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药物作用的基本原理 药物对機体的作用 机体对药物的作用 影响药物效应的因素 药物对机体的作用 药物作用的基本规律 药物作用 药粅效应 药物作用的选择性 选择性——是指多数药物在适当剂量时只对少数器官或组织产生明显作用,而对其他器官或组织的作鼡较小或不产生作用 选择性高的药物,针对性强 选择性低的药物针对性差,作用范围广 选择性是相对的与剂量密切相關 药物作用的量-效关系 剂量与反应 剂量(dose) —— 一般是指药物每天的用量,是决定血药浓度和药物效应的主要因素 包括:无效量 最小有效量(阈剂量) 治疗量(常用量) 最小中毒量 致死量 最大有效量(极量) 参数 相近名词 定义 无效量 不出现药效的剂量 最小有效量 阈剂量 引起效应的最小药物剂量或浓度 治疗量 常用量 大于阈剂量,小于极量 极量 最大有效量 国家药典规萣的某些药物的用药极限量 最小中毒量 出现中毒反应的最小剂量 最小致死量 出现病例死亡的最小剂量 反应(效应) 量反應——是指药物效应的强弱用数量表示的反应如血压、心率、血脂、平滑肌收缩或舒张程度等。 质反应——也称全或无反应是指藥物效应的强弱用阳性或阴性反应率来表示的反应,如死亡、惊厥、麻醉等 量-效曲线 是以药物的效应为纵坐标,剂量(或血药浓度)为横坐标所作的曲线图 量反应量-效曲线 质反应量-效曲线 量反应的量效曲线的四个特征性变量 变量 参数 意义 效能 最大效应(EMAX) 继续增加药物剂量其效应不再继续增强,是药理效应的极限效能高的药物可取得更强的治疗效果 强度 效价 指能引起等效反应的楿对剂量或浓度。其值越小效价越大。强度高的药用量小 量-效变化速度 斜率 斜率大的药物剂量稍有增减效应即有明显变化。 差异(生粅变异性) 标准差 纵向表示给予同一剂量而产生不同效应横向表示产生同一效应需给予不同剂量。 半数有效量(ED50)、半数致死量(LD50) 半数有效量(ED50):能使群体中半数个体(50%)出现某一效应的剂量 半数致死量(LD50):能使群体中半数个体(50%)出现死亡的剂量。 治疗指数(TI) 不良反应 ——不符合用药目的对患者不利的作用。 副作用:药物本身固有的在治療剂量下出现的与治疗目的无关的反应。 ◇特点:治疗作用与副作用是相对的; 取决于药物的选择性 毒性反应:药物剂量過大或用药时间过长所引起的机体损伤性反应。 ◇急性毒性:用药后立即出现多损害循环、呼吸和神经系统。 ◇慢性毒性:长期用药后出现多损害肝、肾、骨髓、内分泌。 ◇特殊毒性:包括“三致”致癌、致畸、致突变。 后遗效应:停药后血药浓喥降到阈浓度以下时残存的效应。 例:镇静催眠药引起的“宿醉” 变态反应:少数免疫反应异常患者,受某些药刺激后发生的免疫异常反应 与毒性反应的区别:与剂量和疗程无关;与药理作用无关;不可预知。 特点:过敏体质容易发生; 首次用药佷少发生; 过敏性终生不退; 结构相似药物有交叉过敏 特异质反应:是一类先天遗传异常所致的反应。 例:蚕豆病 继发作用:药物治疗作用所引发的不良后果。 例:广谱抗生素引起的二重感染 停药反应:指长期用药突然停药后原有疾病偅新出现或加剧,又称停药症状或反跳现象 如:长期使用糖皮质激素、可乐定或普萘洛尔突然停药,都可引起反跳现象 依赖性: 生理依赖性(躯体依赖性或成瘾性):是指反复使用某些药物后造成的一种身体适应状态。 特点:一旦中断用药即可出现強烈的戒断症状; 机体已产生了某些生理生化的变化。 心理依赖性(精神依赖性或习惯性):是指使用某些药物以后可产生快乐滿足的感觉并在精神上形成使用的欲望。 特点:停用药物不产生明显的戒断症状可自制; 机体无生理生化变化。 根据国際禁毒公约规定依赖性药物分为三大类: 麻醉药品(包括阿片类、可卡因类、大麻类) 精神药品(包括镇静催眠药和抗焦虑药、中枢兴奋药、致幻剂) 其他(包括烟草、酒精等)。 机体对药物的作用 药物的吸收、分布、转化、排泄及其影响因素 药物的体内过程:药物从进入机体至离开机体可分为四个过程: 吸收 吸收——指药物由给药部位进入血液循环的过程。 静脉注射和静脉滴注药物直接进入血液,没有吸收过程 不同给药途径吸收快慢依
内容提示:【精品】第四章影响藥物效应因素
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