初级药师考试
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正确答案：C答案解析：
此题重点考查包合物的概念、特点和包合材料的特点。包合技术指一种分子被包藏于另一种分子的空穴结构内形成包合物；包合后溶解度增大，稳定性提高，液体药物可粉末化；环糊精为常用包合材料，常见有&、&、&三种，其中以&-CYD最为常用；环糊精形成的包合物通常都是单分子包合物。故本题答案应选择C。
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第&1&题：单选题:
药物在固体分散物中的分散状态包括不包括
& A．分子状态&&
& C．分子胶囊&
& E．无定形
答案解析：第&2&题：单选题:
可用于制备缓控释制剂的亲水凝胶骨架材料的是
& A．羧甲基纤维素钠
& B．硬脂醇
& C．大豆磷脂
& D．无毒聚氯乙烯
& E．乙基纤维素
答案解析：第&3&题：单选题:
利用扩散原理的制备缓（控）制剂的方法不包括
& B．制成植入剂
& C．制成不溶性骨架片
& D．微囊化
& E．制成溶解度小的盐
答案解析：第&4&题：单选题:
测定缓、控释制剂的体外释放度时，至少应测
& A．1个取样点
& B．2个取样点
& C．3个取样点
& D．4个取样点
& E．5个取样点
答案解析：第&5&题：单选题:
影响透皮吸收的因素中不正确的是
&&& A．角质层厚度
&&& B．药物的分子大小及脂溶性
&&& C．皮肤的水合作用
&&& D．药物晶型
&&& E．透皮吸收促进剂
答案解析：
做了该试卷的考友还做了
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来源：　　作者：严楚;刘志昌;蓝永金;王刚;
莪术油-β-环糊精包合物的制备工艺及其稳定性研究　 莪术油为姜科植物蓬莪术(Curcuma phaeo-caulis Val.)、广西莪术(CurcumaKwangsiensisS.G.Lee et C.F.Liang)或温郁金(Curcuma wen-yujin Y.H.Chen et C.Ling)的干燥根茎,经水蒸气提取而得的挥发油。其主要成分为吉马酮、莪术醇、莪术二酮等,具有抗肿瘤、抗菌、抗病毒、抗炎、抗血栓及增强免疫功能等作用[1-3]。然而,莪术油不溶于水,味苦、不利于口服,生物利用度差等缺点,严重阻碍了其在兽医临床上的应用。β-环糊精可以与药物分子形成包合物[4,5],改善药物的物理化学性质,与挥发油形成包合物,可以降低其挥发性,增加稳定性,使挥发油固体粉末化,便于制成多种剂型,同时改善药品性质,提高药效。近年来,环糊精包合技术在药物化学、精细化工产品、高分子材料、香精等领域的应用日益广泛。本试验采用饱和水溶液法[6,7],通过正交设计筛选出莪术水平因素A温度(℃)B搅拌时间(h)C用油量(mL)Dβ-环糊精(g)1 45 0.5 1 42 60 1 1.5 63 75 2 2 8油-β-环糊精包合物的最佳制备工艺,并对包(本文共计4页)　　　　　　　　　　
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包合物制备技术
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　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　包合技术 第一节概述通过包合技术形成一类独特形式的络合物称为包合物。翻译名有包合物、包藏物、加合物、包含
