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亦有效，毒性也较低。动物实验发现，在小鼠妊娠感应期给药可增加吸收胎的发生，但无致畸作用。口服吸收好，口服本品2mg/kg，tmax为1.33h，Cmax为0.71μg/ml。临床用于各型疟疾，尤其用于对氯喹、哌喹耐药的脑型、病情凶险的恶性疟的抢救。
not significantly affect AUC, tmax, or Cmax. These results indicate that the rat
(PF-6405761)按1 mg/kg剂量静脉注射给药大鼠，分布体积为1 L/kg, 血浆清除率为18/mLomin–1okg–1，半衰期为1小时。PFI-1 按2 mg/kg剂量口服给药大鼠，口服生物有效性低至32%。PFI-1 按2 mg/kg剂量皮下注射给药小鼠，Cmax 为58 ng/mL，Tmax 为1小时，半衰期约为2 小时。溶解性DMSO
托吡酯为白色晶体粉末，有苦味，易溶于碱性溶液中，饱和溶液pH值为6.3。口服后迅速吸收，可在2～3小时(Tmax)后达到平均Cmax＝1.5μg/ml。食物对托吡酯的生物利用度无显著影响，口服后平均约吸收81%。有13%～17%的托吡酯与血浆蛋白平均表现分布容积为0.55～0.80L/kg。单次口服100～400mg时，呈线性药物代谢特性，肾功能正常的病人
按1 mg/kg剂量静脉注射给药大鼠，分布体积为1 L/kg, 血浆清除率为18/mLomin–1okg–1，半衰期为1小时。PFI-1 按2 mg/kg剂量口服给药大鼠，口服生物有效性低至32%。PFI-1 按2 mg/kg剂量皮下注射给药小鼠，Cmax 为58 ng/mL，Tmax 为1小时，半衰期约为2 小时。[1]
1.10小时，峰浓度 (Cmax)5.99±1.61ng/ml。本品和血浆蛋白的结合率高 (约为99%) ，主要和α1酸性糖蛋白结合，其分布体积较小（约0.2L/Kg）；本品在肝脏代谢，其首过作用可忽略；本品及其代谢物经胆汁、粪便及尿液排泄；本品无累积倾向。 用途
用于前列腺增生症引起的排尿障碍用途
用于治疗前列腺增生症分子式
服务目录号
快速药代动力学检测分析服务
使用小鼠（30只）或大鼠（3只）或比格犬（3只）完成药代预实验。给出待测化合物基本代谢参数如Cmax、Tmax、AUC0-t、AUC0-∞、血浆清除率CL、分布容积V、生物利用度等必要参数
(腹腔、静脉、灌胃、皮下等) 血液和组织样品收集 药代/毒代样品分析 (ELISA、LC-MS、MS)
药代动力学参数计算 (F、T1/2、Cmax、Tmax、CL、Css、AUC
托吡酯为白色晶体粉末，有苦味，易溶于碱性溶液中，饱和溶液pH值为6.3。口服后迅速吸收，可在2～3小时(Tmax)后达到平均Cmax＝1.5μg/ml。食物对托吡酯的生物利用度无显著影响，口服后平均约吸收81%。有13%～17%的托吡酯与血浆蛋白平均表现分布容积为0.55～0.80L/kg。单次口服100～400mg时，呈线性药物代谢特性，肾功能正常的病人
迅速，广泛分布于各种组织、体液中，如肝、肾、肺、前列腺、睾丸、子宫及胆汗痰液、水疱液、血尿液等，血清蛋白激活率为10%-15%，消除半衰期（t1/2β）为3-4小时，tmax为1小时，cmax为1.6μg/ml，F为60%。肾脏（肾小球滤过和肾小管分泌）和肝胆系统为主要排泄途径，26%-32%以原形和小于10%以代谢物形式自尿中排出，自胆汁和（或）粪便排出占
;(2R-顺式)-4-氨基-性状：白色结晶或结晶性粉末用途：用于乙型肝炎病毒感染所致肝胆疾病的治疗。拉米夫定口服后吸收良好，成人口服拉米夫定0.1 g约1 hr左右达血药峰浓度Cmax 1.1-1.5 μg/mL，生物利用度为80-85%。拉米夫定与食物同时服用，可使Tmax延迟0.25-2.5 hr，Cmax下降10-40%，但生物利用度不变。静脉给药
莫拉菌亦有良好抗菌作用。诺氟沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。2、药动学：口服吸收迅速，广泛分布于各种组织、体液中，如杆、肾、肺、前列腺、睾丸、子宫及胆汗痰液、水疱液、血尿液等，血清蛋白激活率为10%-15%，消除半衰期（t1/2β）为3-4小时，tmax为1小时，cmax为1.6μg/ml，F为60
