槟榔碱用氢氧化钙用途剥离后,在稀释到ph值8/9弱碱性的液体中,槟榔碱还可被身体吸收吗?

”肃农业人学2009届硕Ij学位论文 2009年6月 摘 要 槟榔碱是中药槟榔中的活性成分之一药理研究表明其具有驱虫、促进胃肠 蠕动等作用,在兽医临床上槟榔碱主要用于治疗动物的絛虫病。长期以来槟 榔碱主要从槟榔中提取获得,然而其天然产物含量只有0.1%'--'0.6%加上传统 方法提取率低,从而大大限制了其在临床上的应用本实验在前期研究的基础上, 考察了槟榔碱的批量制备工艺制备了槟榔碱片剂,并对氢溴酸槟榔碱及片剂的 稳定性、质量標准、犬体内药代动力学情况进行研究从而可以准确、客观、全 面的评价氢溴酸槟榔碱及其片剂。本研究解决了槟榔碱的批量生产及片劑制备工 艺制定了其原料及片剂质量标准草案,将促进槟榔碱的丌发和广泛应用 本研究完善了批量制备工艺。采用烟酸甲酯经过N.甲基化生成碘化烟酸甲 酯铵盐再经液化硼氢化钠还原生成槟榔碱。结果表明放大制备后总的合成产率 不降低氢溴酸槟榔碱的批量制备工藝稳定,合成纯度达95%以上易于工业规 模化生产。 利用反相高效液相色谱法(RP.HPLC)对氢溴酸槟榔碱进行含量测定建立 了氢溴酸槟榔碱的含量测定方法,结果表明建立的高效液相色谱法测定氢溴酸槟 榔碱的含量的方法简便快捷特异性强、重现性好,可以很好的控制药物的质量 采用J下交实验设计和单因素考察法对影响片剂制备的因素考察、工艺筛选和 工艺参数优化。确立了采用颗粒压片的制粒方法、辅料比唎、压片条件等最佳制 备的工艺参数采用确定的工艺参数进行了三批中试规模的样品生产,结果工艺 参数稳定制备的片剂符合要求。 氫溴酸槟榔碱及其片剂稳定性实验按新兽药稳定性试验要求,对氢溴酸槟 榔碱原料及片剂进行稳定性试验包括原料的影响因素试验、加速试验与长期试 验;片剂的加速试验与长期试验。结果发现其原料对高温、强光照稳定但具有 引湿性。其原料及片剂在密封包装条件丅于温度25C,RH60___5%考察12个月 其外观、含量皆无明显变化,亦无降解产物产生 制定了氢溴酸槟榔碱及其片剂质量标准草案,采用紫外光谱法、红外光普法 和薄层层析法进行定性鉴别;采用反相高效液相色谱法进行含量测定确定了检 测含量的限度,研究包括测定条件的确定、标准曲线的建立、精密度、重现性、 稳定性、回收率等实验;结果空白无干扰定性和定量的方法稳定、特异性强、 ”肃农业人学2009届硕f:学位论文 2009年6月 重现性好,可以很好的控制药物的质量 本研究对氢溴酸槟榔碱片剂的药代动力学进行了初步探讨,采用高效液相色 谱法建立了槟榔碱在犬血浆中的测定方法通过检测犬血药浓度进一步计算和分 析槟榔碱在犬体内的情况。结果犬按每kg体重3mg口服给药时36h之内未检 测到血药浓度。血浆中未检测到有效血药浓度表明槟榔碱在动物机体内代谢可 能很快或经口服给药时可能大部分药物随粪便排除体外,同时肠壁平滑肌收缩也 减少了药物通过消化道的吸收 关键词:氢溴酸槟榔碱、合成工艺、片剂制备、稳定性、药代动力学 U ”肃农业囚学2009届颂I:学位论文 2009年6月 Abstract

槟榔碱的合成及毒性与药理药效初步评价--优秀毕业论文槟榔,药理,初步,槟榔碱的,槟榔碱与,槟榔碱,药理及药效,穿山甲药效,药效学,海马药效

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