放射性配体受体结合
Radioligand receptor binding assays
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受体结合实验方法介绍
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放射性配体受体结合(Radioligand receptor binding assays,RRA)实验广泛用于测定受体的密度和亲和力,但是对初学者来说,要在本实验室建立RRA系统时,由于没有关于实验
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目的探讨川芎嗪对VEGF受体与其放射性配体结合的影响。
Aim To study the effect of tetramethylpyrazine(TMP) on binding of 125I-VEGF to VEGF receptor.
受体的放射性配体结合分析是目前受体研究中常用的方法。
Radioligand binding assay is routinely utilized throughout the world to study receptor and their related binding sites.
用放射性配体受体结合法观察肝素和低分子量肝素对血透病人及正常人单核细胞表面AGE受体的影响。
Specific binding 125 I-AGE-HSA to the AGE-receptor on human monocytes was measured by radioactive ligand-receptor binding assay.
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感谢您的反馈，我们会尽快进行适当修改！受体细胞膜或细胞内的1种特异的分子,绝大多数是蛋白质，受体与其相应的配基（如激素）有高度的亲和力，并能同它发生特异性结合，也可以被配基饱和。体内的、与相应的受体结合后，可引起一系列生化反应，最终导致生理效应。 　　
根据受体的，受体可分为：膜受体这类受体位于细胞膜上。如：、生长激素、催产素、抗利尿激素、生长激素释放素、促甲状腺素释放素等多肽类激素及肾上腺素、去甲肾上腺素等儿茶酚胺类的受体及乙酰胆碱的受体都是膜受体。膜受体与其相应的配体结合后可以激活细胞膜上的腺苷酸环化酶,使腺苷三磷酸变成环腺苷酸(cAMP)。有些激素如，生长抑素与受体结合可激活细胞膜上的鸟苷酸环化酶,使鸟苷三磷酸(GTP)变成环鸟苷酸(cGMP)。cAMP和cGMP再通过对细胞内各种酶系的作用，影响细胞的代谢，产生各种效应（见）。 胞浆受体这类受体存在于浆内，如：雌二醇、孕酮、睾酮、肾上腺皮质激素等甾体激素的受体。 核受体&这类受体存在于细胞核内。已发现的有甲状腺激素的受体。激素穿过细胞膜，与胞浆内或核内受体结合形成激素受体复合物，再同上的特异结合位点结合，转录，促使信使核糖核酸(mRNA)合成，在胞浆中以mRNA为模板合成新的蛋白质，这些新的蛋白质有各种，包括激活细胞内酶系的功能，从而产生生理效应。
受体是细胞表面或亚细胞组分中的一种分子，可以识别并特异地与有生物活性的化学信号物质（配体）结合，从而激活或启动一系列生物化学反应，最后导致该信号物质特定的生物效应。通常受体具有两个功能：
1．识别特异的信号物质--配体，识别的在于两者结合。配体，是指这样一些信号物质，除了与受体结合外本身并无其他功能，它不能参加代谢产生有用产物，也不直接诱导任何细胞活性，更无酶的特点，它唯一的功能就是通知在环境中存在一种特殊信号或刺激因素。配体与受体的结合是一种分子识别过程，它靠氢键、离子键与范德华力的作用，随着两种分子空间结构互补增加，相互作用基团之间距离就会缩短，作用力就会大大增加，因此分子空间结构的互补性是特异结合的主要因素。同一配体可能有两种或两种以上的不同受体，例如乙酰胆碱有烟碱型和毒蕈型两种受体，同一配体与不同类型受体结合会产生不同的细胞反应。如Ach可以使骨骼肌兴奋，但对心肌则是抑制的。
2．把识别和接受的信号准确无误的放大并到细胞内部，启动一系列胞内生化反应，最后导致特定的细胞反应。使得胞间信号转换为胞内信号。
