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擅长：暂未定制
有真有假，需要找实力代沟，可邦你印度值邮
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印度直邮，带发票。
hehaomin19890
hehaomin19890
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一般都是真的，偶尔有假。不过不是便宜的都价我就买过600块的真药。
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求香港哪里有卖印度产的吉非替尼片 如图
羡慕光头强
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羡慕光头强
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定的话需要，病例或处方那些东西吗，什么药店有？引用1楼杜杜代购的发言:药店有要订
冰川清泉4090777_微信
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羡慕光头强
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冰川清泉4090777_微信
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所有名称：易瑞沙 | 吉非替尼 | Gefitinib (Iressa(R))
易瑞沙（吉非替尼片），适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。既往化学治疗主要是指铂剂和多西紫杉醇治疗。
品牌：GEFTINATE
结构：片剂
单位：250 MG*30片
注：本网站任何关于药品使用的建议仅供参考，不能替代医嘱
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简要说明书
吉非替尼 易瑞沙gefitinib (Iressa&)说明书
吉非替尼 易瑞沙gefitinib (Iressa&)
印度官方价格参考：
印度易瑞沙：（约750元人民币）
中国上市情况：
易瑞沙已上市
易瑞沙适用于治疗既往接受过化学治疗或不适于化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)
参考用法用量：
易瑞沙推荐剂量为250mg(1片)每日1次，空腹或与食物同服。易瑞沙不推荐用于儿童或青少年，对于这一患者群的安全性和疗效尚未进行研究。易瑞沙不需要因患者的年龄，体重，性别或肾功能状况以及对因肿瘤肝脏转移引起的中度或重度肝功能不全的患者进行剂量调整。（参见&药物代谢动力学特性&部分）。
不良反应：
易瑞沙最常见的药物不良反应( ADRs )为腹泻、皮疹、瘙痒、皮肤干燥和痤疮，发生率20%以上，一般见于服药后一个月内，通常是可逆性的。易瑞沙有大约8%的患者出现严重的ADRs(CTC标准3或4级)。因ADRs停止治疗的患者仅有1%。
易瑞沙精选问题
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易瑞沙简介
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一、易瑞沙是什么药?
易瑞沙的主要成分是吉非替尼，是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，抑制肿瘤细胞的生长，增加肿瘤细胞衍生系的凋亡。可提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性，是针对肿瘤进行全身性靶向治疗的小分子靶向药物。
二、哪些肺癌患者适合用易瑞沙治疗?
1、前期化疗失败的患者
对于中晚期有播散的肺癌患者联合化疗可增加生存率、缓解症状以及提高生活质量，目前一线化疗推荐治疗方案为含铂两药联合化疗，如紫杉醇+卡铂、多西紫杉醇+顺铂或长春瑞宾+顺铂，吉西他滨+顺钻等。但化疗平均生存期为9?10个月，几乎大部分肺癌患者都会在不同时长内遇到化疗失败的情况。这时可以选择分子靶向治疗，如易瑞沙。
2、无法接受化疗的患者
应用化学药物进行化疗时，除了破坏肿瘤细胞的同时还会导致一部分正常细胞受损。对于患者行为状态评分&2分[0分(无症状)、1分(有症状，完全能走动)、 2 分( &50%的时间卧床)、3 分( &50%时间卧床)和4分 (卧床不起)]，其他主要器官功能状态也不好的情况下，则不能进行化疗，否则患者的体力、免疫力进一步恶化，自身体力耗尽，此时，化疗对于患者是无法受益的。而这类患者进行分子靶向治疗则是受益的，因为靶向药可以&捕获&有特定靶点的肿瘤细胞，不会对正常细胞产生影响。
3、非小细胞肺癌EGFR基因突变检测阳性的患者
易瑞沙属于分子靶向治疗，对应的靶点是肿瘤细胞有表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子21的L858R基因突变。对于晚期患者检测到这种基因突变时，即可以首选易瑞沙进行治疗。
三、易瑞沙怎么吃?
