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MEK 抑制剂
目录号 S1177
PD98059是一种非ATP竞争性的MEK抑制剂，无细胞试验中IC50为2 μM，特异性抑制MEK-1介导的MAPK激活；不直接抑制ERK1或ERK2。
10mM (in 1mL DMSO)
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有独特属性的MEK抑制剂
泛MEK抑制剂
U0126-EtOH
MEK1, IC50=0.07 μM; MEK2, IC50=0.06 μM.
活性最高的MEK抑制剂
MEK, IC50=0.33 nM.
FDA批准的MEK抑制剂
Trametinib (GSK1120212)
Approved by FDA for BRAF V600E mutated metastatic melanoma.
最新的MEK抑制剂
Binimetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162)
Potent inhibitor of MEK1/2 with IC50 of 12 nM.
MEK产品比较
溶解性(25°C)
Selumetinib (AZD6244)
Trametinib (GSK1120212)
U0126-EtOH
PD184352 (CI-1040)
Pimasertib (AS-703026)
Binimetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162)
Refametinib (RDEA119, Bay 86-9766)
Cobimetinib (GDC-0973, RG7420)
Alessi DR, et al. J Biol Chem. ), 27489-94.
PD98059是一种非ATP竞争性的MEK抑制剂，无细胞试验中IC50为2 μM，特异性抑制MEK-1介导的MAPK激活；不直接抑制ERK1或ERK2。
PD98059 要么抑制本底的MEK1，要么抑制一种被部分激活的MEK突变体，该突变体是 218 和 222号位上丝氨酸突变为谷氨酸后形成的(MEK-2E)， IC50 为2 μM. PD98059 不会抑制JNK和P38这两个 MAPK 的同系物. PD98059会高度选择性的抑制MEK, 因为对其它包括Raf 激酶, cAMP-依赖性激酶, 蛋白激酶C, v-Src, 表皮生长因子 (EGF) 受体激酶, 胰岛素受体激酶, PDGF 受体激酶, 和磷脂酰肌醇(-3)激酶等在内的一系列激酶都没有抑制性。 PD98059 会抑制经过PDGF刺激而活化的MAPK 和胸苷 进入 3T3 细胞， IC50分别为 ~10 μM 和 ~7 μM 。PD98059可以有效地阻止 MEK1 被Raf 或者MEK 激酶活化， IC50为4 μM, 可以微弱地 抑制MEK2被 Raf 活化， IC50 为50 μM。 在KB 和 PC12 细胞中, PD98059 不会抑制MKK4 和RK激酶这两个参与压力和白细胞介素-1介导的激酶级联反应的MEK的同系物的活化，在Swiss 3T3 细胞中也不会通过胰岛素或者表皮生长因子抑制p70 S6 激酶的活化。PD98059会在不改变细胞生存能力的情况下完全阻断 神经生长因子(NGF)诱导的 PC12 细胞的分化 。PD98059会以剂量依赖性的方式抑制培养在含有破骨细胞分化因子培养基中的 RAW264.7细胞的增值，进而导致TRAP阳性细胞数量明显下降。
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在大脑缺血前30分钟用PD98059处理小鼠可以明显减轻伤害, 使脑梗塞的体积减小。基于胰腺的湿重和组织学研究发现，提前30分钟用PD98059预处理 (10 mg/kg 静脉注射) 然后每小时注射一次蛙皮素连续三次的小鼠可以明显改善蛙皮素诱导的急性胰腺炎。卡拉胶损伤一小时后用PD98059 (10 mg/kg) 对小鼠进行治疗可以发现与炎症相关的所有指标均有所下降。
PD98059不会抑制已经被c-Raf磷酸化的 MEK1
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
体外MEK激酶活性测定
在含有44-kDa GST-MAPK 或者45-kDa GST-MEK1的体系中检测32P被掺入蛋白 MBP中的情况。 反应体系50 μL ，含有50 mM Tris, pH 7.4/10 mM MgCl2/2 mM EGTA/10 μM [γ-32P]ATP， 加入10 μg
GST-MEK1, 0.5 μg GST-MAPK和 40 μg MBP。30°C 孵育15 分钟, 加入Laemmli SDS 样品缓冲液终止反应。磷酸化的MBP 进行10% SDS-PAGE分析
K-Balb, KNRK, v-raf-3Y1, SRA/3Y1, EGFR/3T3, 和K562
溶于DMSO, 终浓度~100 μM
3 天, 或者7-10天
细胞按10,000-20,000个/mL的密度接种在多孔平板中进行单层生长。48小时后把不同浓度的PD98059 加到细胞培养基孵育3天。 然后通过胰酶将细胞从平板中消化下来并用Coulter 计数器计数。 将细胞按5,000-10,000每皿的浓度接种在35 mm的培养皿中，培养基中含有0.3% 的琼脂和期望浓度的PD98059，让细胞在软琼脂上生长.经过7-10天的生长, 可以借助解剖显微镜将可见的菌落数出来。
患有急性胰腺炎的雄性Sprague–Dawley 大鼠
溶于 DMSO, 用生理盐水稀释
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
小鼠大鼠兔豚鼠仓鼠狗