受体的主要特征
1．&受体与配体结合的特异性是受体的最基本，保证了信号传导的正确性。配体和受体的结合是一种分子识别过程，它依靠氢键、离子键与范德华力的作用使两者结合，配体和受体分子空间结构的互补性是特异性结合的主要。
特异性除了可以理解为一种受体仅能与一种配体之外，还可以表现为在同一细胞或不同类型的细胞中，同一配体可能有两种或两种以上的不同受体；同一配体与不同类型受体结合会产生不同的细胞，例如肾上腺素作用于皮肤粘膜血管上的α受体使血管平滑肌收缩，作用于支气管平滑肌上的β受体则使其舒张。
2．&高度的
3．&配体与受体结合的饱和性
根据受体与配体结合后产生效应的不同，受体还可以分成若干型和亚型：如与去甲肾上腺素和肾上腺素结合的受体就有 α受体-α 型肾上腺素能受体和β受体-β型肾上腺素能受体。去甲肾上腺素或肾上腺素与 α受体结合，可引起收缩、子宫收缩、扩瞳肌收缩和小肠舒约肌收缩，而与β受体结合则引起血管舒张、小肠舒张、支气管扩张和心肌兴奋。心肌和支气管平滑肌上的β受体，分别可以为不同的阻断剂阻断。如心得宁可以阻断心肌的β受体，但不阻断支气管平滑肌上的β受体；丁氧胺则相反。所以β受体又可以分为两个亚型；能使心肌的受体叫β1型；能使支气管平滑肌舒张的叫β2型。使用不同的阻断剂发现α受体也可以分为α1型和α22型。前者主要分布在末梢的突触后膜；后者则主要分布在突触前膜，对末梢释放去甲肾上腺素进行负反馈。 &
本质&/受体
除吗啡受体外，已分离出来的受体都是。细胞膜受体是镶嵌在细胞膜上的结构蛋白。有的受体蛋白只由一条肽链构成，叫单体；有的则是多聚体，由几条肽链构成。有的是糖蛋白，有的是脂蛋白。如烟碱型乙酰胆碱受体就是一个。已发现的胞浆受体都是由两个亚基组成的大分子。如孕酮的受体就是由分子量为7000的两个亚基组成，是一种雪茄状的二重体蛋白质分子。
特性&/受体
①特异性：受体只存在于某些特殊的细胞中。如激素作用的靶细胞，神经末梢递质作用的器细胞。黄体生成素可作用于的间质细胞，就是因为间质细胞有其受体；而卵泡刺激素只能作用于曲细精管的支持细胞。受体还能识别配体，并能与其活性部位发生特异性结合。如子宫细胞中的受体只能与17－β羟二醇结合，而不能与17-α 羟雌二醇结合,更不能与睾酮和孕酮。②性：受体与其相应的配体有的亲和性。一般血液中激素的浓度很低，每升只有10～10。但仍足以同其受体结合，发挥正常的生理作用。这说明受体对激素的亲和力很强。③饱和性：受体可以被配体饱和。特别是胞浆受体,较少,少量激素就可以达到饱和结合。如在对甾体激素的细胞中胞浆受体的数目最高每个细胞含量为10万个,雌激素受体,每个细胞中含量只有 个。故在一定浓度的激素作用下可以被饱和，而非特异性结合则不能被饱和。④有效性：受体与配体结合后一定要引起某种效应。激素、神经递质与受体结合都可以引起生理效应。如肝细胞上的结合蛋白能与肾上腺素或胰高血糖素结合，从而激活磷酸化酶，引起糖原。这种能引起血糖升高的特异性结合蛋白，可以叫做受体；而与催乳激素结合的，结合后在肝内引起什么功能还不清楚，因此，还不能叫做受体。 高度的亲和力无论是膜受体还是胞内受体，它们与配体间的都很强。体内信息分子的浓度非常低，通过与配体的高亲和力结合及随后的级联瀑布反应产生显著的生物学效应。 可饱和性增加配体浓度，可使受体饱和，此时再增加分子的浓度，其生物学效应不再增加。 可逆性受体与以非共价键结合，是一种可逆。因此，信息分子的类似物也可与受体结合，这样，信息分子的类似物可能发挥信息传递作用，也可能阻碍信息分子与受体的结合而抑制信息分子的信息传递。某些药物属于信息分子的类似物。特定的作用模式&受体在细胞内的分布，从数量到种类，均有特异性，并出现特定的作用模式，提示某类受体与配体结合后能引起某种特定的生理效应。 除上述主要特性外，还有可逆性、阻断性等。如激素或递质与受体结合形成的复合物可以随时解离，丧失活性，尔后受体又可以恢复，这就是可逆性。正是由于这种可逆性才得以维持正常的生理。某些外源性药物、代谢产物、抗体等可以同受体结合，占据与受体结合的部位又可阻断其生物效应，这就是阻断性。如阿托品可以同M型乙酰胆碱受体结合,占据了乙酰胆碱与M型受体结合的位点,从而阻断了乙酰胆碱的效应，这就是阿托品药理作用的理论基础。 