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药物化学试题
一、名词解释(本大题共4小题，每小题3分，共12分)1. 诱导效应由于元素电负性的不同，分子内电荷沿着单键移动所产生的静电引力2. 共轭效应分子中存在的?－?共轭或p－?共轭，由于电子的离域化而导致电荷的流动3. 孪药两个相同的或不同的先导物或药物经共价键连接，缀合成新的分子，称作孪药。4. 协同孪药将两个作用类型相同的药物，或同一药物的两个分子，拼合在一起，产生更强的作用，或降低毒副作用，或改善药代动力学性质。5. 前药泛指一类体外活性较小或无活性，在体内经酶或非酶作用，释出活性物质而发挥药理作用的化合物。6. 软药是指一类本身有治疗效用或生物活性的化学实体，当在体内起作用后，经预料的和可控的、通常为一步反应的代谢作用，转变成无活性和无毒性的化合物。7. 药效团（Pharmacophore）是指药物与受体结合时，在三维空间上具有相同的疏水、电性和立体性质，具有相似的构象。8. 定量构效关系（Quantitative Structure - Activity Relationships，QSAR）选择一定的数学模式，应用药物分子的物理化学参数、结构参数和拓扑参数表示分子的结构特征，对药物分子的化学结构与其生物活性间关系进行定量分析，找出结构与活性间的量变规律，或得到构效关系的数学方程，并根据信息进一步对药物的化学结构进行优化。9. Hansch方法药物能呈现生物活性，是药物小分子与生物大分子相互作用的结果，这种相互作用，与药物的各种热力学性质有关，而且这些热力学性质具有加和性，又称线性自由能相关模型。10. 药物代谢药物分子被机体吸收后，在机体酶的作用下发生的一系列化学反应，又称为生物转化（Biotransformation）11. 首过效应药物分子在胃肠道和肝z进行的药物代谢，被称为首过效应12. 结合反应结合反应是指药物原型或经过官能团化反应后的代谢产物在酶的作用下，一些极性基团与内源性的水溶性分子（如葡萄糖醛酸、磷酸盐，某些氨基酸）以酯，酰胺或苷的方式结合13. 局部麻醉药（Local Anesthetics）：作用于神经末梢及神经干，可逆性地阻滞神经冲动的传导，使局部的感觉丧失，而不影响意识，便于进行局部的手术和治疗。14. 全身麻醉药（General Anesthetics）：作用于中枢神经系统，使其意识、感觉特是痛觉和反射消失，便于进行外科手术。15．药物化学(Medicinal Chemistry)是关于药物的发现、发展和确证，并在分子水平上研究药物作用方式的一门科学!16、结构非特异性药物（Structurally Nonspecific Drugs）活性主要取决于药物分子的各种理化性质，与化学结构关系不密切，当结构有所改变时，药物的活性并无大的变化。17．结构特异性药物（Structurally Specific Drugs）。靶点是不同的受体（酶、蛋白），故生物活性主要与药物结构与受体间的相互作用有关。
二、单项选择题(本大题共9小题，每小题2分，共1．青蒿素的化学结构是（A）
2. 属于开环核苷类抗病毒药的是（A）A．阿昔洛韦B．齐多夫定C．阿糖胞苷D．利巴韦林E．金刚烷胺
3.下列不属于第Ⅱ相结合反应的是（C）A．0、N、S和C 的葡萄糖醛苷化B．酚羟基的硫酸酯化C．核苷类药物的磷酸化D．苯甲酸形成马尿酸E．儿茶酚的间位羟基形成甲氧基
4.药物分子中引入下列哪一种基团后水溶性会增加（C）A．烃基B．卤素C．磺酸基D．脂环烃E．烷氧基 18分)5. 叙述中哪一项与盐酸哌替啶不符(C)A．又名度冷丁B．易吸潮，遇光易变质C．结构中含有苯环与吡啶环D．在体内代谢时，主要是酯水解和N-去甲基化产物E．镇痛活性仅为吗啡的1／10，且成瘾性弱
6. 对氟康唑的描述不正确的是(D)A．分子中含有两个三氮唑结构B．唑类抗真菌药C．在甲醇中易溶，溶解于乙醇，微溶于水D．结构中含有手性碳原子E．可口服，生物利用度高
7. 氯霉素的结构特点不包括哪-个(D)A．含有两个手性碳原子，四个旋光异构体B．含对硝基苯结构C．仅lR，2R(-)-苏阿糖型异构体有抗菌活性D．化学结构的构型为D-(+)赤藓糖型E．含有二氯乙酰胺结构8．下列叙述中哪条是不正确的（ A ）。A.脂溶性越大的药物，生物活性越大B.完全离子化的化合物在胃肠道难以吸收C.羟基与受体以氢键相结合，当其酰化成酯后活性多降低D.化合物与受体间相互结合时的构象称为药效构象E.旋光异构体的生物活性有时存在很大的差别9．下列叙述中有哪些是不正确的（E ）。A.磺酸基的引入使药物的水溶性增加，导致生物活性减弱B.在苯环上引入羟基有利于和受体的结合，使药物的活性和毒性均增强C.在脂肪链上引入羟基常使药物的活性和毒性均下降D.季铵类药物不易通过血脑屏障，没有中枢作用E.酰胺类药物和受体的结合能力下降，活性降低11．下列哪个说法不正确（C
）。A.基本结构相同的药物，其药理作用不一定相同B.合适的脂水分配系数会使药物具有最佳的活性C.增加药物的解离度会使药物的活性下降D.药物的脂水分配系数是影响其作用时间长短的因素之一E.作用于中枢神经系统的药物应具有较大的脂溶性12．影响药效的立体因素不包括（D
）。A.几何异构B.对映异构C.官能团间的空间距离D.互变异构E.构象异构13．药物的亲脂性与生物活性的关系（ C ）。A.增强亲脂性，有利吸收，活性增强B.降低亲脂性，不利吸收，活性下降C.适度的亲脂性才有最佳的活性D.增强亲脂性，使作用时间缩短E.降低亲脂性，使作用的时间延长14．下列叙述中哪一条是不正确的（ D ）。A.对映异构体间可能会产生相同的药理活性和强度B.对映异构体间可能会产生相同的药理活性，但强度不同C.对映异构体间可能一个有活性，另一个没有活性D.对映异构体间不会产生相反的活性E.对映异构体间可能会产生不同类型的药理活性15．从药物的解离度和解离常数判断下列哪个药物显效最快（C
）。A.戊巴比妥pka8.0（未解离率80%）B.苯巴比妥酸pka3.75（未解离率0.022%）C.海索比妥pka8.4（未解离率90%）D.苯巴比妥pka7.4（未解离率50%）E.异戊巴比妥pka7.9（未解离率75%）16．药物与受体相互作用时的构象称为（ C ）。A.优势构象B.最低能量构象C.药效构象D.最高能量构象E.反式构象
17．下面哪个药物的作用与受体无关
)(A)氯沙坦
(B)奥美拉唑(C)降钙素
(E)氯贝胆碱18．下列哪一项不属于药物的功能
)(A)预防脑血栓
(B)避孕(C)缓解胃痛
(D)去除脸上皱纹(E)碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。19.肾上腺素(如下图)的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为()
(A)羟基&苯基&甲氨甲基&氢(B)苯基&羟基&甲氨甲基&氢(C)甲氨甲基&羟基&氢&苯基(D)羟基&甲氨甲基&苯基&氢(E)苯基&甲氨甲基&羟基&氢
D20．凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为
(E)(A)化学药物
(B)无机药物(C)合成有机药物
(D)天然药物
(E)药物21．硝苯地平的作用靶点为
(C)(A)受体
(C)离子通道(D)核酸
(E)细胞壁22．下列哪一项不是药物化学的任务
C()(A)为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。(B)研究药物的理化性质。(C)确定药物的剂量和使用方法。(D)为生产化学药物提供先进的工艺和方法。(E)探索新药的途径和方法。23．异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成 （B
）A. 绿色络合物B. 紫色络合物C. 白色胶状沉淀D. 氨气E. 红色溶液24. 异戊巴比妥不具有下列哪些性质（ C）A. 弱酸性B. 溶于乙醚、乙醇C. 水解后仍有活性D. 钠盐溶液易水解E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀25. 盐酸吗啡加热的重排产物主要是：
（ D ）A. 双吗啡B. 可待因C. 苯吗喃D. 阿朴吗啡E. N-氧化吗啡26. 结构上不含含氮杂环的镇痛药是：（ D ）A. 盐酸吗啡B. 枸橼酸芬太尼C.二氢埃托啡D. 盐酸美沙酮E. 盐酸普鲁卡因27. 咖啡因的结构如下图，其结构中 R1、R3、R7分别为（ B ）
