灰剂量标准曲线公式反应曲线图中的代表什么？

来源：蜘蛛抓取(WebSpider) 时间：2017-10-09 11:28 标签： 灰剂量标准曲线
下图曲线b表示在最适温度和最适pH条件下，反应物浓度等与酶促反应速率的关系。据图分析不正确的是(??? )A．曲线a可表示酶量减少后的底物浓度和反应速率关系B．限制曲线b的AB段反应速率的主要因素为反应物浓度C．形成曲线c的原因可能是乙点时酶量增加或适当升温D．若在适当升高温度条件下重复该实验，图中 [反应速率、反应物、酶量、酶促反应、最适温度、酶活性、底物、升高温度][] - 高中生物试题 - 生物秀
下图曲线 b 表示在最适温度和最适 pH 条件下，反应物浓度等与酶促反应速率的关系。据图分析不正确的是 (??? ) A ．曲线 a 可表示酶量减少后的底物浓度和反应速率关系 B ．限制曲线 b 的 AB 段反应速率的主要因素为反应物浓度 C ．形成曲线 c 的原因可能是乙点时酶量增加或适当升温 D ．若在适当升高温度条件下重复该实验，图中 A 点位置将下移  
答案:C【解析】曲线b表示在最适温度和最适pH条件下反应物浓度等与酶促反应速率的关系，适当提高温度，酶活性会下降，反应速率下降，因此形成曲线c的原因不可能是适当升温。 
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剂量-反应曲线介绍
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剂量-反应曲线介绍什么是剂量-反应曲线(dose-response curve)？剂量-反应曲线可用来绘制多种实验的结果。 X轴画出药物或激素的浓度。 Y轴画出的反应(response)，这几乎可以是任何的内容。例如，响应可能是酶的活性，细胞内第二信使(second messenger)的累积，膜电位，分泌的一种激素，心脏率或肌肉的收缩。"剂量"一词经常被用的很轻率，严格的"剂量"一词只适用于施用到动物或人身上的实验，在这里您管理不同剂量的药物进行实验，在这您管理各种的药物剂量。你不知道实际的药物浓度 - 您只知道您管理的剂量。然而，"剂量 - 反应曲线"这个词的也较为轻率的用来形容体外实验(vitro experiments),在这您应用已知浓度的药物。术语“浓度-反应曲线”是对这些实验的结果更精确的标签。，"剂量 - 反应曲线"偶尔更轻率的用来涉及您改变一些其他变量水平，比如温度或电压，的实验。激动剂(agonist )是一种会导致反应的药物。如果您管理不同浓度的激动剂，剂量反应曲线就会像"上山坡",从左侧（低浓度）到右侧（高浓度)。完全激动剂(full agonist)是一个的药物，似乎能够产生完整的组织反应。部分激动剂(partial agonist)是一个可以引起反应的药物，但是它的最大反应比完全激动剂的最大反应要小。拮抗剂(antagonist )是一种药物，它本身不会引起反应，但会阻止agonist-mediated反应。如果您变化拮抗剂的浓度(对应一个固定的激动剂浓度)，剂量反应曲线将下坡运行(run downhill)。剂量-反应曲线的形状在绑定激动剂到受体(receptor)并产生反应之间有很多步骤。因此根据您使用的药物和您测量的反应，剂量-反应曲线几乎可以有任何形状。然后，在很多系统中的剂量 - 反应曲线遵循一个标准的形状，如下图所示剂量-反应实验中通常使用10-20激动剂，在对数刻度(logarithmic scale)上有近似相等的间隔。例如，剂量可能是1，3，10，30，100，300，和10000nM.到对数时，这些值有同样的间隔：0.0，0.5，1.0，1.5，2.0，2.5，3.0，3.5和4.0。注意：3的对数实际上是0.4771，而不是0.50。 0.5的反对数是3.1623。因此，为了使剂量在对数尺度上能真正等间隔，浓度应该是1.0，3.，31.623等由于激动剂约束力和反应之间的联系是非常复杂的，任何形状都是可能的。这似乎很奇怪，因此，如此多的剂量反应-曲线有相同的受体结合曲线形状。最简单的解释是，受体结合和反应之间的联系是直接的，这样的反应是成正比的受体结合。然而，在大多数系统中的一个或多个第二信使系统(second-messenger systems)链接受体结合反应。例如，结合激动剂激活腺苷酸环化酶，从而产生第二信使cAMP。第二信使可以绑定效应（如蛋白激酶并启动响应。如果一个第二信使传达反应的话，您期望的剂量-反应曲线看起来会是什么样子呢?如果您认为第二信使的生产是与受体占用成正比，激动剂浓度与第二信使浓度图将会和受体占用有相同的形状（双曲线，如果绘制在一个线性尺度上，如果绘制成半对数图形，则是一个斜率因子为1.0的S型曲线).如果第二信使绑定到一个效应器(effector),绑定步骤按照mass action规律，第二信使的浓度vs.