%。拉米夫定与食物同时服用可使达峰时间（Tmax）延迟0.25～2.5小时、血药峰浓度（Cmax）下降10～40%，但生物利用度不变。静脉给药研究结果表明拉米夫定平均分布容积(Vd)为1.3L/kg，平均系统清除率为0.3L/h/kg，拉米夫定主要（70%）经有机阳离子转运系统经shen清除，血消除半衰期(t1/2?)为5～7小时。在治疗剂量范围内，拉米夫定的药物代谢
%。拉米夫定与食物同时服用可使达峰时间（Tmax）延迟0.25～2.5小时、血药峰浓度（Cmax）下降10～40%，但生物利用度不变。静脉给药研究结果表明拉米夫定平均分布容积(Vd)为1.3L/kg，平均系统清除率为0.3L/h/kg，拉米夫定主要（70%）经有机阳离子转运系统经shen清除，血消除半衰期(t1/2?)为5～7小时。在治疗剂量范围内，拉米夫定的药物代谢
，由于其药代动力学的特点，治疗GERD优于目前已有的几种PPI。埃索美拉唑镁药代动力学特点为口服后的首过效应少，生物利用度和血浓度较奥美拉唑或R型异构体为高，药效较奥美拉唑高而持久。本品在小肠内吸收，单次口服本品的血药浓度达峰时间(Tmax)为1～2h，血浓度(Cmax)峰值随剂量而相应高，表观分布容积为0.22L/kg，与血浆蛋白结合率为97%。健康志愿者单次口服40mg
炎症性改变并减轻或阻止肝脏纤维化的进展。　【药动学】拉米夫定口服后吸收良好，成人口服拉米夫定0.1g约1hr左右达血药峰浓度Cmax1.1-1.5μg/mL，生物利用度为80-85%。拉米夫定与食物同时服用，可使Tmax延迟0.25-2.5hr，Cmax下降10-40%，但生物利用度不变。静脉给药研究结果表明拉米夫定平均分布容量为1.3L/Kg，平均系统
口服120毫克每日1次直至达到稳态时，在给药约1小时(Tmax)后出现血浆峰值浓度（几何平均数Cmax=3.6mcg/mL）。几何平均数AUC0-24hr为37.8mcg/hr/mL。本品的药代动力学在临床剂量范围呈线性。如果每日服用依托考昔120毫克，正常进餐对其吸收程度及吸收速率无明显影响。在临床试验中，服用依托考昔时可不考虑进餐情况。研发进度：待申报
相结合，阻滞胰岛细胞ATP敏感钾通道开放，导致细胞膜去极化，引起钙通道开放，促进胰岛素分泌。本品为一种新型的餐时血糖调节剂，能有效控制餐后血糖水平，具有起效快、作用时间短，引起心血管副作用和低血糖发生率低等特点。
【药 动 学】本品口服吸收迅速，健康志愿者一次口服本品20、40或60 mg，Cmax为1.52～4.68 μg/ml，Tmax为0.92～1
2、药动学评价用药动学参数（t1/2、k、ka、AUC、F、Cmax、tmax）描述体内过程及影响血药浓度高低的因素。3、药剂学评价药物剂型、给药途径对药物疗效的影响。4、临床疗效评价临床试验II、III、IV期。 药物的安全性评价 1、必要性世界上重大的不良反应事件；2、定义?指为评价药物的安全性，在实验室条件
%。拉米夫定与食物同时服用可使达峰时间（Tmax）延迟0.25～2.5小时、血药峰浓度（Cmax）下降10～40%，但生物利用度不变。静脉给药研究结果表明拉米夫定平均分布容积(Vd)为1.3L/kg，平均系统清除率为0.3L/h/kg，拉米夫定主要（70%）经有机阳离子转运系统经肾清除，血消除半衰期(t1/2?)为5～7小时。在治疗剂量范围内，拉米夫定的药物代谢动力学
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2011年执业药师药学专业知识二基础习题(18)
日来源：233网校
导读: 本资料“2011执业药师《药学专业知识二》基础习题”，可以帮助大家夯实基础知识，加深理解知识点！
二、多选题:
8、 尿药数据处理方法有A．速度法B.Michaelis-Menten法C．亏量法D.残数法E.Wagner-Nelson 法
标准答案：a, c
解　析：残数法是药动学中求算参数的重要方法，可以用来计算吸收速度常数等。Michaelis-Menten法是描述非线性药物动力学的方程。Wagner-Nelson 法也可以用来计算吸收速度常数，该方法与药物吸收的模型无关。
