在酸中此处方溶出度用硬质酸镁降低溶出 请问是哪个辅料可能影响

来源：蜘蛛抓取(WebSpider) 时间：2017-01-02 00:37 标签： 用硬质酸镁降低溶出
什么因素影响药品溶出度?看到好多药品在国家药监局的抽样检查中都是药品溶出度不合格,请问哪位大虾知道什么因素会影响药品的溶出度呢?
药物的溶出速率可以用Noyes-Whitney方程解释（漏槽条件下dc/dt=KSC),从方程可以看到,药物的溶出面积、溶解速度常数以及药物本身的溶解度都对溶出度有影响.这些因素跟药物的晶形、颗粒大小等等都相关.
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片剂常用辅料及溶出度研究.pdf12页
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Lvyou 123 整理 丁香园首发
一、片剂的常用辅料介绍
片剂的生产过程中常用辅料分成如下四大类：填充剂、粘合剂、崩解剂、润滑剂及助流
剂，需要用哪些辅料是由药物原料的物理化学性质及工艺需要决定的。
（一）填充剂也叫稀释剂
稀释剂 或称为填充剂，Fil 1ers 的主要作用是用来填充片剂的重量或体积，从而便于压
片；常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等；由压片工艺、制剂设备等因素
所决定，片剂的直径一般不能小于6mm、片重多在100mg 以上，如果片剂中的主药只有几
毫克或几十毫克时，不加入适当的填充剂，将无法制成片剂，因此，稀释剂在这里起到了较
为重要的、增加体积助其成型的作用。
介绍一下常用填充剂的结构和性能
一、淀粉 ：比较常用的是玉米淀粉，它的性质非常稳定，与大多数药物不起作用，价
格也比较便宜，吸湿性小、外观色泽好，其缺点是可压性及流动性差，在实际生产中，常与
可压性较好的糖粉、糊精混合使用，这是因为淀粉的可压性较差，若单独使用，会使压出的
药片过于松散。
二、 糖粉：糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后而成的白色粉末，其优点在于粘合
力强，可用来增加片剂的硬度，并使片剂的表面光滑美观，其缺点在于吸湿性较强，长期贮
存，会使片剂的硬度过大，崩解或溶出困难，除口含片或可溶性片剂外，一般不单独使用，
常与糊精、淀粉配合使用。
三、糊精：糊精是淀粉水解中间产物的总称，其化学式为 C6H 10O5 n ?XH2O ，其水溶
物约为 80%，在冷水中溶解较慢，较易溶于热水，不溶于乙醇。习惯上亦称其为为高糊
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盐酸决奈达隆片的处方优化及溶出度评价研究
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处方研究，降低5分钟溶出度
我想减慢药物的5分钟溶出度，使用的辅料
微晶纤维素& && && &
交联羧甲基纤维素钠
硬脂酸镁& &&&
羟丙甲纤维素溶液& & 适量作为粘合剂
请问我该怎么处理，我现在做的处方与原研比较5分钟溶出度高出原研的好多，约30%
我是真心请假的，我是新手，所以没有把问题考虑的那么周全，我把溶出度结果给你列一下，
& & & & & & & &
& & & & 0& & & & 0
5min& && & & & 19.28 & & & & 62.32
10min& & & & 68.90 & & & & 87.68
15min& & & & 88.45 & & & & 95.26
30min& & & & 99.88 & & & & 100.86
60min& & & & 101.23 & & & & 100.75
相似性在33%& & & &
其他的溶出介质也很不相似
其他三种介质不到的，这个勉强
这样的结果要是不想继续做了是可以用的了，计算F2的时候15min大于就默认两者相似了。要是想继续做那是更好的了。个人觉得从两个方面1，减少崩解剂用量；2,部分微晶采用淀粉等代替。对于一般的项目，硬度、粘合剂，原料药粒径等只能起到微调的作用。现在原研5min溶出20%，基本上是刚开始溶出的水平，大概是刚开始部分崩解，一般不加崩解剂，微晶压片都能达到这样的水平了，所以建议减少崩解剂用量和替换部分赋形剂（微晶纤维素具有吸水膨胀的作用，能够增加药物在崩解阶段的溶蚀，在它的分子量少作改变就是超级崩解剂L-HPC了）