响应图也将有相同的标准形状。这不是很明显，但Black和Leff（见激动剂行动的运作模式）已经显示激动剂浓度vs.响应图也有标准形状（提供绑定步骤按照mass action规律）。事实上在干预激动剂约束力和响应之间有多少步骤这不要紧。只要每个信使按照mass action规律结合到一个单一的结合位点，剂量-反应曲线将遵循相同的双曲/S状曲线作为受体结合曲线的形状。EC50一个标准的剂量-反应曲线由四个参数定义：基线反应（底部），最大反应（顶部），斜率，和产生一个位于基线和最大值中间的反应值(EC50)的药物浓度。这是很容易误解的EC50的定义。它被很简单的定义为一个位于基线反应（底部）和最大反应（顶部）中间值的反应的药物浓度。在没有定义基线和最大反应之前无法定义EC50.取决于您如何正态化您的数据，这个值可能和产生Y=50的反应的浓度一样。例如，在下面的例子中，数据被正态化为最大反应的百分比，没有减去基线。基线大约是20%，最高为100％，因此EC50是使反应大约为60%(在20％和100％之间的一半)的激动剂浓度。不要过度解释EC50。它只不过是需要引起反应为基线和最大反应一半值的激动剂的浓度。它通常和绑定激动剂和受体的Kd不同。剂量-反应曲线的陡峭程度许多剂量-反应曲线完全按照一个受体结合曲线的形状。如下图所示，要达到90％的反应比10％的反应需要81倍多的激动剂。然而，一些剂量-反应曲线比标准曲线更陡峭或更平坦。陡峭根据Hill的斜率量化，也称为斜率因子。标准斜率的剂量-反应曲线的Hill斜率为1.0。一个陡峭的曲线具有较高的斜率因子，较平坦的曲线具有较低的斜率因子。如果使用单一浓度的激动剂而拮抗剂浓度不一，曲线将向下倾斜，斜率因子为负。
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量效曲线是用来表示的曲线。它的为纵坐标是效应强度，药物剂量或药物浓度为作图。
量效曲线简介
药理效应的强弱与药物剂量大小或浓度高低呈一定的关系，即剂量-效应关系，简称，可用量效曲线表示。用来表示量效关系的曲线即为量效曲线。
效应强度为，药物剂量或药物浓度为横坐标作图，分为ED50和lg50两种。
如以药物的效应为纵坐标，药物的剂量或浓度为横坐标作图，则得到直方双曲线；如将药物浓度或剂量改用对数值作图，则呈典型的S形曲线，这就是通常所说的量效曲线(图-1)。定量阐明药物的剂量(浓度)与效应之间的关系，有助于了解的性质，为临床用药提供参考。药理效应是连续增减的量变，可用具体数量或最大反应的百分数表示的，称为，如血压、心率、血糖浓度等，其研究对象为单一的生物单位。如果药理效应表现为反应性质的变化，而不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化，则称为，其反应只能用全或无、阳性或阴性表示，如存活与死亡、惊厥与不惊厥等，其研究对象为一个群体。如果用累加阳性率与对数剂量(或浓度)作图，也呈典型的对称S形量效曲线(图-2)。
量效曲线意义
量效曲线在药理学上有重要意义，根据量效曲线可以得到如下几个概念：
1.最小有效量或最小有效浓度 也称阈剂量或阈浓度。
2.效能 是指药物所能产生的最大效应。随着药物计量（或血药浓度）增加，效应浓度相应增强，当效应达到一定程度后，再增加剂量（或血药浓度）效应不会再继续增强，这一药理效应的极限成为效能。反应药物的大小。高效能药物所产生的最大效应是低效能药物无论多大剂量也无法产生的。如吗啡是高效能镇痛药，用于剧痛；吲哚美辛是低效能镇痛药，对钝痛有效，但对剧痛效果差。
3.特价强度 是指能引起等效反映的剂量，其值小则效价强度越大。药效性质相同的两个药物的进行比较称为效价比。如10mg吗啡的镇痛作用强于哌替啶100mg的镇痛作用强度相当，及吗啡的效价强度为哌替啶的10倍。
效价强度与效能无相关性，两者反应药物的不同性质。在药效学评价中具有重要意义。如利尿药以每日排钠量为效应指标进行比较，氢氯噻嗪的效价强度大于呋塞米，但呋塞米的最大效应远远大于氢氯噻嗪。在临床治疗师，药物的效价强度与效能可作为选择药物和确定药物剂量的依据。
4.半数有效量 在量反应中是指能引起50%最大反应强度的药物剂量；在质反应中是指引起50%实验动物出现阳性反应的药物剂量。半数有效量常以效应指标命名，如果效应指标为死亡，则成为半数致死量。量效曲线在50%效应处的斜率最大，故常用半数有效量计算药物的效应强度。
5.治疗指数 即药物的半数致死量与半数有效量的比值。治疗指数可用来评价药物的安全性，治疗指数大的药物比治疗指数小的药物安全性大，但这仅适合与治疗效应和致死效应的量效曲线相平行的药物。对于两条曲线不平行的药物，还应适当参考1%致死量和99%有效量的比值，或5%致死量和95%有效量之间的距离来衡量药物的安全性。

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