本品的推荐剂量为250mg(1片)，一日1次，口服，空腹或与食物同服。如果漏服本品一次，应在患者记起后尽快服用。如果距离下次服药时间不足12小时，则患者不应再服用漏服的药物。患者不可为了弥补漏服的剂量而服用加倍的剂量(禁忌：一次服用两倍剂量)。
当不能整个片剂给药时，例如患者只能吞咽液体，可将片剂分散于水中。片剂应分散于半杯饮用水中(非碳酸饮料)无需压碎，搅拌至完全分散(约需15分钟)，即刻饮下药液。以半杯水冲洗杯子，饮下洗液。也可通过鼻胃管给予该药液。
剂量调整：当患者出现不能耐受的腹泻或皮肤不良反应时，可通过短期暂停治疗(最多14天)解决，随后恢复每天250mg的剂量。
目前尚无本品用于儿童或青少年患者安全性与疗效的资料，故不推荐使用。
易瑞沙常见副作用及处理方法
常言道&是药三分毒&，也有不少因为出现严重药物毒副作用不得不停止治疗的病例，但是作为分子靶向药物的易瑞沙，只针对肿瘤细胞的特定靶点发挥作用，副作用较杀死肿瘤细胞同时损害正常细胞的化疗药物非常小了，就算出现明显副作用，只要做好应对措施并不可怕。下面就来看看易瑞沙常见的副作用以及基本处理方法
常见副作用
首次使用易瑞沙皮疹量最多，之后随着用药时间增加，皮疹量会逐渐减少。有些患者认为服用药物出现皮疹是排毒，或是对肿瘤起到效果的表现，实际上治疗肿瘤的效果与皮疹量的多少无关。
处理建议：穿宽松、柔软、低领、棉质的衣服，局部皮肤应避免抓挠，勿用碱性肥皂和刺激性洗涤物及粗糙毛巾擦洗，保持皮肤清洁，外出时避免强烈日光照射，皮肤干燥可涂用润肤剂，全身皮肤瘙痒可口服息斯敏。
轻度皮疹可以局部涂搽百多邦或者VB6软膏，嘴唇四周可用润唇膏涂抹。中度皮疹可以用克林霉素软膏。重度皮疹需要告知医生是否需要调整用药剂量或停药。
易瑞沙服用后可能会使肠粘膜受到影响，导致肠道吸收功能降低，轻中度患者可予思密达（蒙脱石散）口服，腹泻次数5-10次以上的严重者或年老体弱者需要进行补液调整水电解质平衡，由医生调整易瑞沙剂量，减少剂量或暂时停止治疗，停药（一般不超过14天）症状好转后再继续服用易瑞沙。
3、恶心、呕吐
以清淡易消化食物为主，少量多餐，忌辛辣、生冷的食物，少吃甜食和油腻的食物，可以用胃肠道调理类药物口服预防。服药后24小时内就发生呕吐，属于急性呕吐，可以用胃复安及时治疗。
4、口腔黏膜炎或口腔溃疡
保持口腔清洁、湿润，早、晚用软毛刷刷牙，餐后漱口，轻度可以用盐水或康复新液含漱口，必要时可以用西瓜霜散粉涂抹在溃疡表面。
5、腰背部疼痛
除了药物副作用引起的疼痛，肿瘤本身引起的疼痛是慢性的长期的，由于长时间的药物止痛会产生耐药性或依耐性，因此首先出现疼痛时进行非药物治疗是最明智可行的，放松疗法，静坐进行深呼吸，转移和分散注意力；局部物理辅助减轻症状，如冷敷或热敷。对于疼痛难耐的情况，按照世界卫生组织制定的三阶梯疼痛的药物治疗方案可供参考：
1）一般疼痛，主要使用非甾体抗炎镇痛药，常用的有阿司匹林、消炎痛、布洛芬，芬必得、扶他林等。
2）中度持续疼痛或疼痛加重，使用弱麻醉剂加减非麻醉止痛剂加减辅佐剂。主要用药可卡因、双氢可待因、曲马多、布桂嗪、双克因等。
3）强烈持续疼痛，使用强麻醉剂加非麻醉止痛剂加辅佐剂。主要用药有吗啡、杜冷丁、芬太尼等。
6、皮肤表面青紫斑
长期服用易瑞沙偶有发生静脉血栓，表现为皮肤表面有青紫斑，可服用阿司匹林，需要在餐后服用，不要空腹服用，以防长期服用导致损伤肠壁。
7、转氨酶升高
