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纳米药物载体的应用及其优势
【来源/作者】泸州医学院——楚汉 【更新日期】 16:41:25
在21世纪，心血管疾病、肿瘤与糖尿病成为危害人类健康的三大疾病，目前，临床中使用的常规药物制剂，如溶液、悬液或乳液等，存在生物利用度低，首过效应，稳定性差，靶向性弱等局限性，并具有一定的毒副作用，已逐渐不能满足临床用药的需求，纳米技术的发展有望在这一方面取得突破(Esposito, 2012)。
1 纳米药物载体的优势
与传统的药物制剂相比，纳米药物载体具备特定的优势，表现在：1）纳米药物载体可经过血液循环进入毛细血管，还可透过内皮细胞间隙，进入病灶，被细胞以胞饮的方式吸收，实现靶向用药，提高了药物的生物利用率。2）纳米载体粒径较小，拥有较高的比表面，可以包埋疏水性药物，提高其溶解性，减少常规用药中助溶剂的副作用。3）纳米药物载体经靶向基团修饰后可实现靶向药物给药，可减少用药剂量，降低其副作用，如叶酸修饰载药纳米粒、磁性载药纳米粒等。 4）纳米载体可延长药物的消除半衰期（t1/2β），提高有效血药浓度时间，提高药效，降低用药频率，减少其毒副作用。5）纳米载体可透过机体屏障对药物作用的限制，如血脑屏障、血眼屏障及细胞生物膜屏障等，使药物到达病灶，提高药效(Lim, 2002; Patravale, 2004; Iqbal, 2012)。
2 纳米药物载体的靶向性
与单纯的药物相比，纳米药物载体可实现靶向药物治疗。靶向给药治疗是指供助载体、配体或抗体将药物通过局部给药或全身血液循环而选择性地定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。在特定的导向机制作用下，纳米药物载体输送药物到特定靶点，发挥治疗作用，可达到药剂用量少、毒副作用低、药效持续、生物利用度高、长时间保持靶目标的有效药物浓度的效果(Kolluru, 2013; Webster, 2013)。
纳米药物载体的靶向机制包括被动靶向（Passive targeting）、主动靶向（Active targeting）和物理化学靶向（Physico-chemical targeting）。被动靶向即自然靶向，指药物被载体通过正常生理过程运送至肝、脾、肺等器官。一般的微粒给药系统具有被动靶向性能。纳米药物载体的被动靶向作用是通过血液中网状内皮系统(RES)的吞噬细胞将一定大小的微粒作为异物而摄取，较大的微粒由于不能滤过毛细血管床被机械截留于某些部位。其中，粒径大于7 μm的颗粒被肺毛细血管机械截留，粒径小于7 μm被肝脾中单核巨噬细胞摄取，100-200 nm的颗粒被网状内皮系统巨噬细胞摄取，被传递至肝枯否细胞(Kupffer cel1)溶酶体中；50-100 nm的微粒被肝实质细胞摄取，而粒径小于50 nm的颗粒透过肝脏内皮细胞传递到脾和骨髓中。另外，在抗肿瘤研究中，纳米药物载体的被动靶向指的是具有纳米尺度的药物载体能透过不完整的血管壁聚集于肿瘤组织，称为高通透性和滞留效应(enhanced permeability and retention effect，EPR)。
主动靶向是指纳米药物载体经配基（抗体、多糖、核酸等）修饰后通过受体介导的胞吞作用聚集于靶目标，实现药物的靶向治疗。在细胞膜表面附着的糖蛋白是细胞分泌的表面受体，不同种类细胞表达的糖蛋白种类和数量各异。把与受体亲和的配基修饰于纳米药物载体上，可以实现药物的靶向递送(J. Wang, 2010; Chen, 2011; Yoon, 2012; Sultana, 2013)。
物理化学靶向是应用一些特殊的物理化学方法如温度、pH或磁场等外力作用将纳米药物载体导向特定部位，实现药物的靶向治疗。在体外磁场下，磁性纳米药物载体聚集于病灶部位，实现药物的靶向治疗，提高了生物利用度，降低了毒副作用(Kumar, 2007; Shen, 2013)。由于肿瘤组织的微环境是酸性的，肿瘤细胞中内涵体、溶酶体的pH值更低，设计具pH响应性的纳米药物载体，可以在肿瘤组织中大量释放药物，实现肿瘤靶向，提高药效(Wu, 2012; She, 2013)。
3 纳米药物载体的制备方法
纳米药物载体的制备方法包括机械粉碎法、物理分散法和化学合成法。其中，机械粉碎法包括高压均质法，气穴爆破法、超临界流体-液膜超声技术等；物理分散法包括双乳化剂蒸发法、溶剂扩散法、乳化-溶剂挥发法、熔融分散法、高压乳匀法、逆向蒸发法和溶剂蒸发法等；化学合成法包括乳化聚合法、微乳液法等(Li, 2008; Hoyer, 2010; N. Wang, 2010; VelmuruganSelvamuthukumar, 2012; Zhang, 2012)。
4 纳米药物载体的分类
按照结构不同，纳米药物载体可分为纳米粒、纳米胶囊、纳米微球、纳米凝胶等；按照材料不同可分为无机纳米材料、类脂类纳米载体和高分子纳米载体(Abreu, 2011; Zeng, 2011; Sanchez-Moreno, 2012)。其中，类脂类纳米载体包括纳米脂质体和固体脂质纳米粒；而高分子的纳米药物载体包括天然高分子聚合物，如壳聚糖、海藻酸钠、透明质酸等，和人工合成的高分子聚合物，如聚乳酸（PLA）、聚乳酸-羟基乙酸（PLGA）树枝状大分子等(Kogan, 2007; Jayant, 2009; AcharyaSahoo, 2011;GulbakeJain,2012) 。
5 类脂类纳米药物载体
5.1 纳米脂质体
纳米脂质体(Nanoliposomes) 是粒径为 10-100nm的单室脂质体，纳米脂质体不仅具有脂质体的良好性质，还在稳定性、吸收和体内分布等方面呈现纳米效应，因此在药物制剂领域有着广泛的应用前景，是纳米药物载体研究的新途径。