A. H、CH3、CH3B. CH3、CH3、CH3C. CH3、CH3、HD. H、H、HE. CH2OH、CH3、CH328. 盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药（ D ）A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂B. 单胺氧化酶抑制剂C. 阿片受体抑制剂D. 5-羟色胺再摄取抑制剂E. 5-羟色胺受体抑制剂29. 盐酸氯丙嗪不具备的性质是：（ D ）A. 溶于水、乙醇或氯仿B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环C. 遇硝酸后显红色D. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色30．盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为（D ）A. N-氧化B. 硫原子氧化C. 苯环羟基化D. 脱氯原子E. 侧链去N-甲基31. 造成氯氮平毒性反应的原因是：（B ）A. 在代谢中产生的氮氧化合物B. 在代谢中产生的硫醚代谢物C. 在代谢中产生的酚类化合物D. 抑制β受体E. 氯氮平产生的光化毒反应32. 不属于苯并二氮卓的药物是：（ C ）A. 地西泮 B. 氯氮卓 C. 唑吡坦D. 三唑仑 E. 美沙唑仑33. 下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符（B
）A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久D. Bethanechol Chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体 E. 中枢M胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物
34. 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是（ E
）A. Neostigmine Bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物，水解释出原酶需要几分钟B. Neostigmine Bromide结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂
35. 哪个是（1R,2S）（－）麻黄碱（
36. 若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X为（ C
A. －O－B. －NH－C. －S－D. －CH2－E. －NHNH－37. Lidocaine比Procaine作用时间长的主要原因是（ E
）A. Procaine有芳香第一胺结构B. Procaine有酯基C. Lidocaine有酰胺结构D. Lidocaine的中间部分较Procaine短E. 酰胺键比酯键不易水解
38. 青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化（D ）A. 分解为青霉醛和青霉胺
B. 6-氨基上的酰基侧链发生水解C. β-内酰胺环水解开环生成青霉酸 D. 发生分子内重排生成青霉二酸 E. 发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸39. β-内酰胺类抗生素的作用机制是（C
）A. 干扰核酸的复制和转录
B. 影响细胞膜的渗透性C. 抑制粘肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成D. 为二氢叶酸还原酶抑制剂E. 干扰细菌蛋白质的合成40. 氯霉素的化学结构为（B
41. 克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素（
A）A. 大环内酯类
B. 氨基糖苷类C. β-内酰胺类
D. 四环素类E. 氯霉素类42 下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂（D ）A. 氨苄西林
B. 氨曲南C. 克拉维酸钾
D. 阿齐霉素E. 阿莫西林43. 对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是（C
）A. 大环内酯类抗生素
B. 四环素类抗生素C. 氨基糖苷类抗生素
D. β-内酰胺类抗生素E. 氯霉素类抗生素
44. 阿莫西林的化学结构式为（ C）
45. 能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血的药物是（ B）A. 氨苄西林
B. 氯霉素C. 泰利霉素
D. 阿齐霉素E. 阿米卡星
46. 下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素（B ）A. 舒巴坦
B. 氨曲南C. 克拉维酸
D. 甲砜霉素E. 亚胺培南47. 环丙沙星的化学结构为（A
E.48. 在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是（C
）A. 巴罗沙星
B. 妥美沙星C. 斯帕沙星
D. 培氟沙星E. 左氟沙星
49. 下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的（ B ）A. N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。B. 2位上引入取代基后活性增加C. 3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分D. 在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少E. 在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。
50. 喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基（ D）A. 5位
B. 6位C. 7位
D. 8位E. 2位
51. 喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基（ C）A. 5位
B. 6位C. 7位
D. 8位E. 2位
52. 抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的（ C）A. 随机筛选
B. 组合化学C. 药物合成中间体
D. 对天然产物的结构改造 E. 基于生物化学过程
53. 最早发现的磺胺类抗菌药为（ A）A. 百浪多息
B. 可溶性百浪多息C. 对乙酰氨基苯磺酰胺
D. 对氨基苯磺酰胺E. 苯磺酰胺
54. 能进入脑脊液的磺胺类药物是（B
）A. 磺胺醋酰
B. 磺胺嘧啶D. 磺胺甲f唑
D. 磺胺噻唑嘧啶E. 对氨基苯磺酰胺
55. 甲氧苄氨嘧啶的化学名为（ C）A. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,6-pyrimidine diamineB. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-4,6-pyrimidine diamineC. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,4-pyrimidine diamineD. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl] ethyl]-2,4-pyrimidine diamine E. 5-[[3,4,5- trimethyphenyl]methyl]-2.4-pyrimidine diamine56. 下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是（A ）A. 伊曲康唑
B. 布康唑C. 益康唑
D. 硫康唑E. 噻康唑
57. 多烯类抗真菌抗生素的作用机制为（ B）A. 干扰细菌细胞壁合成
B. 损伤细菌细胞膜C. 抑制细菌蛋白质合成
D. 抑制细菌核酸合成E. 增强吞噬细胞的功能
58. 在下列开环的核苷类抗病毒药物中，那个为前体药物（D ）
E.59. 属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为（ A ）A. 乙胺嘧啶
