血液中浓度升高。奎尼丁可抑制肾近曲小管上皮细胞转运体MDR1，使地高辛经 MDR1的分泌受到抑制，重吸收增加，因此导致地高辛的血药浓度明显增加。
②改变尿液PH，影响肾小管重吸收：苯巴比妥、水杨酸等酸性药物中毒可用碳酸氢钠碱化尿液，解救药物中毒，增加排泄。
③药物相互作用对胆汁排泄药物的影响：很多药物经肝代谢，在胆管经药物转运体的主动转运由胆汁排泄。四溴酚酞磺酸钠、吲哚菁绿为迅速从胆汁排泄的肝功能检查药，可被同样经胆汁排泄的丙磺舒和利福平抑制。
药物在胃肠道的作用
1、物理性相互作用
①螯合物的影响：四环素类、氟喹诺酮类若与含有多加金属离子的药物同时服用将形成难溶解的螯合物影响前述药物吸收。四环素与硫酸亚铁同服，可致四环素的血药浓度明显降低，生物利用度下降。四环素与氢氧化铝、抗酸药显著减少氟喹诺酮类(环丙沙星)吸收同理。考来烯胺易与阿司匹林、洋地黄毒苷、地高辛结合成难溶性复合物影响后者吸收。
②吸附作用的影响：活性炭、蒙脱石、白陶土可吸附多种药物，影响药物吸收，生物利用度降低。
2、生物学性相互作用
①胃肠道PH的影响：胃肠道Ph改变可使某些药物的解离度或溶解度发生变化，影响其吸收。水杨酸类与碳酸氢钠同时服用，可因碳酸氢钠升高了胃内的 PH使弱酸性水杨酸吸收少。抗真菌药酮康唑、伊曲康唑吸收有赖于足够的胃液分泌，避免与抗胆碱能药、抗酸药、质子泵抑制剂合用。抗酸药能提高胃肠道内容物 Ph引起四环素吸收下降。
②胃肠道运动的影响：促胃肠动力药多潘立酮、西沙必利可促进胃排空，是其它药迅速进入小肠，使药物的吸收提前。而抗胆碱药阿托品、抗组胺药可以延缓胃排空，使是进入小肠的速度减慢，从而药的达峰时间延迟，抑制药物的吸收速度。
③胃肠道转运体影响：地高辛是P-pg的底物，奎尼丁、维拉帕米、克拉霉素、罗红霉素均为该转运体抑制剂，地高辛外排被抑制，血药浓度大大增加，造成地高辛中毒。利福平为P-pg诱导剂，地高辛生物利用度降低。
④食物对药物吸收的影响：进食时同用环孢素，可使其生物利用度提高一倍，而异烟肼、利福平则在空腹时吸收最好。磺胺类不宜与酸性食物同食，口服红霉素大环内酯类应避免酸性食物，碱性环境抗菌效果好。
⑤对小肠吸收功能的影响：新霉素、环磷酰胺可损害肠粘膜吸收功能，和地高辛合用使其吸收减少。
⑥肠道菌群的影响：地高辛可被肠道菌群水解无效。
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文档介绍：
兽医药理学重点: 一、总论部分 1. 兽医药理学:是研究药物与动物机体或病原微生物之间相互作用规律的一门学科。 2. 药效学:作用,作用机制 3. 药动学:吸收,分布,代谢,排泄 4. 药物作用的方式局部: D 入血前,局部产生作用全身: D 入血,分布到作用部位,产生作用直接(原发):洋地黄,心脏,心肌收缩,血压升高,改善血液循环间接(继发):血液循环改善,肾血流量增多,尿量增多 5. 药物作用的选择性:机体不同器官,组织对药物的敏感性表现明显的差异,对某一器官,组织作用特别强,而对其他组织作用很弱,甚至对相邻的细胞液不产生影响的现象。选择性高,活性强,针对性强;选择是相对性的,与剂量密切相关(剂量增加,选择性降低) 机理:亲和力,受体数量、类型,代谢速率 6. 不良反应:与治疗目的无关或对动物产生损害的作用。包括毒,副,变态,继发,后遗。 7. 副作用:在常量剂量时产生与治疗目的无关作用或危害不大的不良反应。是药物本身固有的作用,可以预知,是药物选择性低,作用广泛产生的。 ex . 阿托品,麻前给药,抑制腺体分泌(牛羊,防反刍唾液多造成异物性肺炎),减轻对心脏的抑制;同时产生抑制胃肠道平滑肌的作用为副作用。利用副作用,老药新用。 8. 继发性反应:畜禽消化道内存在许多有益微生物,各种微生物菌群间维持着平衡的共生状态。长期使用广谱抗生素时,对药物敏感的菌株受到抑制,一些不敏感菌株大量繁殖,菌群间的平衡被破坏,导致葡萄球菌性肠炎或白色念珠菌病等。又称菌群失调,二重感染。 9. 量效曲线:药物的最大效能和强度是两个不同概念。 ex . 环戊噻嗪 1mg 就能引起呋塞米 100mg 的排钠利尿效应,这样比较时,可以说前者效应强度约为后者的 10 0 倍。