作为药物载体，纳米脂质体具有很高的应用价值。它具有以下优点：由磷脂和胆固醇组成，具有生物相容性和生物可降解性；可包载两亲性药物, 延长有效血药浓度时间，提高药物生物利用度；通过靶向基团功能化修饰后实现靶向给药，有效降低毒副作用。载阿霉素纳米脂质体是第一个获得美国食品药物管理局(FDA) 批准的纳米脂质体药物制剂，应用于卵巢肿瘤和骨髓瘤的治疗(Rudra, 2010)。
纳米脂质体的制备通常包括两个步骤；脂质体的制备和脂质体的纳米化。制备脂质体主要通过薄膜分散法、逆向蒸发法、冷冻干燥法、超声分散法等方法实现，而脂质体的纳米化则主要通过超声波破碎法、高压均质法、超临界CO2流体法等方法进行，从而得到纳米尺度的单室脂质体。(Guan, 2011; Wang, 2011; Zhong, 2013)。
目前，已有多家脂质体公司从事纳米脂质体的研究和产品开发，应用领域主要是药品、食品和化妆品等，具有广泛的应用前景。但是作为药物载体，纳米脂质体也有不足，如易被网状内皮系统( RES)清除，易沉淀富集，载药量低，稳定性差以及制备方法和工艺仍不完善等，所以真正开发出来的纳米脂质体产品并不多，这需要研究工作者进一步的研究，克服局限性，最终实现该剂型在药物载体方面的广泛应用(Mozafari, 2010)。
5.2 固体脂质纳米粒
固体脂质纳米粒(Solid lipid nanoparticles，SLN)是20世纪90年代初发展起来的新一代亚微粒给药系统，SLN的粒径为10-1000 nm，以卵磷脂、甘油三脂等天然或合成的类脂为载体，包埋或吸附药物制成纳米递药系统，由于载体材料具有较好的生物降解性和生物相容性，毒性低，制备的载药纳米粒可实现控释、缓释、靶向给药等特点，成为药物给药系统研究的热点(Baek, 2012; Chen, 2012)。
SLN的制备可通过高压乳匀法、乳化沉淀法、微乳法、薄膜-超声分散法以及溶剂扩散法等。其中，高压乳匀法分为热乳匀法和冷乳匀法，是可用于工业化生产的制备方法(Souto, 2005; Lee, 2007; Silva, 2011)。
SLN的给药途径包括注射、口服、经皮、眼部以及肺部给药。其中，注射给药可以延长有效血药浓度时间，实现缓释和靶向给药等优点；通过喷雾干燥或冷冻干燥法可制成SLN粉末，经口服给药可以提高药物的生物利用度(Priano, 2007; SawantDodiya, 2008; DangZhu, 2013)。
作为药物载体，SLN具有明显的优点。1）SLN可以增加药物稳定性，控制药物释放，并能实现靶向用药；2）可包载亲水亲脂性药物；材料为类脂，具有生物可降解性；3）高压乳匀法可避免有机溶剂的使用，减少制备环节带来的毒性；4）生产可放大，可用于工业化生产；5）可通过冻干或喷雾干燥制成固体粉末，长期保存(Hao, 2012; Silva, 2012)。
然而，作为药物载体，SLN也有一些局限性，比如SLN的载药量较低，一般只有1-5 %；SLN分散液稳定性较差，粒径易变大；部分药物的SLN剂型突释明显，这些因素都限制了SLN的广泛应用(Varshosaz, 2010)。
6 天然高分子聚合物
6.1 壳聚糖纳米药物载体
壳聚糖(Chitosan)，又名为甲壳质，结构为(1,4)-2-氨基-2-脱氧-β-D-葡聚糖，是甲壳素部分脱乙酰后得到的一种天然多糖。壳聚糖具有生物相容性、生物可降解性、抑菌性以及抗氧化活性等特点，是一种比较安全的活性多糖，另外壳聚糖分子链上含有易被化学改性的羟基和氨基，是一种非常有前景的生物材料，在医药、食品、化工、农业、纺织等多领域具有广泛的应用价值。
壳聚糖纳米粒的制备技术主要包括凝聚/沉淀法、大分子复合法、自组装法、反相胶束法、乳化挥发法、共价交联法以及离子凝胶法等。作为药物载体，壳聚糖具有以下优势：1）有良好的生物相容性；2）含有易被化学修饰的羟基和氨基，有助于制备靶向的药物载体；3）带有正电荷，易于作为基因载体；4）自身的生物活性，如抗菌活性、抗肿瘤活性、抗凝血、抗感染等(Guan, 2012; GulbakeJain, 2012; Majedi, 2013)。
Berrada等制备了载喜树碱壳聚糖纳米粒，实验显示，与自由喜树碱相比，载药纳米粒具有更强的肿瘤抑制作用，动物体重没有出现明显变化(Ruel-Gariepy, 2004)。Janes等制备了载阿霉素壳聚糖纳米球，实验显示，载药纳米粒具有缓释作用，与单纯阿霉素相比，载药纳米粒具有相似的抗肿瘤活性(Janes, 2001)。Park等制备了载阿霉素PEG壳聚糖纳米粒，实验结果显示，载药纳米粒具有pH响应性，在酸性环境中药物释放量增加，在一定程度上降低了阿霉素的毒副作用(J. Y. Lee, 2011)。
6.2 海藻酸纳米药物载体
海藻酸钠（Sodium Alginate）是一种从海洋藻类植物中分离到的天然多糖类化合物，属于天然高分子，由β-D-甘露糖醛酸（Mannuronic acid）和α-L-古洛糖醛酸（Guluronic acid）通过1,4-糖苷键链接而成的高分子化合物。研究表明海藻酸钠具有良好的生物相容性、生物可降解性，可作为蛋白质、基因等药物的载体(Wu, 2011; Zhai, 2013)。
在阳离子存在下，海藻酸钠分子内或分子间交联，形成纳米级颗粒。Zahoor等通过离子交联法制备粒径235.5 nm的海藻酸钠纳米粒，具有较高的包封率（利福平，80-90 %），提高了药物的生物利用度，延长了有效血药浓度时间(Ahmad, 2005)。海藻酸钠也可以通过多聚电解络合形成纳米粒。Sarmento 等在氯化钙的作用下制备了载胰岛素的壳聚糖/海藻酸盐纳米粒，实验结果证实位于纳米粒内部的胰岛素结构稳定(Sarmento, 2007)。