这样的结果要是不想继续做了是可以用的了，计算F2的时候15min大于就默认两者相似了。要是想继续做那是更好的了。个人觉得从两个方面1，减少崩解剂用量；2,部分微晶采用淀粉等代替。对于一般的项目，硬度、粘合剂，原料药粒径等只能起到微调的作用。现在原研5min溶出20%，基本上是刚开始溶出的水平，大概是刚开始部分崩解，一般不加崩解剂，微晶压片都能达到这样的水平了，所以建议减少崩解剂用量和替换部分赋形剂（微晶纤维素具有吸水膨胀的作用，能够增加药物在崩解阶段的溶蚀，在它的分子量少作改变就是超级崩解剂L-HPC了）
谢谢你的回答，我会进行相应的实验的，还希望您能继续指导我，感谢，原研的是包衣片，我们的是素片，但是我查询过报临床资料，他们研究处方的时候，用包衣片和素片进行比较过，无太大区别，所以选择的是素片
非功能衣一般在1分钟就溶蚀了，对溶出没什么贡献，指导谈不上，一起探讨成长嘛
请问为什么要使用低粘度的hpmc或hpc？前面有人说要增加粘度，呵呵！！
那就试一下减少内加崩解剂的量，好几天了，不知道问题解决了没有啊？上来说说啊
低粘度可以在初期形成凝胶膜，降低前期溶出曲线，可以做个小试看一下，从你的结果看出，崩解剂减半，或者增加点粘合剂量。
你这是手工做的还是设备做的，如果用手工做的处方，上了设备，前期溶出也是会降低的。
谢谢，手工小试了，结果及时跟你汇报呵呵，谢谢指点
我按照大家的指导，我把粘合剂的量加大了，由以前的1%增加到4%的浓度，后来，5分钟的点达到39%，30分钟的70%，原研的5分钟19%,30分钟的100%
我按照大家的指导，我把粘合剂的量加大了，由以前的1%增加到4%的浓度，后来，5分钟的点达到39%，30分钟的70%，原研的5分钟19%,30分钟的100%，硬度也试过了，对溶出没什么影响，包衣也试过了，也没有什么影响，准备再换一种包衣粉试试
只有这一条曲线15分钟达到85%了，其他三条都不相似，且15分钟都没有达到85%
如果提高粘度或增加粘合剂用量，会引起整体偏慢；使用低粘度的材料对后期溶出曲线的影响不会太大
包衣试过了，没有效果
照你的指点，增加粘合剂的量，两个处方，分别增加1倍和3倍的量，前一个5分钟没有什么太大的变化，同时30分钟的点也略降低，后一个两个时间点都降低20-30%%，分别为39%和70%（没改处方之前两个点结果为60%、99%），但是与原研的比较还是有差距的，原研的5分钟19%，30分钟100%
1%-3%的低浓度的HPMC或HPC这个可以当粘合剂用吗？
可以啊，但是粘合剂的浓度和用量最主要的还是和你做成的颗粒的性状，以及成品的相关质量特性相关。比如，这个浓度下加入特定量的粘合剂后，制成的软材有些过湿，但做成的颗粒很松散，你就需要调高粘合剂的浓度了。
恩，今天就可以出结果了，到时候及时写上来
5min& && && &&&10min
小试& && & & & 45.64 & & & & 83.53& && &1%低粘度的羟丙甲纤维素
小试& & & & & & & & 46.14 & & & & 83.27& &&&3%低粘度的羟丙甲纤维素
小试& & & & & & & & 44.98 & & & & 85.27& &&&1%低粘度的羟丙纤维素
原处方& & & && && && & & && && && &61.18& && &&&98.88
原研6061（20mg& & & & & & & & 19.28& & & & 99.88
大家给指点指点，下一步该怎么做呢？
15min已经85%了，可认为相似，f2用不到。
包衣材料的选择可以降低前期曲线，不知道原研用的是水溶性的包衣材料还是水不溶性的，可以选择尤格奇E-100，2%增重，破膜时间在3~5分钟，前期可以降低你的曲线。
制剂这个东西要考虑的地方太多了，建议还是深度剖析原研。
这个产品对粒度有要求的，谢谢
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高湿溶出度降低
高湿考察，溶出度降低左右～请问各位大神会是什么些原因？急盼各位回复～～谢谢！！
崩解速度还行～就是崩解以后在底部堆积较多～有没什么好的解决方法？
片剂，崩解速度比未考察的还稍微快一点～就是崩解以后在底部堆积较多，没有转开～有没什么好的解决方法？
你指的崩解速度应该是片剂崩散速度，现在片剂崩解很差的处方已经比较少了，影响溶出的崩解常常是小颗粒崩解溶出的过程，假设崩解剂在此效果受到影响，而片剂崩解速度又较快，致使部分含有药物的小颗粒与介质接触机会减少而使溶出下降。可以考虑换崩解剂，或在处方中降低不溶性辅料的比例，来减慢片剂崩解速度使药物有足够的时间接触介质而溶出
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