B. 氯喹C. 伯氨喹
D. 奎宁E. 甲氟喹
60. 奥沙西泮是地西泮在体内的活性代谢产物，主要是在地西泮的结构上发生了哪种代谢变化（ C ）。A.1位去甲基B.3位羟基化C.1位去甲基，3位羟基化D.1位去甲基，2位羟基化E.3位和2位同时羟基化
61. 含芳环的药物主要发生以下哪种代谢（ B ）。A.还原代谢B.氧化代谢C.脱羟基代谢D.开环代谢E.水解代谢62. 关于舒林酸在体内的代谢的叙述哪一条是最准确的（ E ）。A.生成无活性的硫醚代谢物B.生成有活性的硫醚代谢物C.生成无活性的砜类代谢物D.生成有活性的砜类代谢物E.生成有活性的硫醚代谢物和无活性的砜类代谢物
63. 氯霉素产生毒性的主要根源是用于其在体内发生了哪种代谢（ E ）。A.硝基还原为氨基B.苯环上引入羟基C.苯环上引入环氧D.酰胺键发生水解E.二氯乙酰侧链氧化成酰氯64. 氯霉素产生毒性的主要原因是由于其（ AA）。A.在体内代谢生成有毒性的代谢产物B.生物利用度低，临床使用剂量大C.能对体内生物大分子进行烷基化D.化学性质不稳定，带入少量有毒性的杂质E.不易代谢，在体内发生蓄积
65. 盐酸普鲁卡因是通过对下面哪个天然药物的结构进行简化而得到的（DA.吗啡B.阿托品C.奎宁D.可卡因E.青蒿素66. 与盐酸普鲁卡因不符的是哪一条叙述（ E ）。A.对光敏感，需避光保存B.对可卡因的结构进行改造而得到的 。
）C. pH3~3.5时本品水溶液最稳定D.易被水解生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇
E.可用于表面麻醉. 67以外消旋体供药的局部麻醉剂是（ E ）。A.丙泊酚B.恩氟烷C.盐酸氯胺酮D.依托咪酯E.盐酸布比卡因68. 局部麻醉药的结构类型不包括（
C）。A.氨基醚类B.酰胺类C.巴比妥类D.苯甲酸酯类E.氨基酮类69. 盐酸布比卡因（
A）。A.结构中含有哌啶环B.结构中含有咪唑环C.结构中含有噻唑环D.结构中含有吡啶环E.结构中含有喹啉环70. 下列药物中含一个手性碳原子的药物为（
B）。A.盐酸普鲁卡因B.盐酸氯胺酮C.氟烷D.丙泊酚E.盐酸利多卡因71. 下列药物中可以发生重氮化-偶合反应的是（ B ）。A.盐酸利多卡因B.盐酸普鲁卡因C.盐酸丁卡因D.盐酸布比卡因E.盐酸氯胺酮72. 盐酸普鲁卡因的化学名为（B
）。A.4-氨基苯甲酸-2-二乙氨基甲酯盐酸盐B.4-氨基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯盐酸盐C.4-氨基苯甲酸-2-二甲氨基甲酯盐酸盐D.4-氨基苯甲酸-2-二甲氨基乙酯盐酸盐E.4-氨基苯甲酸-2-二乙氨基丙酯盐酸盐73. 具有抗心律失常作用的是（
A）。A.盐酸利多卡因B.盐酸普鲁卡因C.盐酸氯胺酮D.恩氟烷E.盐酸丁卡因74. 盐酸普鲁卡因与亚硝酸钠液反应后，再与碱性-萘酚反应生成红色沉淀，其依据是（ D ）。A.生成了氯化钠B.叔胺的氧化C.酯基的水解D.芳香伯氨基的存在E.苯环上的亚硝化75. 以下哪种性质与氟烷相符（ C ）。A.无色澄明的液体，可与水混溶，不易燃，不易爆B.无色结晶性粉末，无臭C.无色易流动的重质液体，不易燃，不易爆D.无色挥发性液体，具强挥发性和燃烧性E.为静脉麻醉药76. 盐酸利多卡因的化学名为（ C ）。A.2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环已酮盐酸盐B.4-氨基苯甲酸-2-二乙氨基乙酯盐酸盐C.N-（2，6-二甲基苯基）-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐D.4-（丁氨基）苯甲酸-2-（二甲氨基）乙酯盐酸盐E.N-乙基-N-环已基-2-氨基石，5-二溴苯甲胺盐酸盐77. 化学名为5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐的药物是（ B）。A.苯巴比妥钠B.苯妥英钠C.丙戊酸钠D.硫喷妥钠E.安乃近
78. 唑吡坦的主要临床用途为（A
）。A.镇压静催眠B.抗精神病C.抗抑郁症D.抗癫痫E.抗惊阙79. 巴比妥类药物的药效主要与哪个因素有关（ B ）。A.药物的稳定性B.药物的亲脂性C.1位上的取代基D.分子的电荷密度分布E.取代基的空间位阻80. 为丁酰苯类抗精神病药的是（
C）。A.奋乃静B.艾司唑仑C.氟哌啶醇D.硫喷妥钠E.氟西汀81. 用于治疗内因性精神抑郁症的是（
E）。A.丙戊酸钠B.苯妥英钠C.唑吡坦D.舒必利E.阿米替林82. 为广谱抗癫痫药，多用于其他抗癫痫药无效的各型癫痫的是（ A ）。A.丙戊酸钠B.苯妥英钠C.唑吡坦D.舒必利E.阿米替林83. 氟西汀是（
C）。A.去甲肾上腺素重摄取抑制剂B.单胺氧化酶抑制剂C.5-羟色胺重摄取抑制剂D.多巴胺受体阻断剂E.5-羟色胺受体阻断剂84. 为超短效的巴比妥类药物是（ D）。A.奋乃静B.艾司唑仑C.氟哌啶醇D.硫喷妥钠E.氟西汀85. 舒必利是( D ）。A.去甲肾上腺素重摄取抑制剂B.单胺氧化酶抑制剂C.5-羟色胺重摄取抑制剂D.多巴胺受体阻断剂E.5-羟色爱受体阻断剂86. 地西泮的化学名( A）。A.1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂卓-2-酮B.5-苯基-3-羟基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂卓-2-酮C.1-甲基-5-（2-氯苯基）-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂卓-2-酮D.5-（2-氯苯基）-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂卓-2-酮
E.5-（2-氯苯基）-7-硝基-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂卓-2-酮87. 巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素的影响
A）。A.脂溶性B.电子密度分布C.水中溶解度D.分子量E.立体因素88. 极易吸收空气中二氧化碳，需密闭保存的是 A）。A.苯妥英钠B.盐酸氯丙嗪C.丙戊酸钠D.舒必利E.奥沙西泮89. 为吩噻嗪类抗精神病药的是
D ）。A.盐酸阿米替林B.氟哌啶醇C.舒必利D.奋乃静E.卡马西平90. 地西泮在肝脏经1位去甲基，3位羟基化代谢，生成的活性代谢产物已开发成药物为（ D）。A.氟西泮B.硝西泮C.劳拉西泮D.奥沙西泮E.氯硝西泮91．苯巴比妥的化学名为（C
）。A.5-苯基-2，4，6-（1H，3H，5H）-嘧啶三酮B.5-乙基-5-苯基-1-甲基-2，4，6-（1H，3H，5H）-嘧啶三酮C.5-乙基-5-苯基-2，4，6-（1H，3H，5H）-嘧啶三酮D.5-乙基-5-（1-甲基苯基）-2，4，6-（1H，3H，5H）-嘧啶三酮
E.5-乙基-5-（3-甲基苯基）-2，4，6-（1H，3H，5H）-嘧啶三酮92．苯巴比妥与吡啶硫铜溶液作用，生成紫色络合物，这是由于化学结构中含有以下哪种结构（ E ）。A.含有-NHCONH-结构B.含有苯基C.含有羰基D.含有内酰胺结构E.含有-CONHCONHCO-结构93．结构中含有吡咯环的是（ E ）。A.苯巴比妥B.艾司唑仑C.苯妥英钠D.氟哌啶醇E.舒必利94．主要临床用途为抗抑郁的是（A ）。A.盐酸氟西汀B.卡马西平C.唑吡坦D.氟哌啶醇E.硫喷妥钠95 烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括（E）A. 氮芥类
B. 乙撑亚胺类C. 亚硝基脲类
D. 磺酸酯类E. 硝基咪唑类96.环磷酰胺的毒性较小的原因是（D）A. 在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物B. 烷化作用强，使用剂量小C. 在体内的代谢速度很快D. 在肿瘤组织中的代谢速度快E. 抗瘤谱广97.阿霉素的主要临床用途为（BB）A. 抗菌
B. 抗肿瘤C. 抗真菌
D. 抗病毒E. 抗结核98.抗肿瘤药物卡莫司汀属于（ AA）A. 亚硝基脲类烷化剂
B. 氮芥类烷化剂C. 嘧啶类抗代谢物
D. 嘌呤类抗代谢物E. 叶酸类抗代谢物99.环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是（ E）A. 4-羟基环磷酰胺
B. 4-酮基环磷酰胺C. 羧基磷酰胺