与生理学和医学的关系&低密度脂蛋白受体机体不仅通过改变激素的浓度以适应需要，也可以通过改变激素受体的密度，从而改变靶细胞的敏感性，来改变某种生理功能。因此，仅仅测定激素的浓度,还不能反映内分泌功能的全貌,还应测定激素受体的密度及靶细胞的反应性。 近年来,受体学说在临床上也得到了广泛应用。“受体病”就是一个应运而生的新概念。受体病是由于受体的数量和质量发生了异常改变而引起的一种病理状态。如非胰岛素依赖型糖尿病就是一个典型例证。这种病人对外源性胰岛素不敏感，用通常的注射胰岛素的方法，很难奏效。 受体作为一种蛋白质，具有抗原性。在某种情况下通过自身免疫机制，可以抗受体的抗体。在极度耐胰岛素Ⅱ型的糖尿病中，有抗胰岛素受体的抗体，在重肌无力症中，有抗乙酰胆碱受体的抗体。它们竞争性地抑制了激素或递质与其受体结合，干扰了其正常作用的。 受体研究是从分子水平来阐明激素、递质、、抗体的作用机制及生理和病理过程的，因此，它已成为科学技术的前沿阵地之一。
受体（偏重于药理方面）/受体
t-细胞受体（1）型受体:存在于快速反应细胞的膜上，由单一肽链4次穿透细胞膜形成1个亚单位，并由4到5个亚单位组成穿透细胞膜的离子通道，受体激动时离子通道开放，使细胞膜去极化或超极化，引起兴奋或抑制效应 。如N型乙酰胆碱、脑内GABA、甘氨酸、谷氨酸、天门冬氨酸等受体。&（2）G-蛋白偶联受体：结构为单一肽链7次跨膜，胞内部分有结合调节蛋白（G-蛋白）的结合区，药物激活受体后，可通过兴奋性G-蛋白（Gs）或抑制性G-蛋白（Gi）的介导，使cAMP增加或减少，引起兴奋或抑制效应。这类受体最多，数十种神经递质及多肽激素类的受体需要G-蛋白介导其细胞作用，如肾上腺素受体、M型受体、阿片受体、前列腺素受体等。 （3）具有酪氨酸激酶活性的受体：由三部分组成，细胞外有一段与配体结合区，中段穿透细胞膜，胞内区段有酪氨酸激酶活性，能促其本身酪氨酸残基的而增强此酶活性，再促使其他底物酪氨酸磷酸化，激活胞内蛋白激酶，增加DNA及RNA合成，加速蛋白合成，从而产生细胞生长分化等效应。如胰岛素、胰岛素样生长因子、上皮生长因子、血小板生长因子的受体。&（4）：甾体激素的受体存在于细胞浆内，与相应甾体结合后进入核内,与DNA结合区段结合，促进转录及其后的某种活性蛋白增生。甲状腺素受体存在于细胞核内，功能大致相同。细胞内受体触发的细胞效应很慢，需若干小时。
受体的调节(the regulation of receptor)/受体
1.向下调节(down-regulation)：(receptor desensitization)受体长期反复与激动药接触产生的受体数目减少或对激动药的敏感性降低。如异丙肾上腺素治疗哮喘产生的耐受性。2．向上调节(up-regulation): (receptor hypersitization)受体长期反复与拮抗药接触产生的受体数目增加或对药物的敏感性升高。如长期应用普萘洛尔突然停药的反跳现象（rebound）。 &
受体receptor是一种能够识别和选择性结合某种配体（信号分子）的大物质，多为糖蛋白，一般至少包括两个功能区域，与配体结合的区域和产生效应的区域，当受体与配体结合后，构象改变而产生活性，启动一系列过程，最终表现为生物学效应。受体与配体间的作用具有三个主要特征：①特异性；②饱和性；③高度的亲和力。据靶细胞上受体存在的部位，可将受体分为细胞内受体（intracellular&receptor）和细胞表面受体（cell&surface&receptor，）。细胞内受体介导亲脂性信号分子的信息传递，如胞内的甾体类激素受体。细胞表面受体介导亲水性信号分子的信息，可分为：①离子通道型受体②G蛋白耦联型受体③酶耦联型受体。每一种细胞都有其独特的受体和信号转导系统，细胞对信号的反应不仅取决于其受体的特异性，而且与细胞的固有特征有关。有时相同的信号可产生不同的效应，如Ach可引起骨骼肌收缩、降低心肌收缩频率，引起唾腺细胞。有时不同信号产生相同的效应，如肾上腺素、胰高血糖素，都能促进肝糖原降解而升。细胞持续处于信号分子刺激下的时候，细胞通过多种途径使，产生适应。如：①修饰或改变受体，如磷酸化，使受体与下游蛋白隔离，即受体失活receptor&inactivation②暂时将受体移到细胞内部，即受体隐蔽（receptor&sequestration）③通过内吞作用，将受体转移到溶酶体中，即受体下行调节.