另外，海藻酸钠经疏水修饰后形成自组装纳米粒。Yang等以N,N-二环己基碳二亚胺（DCC）为偶联剂，以胆固醇为疏水基团，制备了两亲性聚合物，在水中自聚集成粒径100~200 nm的纳米粒(Yang, 2011)。赵士睿等以脱氧胆酸为疏水基团，以海藻酸钠为亲水链，制备了脱氧胆酸修饰海藻酸盐纳米粒，并成功制备了载鱼藤酮纳米粒(赵士睿, 2011)。
7 人工合成高分子聚合物
7.1 聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米药物载体
聚乳酸-羟基乙酸共聚物(poly(lactic-co-glycolic acid)，PLGA)由乳酸和羟基乙酸随机聚合而成，是一种功能高分子有机化合物，已通过美国美国FDA认证。PLGA具有良好的生物相容性、生物可降解性、机械强度以及良好的可塑性，在医学工程领域有广泛的的用途，目前已被制作为人工导管，药物缓释载体，组织工程支架材料等(AcharyaSahoo, 2011; Li, 2012; Sundararaj, 2012)。
作为药物载体，PLGA具有以下优点：1）由羟基乙酸(或称乙醇酸)和乳酸聚合而成，合成工艺成熟； 2）具有可控的粒径，纳米粒分散度小；3）能够实现药物的长时间缓释（数周或数月），降低了用药频率，提高患者顺应性；4）经修饰后的PLGA纳米粒适于包埋生物活性分子如蛋白、基因DNA，疫苗等；5）在PLGA表面修饰配基后，可实现药物的靶向递送(Liu, 2012; Rafati, 2012; Martin-Banderas, 2013)。
7.2 树枝状聚合物纳米药物载体
树枝状聚合物（Dendrimer）由Tomalia DA博士于20世纪80年代初发明并成功合成的，是由疏水的内部空间和亲水性的表面构成的树枝状聚合物。近年来，树枝状聚合物在药物运送载体、医疗成像等多个方面都得到了应用。树枝状聚合物具有纳米级结构，直径为10～130 nm（依赖于合成代数）。与其他高分子聚合物相比，树枝状聚合物具有低粘度、高溶解性、可混合性、高反应性以及可控的体积和形态等特点。
作为药物载体，树枝状聚合物具有以下优势：1）特殊的疏水内腔有利于包埋药物；2）可控的粒径和形态有助于包裹不同大小的药物分子；3）改变官能团性质有助于携带不同类型的药物分子；4）化学修饰不同的靶向配基（抗体，蛋白，核酸等）到官能团，可以进行靶向药物传送；5）树枝状聚合物容易被细胞膜吞噬，适于基因药物的传送，进行基因治疗(Yuan, 2010; Daftarian, 2011; KambhampatiKannan, 2013)。
总之，纳米药物载体具有生物相容性、缓释控释、靶向给药、提高药效等特点，已成为药剂学研究的热点。除了靶向药物给药系统外，纳米药物载体还可以实现肿瘤的早期诊断，降低肿瘤细胞的转移，逆转肿瘤细胞的多药耐药性，根据个性特征进行个性化治疗等，在疾病治疗领域凸显广阔的应用前景。然而，目前纳米药物载体的应用还不成熟，纳米材料的生物安全性还需要进一步的论证、研究。
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【关键词】纳米；药物载体 ；优势；靶向 &
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靶向制剂重点总结&& 一、靶向制剂概述&& 1.靶向制剂的分类&& 靶向制剂又称靶向给药系统（TDDS），是指借助载体、配体或抗体将药物通过局部给药、胃肠道给药或全身血液循环而选择性地浓集定位于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。这里注意靶向制剂和经皮给药制剂的英文缩写都是TDDS。&&靶向制剂按照靶向原动力可以分为（1）被动靶向制剂：脂质体、微乳、微囊、微球、纳米乳&& （2）主动靶向制剂：修饰的药物载体、前体药物&& （3）物理化学靶向制剂：磁性靶向制剂、热敏靶向制剂、pH敏感靶向制剂、栓塞靶向制剂&& 2.特点&& （1）提高药物在作用部位的治疗浓度&& （2）使药物具有专一药理活性，增加药物对靶组织的指向性和滞留性&& （3）降低药物对正常细胞的毒性 && （4）提高药物制剂的生物利用度等 && 靶向制剂应具备定位浓集、控制释药、无毒及生物可降解性等特点。&& 3.一般质量要求&& （1）药物不突释&& （2）载体应具有定位蓄积、控制释放和无毒可生物降解三项基本要求&& （3）粒度：被动靶向制剂经静脉注射后在体内的分布首先取决于粒径大小&&&&5～10μm：巨噬细胞（＜7μm肝、脾，＞7μm肺） &&&&200～400nm：集中于肝后迅速被肝清除 &&&&＜10nm：骨髓 &&&&负电荷：肝&&&&正电荷：肺&& 4.靶向性评价药物制剂的靶向性可由相对摄取率re、靶向效率te、峰浓度比Ce等参数来衡量。这些参数的数值大说明靶向性较好。&& 二、脂质体&& 1.脂质体的组成、结构与膜材料&& （1）组成与结构&& 类脂质膜主要成分是磷脂和胆固醇，二者都具有两亲性，具有亲水和疏水两种基团。&& （2）膜材料&& 磷脂：包括天然的卵磷脂、脑磷脂、豆磷脂以及合成磷脂&& 胆固醇：流动性缓冲剂&& 2.分类&& 新型脂质体包括：前体、长循环、免疫、热敏、pH敏感性脂质体&& 3.理化性质&& （1）相变温度：脂质体的物理性质与介质温度有密切关系，当升高温度时脂质体双分子层中疏水链可从有序排列变为无序排列，从而引起一系列变化，如膜的厚度减小，流动性增加等。转变时的温度称为相变温度，它取决于磷脂的种类。&& （2）荷电性：酸性脂质如磷脂酸（PA）和磷脂酰丝氨酸（PS）等的脂质体荷负电；含碱基（氨基）脂质如十八胺等的脂质体荷正电；不含离子的脂质体显电中性。&& 4.