　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　包合技术 第一节概述
通过包合技术形成一类独特形式的络合物称为包合物。翻译名有包合物、包藏物、加合物、包含物等。 分子包合物在药剂研究领域很活跃，在50年代已被认识到对药剂处方前工作有着重要意义，最早的药剂研究是Higuchi和zuck的工作，他们的研究说明了包合现象的固有性状，如包合物增加药物溶解度和稳定性．影响包合物中药物在体内的吸收、分布、包合方法，还影响药物的起效时间和作用期限。 环糊精的应用研究随着工业化生产发展，20多年来有关它的研究报道很多，尤其在药剂上的应用令人瞩目，因此研究应用包合技术，开发研制药物新剂型，新品种有着良好的前景。 一、包合物的组成和分类 包合物是一种分子的空间结构中全部或部分包种另一种分子而成。具有包合作用的外层分子称为主分子，被包合到主分子空间中的小分子物质，称为客分子。故包合物又称为分子胶囊。 包合物的分类方法常见的有两种。 （一）按包合物的结构和性质分类即Frank分类法。 1．多分子包含物多分子包合物是若干主分子由氢键连结，按一定方向松散地排列形成晶格空洞，客分子嵌入空洞中而成。包合辅料有：硫脲、尿素、去氧胆酸、对苯二酚、苯酚等。 2．单分子包合物单分子包合物由单一的主分子与单一客分子包合而成。即单个半分子的一个空洞，包合一个客分子，如具有管状空洞的包合辅料环糊精。 3．大分子包合物天然或人工大分子化合物可形成多孔的结构，能容纳一定大小的分子。常见的有葡聚糖凝胶、沸石、硅胶、纤维素、蛋白质等。在药剂的研究和生产中用途颇广。 （二）按包合物的几何形状分类 1．管状包合物是由一种分子构成管形或筒形空洞骨架，另一种分子填充其中而成。管状包合物在溶液中较稳定，如尿素、硫脲、环糊精、去氧胆酸等均形成管状包合物。 2．笼状包合物是客分子进入几个主分子构成的笼状晶格中而成，其空间完全闭合，重要的有对苯二酚包合物和邻百里园三交酯包合物。 对苯二酚（氢酪）包合物，三分子对苯二酣借O―H…O型氢键形成环状结构、两个环状结构一正一反结合，即开口端互相交叉构成一个笼子，可使甲醇、乙脂、甲酸、乙烯、二氧化硫、二氧化碳、氯化氢、溴化氢、硫化氢、氩、氪等大小合适的分子或原子填充其中形成晶格包合物，这种包合物在溶液中很不稳定，极易分解。此类包合物制备简单，将主分子溶于溶剂中，再加入客分子使其饱和，即析出包合物结晶，形成的固态包合物较稳定，被包含的客分子臭味消失，通过加热溶解于水或把结晶研磨粉碎，可将客分子释出。 3．层状包合物如粘土形成的包合物与石墨包合物。药物与某些表面活性剂能形成胶团，某些胶团的结构也属于包合物。月桂酸钾使乙苯增溶时，乙苯可存在于表面活性剂亲油基的层间，形成层状包合物。非离子型表面活性剂使维生素A棕榈酸酯增溶，其结构也可认为是层状包台物（图1）。
　　二、包合原理 主分子和客分子进行包合作用时，相互之间不发生化学反应．不存在离子键、共价键或配位键等化学键的作用，包合作用主要是一种物理过程。 包合物形成条件，主要取决于主分子和客分子的立体结构和两者的极性。包合物的稳定性，依赖于两种分子间的vanderwaals引力的强弱。如分散力、偶极子间引力、氢键、电荷迁移力等，有时单一作用力起作用，多数为几种作用力的协同作用。 　　（一）分子结构及大小主分子可以是单分子如直链淀粉、环糊精等或以氢键结合的多分子聚合而成的晶格，如氢醌、尿素等。