一般当转氨酶升高到正常值上限的1.5倍时就建议需要进行处理，水飞蓟宾（水林佳）口服，推荐剂量成人每日三次，每次2～4粒降转氨酶；或者甘草酸二胺等保护肝功能的药物。最重要的是需要定期2~4周复查肝肾功能，监测变化，及时处理。
8、血细胞或血小板减少
长期服用易瑞沙偶有对机体血液系统产生影响，当白细胞或中性粒细胞减少时，由于其作为人体的防御细胞，减少会容易感染导致发热等一系列抵抗能力较差的表现。根据减少程度，轻中度患者要注意预防空气污染、饮食卫生；重度患者需要升细胞处理。血小板减少会导致凝血功能差，简单来说就是出血不容易止住，因此一定要防止出血，轻中度患者可以口服升血小板，例如生血宝；重度患者可能需要输注血小板。
由于易瑞沙对毛囊产生一些影响，有些患者有脱发的现象，但大部分都是轻度脱发，不必太紧张，建议尽量留短发以减少物理性作用力原因的脱发；对于严重患者可以考虑使用冰帽，作用原理是热胀冷缩，收缩头皮血管，减少吸收到血的易瑞沙到达头皮，部分病友反应效果较好；需要注意的是冷敷温度不要太低，建议用毛巾把头部与冰帽隔层处理，以免引起着凉。
（以下情况需要在医院做对应治疗，前期也需要提高警惕，及时发现病情变化，随时调整剂量或停药）
1、肺毒性&&间质性肺疾病(ILD)
在新或进展性不能解释的肺症状急性开始事件中例如呼吸困难，咳嗽，和发热，应中断特罗凯治疗待诊断评价。.如ILD被诊断，应终止特罗凯，可以用皮质类固醇应对。
使用特罗凯期间曾报道肝衰竭和肝肾综合征(包括死亡)病例，特别是基线肝受损患者。所以，建议定期肝功能试验(转氨酶，胆红素，和碱性磷酸酶)。正在恶化 的肝功能试验情况中，应考虑中断给药和/或减低剂量与频繁肝功能试验监视。对肝衰竭或胃肠道穿孔终止特罗凯。对于转氨酶升高者可以用联苯双酯、谷胱甘肽、易善复、甘草酸二胺有助于恢复。
诱发条件包括高龄的患者应中断特罗凯治疗和应采取适当措施强化补充患者水分。建议定期监视脱水风险患者肾功能和血清电解质。
4、皮肤毒性
大疱，小泡和剥脱性皮肤情况包括情况提示史-约综合征，重症多形性红斑/中毒性表皮坏死溶解，其中某些病例为致命性。如患者发生严重大疱，小泡或剥脱性情况中断或终止特罗凯治疗。
5、眼部疾患
有急性/正在恶化的眼病患者中断或终止特罗凯。角膜穿孔或溃疡停止用药。
6、心血管系统危险
患者容易发生脑血管意外、心肌梗死/缺血。对该类患者化疗前要充分评估系统功能。使用细胞保护剂。患者需要严格按时间服用。
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易瑞沙详细说明书
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详细说明书
吉非替尼片
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
【药品名称】
英文名：Iressa (Gefitinib Tablets)
商品名：易瑞沙
通用名：吉非替尼片
【适应症】
本品适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 。既往化学治疗主要是指铂剂和多西紫杉醇治疗。
本品对于既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的疗效，是基于大规模安慰剂对照临床试验预设亚洲亚组的生存优势 (注：该试验总体人群中未显示改善疾病相关症状和延长生存期) 及中国非对照临床试验的生存数据而确立的。