特点　　（1）靶向性和淋巴定向性 　　（2）缓释和长效性 　　（3）细胞亲和性与组织相容性 　　（4）降低药物毒性 && （5）提高药物稳定性&& 5.质量要求检查项目要求形态、粒径及其分布注射给药脂质体的粒径应小于200nm包封率≥80%载药量越大越易满足临床需要稳定性物理稳定性渗漏率表示化学稳定性磷脂氧化指数、磷脂量的测定、防止氧化的措施&& 6.作用机制和应用&& （1）作用机制&& 脂质体具有靶向和缓释作用，从而提高药效，降低不良反应，其作用机制是由于其结构与细胞膜组成相似，亲和性好，能显著增强细胞摄取，延缓和克服耐药性。脂质体与细胞之间存在吸附、脂交换、内吞、融合、渗漏和扩散等相互作用，该作用与粒径大小、表面性质、给药途径密切相关。&& （2）应用&& 脂质体可以作为抗肿瘤药物、抗寄生虫药物、抗生素类药物、抗结核药物、激素类药物、酶类药物、解毒剂的载体，也可作为免疫增强剂使用。&& 7.存在问题&& （1）靶向性问题&& （2）稳定性问题&& 三、微球&& 1.分类&& 根据靶向性原理，可分为四类：　　（1）普通注射微球：1～15μm微球静脉或腹腔注射后，可被网状内皮系统巨噬细胞所吞噬。　　（2）栓塞性微球：注射于癌变部位的动脉血管内，微球随血流可以阻滞在瘤体周围的毛细血管内，甚至可使小动脉暂时栓塞，既可切断肿瘤的营养供给，也可使载药的微球滞留在病变部位，提高局部浓度，延长作用时间。因此，栓塞性微球一般粒径较大，视栓塞部位不同，粒径大小可由30～800μm不等。　　（3）磁性微球：在制备微球过程中将磁性微粒包入其中，用空间磁场在体外定位，使其具靶向性。　　（4）生物靶向性微球：微球经表面修饰后从而具有生物靶向性，带负电荷的微球可大量地被肝摄取，而带正电荷的微球则首先聚集于肺，疏水性微球可被网状内皮系统巨噬细胞所摄取。&& 2.特点&& （1）缓释性：药物包封于微球后，通过控制药物的释放速度，达到延长药物疗效的作用。　　（2）靶向性：静脉注射的微球，粒径小于1.4μm者全部通过肺循环，7～14μm的微球主要停留在肺部，而3μm以下的微球大部分在肝、脾部停留。　　（3）降低毒副作用：由于微球的粒径在制备中可以加以控制而达到靶向目的，随之可使药物到达靶区周围，很快达到所需的药物浓度，可以降低用药剂量，减少药物对人体正常组织的毒副作用。&& 3.质量要求&& （1）粒子大小与粒度分布：形态为球形，圆整、表面光滑，粒径分布在较窄范围内。粒径分布的表示法有质量分布、体积分布、数目分布等。&& （2）载药量：单位重量或单位体积微球所负载的药量。&& （3）有机溶剂残留&& （4）体外释放度&& 4.载体材料&& 作为埋植型或注射型缓释微球制剂的可生物降解的骨架材料主要有两大类。　　（1）天然聚合物：如淀粉、白蛋白、明胶、壳聚糖、葡聚糖等。　　（2）合成聚合物：如聚乳酸（PLA）、聚丙交酯、聚乳酸-羟乙酸（PLGA）、聚丙交酯乙交酯（PLCG）、聚己内酯、聚羟丁酸等。&& 5.药物在微球中的分散状态&& 药物在微球中的分散状态通常有三种情况：1）溶解在微球内；2）以结晶状态镶嵌在微球内；3）吸附或镶嵌在微球表面。 && 6.微球的用途&& （1）抗肿瘤药物载体 　　（2）多肽载体 　　（3）疫苗载体 && （4）局部麻醉药实现长效缓释&& 7.存在问题&& （1）微球载药量有限，对用药量大的药物不易制成微球注射剂。&& （2）载体材料和药物本身性质，以及制备工艺会影响微球质量。&& （3）微球产业化问题，突释现象的控制，有机溶剂残留等。&& 四、微囊&& 1.特点&& 微囊系指将固态或液态药物（称为囊心物）包裹在天然的或合成的高分子材料（称为囊材）中而形成的微小囊状物，称为微型胶囊，简称微囊，粒径在1～250μm。而粒径在0.1～1μm之间的称亚微囊；而粒径在10～100nm之间的称纳米囊。微囊的特点有：&& （1）提高药物的稳定性&& （2）掩盖药物的不良臭味&& （3）防止药物在胃内失活，减少药物对胃的刺激性&& （4）控制药物的释放　　（5）使液态药物固态化便于制剂的生产、贮存和使用，如油类、香料和脂溶性维生素。&& （6）减少药物的配伍变化　　（7）使药物浓集于靶区抗肿瘤药物制成微囊型靶向制剂，可将药物浓集于肝或肺部等靶区，提高疗效，降低毒副作用。&& 2.质量要求&& （1）微囊的囊形：圆球形或类球形的密封囊状物。&& （2）粒径&& 不同微囊制剂对粒径的要求不同，如供肌内注射用的微囊粒径应符合混悬注射剂的规定；用于静脉注射应符合静脉注射的规定；供口服胶囊或片剂，粒径可在数十至数百微米之间。&& （3）载药量与包封率&& （4）微囊中药物释放速率&& 3.微囊化材料分类具体品种天然高分子囊材明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐半合成高分子囊材羧甲基纤维素盐、醋酸纤维素酞酸酯、乙基纤维素、甲基纤维素、羟丙甲纤维素合成高分子囊材生物降解聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸（PLA）、丙交酯乙交酯共聚物（PLGA）、聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物等（PLA和PLGA是被FDA批准的可降解材料）非生物降解不受pH影响：聚酰胺、硅橡胶可在一定pH条件下溶解：聚丙烯酸树脂、聚乙烯醇&& 4.微囊中药物的释放&& （1）释药机制&& 1）药物透过囊壁扩散 　　2）囊壁的消化降解 　　3）囊壁的破裂或溶解 && （2）影响微囊中药物释放速率的因素&& 1）药物的理化性质：囊材相同时，药物在介质中的溶解度愈小，释放愈慢。　　2）囊材的类型及组成：不同的囊材形成的囊壁具有不同的孔隙率和降解性能，常用囊材形成的囊壁释药速率依次如下：明胶&乙基纤维素&苯乙烯-马来酸酐共聚物&聚酰胺。　　3）微囊的粒径：囊膜材料和厚度相同时，微囊粒径越小表面积越大，释药越快。　　4）囊壁的厚度：囊材相同时，囊壁越厚释药越慢。　　5）工艺条件：不同工艺条件制得微囊，其释药速率也不相同。　　6）释放介质：释放介质的pH或离子强度通常会影响囊壁的溶解或降解速度，因而会影响释药速率。