9、 生物利用度试验中 , 一个完整的血药浓度一时间曲线应包括A．吸收相 B．平衡相C．代谢相 D．排泄相E．消除相
标准答案：a, b, e
10、 静脉滴注达到稳态血药浓度的速度与下列何因素有关A.KaB.KC．ClD.tl/2E.ko
标准答案：b, d
解　析：从静脉滴注开始至达稳态血药浓度所需的时间长短决定于药物消除速度常数K值大小或生物半衰期的长短。
11、 缓释、控释制剂的生物利用度试验方案设计叙述正确的有A．须进行单剂量、双周期交叉试验B．无须进行单剂量、双周期交叉试验C． 须进行多剂量、双周期稳态研究D．无须进行多剂量、双周期稳态研究E．至少要测量连续 3 天的血浓度
标准答案：a, c, e
12、 在线性药物动力学模型中与给药剂量无关的参数有A.XuB.ΚaC．t1/2D.CmaxE.tmax
标准答案：b, c, e
解　析：Xu原型药物从尿中排泄量与给药剂量有关;Κa为单室模型单剂量血管外给药一级吸收速度常数，t1/2是半衰期，通常情况药物有固定的半衰期，tmax是达峰时间，由Κa，K决定，与给药剂量无关。Cmax是血药峰浓度与给药剂量成正比。
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单项选择题设计给药方案最重要的参数是A．峰浓度Cmax和达峰时间TmaxB．吸收速率常数ka和分布容积VdC．消除速率常数k和分布容积VdD．消除速率常数k和半衰期T1/2E．曲线下面积AUC和半衰期T1/2
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1A．含碳、氢元素的药物B．含氮元素的药物C．含磷元素的药物D．含金属元素的药物E．含硫元素的药物2A．药剂学过程B．药代动力学过程C．药效学过程D．治疗作用过程E．以上都不对3A．青霉素类B．头孢霉素类C．氨基糖苷类D．四环素类E．大环内酯类4A．延长B．缩短C．基本不变D．随增加间隔的长短而变化E．以上都不对5A．低于最小有效浓度B．高于最小有效浓度C．低于最小中毒浓度D．高于最小中毒浓度E．最小有效浓度与最小中毒浓度之间的范围
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2011执业药师《药学专业二》复习摘要：第16章(6)
来源：　 17:02:25　【】　
2011执业药师《药学专业二》复习讲义：第十六章 第10节
　　在线性药物动力学模型中与给药剂量无关的参数有
　　C t1/2
　　D Cmax
　　E tmax
　　正确答案：BCE
　　Xu原型药物从尿中排泄量与给药剂量有关;Κa为单室模型单剂量血管外给药一级吸收速度常数，t1/2是半衰期，通常情况药物有固定的半衰期，tmax是达峰时间，由Κa，K决定，与给药剂量无关。Cmax是血药峰浓度与给药剂量成正比。
　　拟定给药方案的设计时，要调整剂量主要调节以下哪一项
　　A (C∞)max和(C∞)min
　　B t1/2和K
　　C V和C1
　　D X0和τ
　　E 以上都可以
　　正确答案：D
　　K是消除速度常数，t1/2通常药物有固定值，即是常数。V是表观分布容积，C1是清除率，是消除速度常数与分布容积的乘积。
　　在多剂量给药时每次剂量X0，给药间隔时间τ，要调整剂量主要调节这两个参数
　　非线性药物动力学中两个最基本而重要的参数是哪一项
　　A t1/2和K
　　B V和C1
　　C Tm和Cm
　　D Km和Vm
　　E K12和K21
　　正确答案：D
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副教授，在著名高校任教10余年，已收入中国医师协会名录。现担...[]
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中国中医科学院医学博士，中国政法大学法学硕士，主要研究方向卫生法...[]
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