两个大型的随机对照临床试验结果表明：吉非替尼联合含铂化疗方案一线治疗局部晚期或转移性 NSCLC 未显示出临床获益，所以不推荐此类联合方案。
【用法用量】
本品的推荐剂量为 250 mg (1 片) ，一日 1 次，口服，空腹或与食物同服。
如果有吞咽困难，可将片剂分散于半杯饮用水中 (非碳酸饮料) 。不得使用其他液体。将片剂丢入水中，无需压碎，搅拌至完全分散(约需 10 分钟)，即刻饮下药液。以半杯水冲洗杯子，饮下。也可通过鼻-胃管给予该药液。
无需因下述情况不同调整给药剂量：年龄、体重、性别、种族、肾功能、因肝转移而引起的中至重度肝功能损害。
剂量调整：当患者出现不能耐受的腹泻或皮肤不良反应时，可通过短期暂停治疗(最多 14 天)解决，随后恢复每天 250 mg 的剂量 (见不良反应) 。
儿童中使用
目前尚无本品用于儿童或青少年患者安全性与疗效的资料，故不推荐使用。
【不良反应】
最常见 (发生率 20% 以上) 的药物不良反应 ( ADRs ) 为腹泻和皮肤反应 (包括皮疹、痤疮、皮肤干燥和瘙痒) ，一般见于服药后的第一个月内，通常是可逆性的。大约 8% 的患者出现严重的药物不良反应 (CTC 标准 3 或 4 级) 。因 ADR 停止治疗的患者有约 3%。
各身体系统发生的不良事件按发生频率以降序排列 (多见：&10%;常见：&1% 且&10%;少见：&0.1% 且&1%;罕见：&0.01% 且&0.1%;极罕见：&0.01%)
基于在全球进行的临床研究，扩大用药/同情用药以及上市后使用中的数据，在日本以外的地区间质性肺病总的估计报告率约为 0.3%，在日本约为 3%。
一项双盲的 III 期临床研究中，比较本品加最佳支持治疗 (BSC) 与安慰剂加 BSC 用于在既往接受过一个或两个化疗方案，且对最近的治疗无效或不耐受的局部晚期 NSCLC 患者，间质性肺病型事件的发生率在总体人群中相似，两治疗组均为约 1%。绝大多数报道的间质性肺病型事件均来自东方人群，接受本品或安慰剂治疗的东方人群患者中，间质性肺病的发生率相似，分别为约 3%和 4%。一例间质性肺病型事件导致死亡，为接受安慰剂治疗的患者。
在日本的上市后药物监测研究中 (3350 名患者) ，报道的接受本品治疗的患者间质性肺病型事件的发生率为 5.8%。
已知对该活性物质或该产品任一赋形剂有严重过敏反应者。
【注意事项】
观察到接受本品治疗的患者发生间质性肺病，可急性发作。患者通常出现急性的呼吸困难，伴有咳嗽，低热，呼吸道不适和动脉血氧不饱和。短期内该症状可发展得很严重，并有死亡病例的报告。放射学检查常显示肺浸润或间质有毛玻璃样阴影。已观察到在出现该状况的患者中，伴有原发性肺纤维化/间质性肺炎/尘肺/放射性肺炎/药物诱导性肺炎的患者死亡率较高。
处方医生应密切监测间质性肺病发生的迹象，如果患者呼吸道症状加重，应中断本品治疗，立即进行检查。当证实有间质性肺病时，应停止使用本品，并对患者进行相应的治疗。
已观察到肝转氨酶升高 (见不良反应) ，罕有表现为肝炎。因此，建议定期检查肝功能。肝转氨酶轻中度升高的患者应慎用本品。如果肝转氨酶升高加重，应考虑停药。
已报道在服用华法林的一些患者中出现 INR (International Normalised Ratio， 国际标准化比率) 升高及/或出血事件 (见不良反应) 。服用华法林的患者应定期监测凝血酶原时间或 INR 的改变。
应告诫患者当以下情况加重时即刻就医：
任何眼部症状
严重或持续的腹泻，恶心，呕吐或厌食
这些症状应按临床需要进行处理 (见不良反应) 。