D. 醛基磷酰胺E. 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥100. 氮甲的理化性质为（B ）A 与茚三酮试剂作用产生紫色B 在稀盐酸中加茚三酮试剂加热后显红色C 可溶于水,不溶于乙醇D 分子中含手性碳原子,溶液显右旋光性E 在空气及日光下稳定101.下列药物中,哪个药物为天然的抗肿瘤药物（C ）A. 紫杉特尔
B. 伊立替康C. 多柔比星
D. 长春瑞滨E. 米托蒽醌102.氢氯噻嗪的性质为（ D）A 与苦味酸形成沉淀B 与盐酸羟胺作用生成羟肟酸,再加三氯化铁呈紫堇色C 为淡黄色结晶性粉末,微臭D 在碱性溶液中可释放出甲醛E 乙醇溶液中加对二甲氨基苯甲醛试液显红色103.下列哪个药物不是抗代谢药物（D ）A. 盐酸阿糖胞苷
B. 甲氨喋呤C. 氟尿嘧啶
D. 卡莫司汀E. 巯嘌呤104.下列哪个药物是通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚而产生抗肿瘤活性的（ B）A. 盐酸多柔比星
B. 紫杉醇C. 伊立替康
D. 鬼臼毒素E. 长春瑞滨105. 下列叙述中哪条不符合环磷酰胺（E ）A 属烷化剂类抗肿瘤药B 是根据前药原理设计的药C 可溶于水，但在水中不稳定，可形成不溶于水的物质D 含一分子结晶水为固体，无水物为油状液体E 在体外无活性，进入体内经代谢而发挥作用，因此本身是前体药物 106. 白消安（马利兰）与下列叙述中的哪条不符（ A）A 化学名为1,4-二甲基磺酸戊二酯B 为白色结晶性粉末微溶于水和乙醇C 与硝酸钾及氢氧化钾熔融后,在酸性条件下于氯化钡试液生成白色沉淀D 加氢氧化钠加热产生似乙醚样特臭E 水解产物在强碱性条件下使高锰酸钾溶液由紫变蓝,最后为翠绿色 107. 下列叙述中哪条与氟尿嘧啶无关（D ）A 化学名为5-氟-2,4-二羟基嘧啶B 属抗代谢类抗肿瘤药C 是尿嘧啶的生物电子等排体D 与溴试液作用生成淡黄沉淀E 与重铬酸钾的硫酸溶液,微热后,玻璃试管的表面可被腐蚀108. 下列叙述中哪条与疏嘌呤不符（A ）A 黄色结晶性粉末，易溶于水及乙醇B 乙酸溶液遇醋酸铅生成黄色沉淀C 被硝酸氧化后与氢氧化钠作用生成黄棕色沉淀D 可溶于氨，遇硝酸银生成白色絮状沉淀不溶于热硝酸E 属于抗代谢抗肿瘤药，也常用作免疫抑制剂
二、多项选择题 (本大题共6小题，每小题3分，共18分)1、已发现的药物的作用靶点包括
( ACDE)(A)受体
(C)酶(D)离子通道
(E)核酸2．下列哪些药物以酶为作用靶点
( ABE)(A)卡托普利
(B)溴新斯的明(C)降钙素
(E)青霉素3．药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于(ACD )(A)药物可以补充体内的必需物质的不足(B)药物可以产生新的生理作用(C)药物对受体、酶、离子通道等有激动作用(D)药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用(E)药物没有毒副作用4．下列哪些是天然药物
(BCE )(A)基因工程药物
(B)植物药(C)抗生素
(D)合成药物
(E)生化药物5．按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括( ACE)(A)通用名 (B)俗名 (C)化学名(中文和英文)(D)常用名 (E)商品名
6．下列哪些技术已被用于药物化学的研究 ( ABDE)(A)计算机技术
(B)PCR技术
(C)超导技术(D)基因芯片
(E)固相合成7．影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是（ ABDE
）A. pKa B. 脂溶性C . 5位取代基的氧化性质 D. 5取代基碳的数目E. 酰胺氮上是否含烃基取代
8．巴比妥类药物的性质有（ ABDE
）A.具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体 B.与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色C.具有抗过敏作用 D.作用持续时间与代谢速率有关E.pKa值大，未解离百分率高
9．在进行吗啡的结构改造研究工作中，得到新的镇痛药的工作有（
）A. 羟基的酰化 B. N上的烷基化C. 1位的脱氢 D. 羟基烷基化E. 除去D环
10．下列哪些药物的作用于阿片受体（ ABD
）A. 哌替啶 B. 美沙酮C. 氯氮平 D. 芬太尼E. 丙咪嗪11．中枢兴奋剂可用于（
）A. 解救呼吸、循环衰竭 B. 儿童遗尿症C. 对抗抑郁症 D. 抗高血压E. 老年性痴呆的治疗12．属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有（ BCE
）A. 氟斯必林 B. 氟伏沙明C. 氟西汀 D. 纳洛酮E. 舍曲林13．氟哌啶醇的主要结构片段有（
）A. 对氯苯基 B. 对氟苯甲酰基C. 对羟基哌啶 D. 丁酰苯E. 哌嗪14．具三环结构的抗精神失常药有（
）A. 氯丙嗪 B. 匹莫齐特C. 洛沙平 D. 丙咪嗪E. 地昔帕明15．镇静催眠药的结构类型有 （
）A. 巴比妥类
B. GABA衍生物C. 苯并氮卓类 D. 咪唑并吡啶类E. 酰胺类16．属于黄嘌呤类的中枢兴奋剂有（
）A. 尼可刹米
B. 柯柯豆碱C. 安钠咖
D. 二羟丙茶碱E. 茴拉西坦
17．下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符（
）A. 季铵氮原子为活性必需B. 乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强C. 在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N）为佳，当主链长度增加时，活性迅速下降D. 季铵氮原子上以甲基取代为最好E. 亚乙基桥上烷基取代不影响活性18．下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的（
）A. Physostigmine分子中不具有季铵离子，脂溶性较大，易于穿过血脑屏障，有较强的中枢拟胆碱作用B. Pyridostigmine Bromide比Neostigmine Bromide作用时间长C. Neostigmine Bromide口服后以原型药物从尿液排出D. Donepezil为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于抗老年痴呆E. 可由间氨基苯酚为原料制备Neostigmine Bromide19．肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为（
）A. 饱和水溶液呈弱碱性B. 易氧化变质C. 受到MAO和COMT的代谢D. 易水解E. 易发生消旋化20．肾上腺素受体激动剂的构效关系包括（
）A. 具有β-苯乙胺的结构骨架B. β-碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以S构型为活性体C. α-碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长D. N上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显著影响E. 苯环上可以带有不同取代基21．非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是（
）A. 对外周组胺H1受体选择性高，对中枢受体AC亲和力低B. 未及进入中枢已被代谢C. 难以进入中枢D. 具有中枢镇静和兴奋的双重作用，两者相互抵消E. 中枢神经系统没有组胺受体22．若以下图表示局部麻醉药的通式，则（
A. 苯环可被其它芳烃、芳杂环置换，作用强度不变B. Z部分可用电子等排体置换，并对药物稳定性和作用强度产生不同影响C. n等于2~3为好D. Y为杂原子可增强活性E. R1为吸电子取代基时活性下降23．Procaine具有如下性质（
）A. 易氧化变质