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km 系数36128520
动物A (mg/kg) = 动物B (mg/kg) &&
动物B的Km系数
动物A的Km系数
例如，依据体表面积折算法，将白藜芦醇用于小鼠的剂量22.4 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将22.4 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到白藜芦醇用于大鼠的等效剂量为11.2 mg/kg。
大鼠剂量 (mg/kg) = 小鼠剂量 (22.4 mg/kg) &&
小鼠的Km系数(3)
&= 11.2 mg/kg
大鼠的Km系数(6)
3年 -20℃粉状
6个月-80℃溶于溶剂
溶解性 (25°C) *
(52.37 mM)
4% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O
* &1 mg/ml 指产品微溶或不溶
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。
Chemical Name
2-(2-amino-3-methoxyphenyl)-4H-chromen-4-one
客户使用Selleck产品发表的文献(48)
Frequently Asked Questions
Question 1
How to formulate this inhibitor for i.p. injection?
Answer: You can prepare the stock by the vehicle 30% PEG400/0.5% Tween80/5% Propylene glycol, 0.5% CMC.
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SB203580是一种p38 MAPK抑制剂，在THP-1细胞中IC50为0.3-0.5 μM，对SAPK3(106T)和SAPK4(106T)选择性低10倍，且阻断PKB磷酸化，IC50为3-5 μM。
SB203580是第一个被报道的p38抑制剂。
SP600125是一种广谱JNK抑制剂，作用于JNK1，JNK2和JNK3，无细胞试验中IC50分别为40 nM，40 nM和90 nM，比作用于MKK4选择性高10倍，比作用于MKK3， MKK6， PKB，和PKCα选择性高25倍，比作用于ERK2， p38， Chk1， EGFR等选择性高100倍。
SP600125是丝/苏氨酸激酶广谱抑制剂，有效抑制c-Jun 氨基末端激酶(JNK)。
LY294002 是首个合成的已知抑制PI3Kα/δ/β的小分子，在无细胞测定中IC50分别为 0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM；在溶液中比在Wortmannin中稳定，也能够阻断自噬体的形成。
LY294002是选择性的, 可渗透细胞的特定PI3K抑制剂，可作用于酶的ATP结合位点，且抑制自体吞噬的螯合作用。
U0126-EtOH
U0126-EtOH是一种高度选择性的MEK1/2抑制剂，无细胞试验中IC50为0.07 μM/0.06 μM，作用于ΔN3-S218E/S222D MEK的亲和力比PD0倍。
SB202190 (FHPI)
SB202190 (FHPI)是一种有效的p38 MAPK抑制剂，靶向作用于p38α/β，无细胞试验中IC50为50 nM/100 nM，有时用于代替SB 203580调查其在体内对SAPK2a/p38的潜在作用。
SB 202190 与SB 203580极为相似。
MK-2206 2HCl
MK-2206 2HCl是一种高度选择性的Akt1/2/3抑制剂，在无细胞试验中IC50分别为8 nM/12 nM/65 nM；对250种其他蛋白激酶没有抑制活性。Phase 2。
MK-2206是第一个进入临床研究阶段的Akt小分子变构抑制剂。
在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段，您遇到的任何问题，均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834，或者技术支持邮箱，直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。
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BI-847325是一种口服具有生物活性的选择性的双重MEK/Aurora kinase抑制剂，对非洲爪蟾Aurora B，人Aurora A 和Aurora C，以及人MEK1 和MEK2的IC50分别为3 nM，25 nM，15 nM，25 nM，和4 nM。Phase 1。
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U0126-EtOH是一种高度选择性的MEK1/2抑制剂，无细胞试验中IC50为0.07 μM/0.06 μM，作用于ΔN3-S218E/S222D MEK的亲和力比PD0倍。
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First MEK inhibitor to begin clinical development.
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RDEA119是一种有效的，非ATP竞争性的，高选择性的MEK1和MEK2抑制剂，IC50分别为19 nM和47 nM。
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