随机对照试验证明，在晚期非小细胞肺癌患者中将本品和以铂类为基础的标准两药联合化疗方案合用，不会有额外的益处。因此，本品应单用于既往接受过细胞毒性化疗的非小细胞肺癌患者。
在一项对儿科患者进行本品和放疗治疗的 I/II 期临床研究中，45 名入选患者(这些患者为新诊断出脑干神经胶质瘤或未完全切除的幕上恶性神经胶质瘤)中，发生 4 例(1 例死亡)中枢神经系统出血 。在一项单用本品治疗的临床研究中，一位患有室管膜瘤的儿童也出现了中枢神经系统出血。接受本品治疗的成年 NSCLC 患者脑出血风险不太可能增高。
对驾驶及操纵机器能力的影响
在本品治疗期间，可出现乏力的症状，出现这些症状的患者在驾驶或操纵机器时应给予提醒。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠期使用
目前尚无本品用于妊娠期女性的资料。在器官发生期给予可产生母体毒性剂量的吉非替尼，在大鼠中可观察到成骨不全的发生率升高，在家兔中可观察到胎儿体重下降。在大鼠中未观察到畸型，仅在产生严重母体毒性的剂量下可在家兔中观察到畸型。在接受本品治疗期间，要劝告育龄女性避免妊娠。
哺乳期使用
在接受本品治疗期间，应建议哺乳母亲停止母乳喂养。
目前尚无本品用于哺乳期女性的资料。尚不知吉非替尼或其代谢产物是否会分泌入人乳，但当给予哺乳大鼠口服 5 mg/kg 吉非替尼 (按体表面积计为临床用药剂量的 0.2 倍) ，吉非替尼及某些代谢产物广泛分泌入乳汁。
在大鼠妊娠及分娩期间给于吉非替尼 20 mg/kg/天 (按体表面积计为临床用药剂量的 0.7 倍) 的剂量，可减少幼鼠的存活率。
【儿童用药】
目前尚无本品用于儿童或青少年患者安全性与疗效的资料，故不推荐使用。
【老年用药】
见用法用量。
【药物相互作用】
对人肝微粒体进行的体外试验证实，吉非替尼主要通过肝细胞色素 P-450 系统的 CYP3A4 代谢。所以吉非替尼可能会与诱导，抑制或为同一肝酶代谢的药物发生相互作用。动物研究表明吉非替尼很少有酶诱导作用，体外研究显示吉非替尼可有限地抑制 CYP2D6。
以下列出了与吉非替尼产生或可能产生有临床意义的药物相互作用的药物或药物类别：
影响吉非替尼的药物
已证明的相互作用
抑制 CYP3A4 的药物
在健康志愿者中将吉非替尼与伊曲康唑 (一种 CYP3A4 抑制剂) 合用，吉非替尼的平均 AUC 升高 80%。由于药物不良反应与剂量及暴露量相关，该升高可能有临床意义。虽然未进行与其他 CYP3A4 抑制剂相互作用的研究，但这一类药物如酮康唑，克霉唑，Ritonovir 同样可能抑制吉非替尼的代谢。
升高胃 pH 值的药物
在健康志愿者中进行临床研究，表明与能明显持续升高胃 pH 至 & 5 的药物合用，可使吉非替尼的平均 AUC 降低 47%，这可能降低吉非替尼疗效。
在健康志愿者中将吉非替尼与利福平 (已知的强 CYP3A4 诱导剂) 同时给药，吉非替尼的平均 AUC 比单服时降低 83%。
理论上可能有相互作用的药物
其他 CYP3A4 诱导剂
诱导 CYP3A4 活性的物质可增加吉非替尼的代谢并降低其血浆浓度。因此，与 CYP3A4 诱导剂 (如苯妥因、卡马西平、巴比妥类或圣约翰草) 合用可降低疗效。
吉非替尼对其他药物的作用
已证明的相互作用
通过 CYP2D6 代谢的药物
在一项临床试验中，吉非替尼与美托洛尔(一种 CYP2D6 酶底物)合用，使美托洛尔的暴露量升高 35%，这被认为不具有临床相关性。吉非替尼与其他由 CYP2D6 代谢的药物同服，可能会升高后者的血药浓度。