B. 水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快C. 可发生重氮化－偶联反应D. 氧化性E. 弱酸性24．氯霉素具有下列哪些性质（ BDE ）A. 化学结构中含有两个手性碳原子，临床用1R，2S(+)型异构体B. 对热稳定，在强酸、强碱条件下可发生水解C. 结构中含有甲磺酰基D. 主要用于伤寒，斑疹伤寒，副伤寒等E. 长期多次应用可引起骨髓造血系统损伤，产生再生障碍性贫血25．下列哪些说法不正确（ AE ）A. 哌拉西林和头孢哌酮的侧链结构相同B. 四环素类抗生素在酸性和碱性条件下都不稳定C. 氨苄西林和阿莫西林由于侧链中都含有游离的氨基，都会发生类似的聚合反应D. 克拉维酸钾为β-内酰胺酶抑制剂，仅有较弱的抗菌活性E. 阿米卡星仅对卡拉霉素敏感菌有效，而对卡拉霉素耐药菌的作用较差26．红霉素符合下列哪些性质ACE（
）A. 为大环内酯类抗生素
B. 为两性化合物C. 结构中有五个羟基
D. 在水中的溶解度较大E. 对耐青霉素的金黄色葡萄球菌有效27．下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活性的（ACE
）A. 青霉素钠
B. 氯霉素C. 头孢羟氨苄
D. 泰利霉素E. 氨曲南
28．头孢噻肟钠的结构特点包括（ AD
）A. 其母核是由β-内酰胺环和氢化噻嗪环并合而成B. 含有氧哌嗪的结构C. 含有四氮唑的结构D. 含有2-氨基噻唑的结构E. 含有噻吩结构
29．青霉素钠具有下列哪些性质（ AB
）A. 遇碱β-内酰胺环破裂 B. 有严重的过敏反应C. 在酸性介质中稳定 D. 6位上具有α-氨基苄基侧链E. 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有效
30．下述性质中哪些符合阿莫西林（ABE
）A. 为广谱的半合成抗生素
B. 口服吸收良好C. 对β-内酰胺酶稳定
D. 易溶于水，临床用其注射剂E. 水溶液室温放置会发生分子间的聚合反应
31．克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作用（ AB
）A. 阿莫西林
B. 头孢羟氨苄C. 克拉霉素
D. 阿米卡星E. 土霉素
32．从化学结构分类，喹诺酮类药物可以分为（
）A. 萘啶酸类
B. 噌啉羧酸类C. 吡啶并嘧啶羧酸
D. 喹啉羧酸类E. 苯并咪唑类
33．喹诺酮抗菌药物的作用机理为其抑制细菌DNA的（
）A. 旋转酶
B. 拓扑异构酶IVC. P-450
D. 二氢叶酸合成酶E. 二氢叶酸还原酶
34．关于喹诺酮类药物的构效关系叙述正确的是（ ）A. N-1位若为脂肪烃基取代时，在甲基、乙基、乙烯基、氟乙基、正丙基、羟乙基中，? 以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好B. N-1位若为脂环烃取代时，在环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1（或2）-甲基环丙基中，其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物C. 8位上的取代基可以为H、Cl、NO2、NH2、F，其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时，其对活性贡献的顺序为甲基＞H＞甲氧基＞乙基＞乙氧基D. 在1位和8位间成环状化合物时，产生光学异构体，以（S）异构体作用最强E. 3位的羧基可以被酰胺、酯、磺酸等取代
35．喹诺酮类药物通常的毒性为（ ）A. 与金属离子（Fe3+，Al3+，Mg2+，Ca2+）络合B. 光毒性C. 药物相互反应（与P450）D. 有少数药物还有中枢毒性（与GABA受体结合）、胃肠道反应和心脏毒性E. 过敏反应
36．下列抗病毒药物哪些属于前体抗病毒药物（
37．下列哪些药物具有苯并二氮卓母核（
）。A.艾司唑仑B.硝西泮C.卡马西平D.地尔硫卓E.阿米替林
38．以下哪些符合吩噻嗪类抗精神病药的构效关系（
）。A.2位被吸电子基团取代时活性增强B.吩噻嗪10位氮原子与侧链碱性氨基氮原子间隔3个碳原子为宜C.侧链末端碱性氨基，可以是二甲氨基，哌啶基或哌嗪基等D.吩噻嗪环10位氨原子换成碳原子，再通过双键与侧链相连，得到噻吨类抗精神病药E.碱性侧链末端含伯醇基时，常与长链脂肪酸做成酯，可使作用时间延长39．以下哪些性质与苯巴比妥相符（
）。A.与吡啶和硫酸铜试液作用显绿色B.与硫酸和亚硝酸钠反应产生橙黄色C.其钠盐须制成粉针剂，临用前用注射用水溶解D.具有较强的抗癫痫作用E.易溶于水
40．影响巴比妥类药物的作用强弱和快慢的因素有（
）。A.药物的电荷密度B.药物的脂溶性C.1位上的取代基D.5位上的取代基E.药物的pKa值41．有关奥沙西泮哪些叙述是正确的（
）。A.是地西泮的活性代谢产物B.其作用比地西泮强两倍C.在酸性溶液中加热水解后可发生重氮化-偶合反应D.1位上没有甲基取代E.含有一个手性碳原子，临床使用的是其外消旋体
42．以下哪些叙述与吩噻嗪类抗精神病药的构效关系不符（ ）。A.氯丙嗪的2位的氯原子用三氟甲基取代可增强抗精神病的作用B.N10侧链上的二甲氨基用碱性杂环如哌嗪环取代可增强活性C.氯丙嗪的2位的氯原子用乙酰基取代可增强抗精神病的作用D.奋乃静的2位的氯原子用三氟甲基取代，不仅增强活性且作用较持久
E.侧链碱性氨基与环之间的碳链的长度以三个碳原子为宜
43．以下叙述哪些与氟西汀相符（
）。A.通过抑制5-羟色胺再吸收起作用B.为单胺氧化酶抑制剂C.用于治疗抑郁症D.用于治疗癫痫大发作E.结构中含有三氟甲基
44．下列哪些类型的药物具有抗癫痫作用（
）。A.乙内酰胺类B.二苯环庚烯类C.二苯并氮杂卓类D.丁二酰亚胺类E.吩噻嗪类
45．下列药物中，哪些含有吩噻嗪母核（
）。A.阿米替林B.氟哌啶醇C.氯丙嗪D.奋乃静E.氟奋乃静
46．有关丙戊酸钠的叙述哪些是正确的（
）。A.易溶于水，有引湿性B.其代谢具有“饱和代谢动力学特点”C.为三环类抗癫痫药D.为广谱抗癫痫药，可用于其它抗癫痫药无效的各型癫痫E.是治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药物，对小发作无效47．下列有关苯妥英钠的叙述中哪些是正确的（
）。A.为治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药物B.水溶液呈碱性C.露置空气中吸收二氧化碳析出白色沉淀D.水溶液对热稳定，不易水解E.化学结构与巴比妥类药物相似
48．以下哪些性质与地西泮相符（
）。A.化学名为5-苯基-3-羟基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂卓-2-酮B.7位有吸电子基氯原子取代C.遇酸或碱受热时易水解，水解开环在1，2位和4，5位D.口服后在胃酸中发生4，5位开环，进入碱性的肠道又闭环成原药，不影响生物利用度E.与稀盐酸煮沸，放冷，加亚硝酸钠和碱性？-萘酚试液，生成橙红色沉淀49．结构式如下的药物与以下哪些药物的临床用途相似（
）。A.地西泮B.盐酸氯胺酮C.苯巴比妥D.依托咪酯E.丙泊酚
50．抗精神病药物按结构分类包括（
）。A.吩噻嗪类B.丁酰苯类C.巴比妥类D.苯二氮卓类E.二苯环庚烯类
51．下列药物中哪些不是静脉麻醉药（
）。A.盐酸氯胺酮B.恩氟烷C.盐酸利多卡因D.依托咪酯E.丙泊酚
52．以下哪些性质与盐酸普鲁卡因相符（
）。A.对光敏感，宜避光保存B.体内迅速被酯酶水解而失活C.本品水溶液不易被氧化变色D.本品对酸碱较稳定E.本品显芳伯氨的特征反应
53．全身麻醉药按给药方式可分为（
）。A.诱导麻醉剂B.浸润麻醉剂C.吸入麻醉剂D.静脉麻醉剂E.传导麻醉剂
54．下列哪些叙述与氟烷相符（
）。A.为无色易流动的重质液体B.结构中有三个氟原子C.显有机氟化物的鉴别反应D.为吸入麻醉药E.为静脉麻醉药55．下列哪些叙述与恩氟烷相符（
）。A.为静脉麻醉药B.分子中有五个氟原子C.为分离麻醉剂D.显有机氟化物的鉴别反应E.为吸入麻醉药
56．以下叙述中哪些与依托咪酯相符（
）。A.分子中含有咪唑基B.含有两个手性碳原子C.为静脉麻醉药D.结构中有酯键E.临床用其左旋体
57．有关局部麻醉药的构效关系有哪些叙述是正确的（
）。A.麻醉作用与药物的脂溶性关系不大B.苯环的对位有供电子基团取代时，可增强局麻作用C.苯环可被其他杂环取代，但作用强度降低D.当碳链上有支链时，立体位阻增加，作用时间延长，局麻作用也增强
E.局麻作用越强，越容易引起惊厥
58．化学结构如下的药物的临床用途包括（
）。A.局麻作用B.抗心律失常作用C.抗精神病作用D.中枢兴奋作用E.抗抑郁作用
59．以下叙述中与盐酸利多卡因相符的有（
）。A.易发生水解反应B.酰胺类局麻药C.分子结构中含有2，6-二甲苯基D.具有抗心律失常作用E.局麻作用强于普鲁卡因，作用时间亦长
60．下列哪些说法是正确的（