与生理学和医学的关系/受体
机体不仅通过改变激素的浓度以适应生理需要，也可以通过改变激素受体的密度，从而改变靶细胞的敏感性，来改变某种生理功能。因此，仅仅测定激素的浓度，还不能反映内分泌功能的全貌，还应测定激素受体的密度及靶细胞的反应性。
受体学说在临床上也得到了广泛应用。“受体病”就是一个应运而生的新概念。受体病是由于受体的数量和质量发生了异常改变而引起的一种病理。如非胰岛素依赖型糖尿病就是一个典型例证。这种病人对外源性胰岛素不敏感，用通常的注射胰岛素的方法治疗，很难奏效。
受体作为一种蛋白质，具有抗原性。在某种下通过自身免疫机制，可以产生抗受体的抗体。在极度耐胰岛素Ⅱ型的中，有抗胰岛素受体的抗体，在重肌无力症中，有抗乙酰胆碱受体的抗体。它们竞争性地抑制了激素或递质与其受体结合，干扰了其正常作用的。
受体研究是从分子水平来阐明激素、递质、、抗体的作用机制及生理和病理过程的，因此，它已成为科学技术的前沿阵地之一。
1．门控离子通道型受体：存在于快速反应的膜上，由单一肽链4次穿透细胞膜形成1个亚单位，并由4到5个亚单位组成穿透细胞膜的离子通道，受体激动时离子通道开放，使细胞膜去极化或超极化，引起兴奋或抑制效应。如N型乙酰胆碱、脑内GABA、、、天门冬氨酸等受体。
2．G-蛋白偶联受体：结构为单一肽链7次跨膜，胞内部分有鸟苷酸结合调节蛋白（G-蛋白）的结合区，药物激活受体后，可通过兴奋性G-蛋白（Gs）或抑制性G-蛋白（Gi）的介导，使cAMP增加或减少，引起兴奋或抑制。这类受体最多，数十种神经递质及多肽激素类的受体需要G-蛋白介导其细胞作用，如肾上腺素受体、M型乙酰胆碱受体、阿片受体、素受体等。
3．具有活性的受体：由三部分组成，细胞外有一段与配体结合区，中段穿透细胞膜，胞内区段有酪氨酸激酶活性，能促其本身酪氨酸残基的自我磷酸化而增强此酶活性，再促使其他底物酪氨酸磷酸化，激活胞内蛋白激酶，增加DNA及RNA合成，加速蛋白合成，从而产生细胞生长分化等效应。如胰岛素、胰岛素样生长因子、上皮生长因子、血小板生长因子的受体。
4．细胞内受体：甾体激素的受体存在于细胞浆内，与相应甾体结合后进入核内,与DNA结合区段结合，促进转录及其后的某种增生。甲状腺素受体存在于细胞核内，功能大致相同。细胞内受体触发的细胞效应很慢，需若干小时。
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题名: 重组人肿瘤坏死因子可溶性受体-Fc融合蛋白体外放射分析与活性的关系
期号: 3关键词:
通讯作者: 吴芳
中文摘要: 建立可溶性受体放射分析方法以测试本实验室研制及国外上市的可溶性受体平衡解离常数,评价两者对配体亲和力的差异与活性的关系。用125I标记的配体(TNFα)进行放射配体结合实验,确定固相分离方法;中和TNFα对L929细胞杀伤检测可溶性受体活性。结果:运用酶标板作为固相,分离结合标记配体与游离标记配体,测定本实验室研制的可溶性受体(TNFR-Fc)平衡解离常数Kd值为1.20 nmol/L,国外上市产品(ENBREL)平衡解离常数Kd值为0.95 nmol/L。两产品亲和力存在差异,平衡解离常数小,亲和力高,体外活性检测也高,从一个量化质控指标增至到两个量化质控指标来评价此类阻断炎症介质的药物的质量,也可以成为开发此类药物筛选评价的重要的手段。
语种: 中文
URI标识: []&&
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吴芳;董墨;刘彦君;汪勇先;.
重组人肿瘤坏死因子可溶性受体-Fc融合蛋白体外放射分析与活性的关系,
药物生物技术,2006,(3):
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