理论上可能有相互作用的药物
虽然迄今尚未进行正规的药物相互作用研究，在一些服用华法林的患者中报告了 INR 增高和/或出血事件。服用华法林的患者应定期监测其凝血酶原时间或 INR 的改 (见注意事项) 。
在 II 期临床研究中，将本品与长春瑞滨同时服用，显示本品可能会加剧长春瑞滨引起的中性白细胞减少作用。
【药物过量】
对于服用过量本品还没有专门的治疗方法，现在尚不知过量服用可能的症状。在 I 期临床试验中，少量患者服用到每天 1000 mg 的剂量，观察到一些不良反应的发生频率增加和严重程度升高，主要是腹泻和皮疹。对于药物过量引起的不良反应应给予对症处理，特别是严重腹泻应给予适当的治疗。
【毒理研究】
毒理学研究
非临床 (体外) 研究资料表明吉非替尼具有抑制心脏动作电位复极化过程 (如 QT 间期) 的可能性。但由临床研究和上市后监测获得的安全性资料未提示吉非替尼对心脏有任何不良作用。
致癌，致畸和生殖毒性
在基因突变分析 (细菌和体外哺乳动物细胞) 和裂解试验 (体外哺乳动物细胞和体内大鼠微核试验) 中，吉非替尼未显示基因毒性作用。
在交配前 4 周至妊娠 7 天期间给予吉非替尼 20 mg/kg/天 (按体表面积计为临床用药剂量的 0.7 倍) ，可对雌鼠排卵产生影响 ，导致黄体量下降。
在器官发生期给予可产生母体毒性剂量的吉非替尼，在大鼠中可观察到成骨不全的发生率升高，在家兔中可观察到胎儿体重下降。在大鼠中未观察到畸型，仅在产生严重母体毒性的剂量下可在家兔中观察到畸型。
当给予哺乳大鼠口服 5 mg/kg 吉非替尼 (按体表面积计为临床用药剂量的 0.2 倍) ，吉非替尼及某些代谢产物广泛分泌入乳汁。
在大鼠妊娠及分娩期间给于吉非替尼 20 mg/kg/天 (按体表面积计为临床用药剂量的 0.7 倍) 的剂量，可减少幼鼠的存活率。
一个对大鼠为期 2 年的致癌性研究，在最高剂量时 (10 mg/kg/日) ，在雄性和雌性大鼠中肝细胞腺瘤以及只在雌性大鼠中肠系膜淋巴结血管肉瘤的发生率有轻微增高，但具有统计学意义的升高。在另一个对小鼠为期 2 年的致癌性研究中也观察到了肝细胞腺瘤，显示了在剂量为 50 mg/kg/日时，雄性小鼠的发生率以及在最高剂量为 90 mg/kg/日时 (自第 22 周开始由 125 mg/kg/日减低至此剂量) ，雌性和雄性小鼠的发生率均有轻微升高。其中雌性小鼠的结果具有统计学显著性，雄性则无。尚不了解这些发现的临床相关性。
【药理作用】
吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。
吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞的生长，抑制其血管生成，在体外，可增加人肿瘤细胞衍生系的凋亡并抑制血管生成因子的侵入和分泌。在动物试验或体外研究中已证实吉非替尼可提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。
【药代动力学】
静脉给药后，吉非替尼迅速清除，分布广泛，平均清除半衰期为 48 小时。癌症患者口服给药后，吸收较慢，平均终末半衰期为 41 小时。吉非替尼每天给药 1 次出现 2-8 倍蓄积，经 7-10 剂给药后达到稳态。达到稳态后，24 小时间隔用药，血浆药物浓度最高和最低值之比一般维持在 2-3 倍范围之间。