）。A.酰胺类药物主要发生水解代谢B.芳香族硝基在体内可被还原生成芳香伯氨基C.硫醚类药物在体内可被氧化成磺酸D.含伯醇和伯氨的药物经代谢后生成醛而产生毒性E.亚砜类药物在体内既可发生氧化代谢生成砜，也可发生还原代谢生成硫醚61．下列哪些药物经代谢后产生有毒性的代谢产物（
）。A.对乙酰氨基酚B.氯霉素C.舒林酸D.利多卡因E.普鲁卡因
62．胺类药物的代谢途径包括（
）。A.N-脱烷基化反应B.氧化脱胺反应C.N-氧化反应D.N-酰化反应E.加成反应
63．下列哪些叙述是正确的（
）。A.通常药物经代谢后极性增加B.通常药物经代谢后极性降低C.大多数药物经代谢后活性降低D.药物代谢包括官能团化反应和生物结合两相E.药物经代谢后均可使毒性降低
64．下列哪些药物的代谢产物被开发成为新药而用于临床（
）。A.地西泮B.氟西汀C.奥美拉唑D.阿米替林E.奥美拉唑
65．下列哪些药物经代谢后产生有活性的代谢产物（
）。A.苯妥英B.保太松C.地西泮D.卡马西平E.普萘洛尔
66．关于药物亲脂性和药效的关系的下列叙述中有哪些是正确的（A.亲脂性越强，药效越强B.亲脂性越小，药效越强C.亲脂性过高或过低都对药效产生不利的影响D.作用于中枢神经系统的药物应具有较大的脂溶性
）。E.吸入全麻药的活性主要与药物的亲脂性有关67．可以与受体形成氢键结合的基团是（
）。A.氨基B.卤素C.酯基D.酰胺E.烷基68．解离度对弱碱性药物药效的影响（
）。A.在胃液（pH1.4）中，解离多，不易被吸收B.在胃液（pH1.4）中，解离少，易被吸收C.在肠道中（pH8.4），不易解离，易被吸收D.在肠道中（pH8.4），易解离，不易被吸收E.碱性极弱的咖啡因在胃液中解离很少，易被吸收69．以下哪些药物的光学异构体的活性不同（
）。A.维生素CB.吗啡C.异丙肾上腺素D.阿托品E.多巴胺70．药物分子中引入卤素的结果（
）。A.一般可以使化合物的水溶性增加B.一般可以使化合物的毒性增加C.一般可以使化合物的脂溶性增加D.可以影响药物分子的电荷分布E.可以影响药物的作用时间72．下列哪些因素可能影响药效（
）。A.药物的脂水分配系数B.药物与受体的结合方式C.药物的解离度D.药物的电子云密度分布E.药物的立体结构73．几何异构体的活性不同的药物有（
）。A.氯丙嗪B.头孢噻肟C.已烯雌酚D.顺铂E.麻黄碱74．药物与受体的结合一般是通过（
）。A.氢键B.疏水键C.共价键D.电荷转移复合物E.静电引力75．以下哪些基团可使药物分子的脂溶性增大（
）。A.脂烃基B.羟基C.氯或溴原子D.羧基E.芳烃基
76．下列哪些基团可以与受体形成氢键（
）。A.氨基B.羧基C.羟基D.羰基E.卤素
77．药物的亲脂性对药效的影响（
）。A.降低亲脂性，有利于吸收，活性增强B.增强亲水性，不利于吸收，活性下降C.适度的亲脂性有最佳活性D.增强亲脂性，一般可使作用时间延长E.降低亲脂性，可使药物作用强度下降
78．影响药效的立体因素有（
）。A.官能团间的距离B.对映异构C.几何异构D.同系物E.构象异构
79．药物与受体形成可逆复合物的键合方式有（
）。A.疏水键B.氢键C.离子偶极键D.范德华引力E.共价键
80.以下哪些性质与环磷酰胺相符（ ）A. 结构中含有双β-氯乙基氨基B. 可溶于水，水溶液较稳定，受热不分解C. 水溶液不稳定，遇热更易水解D. 体外无活性，进入体内经肝脏代谢活化E. 易通过血脑屏障进入脑脊液中81.以下哪些性质与顺铂相符（
）A. 化学名为（Z）-二氨二氯铂B. 室温条件下对光和空气稳定C. 为白色结晶性粉末D. 水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为无活性的反式异构体E. 临床用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌等，对肾脏的毒性大82. 直接作用于DNA的抗肿瘤药为（ ）A 环磷酰胺B 氮甲C 顺铂D 噻替哌E 疏嘌呤83.下列药物中，哪些药物为前体药物：（
）A. 紫杉醇
B. 卡莫氟C. 环磷酰胺
D. 异环磷酰胺E. 甲氨喋呤84. 甲氨喋呤具有哪些性质（ ）A. 为橙黄色结晶性粉末
B. 为二氢叶酸还原酶抑制剂C. 大剂量时引起中毒，可用亚叶酸钙解救
D. 为烷化剂类抗肿瘤药物 E. 体外没有活性，进入体内后经代谢而活化85.环磷酰胺体外没有活性，在体内代谢活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物有（ ）A. 4-羟基环磷酰胺
B. 丙烯醛C. 去甲氮芥
D. 醛基磷酰胺E. 磷酰氮芥86.巯嘌呤具有以下哪些性质（ ）A. 为二氢叶酸还原酶抑制剂
B. 临床可用于治疗急性白血病C. 为前体药物
D. 为抗代谢抗肿瘤药E. 为烷化剂抗肿瘤药87.下列药物中哪些是半合成的抗肿瘤药物（ ）A. 拓扑替康
B. 紫杉特尔C. 长春瑞滨
D. 多柔比星E. 米托蒽醌88.下列哪些说法是正确的（
）A. 抗代谢药物是最早用于临床的抗肿瘤药物B. 芳香氮芥比脂肪氮芥的毒性小C. 氮甲属于烷化剂类抗肿瘤药物D. 顺铂的水溶液不稳定，会发生水解和聚合E. 喜树碱类药物是唯一一类作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ的抗肿瘤药物89.电子等排原理的含义包括（ ）A 外电子数相同的原子、基团或部分结构B 分子组成相差CH2或其整数倍的化合物C 电子等排在分子大小、分子形状、电子分布、脂溶性、pKa、化学反应、氢键形成能力等方面全部或部分具有相似性D 电子等排体置换后可降低药物的毒性E 电子等排体置换后可导致生物活性的相似或拮抗90.药物（ ）
A 能治疗急性非淋巴细胞白血病B 为抗疟药C 用于治疗恶性疟D 能抑制DNA和RNA的合成E 属于抗癌药
四、问答题(本大题共4小题，每小题5分，共20分)1．巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的氢时，当两个取代基大小不同时，应先引入大基团，还是小基团？为什么？答：当引入的两个烃基不同时，一般先引入较大的烃基到次甲基上。经分馏纯化后，再引入小基团。这是因为，当引入一个大基团后，因空间位阻较大，不易再接连上第二个基团，成为反应副产物。同时当引入一个大基团后，原料、一取代产物和二取代副产物的理化性质差异较大，也便于分离纯化。2．巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？答：1）呈弱酸性，巴比妥类药物因能形成内酰亚氨醇一内酰胺互变异构，故呈弱酸性。2）水解性，巴比妥类药物因含环酰脲结构，其钠盐水溶液，不够稳定，甚至在吸湿情况下，也能水解。3）与银盐的反应，这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用，先生成可溶性的一银盐，继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀。4）与铜吡啶试液的反应，这类药物分子中含有-CONHCONHCO-的结构，能与重金属形成不溶性的络合物，可供鉴别。
3．为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效？答：未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。巴比妥酸和一取代巴比妥酸的PKa值较小，酸性较强，在生理pH时，几乎全部解离，均无疗效。如5位上引入两个基团，生成的5，5位双取代物，则酸性大大降低，在生理pH时，未解离的药物分子比例较大，这些分子能透过血脑屏障，进入中枢神经系统而发挥作用。
4．如何用化学方法区别吗啡和可待因？答：利用两者还原性的差的差别可区别。区别方法是将样品分别溶于稀硫酸，加入碘化钾溶液，由于吗啡的还原性，析出游离碘呈棕色，再加氨水，则颜色转深，几乎呈黑色。可待因无此反应。
5．合成类镇痛药的按结构可以分成几类？这些药物的化学结构类型不同，但为什么都具有类似吗啡的作用？答：合成类镇痛药按结构可分为：哌啶类、氨基酮类和苯吗喃类。它们虽然无吗啡的五环的结构，但都具吗啡镇痛药的基本结构，即：(1)分子中具有一平坦的芳环结构。(2)有一个碱性中心，能在生理pH条件下大部分电离为阳离子，碱性中心和平坦结构在同一平面。(3)含有哌啶或类似哌啶的空间结构，而烃基部分在立体构型中，应突出在平面的前方。故合成类镇痛药能具有类似吗啡的作用。6．根据吗啡与可待因的结构，解释吗啡可与中性三氯化铁反应，而可待因不反应，以及可待因在浓硫酸存在下加热，又可以与三氯化铁发生显色反应的原因？ 答：从结构可以看出：吗啡分子中存在酚羟基，而可待因分子中的酚羟基已转化为醚键。因为酚可与中性三氯化铁反应显蓝紫色，而醚在同样条件下却不反应。但醚在浓硫酸存在下，加热，醚键可断裂重新生成酚羟基，生成的酚羟基可与三氯化铁反应显蓝紫色。