但是,前者最大排钠利尿效能远不如后者,临床上用噻嗪类无效的病人改用呋塞米后能继续排钠利尿,消退水肿,改善循环。故,药物作用的最大效能比相对强度更重要。 10. 治疗指数与安全范围: 治疗指数=LD 50 /ED 50 ;其中, LD 50 越大,药物毒性越小; ED 50 越小,药效越好。(均为药物的剂量) 故治疗指数越大越好。安全指数=LD 1 /ED 99 ;一般治疗指数≥5 ,才能在临床上用。驱寄生虫药≥3。 11. 药物作用的受体机制: 受体特性:饱和性,特异性,可逆性 12. 药物作用的非受体机制: a. 改变细胞周围环境的理化性质 b. 参与或干扰细胞代谢 c. 影响生理物质转运 d. 对酶的影响 e. 作用于细胞膜离子通道 f. 影响核酸代谢 g. 影响免疫机制 h. 非特异性作用 13. 药物转运,简单扩散影响因素:药物解离度,体液 pH 。离子陷阱机制:当脂质膜两侧水相 pH 不同时,药物解离程度不同,当转运达到平衡时,在解离度高的一侧将有较高的药物总浓度,这种现象称为离子陷阱机制。故,酸性药物(水杨酸盐,青霉素)在碱性较高的体液中有较高的药物总浓度;碱性药物(吩噻嗪类,赛拉嗪, 红,土霉素)在酸性较强的体液中浓度高。 ex. 乳腺炎,碱性药物。 14. 离子对转运:一些高度解离的化合物,在胃肠道与某些内源性化合物(有机阴离子粘蛋白)结合,形成中性离子对复合物,既有亲水性,又有水溶性,可通过被动扩散穿过脂质膜,这种方式称为离子对转运。 15. 胃肠道给药影响因素: a. 固体制剂的释放: b. 胃肠的排空率:排空率影响药物进入小肠的快慢,马排空时间很短,牛则没有排空 c. 胃肠内容物的 pH 值:胃肠液 pH 影响药物的解离度。一般酸性药物在胃液中多不解离溶液吸收;碱性药物在胃液中解离不易吸收,要在进入小肠后才能吸收。 d. 胃肠内容物的充盈度:大量食物可稀释药物,使浓度变得很低,影响吸收。 e. 药物的相互作用:金属或矿物质元素可与四环素类,***奎洛***类在肠道内发生螯合作用,阻碍药物吸收或使药物失效。 f. 首过效应:内服药物从胃肠经门静脉系统进入肝脏,在肝药酶和胃肠道上皮酶的联合作用下进行首次代谢,使进入全身循环药量减少的现象。 16. 影响药物分布的因素: a. 与血浆蛋白结合:只有游离的药物才能通过血管壁,达到靶器官,但大多数药物进入血液与白蛋白(主),球蛋白结合。(动态平衡) ex. 保泰松可与双香豆素竞争结合血浆蛋白,将双香豆素置换出来,使游离药物浓度急剧增加,以致可能产生出血不止。 b. 组织屏障:血脑屏障,胎盘屏障,其他。。。 17. 代谢(生物转化): 第一步:(氧化,还原,水解)产生极性基团,利于药物与某些内源性物质结合进行二步反应。第二布:结合结果:灭活,活化,生物毒性作用生物毒性作用:少数药物经第一步转化后,能生成有高度反应性的中间体,使毒性增强,甚至产生“三致“和细胞坏死作用,这种现象称为生物毒性作用。变化类型及举例: a. 药理活性消失: 苯巴比妥→(芳香环羟化) →羟基苯巴比妥(催眠作用消失) ***环嗪→( N- 氧化) → N- 氧化***环嗪(抗组***作用消失) b. 代谢活化: 偶氮磺***→(偶氮基还原) →磺***(抗菌作用) 去氢考的松→(***还原) →去氢皮质醇(类皮质激素作用) 水合***醛→(还原) →三***乙醇(催眠作用) c. 毒性化: 扑热息痛经 N- 羟化,还原后可与核酸结合引起肝细胞坏死(有些动物肝脏内可以生成葡萄糖醛酸,结合代谢物可消除其毒性,但猫狗的肝脏内不能产生葡萄糖醛酸,故不能对猫狗使用扑热息痛) d. 药理活性改变: 异内基异菸肼(抗抑郁) →(N 脱烷基化) →异菸肼(抗结核) ***(镇咳) →(O 脱烷基化) →吗啡(镇痛) e. 药理活性不变: 18. 药酶的抑制或诱导酶的诱导:有些药物能兴奋肝微粒酶系,促进其合成增加或活性增加。如苯巴比妥,苯妥因,水合***醛,氨基比林,保泰松,苯***。酶的抑制:有些药能抑制肝微粒酶系,减少其合成或活性减弱。如有机磷杀虫剂,***霉素,对氨基水杨酸,异烟肼。 19. 药物的排泄: a. 