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生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合将药物分为四类的口诀：普洱普洱胃排空，溶解双匹马，神偷你拿啊，吸收困难特痛苦（呋
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第六章 生物药剂学一、药物的体内过程名称定义吸收药物从给药部位进入体循环的过程，决定药物进入体循环的速度和量分布药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程代谢药物在吸收过程或进入体循环后，受体内酶系统的作用，结构发生转变的过程排泄药物及其代谢产物排出体外的过程转运药物的吸收、分布和排泄过程的统称处置分布+代谢+排泄过程消除代谢与排泄过程的合称，关系到药物在体内存在的时间二、药物的转运方式转运方式浓度梯度消耗能量饱和性竞争性特异性抑制剂影响被动转运滤过顺无无无无无简单扩散顺无无无无无载体转运主动转运逆是有有有有易化扩散顺无有有有--膜动转运胞饮摄取液体到细胞内吞噬摄取微粒或大分子物质到细胞内胞吐大分子物质从细胞内转到细胞外三、影响药物胃肠道吸收的因素四、生物药剂学分类系统与制剂设计分类促进吸收的方法第Ⅰ类高水溶解性、高渗透性的两亲性分子药物不用改进，本身吸收好，易于制成口服制剂第Ⅱ类低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物增加溶解度和溶出速度第Ⅲ类高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物增加药物脂溶性或选用渗透促进剂第Ⅳ类低水溶解性、低渗透性的疏水性分子药物采用微粒给药系统或制备前体药物五、注射给药的分类及特点注射类别注射部位注射量特点静脉注射静脉血管数毫升至数升无吸收过程，生物利用度100%肌内注射肌肉内2～5ml油溶液或混悬剂可发挥长效作用皮下注射表皮与肌肉之间1～2ml适用于需延长作用时间的药物皮内注射真皮≤0.2ml用于诊断和过敏试验动脉注射靶组织或器官--用于肿瘤治疗
六、影响药物分布、代谢和排泄的因素体内过程影响因素分布药物与组织的亲和力；血液循环系统；药物与血浆蛋白结合的能力；微粒给药系统代谢给药途径和剂型；给药剂量；代谢反应的立体选择性；酶诱导作用和抑制作用；基因多态性；生理因素肾脏排泄药物脂溶性、pKa、血浆蛋白结合率；尿液pH、尿量、合并用药及疾病因素
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药效学一、药物的治疗作用治疗作用定义举例对因治疗/补充疗法/替代疗法 消除原发致病因子 抗生素杀灭病原微生物；铁剂治疗缺铁性贫血对症治疗 改善患者疾病的症状 解热镇痛药降低体温；硝酸甘油缓解心绞痛；抗高血压药降压 临床实践应遵循的原则：“急则治其标，缓则治其本”，有时应“标本兼治”。二、药理学基本概念概念意义斜率斜率大的药物，药量微小的变化，即可引起效应的明显改变，反之亦然最小有效量（阈剂量）引起药理效应的最小药量/浓度最大效应（效能）在一定范围内，增加药物剂量或浓度，所能达到的最大效应效价强度引起等效反应（一般采用50%效应量）的相对剂量或浓度，其值越小则强度越大半数有效量（ED50）引起50%阳性反应（质反应）或50%最大效应（量反应）的浓度或剂量，数值越大，药效强度越差半数致死量（LD50）引起50%试验动物死亡的量，数值越大，药物的毒性越小治疗指数（TI）LD50/ED50，数值越大越安全安全范围ED95和LD5之间距离，范围越大越安全三、药物作用机制类型特点举例作用于受体 大多数药物作用机制胰岛素、阿托品（M）、肾上腺素（α、β） 作用于酶 抑制酶活性 依那普利（ACE）、阿司匹林（COX）、地高辛（Na+-K+-ATP酶）激活酶活性 尿激酶、碘解磷定（激活胆碱酯酶） 影响代谢酶 苯巴比妥（诱导肝药酶）、氯霉素（抑制肝药酶） 本身就是酶 胃蛋白酶、胰蛋白酶 离子通道 利多卡因（Na+通道）、硝苯地平（Ca2+）、阿米洛利（肾小管Na+）、米诺地尔（K+） 干扰核酸代谢 抗肿瘤药（伪品掺入/抗代谢药）、抗菌药（磺胺、喹诺酮）、抗病毒药（齐多夫定） 补充体内物质 铁剂治疗缺铁性贫血、胰岛素治疗糖尿病 改变细胞周围环境的理化性质 氢氧化铝（抗酸药）、甘露醇（脱水）、二巯基丁二酸钠（重金属解毒）、硫酸镁（泻药）、右旋糖酐(血容量扩张剂)影响生理活性物质及其转运体 解热镇痛药（影响前列腺素）、噻嗪类利尿药（抑制Na+-Cl-转运体）、丙磺舒（竞争肾小管分泌转运体） 影响免疫功能 免疫抑制药（环孢素）、免疫调节药（左旋咪唑）、本身就是抗体/抗原（丙种球蛋白/疫苗） 非特异性作用 消毒防腐药、蛋白沉淀剂、调节酸碱药、维生素等 四、受体的性质多吃灵芝可以特别饱。注解：多指多样性；灵指灵敏性；可指可逆性；特指特异性；饱指饱和性。