7．试分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因。答：镇静催眠药在上个世纪60年代前，主要使用巴比妥类药物，因其有成瘾性、耐受性和蓄积中毒，在60年代苯并氮卓类药物问世后，使用开始减少。苯并氮革类药物比巴比妥类的选择性高、安全范围大，对呼吸抑制小，在60年代后逐渐占主导。唑吡坦的作用类似苯并氮卓，但可选择性的与苯并氮卓ω1型受体结合，具有强镇静作用，没有肌肉松弛和抗惊厥作用，不会引起反跳和戒断综合症，被滥用的可能性比苯并氮卓小，故问世后使用人群迅速增大。
8．请叙述说普罗加比（Pragabide）作为前药的意义。答：普罗加比在体内转化成γ一氨基丁酰胺，成GABA(γ一氨基丁酸)受体的激动剂，对癫痫、痉挛状态和运动失调有良好的治疗效果。由于γ一氨基丁酰胺的极性太大，直接作为药物使用，因不能透过血脑屏障进入中枢，即不能达到作用部位，起到药物的作用。为此作成希夫碱前药，使极性减小，可以进入血脑屏血脑屏障。
9．结构如下的化合物将具有什么临床用途和可能的毒副反应？若将氮上取代的甲基换成异丙基，又将如何？
答：氮上取代基的变化主要影响拟肾上腺素药物对a受体和β受体作用的选择性。当氮上甲基取代时，即肾上腺素，对a受体和β受体均有激动作用，作用广泛而复杂，当某种作用成为治疗作用时，其他作用就可能成为辅助作用或毒副作用。肾上腺素具有兴奋心脏，使心收缩力加强，心率加快，心输出量增加，收缩血管，升高血压，舒张支气管平滑肌等主要作用。临床主要用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救。不良反应一般有心悸、不安、面色苍白、头痛、震颤等。将甲基换作异丙基即为异丙肾上腺素，为非选择性β受体激动剂，对a受体几无作用，对心脏的β1受体和血管、支气管、胃肠道等平滑肌的β2受体均有激动作用。临床用于支气管哮喘、房室传导阻滞、休克、心搏骤停。常见不良反应有心悸、头痛、皮肤潮红等。
10．苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的碳是手性碳原子，其R构型异构体的活性大大高于S构型体，试解释之。答：苯乙醇胺类与肾上腺素受体相互结合时，通过其分子中的氨基、苯环及其上酚羟基、β-羟基三个部分与受体发生三点结合。这三个部分的空间相对位置能否与受体匹配，对药物作用强度影响很大。只有β碳是R构型的异构体可满足受体的空间要求，实现上述三点结合，而其S构型异构体因其β一羟基的位置发生改变，与受体只能有两点结合，即氨基、苯环及其上酚羟基，因而对受体的激动作用较弱。
11．为什么临床上使用的布洛芬为消旋体？答：布洛芬S(+)为活性体，但R(-)在体内可代谢转化为S(+)构型，所以布洛芬使用外消旋体。
12．从现代科学的角度分析将阿司匹林制成钙盐，是否能降低胃肠道的副作用？ 答：阿司匹林的作用靶点为环氧酶，其钙盐不改变其作用靶点，只能改变其溶解度，副作用产生的本质是抑制胃壁的前列腺素合成。
13．以反应式表示红霉素对酸的不稳定性，简述半合成红霉素的结构改造方法。答：由于红霉素分子中多个羟基及9位上羰基的存在，因此在酸性条件下不稳定，先发生C-9羰基和C-6羟基脱水环合，进一步反应生成红霉胺和克拉定糖而失活。近年来在研究红霉素半合成衍生物时，均考虑将C-6羟基和C-9羰基进行保护，开发出一系列药物。(1)将9位的羰基做成甲氧乙氧甲氧肟后，得到罗红霉素；(2)将C -9上的肟还原后，再和2-(2-甲氧基乙氧基)乙醛进行反应，形成f嗪环，得到地红霉素；(3)将红霉素肟经贝克曼重排后得到扩环产物，再经还原、N一甲基化等反应，将氮原子引入到大环内酯骨架中制得第一个环内含氮的15元环的阿奇霉素；(4)在9位羰基的a位即8位引入电负性较强的氟原子，即得氟红霉素；(5)将C-6位羟基甲基化，得到克拉霉素。
14．奥格门汀是由哪两种药物组成？说明两者合用起增效作用的原理。答：奥格门汀是由克拉维酸和阿莫西林所组成的复方制剂。阿莫西林为半合成的广谱青霉素，通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌作用，但会被细菌所产生的β-内酰胺酶水解而失活。克拉维酸是有效的β-内酰胺酶抑制剂，可与多数β-内酰胺酶牢固结合，可使阿莫西林免受β-内酰胺酶的钝化，用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染。
15。为什么青霉素G不能口服？其钠盐或钾盐必须做成粉针剂型？答：由于青霉素在酸性条件下不稳定，易发生重排而失活，因此不能口服。通常将其做成钠盐或钾盐注射使用。但其钠盐或钾盐水溶液的碱性较强，β-内酰胺环会开环，生成青霉酸，失去抗菌活性。因此青霉素的钠盐或钾盐必须做成粉针剂，使用前新鲜配制。
16．氯霉素的结构中有两个手性碳原子，临床使用的是哪一种光学异构体？在全合成过程中如何得到该光学异构体？答：氯霉素的结构中含有两个手性碳原子，有四个旋光异构体。其中仅1R，2R(-)即D(-)苏阿糖型有抗菌活性，为临床使用的氯霉素。在氯霉素的全合成过程中，还原一步选择立体选择性还原剂异丙醇铝得到(±)苏阿糖型-1-对-硝基苯基-2-氨基丙二醇(氨基物)，再采用诱导结晶法进行拆分，得到D(-)-苏阿糖型氨基物，最后得到的氯霉素的构型为lR，2R(-)即D(-)苏阿糖型。
17．试说明耐酸、耐酶、广谱青霉素的结构特点，并举例。答：耐酸青霉素的侧链上大都具有吸电子基团，如非奈西林、阿度西林等；耐酶青霉素的侧链上都有较大体积的基团取代，如苯唑西林、甲氧西林等；广谱青霉素的侧链中都具有亲水性的基团(如氨基，羧基或磺酸基等)，如阿莫西林、羧苄西林等。
18. 为什么四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用？答：四环素类药物分子中含有许多羟基、烯醇羟基及羰基，在近中性条件下能与多种金属离子形成不溶性螯合物，如与钙或镁离子形成不溶性的钙盐或镁盐，与铁离子形成红色络合物；与铝离子形成黄色络合物等。因此，四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用。
19．喹诺酮类药物是否可以干扰骨骼的生长？答：喹诺酮3位的羧基和4位的羰基可与金属离子形成络合物，影响钙离子的吸收，因而造成对骨骼生长的影响。所以此类药物的说明书注明，16岁以下儿童不宜服用喹诺酮类抗菌药物。
20. 怎样才能解决喹诺酮类药物对中枢的毒副作用？答：喹诺酮类抗菌药物的中枢毒性主要是由哌嗪基团与GABA受体结合所致，因此应对此部分结构进行修饰，使极性增大，药物不能进入血脑屏障。21.查找诺氟沙星的合成路线与环丙沙星比较，能得出那些有意义思考？答：诺氟沙星与环丙沙星在结构上区别仅是1位上的取代基不同，但却完全是采用不同的合成路线，其原因硫酸二乙酯可提供乙基正离子，但却难以得到环丙基正离子，所以采用不同的合成路线。若以溴代环丙烷作为亲电试剂，则由于在SN2亲核反应中形成的过渡状态不稳定导致环丙烷开环。
22. 磺胺类抗菌药物的作用机理的研究为药物化学的发展起到何种贡献？答：磺胺类抗菌药物的作用机制的研究，建立抗代谢学说，为化学治疗药物的发展奠定坚实的基础，创建药物化学的基础理论，其代谢学说至今仍是药物设计的重要理论之一。
23. 为何在化学治疗药物中，对细菌及真菌的药物研究领先于对病毒药物的研究，如何 ，进一步提高抗病毒药物研究的速度？答：抗菌药物和抗真菌药物的作用靶点都选择细菌与人体细胞代谢的不同之处，因此对人体的毒性相对较小。而病毒是利用人体的宿主细胞，自身没有其代谢复制途径。因而发展速度较慢。抗病毒药物的发展依赖于找到病毒与人体细胞的差异。
24. 从抗代谢角度叙述磺胺类药物的结构与活性的关系？答：磺胺类药物作为抗代谢物替代对氨基苯甲酸参与细菌的四氢叶酸的合成，磺胺类药物在结构和电性与对氨基苯甲酸相似。如果改变其相似性则抗菌活性降低，反之保持其相似性则保持抗菌活性。
25. 创制新药的四要素是什么？答： 生物靶标的选择， 检测模型的确定，先导化合物的发现，先导化合物的优化
26. 前药的特征是什么？答：1. 原药与载体一般以共价键连接2. 前药可在体内断裂形成原药，为可逆性或生物可逆性药物3. 前药应无活性或活性低于原药4. 前药与载体分子应无毒性5. 前药在体内产生原药的速率应是快速动力学过程，以保障原药在作用部位快速释放，有足够的药物浓度，并应尽量减低前药的直接代谢。27. 制备前药的一般方法及其前药的应用
答：方法：1. 醇类：酯、缩醛或缩酮2.