本品口服给药后，吉非替尼的血浆峰浓度出现在给药后的 3 到 7 小时。癌症患者的平均绝对生物利用度为 59%。进食对吉非替尼吸收的影响不明显。
在稳态时吉非替尼的平均分布容积为 1400L，表明其在组织内分布广泛。血浆蛋白结合率约为 90%。吉非替尼与血清白蛋白及&1&酸性糖蛋白结合。
体外研究数据表明参与吉非替尼氧化代谢的 P450 同工酶主要是 CYP3A4。
体外研究显示吉非替尼可有限地抑制 CYP2D6(见药物相互作用)。
在动物研究中吉非替尼未显示酶诱导作用，在体外对其他的细胞色素 P450 酶也没有明显的抑制作用。
吉非替尼的代谢中三个生物转化的位点已被确定：N&丙基吗啉基团的代谢，喹唑啉上甲氧取代基的脱甲基作用及卤化苯基基团类的氧化脱氟作用。在粪便中已有 5 种代谢物被完全鉴别，其主要代谢物是 O-去甲基吉非替尼，尽管它只占剂量的 14%。
在人血浆中有 8 种代谢物被完全鉴别，主要代谢物是 O-去甲基吉非替尼。它对 EGFR 刺激细胞生长的抑制作用比吉非替尼弱 14 倍，对小鼠肿瘤细胞生长没有抑制作用。因此被认为对吉非替尼的临床活性不太可能有作用。
体外研究表明，CYP2D6 参与 O-去甲基吉非替尼的产生。CYP2D6 在吉非替尼代谢清除过程中的作用已在以 CYP2D6 状态分型的健康志愿者的临床研究中被评价。在慢代谢者中未产生可测量水平的 O-去甲基吉非替尼。吉非替尼暴露的范围在快慢代谢人群中均非常大且重叠，但吉非替尼在慢代谢人群的平均暴露量比快代谢人群高 2 倍。由于不良反应与剂量和暴露相关，因此在缺乏活性 CYP2D6 的个体所达到的高平均暴露可能具有临床相关性。
吉非替尼总的血浆清除率约为 500 mL/min。主要通过粪便排泄，少于 4% 通过肾脏以原型和代谢物的形式清除。
人群动力学
在癌症患者进行的以人群为基础的数据分析中，未发现预期的稳态血药谷浓度与患者年龄、体重、性别、种族或肌酐清除率之间有任何关系。
肝功能损害
在一项 I 期的开放性研究中，在肝硬化(根据 Child-Pugh 分级)引起的轻，中或重度肝功能损害的患者中单剂使用 250 mg 吉非替尼后，相比于健康对照组，所有各组的暴露水平均有升高。在中及重度肝功能损害的患者中，吉非替尼的暴露水平平均升高 3.1 倍。这些患者均未患癌症，但均为肝硬化患者，有些患有肝炎。由于不良反应与吉非替尼的剂量和暴露相关，故这一暴露水平的升高可能具有临床相关性。
在一项有 41 名实体瘤患者(他们中肝功能为正常的有 14 名，中度肝功能损害的有 13 名，由于肝转移出现重度肝功能损害的有 4 名)参加的临床研究中对吉非替尼进行了药代动力学评价。研究表明，日服 250 mg 本品 28 天后，达到稳态的时间，总血浆清除率及稳态值(Cmaxss， AUC24ss)在肝功能正常组和中度肝功能损害组之间是相似的。四名由于肝转移出现重度肝功能损害的患者其稳态值与肝功能正常组也相似。
【化学成份】
化学名称：N- (3-氯-4-氟苯基) -7-甲氧基-6- (3-吗啉丙氧基) 喹唑啉-4-胺
褐色，圆形，薄膜衣片;一面印有&IRESSA 250&。
30 ℃ 以下保存。
PVC/铝箔泡罩包装。10 片/盒
【有效期】
【执行标准】
进口药品注册标准 JX
【批准文号】
【批准文号】国药准字 J
【进口许可证号】H
【是否OTC】
【生产企业】
阿斯利康(无锡)贸易有限公司
【药物分类】
靶向治疗药物
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