&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&& （注：王芃老师原创）五、受体作用的信号转导分类举例第一信使（细胞外）多肽类激素、神经递质、细胞因子及药物第二信使（细胞内）环磷酸腺苷（cAMP）、环磷酸鸟苷（cGMP）、二酰基甘油（DG）和三磷酸肌醇（IP3）、钙离子、廿碳烯酸类（花生四烯酸）、一氧化氮（NO）第三信使（细胞核内）生长因子、转化因子六、药物的分类和特点分类特点激动药完全激动药（吗啡）较强亲和力和内在活性部分激动药（喷他佐辛）较强亲和力，但内在活性不强，与激动药并用还可拮抗激动药的部分效应反向激动药对失活态的受体亲和力大于活化态，结合后引起与激动药相反的效应（如苯二氮?类）拮抗药竞争性拮抗药（阿托品）受体有较强亲和力而无内在活性，Emax不变、曲线平行右移非竞争性拮抗药与受体有较强亲和力而无内在活性，Emax下降七、影响药物作用的的因素1、药物方面的因素：药物的理化性质、药物的剂量、给药时间及方法、疗程、药物剂型、给药途径、药物相互作用。 2、机体方面的因素：生理因素（年龄、体重与体型、性别）、精神因素、疾病因素、遗传因素（种族差异、种属差异、个体差异、特异质反应）、时辰因素、生活习惯与环境八、药动学方面的药物相互作用影响方面举例吸收pH酸酸碱碱促吸收：弱酸性药物在酸性环境中吸收增多，弱碱性药物在碱性环境中吸收增多离子四环素与金属离子形成螯合物；考来烯胺（阴离子交换树脂）与酸性药物（阿司匹林、保泰松、洋地黄毒苷、地高辛、华法林、甲状腺激素）形成难溶复合物 胃肠运动改变胃排空、肠蠕动速率的因素能明显影响药物到达小肠吸收部位和药物在小肠的滞留时间：①丙胺太林/阿托品延缓胃排空②甲氧氯普胺/泻药加速胃肠运动肠吸收功能新霉素、对氨基水杨酸和环磷酰胺等能损害肠黏膜的吸收功能，引起药物吸收不良间接作用抗生素可抑制肠道细菌，而减少维生素K的合成，从而增加口服抗凝药的抗凝血活性分布竞争血浆蛋白结合部位结合型药物特性：①不呈现药理活性；②不能通过血脑屏障；③不被肝脏代谢灭活；④不被肾排泄；产生的问题：药物之间竞争血浆蛋白结合部位，未竞争上的药物游离型增加，容易中毒改变组织分布量去甲肾上腺素减少肝脏血流量，减少利多卡因在肝脏中的分布量，从而减少代谢，结果使血中利多卡因浓度增高；异丙肾上腺素增加肝脏的血流量，因而增加利多卡因在肝脏中的分布及代谢，使其血药浓度降低代谢酶诱导增加药物代谢，降低疗效；酶诱导剂：利福平、卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮、螺内酯、灰黄霉素、水合氯醛、尼可刹米酶抑制减少药物代谢，增强疗效；酶抑制剂：胺碘酮、丙米嗪、哌醋甲酯、甲硝唑、红霉素、咪康唑、氯丙嗪、氯霉素、西咪替丁、异烟肼排泄肾小球滤过能影响药物与血浆蛋白结合的药物，可使肾小球滤过发生改变，能影响药物自肾脏排出，但实际临床意义不大肾小管分泌丙磺舒与青霉素合用延缓青霉素的排泄；呋塞米和依他尼酸妨碍尿酸排泄，引起痛风；阿司匹林妨碍甲氨蝶呤排泄，加大后者毒性；双香豆素与保泰松能抑制氯丙磺舒排泄肾小管重吸收碳酸氢钠通过碱化尿液促进水杨酸类排泄&&九、药效学方面的药物相互作用作用类型举例协同相加作用阿司匹林+对乙酰氨基酚=解热镇痛作用相加；阿替洛尔+氢氯噻嗪=降压作用相加；阿片类+解热镇痛药（阿司匹林+可待因）=镇痛作用相加，避免副作用；氨基糖苷类抗生素间合用毒性增加增强作用磺胺甲噁唑+甲氧苄啶=抗菌作用增强；普鲁卡因+肾上腺素=局麻作用延长；克拉霉素+阿莫西林+奥美拉唑=治疗溃疡疗效增强；可待因+肾上腺素=增强肾上腺素作用；呋塞米/甾体激素/两性霉素B+洋地黄类/奎尼丁/索他洛尔/胺碘酮=增加洋地黄类等药物的心脏毒性；髓袢利尿剂+庆大霉素=肾毒性增强；钾+螺内酯/ACEI=高钾血症增敏作用钙增敏药增加肌钙蛋白C对Ca2+的亲和力拮抗生理性拮抗组胺+肾上腺素=后者抗休克作用降低；单胺氧化酶抑制剂+拟肾上腺素药/合成去甲肾上腺素的前体物=高血压危象药理性拮抗克林霉素+红霉素=阻碍克林霉素与细菌50s亚基结合；化学性拮抗：鱼精蛋白解救肝素过量引起的出血；生化性拮抗：苯巴比妥+避孕药=避孕效应降低；脱敏作用：长期应用受体激动剂使受体数目下调，敏感性降低，增加剂量维持疗效
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药品不良反应与药物滥用监控一、药品不良反应的分类1.传统分类分型特点分类举例A型 剂量相关，容易预测，发生率高，死亡率低副作用、毒性反应、后遗效应、首剂效应、继发反应和停药反应普萘洛尔→心脏传导阻滞 抗胆碱药→口干B型 剂量无关，难以预测，发生率低，死亡率高 特异质反应：葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏→溶血性贫血 **反应（过敏反应）：氯霉素→过敏性休克 C型 与药理作用无关，背景发生率高，无明确的时间关系，潜伏期较长，难以重复，机制不清 非那西丁→间质性肾炎 抗疟药→视觉毒性2.根据不良反应性质分类分类定义举例副作用正常用法用量使用时，出现的与治疗目的无关的不适反应阿托品用于解除胃肠痉挛时，会引起口干、心悸、便秘等副作用；当用于麻醉前给药时抑制腺体分泌作用就是治疗作用毒性作用药物剂量过大或体内蓄积过多时发生的危害机体的反应巴比妥类引起中枢神经毒性；对乙酰氨基酚引起肝毒性；氮芥引起细胞毒性；氨基糖苷引起肾毒性和耳毒性后遗效应停药后血药浓度已降低至最低有效浓度以下时仍残存的药理效应短暂的：苯二氮?