均需具有一定形状和大小的空洞，特定的笼格，洞穴或沟道，以容纳客分子。 客分子的大小、分子形状应与主分子所提供的空间相适应，若客分子小，选择的主分子较大，包合力弱，客分子可自由进出洞穴；若客分子太大，嵌入空洞内困难或只有侧链进入，包合力也弱，均不易形成稳定的包合物；只有当主、客分子大小适合时，主―客分子间隙小，产生足够强度的vanderwaals力，则稳定的包合物形成。 （二）包合物中主、客分子的比例包合物不仅在固态中能形成，在水和有机溶剂中也能形成，包合物在晶体中客分子不一定都在空穴内，也可以在晶格空隙中；在溶液中客分子在空穴内。所以主、客分子之比一般不遵守化学计量关系，客分子最大存在量取决于主分子所提供的空洞数，而所有空洞又并未被完全占领，因此主、客分子的比例有较大的变动范围。可用一种极大的组成式（nC）（mM）表示，其中C及M分别代表主分子和客分子组成，n为每一单位（通常为一个晶格或晶胞）中C（主）分子的数目，m为能被一个单个空洞所接纳的M（客）分子的最大数目。上式也可用（n／m）（CM）表示。 大多数CYD包合物组成摩尔比为1：1形成稳定的单分子包合物。但体积大的客分子（如甾体化合物）比较复杂，当主分子CYD用量不合适时，也可使包合物不易形成，表现为客分子含量很低。 以上说明分子结构是药物与环糊精相互作用中非常重要的因素，主分子和客分子药物包含物的形成，主要是分子间吸引力的结合。 环糊精所形成的单分子包合物，在水中溶解时，整个包合物被水分子包围和溶剂化．包合物仍然稳定．溶剂化合物与包合物有许多相似之处，但两者类型不同。溶剂化合物受化学计量约束，也不存在包合物的空间结构。
（三）客分子的极性CYD的空洞由碳―氢键和醚键构成为琉水区，非极性脂溶性客分子能坚固地以疏水键与主分子空洞中疏水键相互作用形成包合物，但形成的包合物水溶解度较小，极性分子可与环糊精分子的羟基形成氢键，所以只能嵌在CYD的洞口亲水区，形成的包合物水溶解度较大。又环糊桔分子中葡糖基的C（3），C（5），C（6）原子都带正电，使无机阴离子能进入空洞内，彼此以静电引力结合。总之包合作用有时是一种力而多数为几种力综合作用的结果。因空洞内是疏水性大量覆盖，使疏水性客分子易被包合，非解离型比解离型客分子易被包合。例如：用B―CYD包合雷尼替丁盐酸盐，采用饱和水溶液法所得包合物仅为0。12%，当用碱调整pH至8―10后包合，所得包合物含量为12．41%土0。5%。实验证明分子型雷尼替丁属脂溶性，易被包入B―CYD的空洞中，因空洞中是疏水区。（四）其它特点 1。自身缔合的客分子被包合时先发生解离，然后以单分子嵌入环糊精的空洞中。 2．当包合物与客分子呈平衡存在的水溶液中，加入其它客分子或有机溶剂，由于发生包合作用的竞争，有时原客分子可被取代出来。利用此性质将包合物中的客分子药物含量可被测出。 3．固体包合物很少受外界影响，溶液中包合物与客分子呈平衡状态存在，其稳定性与包合物的稳定性相对应。
第二节包合材料 　　一、β环糊精包含物 β环糊精包含物（或称β环糊精胶襄）的原料是环糊精，是将淀粉用由士壤中分离的嗜碱性芽孢杆菌，培养得到的碱性淀粉酶水解而得。常见的有α、β、γ三种环糊精，分别由6个、7个、8个葡萄糖分子构成。环糊精是目前较有希望的一种食品和药品的新型包含材料。 　　β环糊精最为常用，其孔隙径为0。6－1nm，与药物以适当处理后，可将药物包含于其环状结构中形成超微襄状包含物，供口服或注射，在体内以酶水解释放出药物，因其超微结构，呈分子状故分散效果较好，易于吸收，且因其剂型类似微型胶襄，释药缓慢，副反应低。 　　