羧酸类：酯、伯酰胺、酸酐3.
胺类：酰胺、亚胺、偶氮4.
脒类：氨基甲酸酯5.
羰基类：缩醛或缩酮、f唑啉、噻唑啉、亚胺、肟应用1. 增加脂溶性以改善吸收和分布2.
提高作用部位特异性3.
提高化学稳定性4.
消除不适宜的制剂性质5.
延长作用时间6.
增加水溶性
28. 药物化学的研究的主要内容答：生物学科? 潜在药物作用靶点
? 参考内源性配体或已知活性物质的结构特征，设计新的活性化合物分子? 研究化学药物与生物体相互作用的方式，在生物体内吸收、分布和代谢的规律及代谢产物；2.
化学学科? 制备原理，合成路线及其稳定性；?
化学药物的化学结构与生物活性（药理活性）之间的关系（构效关系）； ? 化学结构与活性化合物代谢之间的关系（构代关系）? 化学结构与活性化合物毒性之间的关系（构毒关系）
29.为什么环磷酰胺的毒性比其它氮芥类抗肿瘤药物的毒性小？答：肿瘤细胞内的磷酰胺酶的活性高于正常细胞，利用前体药物起到靶向作用。磷酰基吸电子作用，降低N 上电子云密度，从而降低烷基化能力。在肝内活化（不是肿瘤组织）被细胞色素P450酶氧化成4-OH环磷酰胺，最终生成丙稀醛、磷酰氮芥、去甲氮芥，都是较强的烷化剂。
30.抗代谢抗肿瘤药物是如何设计出来的？试举一例药物说明。答：利用生物电子等排原理设计，用具有相似的物理和化学性质，又能产生相似的生物活性的相同价键的基团，取代生物机体的本源代谢物。如腺嘌呤和鸟嘌呤是ＤＮＡ的组成部分，次黄嘌呤是二者生物合成的重要中间体，巯嘌呤就是将次黄嘌呤的羟基改变为巯基得到的衍生物，干扰DNA的正常代谢。
31.为什么氟尿嘧啶是一个有效的抗肿瘤药物？答：尿嘧啶掺入肿瘤组织的速度较其他嘧啶快，利用生物电子等排原理，以氟原子取代氢原子合成氟尿嘧啶，因为氟原子的半径和氢原子半径行进，氟化物的体积与原化合物几乎相等，加之C-F键特别稳定，在代谢过程中不易分解，分子水平代替正常代谢物，从而抑制DNA的合成，最后肿瘤死亡。
32. 试说明顺铂的注射剂中加入氯化钠的作用。答：顺铂水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为反式，进一步水解成为无抗肿瘤活性且有剧毒的低聚物，低聚物在0.9%的氯化钠溶液中不稳定，可迅速完全转化为顺铂，因此临床上不会导致中毒危险。
33． 氮芥类抗肿瘤药物是如何发展而来的？其结构是由哪两部分组成的？并简述各部分的主要作用。答：氮芥的发现源于芥子气，第一次世界大战使用芥子气作为毒气，后来发现芥子气对淋巴癌有治疗作用，由于对人的毒性太大，不可能作为药用而在此基础上发展出氮芥类抗肿瘤药。
氮芥类化合物分子由两部分组成： 烷基化部分是抗肿瘤的功能基载体部分的改变可改善药物在体内的药代动力学性质五、写出下面物质的可能代谢路径及其产物(本大题共3小题，每小题4分，共12分)
1．请写出苯式结构可能代谢途径极其代谢产物 答：
2．卡马西平的代谢M:生物大分子GSH:谷胱甘肽COOH硫醚氨酸结合物
OHOOHONH2ONNH2ONNH23. 请写出布洛芬的代谢
2OH布洛芬COOHCOOHOH
4.普鲁卡因的代谢产物NOH+HONO H2NH2N
普鲁卡因5. 请分别写出下面几个物质对应的代谢产物H3CCH2O苯巴比妥ONHH3CH3CCHH2CH2CH3CCH2OO异戊巴比妥H2HC3H3CCCCHH2SH3CCH2硫喷妥H3CCH2CH3甲苯比妥OH3CCH2OONHHOH3CCH2ONHCOOHOH
CCH2OOR1R2ONHONHR1R2OR1R2OO2R1R2NHONH222
6. 请写出下面物质的代谢路径和产物P1407. 盐酸利多卡因的代谢路径和产物
1．盐酸利多卡因3NHCOCH2NCH3
COOC2H5六、合成题目 (本大题共4小题，每小题5分，共20分)HCl.H2O
3HNOCH3H2SO43HNNO
233ClHN(CH)HNOCH3Fe/HCl3NH23N答：3ClCHCOClO33AcetoneNHCOCH2NCH3HCl.H2O
2．佐匹克隆（Zopiclone）的合成路线
NH2NH2NaHSO3NN苯并吡嗪+NNCOOHCOOHNN
NorSOCl2NClNNNHCOOHNNNH
C*ONClNCl3．酒石酸唑吡旦（Zolpidem Tartrate）的合成路线OH4-甲基哌嗪-1-酰氯
NN佐匹克隆（Zopiclone）
NH2+BrON4．卡马西平的合成路线NN+(1)POCl3(2)HN(CH3)2(3)C4H6O6NNNaCNN
OON1/2HOOHOOHOHCOOHNHCHOHN(CH3)2CH
BrOClNH2ONH2卡马西平（CBZ)5．盐酸氯丙嗪（Chlorpromazine Hydrochloride) 的合成路线COOHNH2COOHCu2Cl2N2ClClHNCl
HNSSNN(CH3)2少量SClSHClCl2CH2CH2N(CH3)2NH2Cl
6．氯普噻吨Chlorprothixene(泰尔登Tardan) 的合成路线546S73
91CH2CH2CH2N(CH3)2HCOOHNH2N2ClCH3CH3HSOS
7．氯氮平的合成方法NN115NH氯氮平NH2+ClNO2HN
HNNNHH3COOCClHNClHN
NO2COOCH3ClCl1
HNNO2NNH2NN
8．吗氯贝胺合成路线
ONH2OClCOOHClCOONH2ONONNH2HNO
HNOOClCl吗氯贝胺（Moclobemide）9．Pethidine的合成
CH3CH2OHH2SO4HCIH3CH2COOCNproduct
10．磺胺甲f唑的合成路线
2H5COOC2H5+CH3COCH3
CH3COCH2COCOOC2H5H3CCOOC2H5NCOOC2H5H3CNNOHC3CONH2
NaOHH3CNNaHCO3HO2NSNONHHO2NSNHCOCH3H3CONaO2NSN2HClH3CNH23CHNO11．诺氟沙星（Norfloxacin）合成路线
OFOOHN12．利奈唑胺的合成路线
OFNH2CO2CH2PhFNClSO2CH3NOF2CH3OONNOFN3FOH2,5%Pd/CAC2O,NaOHNONNHCOCH313．克霉唑（Clotrimazole）的合成路线
14．以烟酸为原料合成尼克刹米POClCOOH3C2H5OHH2SO4
+(C2H5)2NHNOMgBrH2OClNNH2SO4ClOHN(C2H5)2Cl
15．以联苯为原料合成连苯丁酮酸+ON+Cl(C2H5)2NHNH?
16．写出以阿司匹林和扑热息痛为原料合成苯乐来的反应路线
COOH扑热息痛NHCOCH3阿司匹林+SOCl2+HCl+SO2+NaOH0+H2ONHCOCH3NHCOCH3NHCOCH3+0O+NHCOCH3 NaCl
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