类→“宿醉”现象；持久的：长期使用肾上腺皮质激素→肾上腺皮质功能下降首剂效应患者初服某种药物时，机体对药物作用尚未适应而引起不可耐受的强烈反应哌唑嗪（常规剂量开始治疗）→血压骤降继发性反应由于药物的治疗作用所引起的不良后果，又称治疗矛盾长期使用广谱抗生素如四环素→二重感染**反应（过敏反应）机体受药物刺激所发生异常的免疫反应，引起机体生理功能障碍或组织损伤微量青霉素引起过敏性休克特异质反应因先天性遗传异常，少数患者用药后发生与药物本身药理作用无关的有害反应假性胆碱酯酶缺乏者，用琥珀胆碱后，由于延长了肌肉松弛作用而常出现呼吸暂停反应依赖性反复用药所引起的人体心理上或生理上或两者兼有的对药物的依赖状态阿片类和催眠镇静药在反复用药过程中，先产生精神依赖性，后产生身体依赖性停药反应（反跳反应）长期服用某些药物，机体对药物产生了适应性，若突然停药或减量过快使机体的调节功能失调而发生功能紊乱，导致病情加重或临床症状上的一系列反跳回升现象普萘洛尔、可乐定（突然停药，血压升高）特殊毒性“三致”：致癌、致畸、致突变致癌：主要引起恶性肿瘤，代表药是抗肿瘤药；致畸：导致胎儿死亡、婴儿出现机能或结构异常，代表药包括抗肿瘤药、激素类、沙利度胺；致突变：药物可能引起细胞的遗传物质异常，代表药物有烷化剂、咖啡因二、药品不良反应因果关系评定依据1.时间相关性2.文献合理性3.撤药结果4.再次用药结果5.影响因素甄别&& 三、药物警戒与药品不良反应监测的区别项目药物警戒药品不良反应监测监测对象涉及除质量合格药品之外的其他药品，如低于法定标准的药品、药物与化合物、药物及食物的相互作用质量合格的药品工作内容包括药品不良反应监测工作以及其他工作药品不良反应监测工作工作本质积极主动地评价工作相对被动的手段四、常见的药源性疾病药源性疾病类型引起药源性疾病药物药源性肾病急性肾衰竭非甾体抗炎药、血管紧张素转换酶抑制剂、环孢素急性过敏性间质性肾炎青霉素类、头孢菌素类、磺胺类、噻嗪类利尿药急性肾小管坏死氨基糖苷类抗生素、两性霉素B、造影剂和环孢素；氨基糖苷类抗生素的肾毒性强弱比较：庆大霉素&妥布霉素&卡那霉素肾小管梗阻尿酸或草酸盐肾病综合征金盐、青霉胺、卡托普利药源性肝疾病四环素类、他汀类、抗肿瘤药药源性皮肤病Steven-Johnoson综合征和中毒性表皮坏死磺胺类、抗惊厥药、别嘌醇、非甾体抗炎药血管炎别嘌醇、青霉素、氨茶碱、磺胺类、噻嗪类利尿药、丙硫氧嘧啶、雷尼替丁、喹诺酮类和免疫抑制剂血清病头孢氨苄、米诺环素、普萘洛尔和链激酶血管神经性水肿卡托普利、依那普利、赖诺普利、喹那普利和雷米普利药源性心血管系统损害强心苷、胺碘酮、普鲁卡因胺、钾盐、肾上腺素、新斯的明、肼屈嗪、麻黄碱、多巴胺、去氧肾上腺素、苯丙胺、酚妥拉明、异丙肾上腺素药源性耳聋与听力障碍氨基糖苷类抗生素、非甾体抗炎药、高效利尿药、抗疟药和抗肿瘤药、大环内酯类、万古霉素、四环素；部分氨基糖苷类抗生素对前庭毛细胞破坏的严重度依次为：新霉素&庆大霉素&二氢链霉素&阿米卡星&大观霉素&& 五、药物的依赖性治疗药物分类依赖性治疗阿片类美沙酮替代治疗；可乐定治疗；东莨菪碱综合戒毒法；预防复吸；心理干预和其他疗法可卡因和苯丙胺类抑制觅药渴求：用5-HT3受体阻断药昂丹司琼或丁螺环酮（疗效不好）；治疗精神异常症状：用多巴胺D2受体阻断药氟**醇；治疗停药后抑郁症状：地昔帕明 镇静催眠药用慢弱类镇静催眠药或抗焦虑药治疗；用递减法逐步脱瘾
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第九章药物的体内动力学过程一、药动学参数
速率常数(k)
用来描述药物体内过程速度与浓度的关系
速率常数越大，表明其体内过程速度越快
生物半衰期（t1/2）
药物在体内的量或血药浓度降低一半所需要的时间
t1/2=0.693/k
半衰期越大，药物从体内消除越慢
表观分布容积（V）
体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常数
分布容积大提示分布广或者组织摄取量多
清除率（Cl）
单位时间从体内消除的含药血浆体积
清除率越大，药物体内消除的越快
二、公式静脉滴注给药公式中含有k0，血管外给药公式中含有F，双室模型给药公式中含有α和β，多剂量给药公式中含有τ，非线性药动学公式中含有Vm，Km。三、静脉滴注半衰期个数与达坪浓度分数的关系
半衰期个数（n）
达坪浓度（CSS%）
半衰期个数（n）
达坪浓度（CSS%）
四、统计矩的基本概念
药物的血药浓度随时间的变化过程
血药浓度-时间曲线下面积AUC
药物在体内的滞留情况
平均滞留时间MRT
药物在体内滞留的变异程度
平均滞留时间的方差VRT
五、生物利用度试验制剂（T）与参比制剂（R）的血药浓度-时间曲线下的面积的比率称相对生物利用度。当参比制剂是静脉注射剂时，则得到的比率称绝对生物利用度，因静脉注射给药药物全部进入血液循环。
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药品质量与药品标准一、国际药品标准名称最新版本发行频率其他《美国药典》USP（37）-NF（32）1年分为4卷：每卷均有总索引、USP凡例和总则指南《英国药典》BP（2014）不确定分为6卷：前5卷的总索引位于第5卷末，第6卷为兽药典《欧洲药典》EP8.0或Ph.Eur.8.03年不收载制剂《日本药典》JP（16）不确定附录（原子量表 ）备注：最新版本下的字母是各药典英文缩写。