二、药物的环糊精包含物的特点： 1。增加药物的溶解度； 　　2。有的能增加药物的稳定性； 3。使挥发性液体、固体或油状液体粉末化； 4。降低药物的剌激性及毒副作用； 5。掩盖苦味以及提高药物生物利用度。 近年来常将发生药物制成的各种包含物。在药用上α、β环糊精较为常用，从增加药物浓解度来看，α环糊精料优，而包含率则β环糊精要优越得多。 　　三、β环糊精包含物在药剂学上的应用 β－环糊精包含物在药剂学上在应用日趋广泛，总括在以下几个方面： 　　1．增加药物的溶解度难溶性药物苯巴比妥、前列腺素E2、氯霉素等与β环糊精包含物；按饱和水溶液法用乙醇、丙醇、甘油与水混合溶剂制成。前列腺素环糊精包含物亦能增中主药的溶解度，利用引特性，可用以制成注射剂。如前列腺素E210μg与β环糊精138，加水至30ml在无操作下除菌过滤、分装制成含前列腺素Eμg剂量的冷冻干燥的粉针剂。 　　2．增加药物的稳定性凡容易氧化的或水解的药物如维生素A、D、E、C等，如制成β环糊精包含物可防止其氧化或水解。如维生素D3β环糊精包含物：活性维生素D3衍生物与环糊精作用后，所得的产品对热、光及氧有极大的稳定性。 　　3．液体药物粉末化液体药物如维生素D或E与β环糊精制成包含物后，可制成散，中剂或片剂等固体制剂。安妥明与β不糊精用饱合水溶液法制成粉末状包含物后，可制散剂或片剂。 　　4．防止挥发笥成分挥发挥发油或固体挥发性物质如三硝酸甘油、碘、冰扯等制成β环糊精包含物，除在贮藏期中防止挥发性挥散外，还有缓释作用。 　　5．减少剌激降低毒副作用，β环糊精常用作抗癌药物的超微型载体，剌激性强烈无法服用的合成抗癌药物包含于其环状结构中制成超微襄包合物后，供口服或注射，在体内经酶水解释放出药物。因其超微结构，呈分子状分散，故易于吸收，生物利用度高；其剂型类似微襄，释药缓慢，副作用低。如5氟脲嘧啶用β环糊精制成分子胶襄，经监床证明，消化道吸收较好，血中浓度维持时间长，剌激性小，基本上消除了食欲不振、恶心呕吐等副反应。日本某制药公司研制了从无花果中提取的抗癌药但有剌激性恶臭，无法下咽，包成β环糊精分子胶襄后，味道变的稍带甜味解决了服药困难的问题。 　　6．遮盖药物的臭味：大蒜油用环糊精包后，能掩盖基大蒜的臭味，取β环糊精400g加水2L，加入大蒜油100g，在PH2搅拌5小时，过滤，滤液真空干燥得含大蒜油的β环糊精包含物480g。 　　四、环糊精包含物的制法 环糊精包含物的制法常用的有下列二法： 　　1．饱合水溶液法先将环糊精（主分子）配制成饱合水溶液，加入客分子化合物（一般与主分子之比为1：1），混合30分以上，所成的包含物几乎定量地分离出来，但是有些不中溶解度大的客分子化合物，有一部分包含物仍溶解在溶液中，可加入一种有机溶剂，促使析出沉淀。水中不溶的固体客分子化合物，需有用少量溶剂如丙酮、异丙醇等溶解后再混入饱俣水溶液中。 　　2．研磨法将环糊精与1－5倍量水研匀，加入客分子化合物（水难溶性的应先溶于少量有机溶剂中），充分研磨至成糊状物，低温干燥后，再用有机溶剂洗净后，干燥而得。 3．冷冻干燥法如制得的包含物溶于水而且在干燥时容易分解或变色者，可用冷冻干燥法，所得成品较为疏松，溶解好。其它微粒化制剂，如将氟脲啶制成环糊精包含物后制成干糖浆，口服后使药物易于吸收，增加药物的生物利用度。也有将呋喃氟脲嘧啶（Ft－207）徽晶化后，配以适当辅料配成冻胶，口服后吸收快，疗效高。
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