肾排泄: 肾小球滤过:血浆中游离药物及代谢产物,可从肾小球基底膜滤过,滤过的药物量取决于血浆中的药物浓度及肾小球的率过滤。肾小管主动分泌:有些药物或代谢物可在近曲小管主动分泌,该过程需能量和非特异性载体,分为主动分泌酸类和碱类的载体,存在竞争抑制现象,即亲和力较高的药物会抑制另一药物的排泄。 ex. 青霉素 G 与丙磺舒合用时,丙磺舒可抑制青霉素 G 的排泄,使其血中浓度升高约 1 倍,半衰期延长 1 倍。肾小管被动重吸收:脂溶性大的药物可以简单扩散的方式,从小管液中重吸收入血液。尿液的 PH 值通过影响药物的解离度影响肾小管的重吸收,如酸性药物在酸性尿液中重吸收比碱性尿液大。 ex. 酸化剂:***化铵,维 C, 碱化剂:碳酸氢钠 b. 胆汁排泄(肠肝循环):有些药物在肝细胞中与葡萄糖醛酸等结合后排入胆汁,随胆汁达到小肠后被水解,游离药物被重吸收的过程。 c. 乳腺排泄:被动扩散方式。由于乳汁的 PH 较血浆低,故碱性药物(红霉素, TMP )在乳汁中的浓度高于血浆,酸性药物(青霉素1
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第三章 药物代谢动力学
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2017年执业药师考试(药学专业知识一)知识点复习：生物药剂学--药物排泄[药物的肾排泄]
来源：易考吧 &
& 【易考吧执业药师考试网】
&nbsp&nbsp[导读]:2017年执业药师考试(药学专业知识一)知识点复习：生物药剂学--药物排泄[药物的肾排泄]专家推荐：
&　　排泄是指体内原形药物或其代谢产物排出体外的过程。肾是药物排泄的主要器官，其次是胆汁排泄。
　　肾的结构
　　肾脏的最小功能单位是肾单位，由肾小体和肾小管组成。肾小体由肾小球和鲍曼囊构成，肾小管由鲍曼囊出发经近曲小管、髓袢、远曲小管和集合管，汇集于乳头管，再经肾盂、输尿管汇入膀胱。
　　1、肾小球的滤过作用
　　肾小球毛细血管内血压高，管壁上微孔较大，除与血浆蛋白结合的药物与代谢产物外，游离药物可以膜孔扩散方式滤过。
　　2、肾小管分泌
　　肾小管分泌是将药物转运至尿中排泄过程，肾小管的上皮细胞将某些物质从肾小管周围的组织液转运入管腔，称为分泌。
　　肾小管分泌是主动转运过程，当分泌机制相同的两类药物经同一载体转运时，还可发生竞争性抑制。
　　3、肾小管重吸收
　　肾小管重吸收是指被肾小球滤过的药物，在通过肾小管时药物重新转运回到血液的过程。
　　药物在肾小管重吸收主要是被动重吸收，这种被动重吸收与药物的脂溶性、pKa尿的pH和尿量有密切关系。
　　脂溶性：大的非解离型药物重吸收大
　　pH：酸化的尿液有利于弱酸性药物的吸收；碱化尿液，弱酸性药物清除增加。
　　尿量：由于是被动转运，重吸收速率依赖于肾小管内液的药物浓度。尿量增加时，药物浓度下降，减少重吸收，尿量减少时，药物浓度增加，而重吸收量增加。
　　4、影响肾排泄的因素
　　血浆蛋白结合率
　　PKa、尿液pH与尿量
　　合并用药
　　药物的脂溶性
　　肾脏疾病
　　药物与血浆蛋白的结合率：高，肾排泄速率下降。
　　尿液PH和尿量：弱酸和弱碱性药物的解离度随尿液的PH值而变化，从而影响药物在肾小管的重吸收。
　　弱酸性药在碱性尿液中的解离型增加，脂溶性减小，不易被肾小管重吸收，排泄加快。尿量的多少，影响药物浓度，也会影响排泄速率。
　　药物Pka与药物的解离程度有关，影响排泄。
　　脂溶性大小直接影响药物在肾小管的重吸收。
　　合并用药：如果同时使用在肾小管近曲小管中经同一转运系统主动分泌的药物时，由于竞争性抑制，可使肾小管分泌下降。如丙磺舒与青霉素合用，丙磺舒转运速度较慢，可抑制青霉素的分泌，提高青霉素的血药浓度。
　　肾脏疾病：一般使药物排泄量减少，在体内滞留时间长，药效和毒性会增强。
　　5、肾清除率
　　肾清除率代表在一定时间内(通常以每分钟为单位)肾脏能使多少容积(通常以毫升为单位)的血浆中药物被清除的能力。
　　肾清除率的正常值为120ml/min
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