二、贮藏条件的定义贮藏条件定义避光用不透光的容器包装密闭将容器密闭，以防止尘土及异物进入密封将容器密封以防止风化、吸潮、挥发或异物进入熔封或严封将容器熔封或用适宜的材料严封，以防止空气与水分的侵入并防止污染阴凉处贮藏处温度不超过20℃凉暗处贮藏处避光并温度不超过20℃冷处贮藏处温度为2～10℃常温温度为10～30℃（除另有规定外，贮藏项下未规定贮藏温度的一般系指常温）&& 三、计量单位举例名称单位长度 米（m）分米（dm）厘米（cm）毫米（mm）微米（μm）纳米（nm） 体积 升（L）毫升（ml）微升（μl） 质（重）量 千克（kg）克（g）毫克（mg）微克（μg）纳克（ng） 压力 兆帕（MPa）千帕（kPa）帕（Pa） 动力黏度 帕秒（Pa·s） 运动黏度 平方毫米每秒（mm2/s） 波数 厘米的倒数（cm-1） 密度 千克每立方米（kg/m3）克每立方厘米（g/cm3） 放射性活度 吉贝可（GBq）兆贝可（MBq）千贝可（kBq）贝可（Bq） && 四、精确度的规定规定量（称）取范围称取“0.1g”0.06～0.14g称取“2g”1.5～2.5g称取“2.0g”1.95～2.05g称取“2.00g”1.995～2.005g精密称定称取重量应准确至所取重量的千分之一称定称取重量应准确至所取重量的百分之一精密量取量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精密度要求取用量为“约”若干该量不得超过规定量的±10%恒重指供试品经连续两次干燥或炽灼后的重量差异在0.3mg以下的重量试验时的温度，未注明者，系指在室温下进行，除另有规定外，应以25℃±2℃为准。&& 五、常用的鉴别方法及举例鉴别方法具体方法举例化学法显色反应三氯化铁反应：酚羟基+FeCl3→显色（对乙酰氨基酚、阿司匹林、去氧肾上腺素、肾上腺素）；重氮化反应：芳伯氨基+亚硝酸钠→重氮盐+碱性β萘酚→橙黄色/猩红色偶氮化合物（磺胺甲噁唑）；双缩脲反应：氨基醇+硫酸铜（碱性）→蓝色（麻黄碱）；Vitali反应：莨菪酸（硝酸共热）+醇制氢氧化钾→深紫色（阿托品）；Marquis反应：异喹啉类生物碱+甲醛-硫酸→紫堇色（吗啡）；硫色素反应（碱性下）：Vb1+铁氰化钾→蓝色荧光；氧化还原褪色：①司可巴比妥钠使碘褪色；②维生素C使二氯靛酚钠试液褪色 沉淀反应丙二酰脲的银盐反应：巴比妥类+碳酸钠+硝酸银→白色沉淀；斐林试剂反应：葡萄糖+碱性酒石酸铜→红色沉淀气体生成反应尼可刹米与氢氧化钠共热→二乙胺臭气，使湿润的红色石蕊试纸变蓝色焰色反应含金属离子的盐类鉴别：钠盐显鲜黄色；钾盐显紫色；钙盐显砖红色；钡盐显黄绿色，通过绿色玻璃**，火焰显蓝色物理化学法（仪器分析法）紫外-可见分光光度法（200-760nm）布洛芬的0.4%氢氧化钠溶液：最大吸收波长：265nm，273nm；最小吸收波长：245nm，271nm；肩峰：259nm红外分光光度法与《药品红外光谱集》中的标准图谱比较薄层色谱法供试品溶液所显示主斑点的位置应与对照溶液的主斑点一致高效液相色谱法供试品溶液主峰的保留时间与对照品溶液一致生物学方法--&& 六、常用的检查方法及举例方法用途举例化学分析法主要用于一般杂质检查重金属、炽灼残渣光谱分析法用于在特定波长有显著吸收的特殊杂质肾上腺素的酮体、地蒽酚中二羟基蒽醌、硫酸阿托品中莨菪碱色谱分析法薄层色谱法特定杂质检查、有关物质杂质对照法和自身稀释对照法高效液相色谱法特定杂质检查、有关物质内标法、外标法、主成分自身对照法、面积归一化法气相色谱法溶剂残留检查内标法、外标法、标准加入法&& 七、常用的滴定分析法及举例方法适用范围溶剂滴定液终点指示方法酸碱滴定法一般的酸、碱性药水--指示剂：甲基橙、酚酞等非水溶液滴定法非水碱量法（酸滴定碱）有机弱碱及其酸盐类、有机酸的碱金属盐冰醋酸或冰醋酸-醋酐高氯酸的冰醋酸溶液结晶紫或电位法非水酸量法（碱滴定酸）有机弱酸或酰亚胺类药乙二胺或二甲基甲酰胺乙醇钠麝香草酚蓝氧化还原滴定法碘量法氧化或还原性药物--碘液或硫代硫酸钠淀粉溶液铈量法某些金属的低价化合物及有机还原性药--硫酸铈邻二氮菲亚硝酸钠滴定法含芳伯氨基的药物--亚硝酸钠溶液永停法、电位法、指示剂法&& 八、熔点测定法分类及举例方法适用对象药品举例第一法 易粉碎固体药品（未注明均为此法） 盐酸普鲁卡因、硫酸阿托品 第二法 不易粉碎固体药品 脂肪、脂肪酸、石蜡、羊毛脂等 第三法 凡士林或其他类似物 乙琥胺&& 九、血样的分类和特点分类特点全血 通常采静脉血血浆 全血+抗凝剂→离心→上清液 占全血量50%～60% 更可靠的指标，常用血清 全血→离心→上清液 占全血量20%～40% 制备方便
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第十一章 常用药物的结构特征与作用&& 这是最后一章，也是最难的一个章节了，15年考了20分，所以不能轻易放弃哦。由于本章内容较多，且涉及很多图片，不方便编辑，所以在这里就给大家简单说一下我的学习方法。&&本章虽然主要是讲药物结构的，但是考试还没有对药师要求到每个药物的结构都要一字不落的掌握程度。一般在考试的时候都会给出明确的药物分类或者基本结构分类来提示的，所以在学习本章的时候，母核结构及特殊官能团长什么样首先要清楚，不清楚的话，把第一章第一节表1-1药物结构中常见的化学骨架及名称再好好学习一下。其次，要掌握药物的分类及代表药物，比如苯二氮卓类代表药物是XX西泮和XX唑仑。最后，再把一些药物的典型或者说特殊的性质背记一下，比如对乙酰氨基酚的中毒解救，喹诺酮类的光毒性。因为考试都是选择题，题干会给出一些提示内容的，所以掌握这些内容根据题目的提示差不多也能选出正确答案的。&&至此，药一的总结结束了，希望对大家有帮助，大家一起努力，争取今年把最难的药一拿下！
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可以打印下来不？内容很经典
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回复#74楼yuxueyanzhouwenbo的帖子可以复制粘贴到word文档中再去打印的。
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啥时候还继续啊，坐等
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好文，必须顶
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