声明：本文由入驻搜狐公众平台的作者撰写，除搜狐官方账号外，观点仅代表作者本人，不代表搜狐立场。
　　健康君
　　“最近早晚温差大，不小心感冒啦~”
　　“赶紧喝点阿莫西林、诺氟沙星￥##%@……”
　　熊孩子
　　“想快速见效那就喝点头孢吧……”
　　药店推销
　　以上对话相信很多人都经历过，尤其在一些药店买药时，更会遇到热情的推销人员，不由分说地给你推荐各种特效消炎药、头孢等，然后就那么莫名其妙的开始“治疗”感冒，然而连续几天之后却并没有什么效果……
感冒真的要用到这类抗生素药物吗?
其实啊，你根本不了解抗生素！
来，今天健康君再给你上一堂课，说说抗生素那些事儿！
　　首先说说抗生素是干嘛的！
　　什么是抗生素？
　　北京大学临床药理研究所副所长、教授兼主任医师肖永红介绍，严格意义上讲，抗生素就是在非常低浓度下对所有的生命物质有抑制和杀灭作用的药物。但我们在日常生活和医疗当中所指的抗生素主要是针对细菌、病毒微生物的药物，它的种类相当多，大概有十个大类，临床上常用的有一百多个品种，比如我们常用的青霉素一类有很多的品种。头孢菌素、红霉素类也有很多种。
　　△青霉素
　　抗生素能干嘛？
　　从弗莱明1929年发现了青霉素，到1942年青霉素的大规模商用，抗生素的出现帮人类解决了很多问题，肺结核、炭疽等疾病统统都被消灭了，所以抗生素是人类健康的卫士。
　　它的主要作用作用就是杀灭感染我们的微生物，目的是把病原体杀灭，控制疾病，以最终治疗疾病。
　　说白了，抗生素就是用于治疗各种非病毒感染的药物。
　　那消炎药和抗生素什么关系呢？
　　抗生素与消炎药的区别
　　肖永红介绍，老百姓一般所指的消炎药估计就是抗生素，但实际上严格意义上讲消炎药和抗生素应该是不同的两类药物。我们所用的抗生素不是直接针对炎症来发挥作用的，而是针对引起炎症的微生物，是杀灭微生物的，而消炎药是针对炎症的，比如常用的阿斯匹林等等非甾体类消炎镇痛药。
　　看来消炎药和抗生素根本不是一类药物啊，作用也不一样！
　　感冒需要用抗生素吗？
　　那感冒了真的需要用抗生素吗，比如阿莫西林？
　　插播科普：阿莫西林，又名安莫西林或安默西林，是一种最常用的半合成 青霉素类广谱β-内酰胺类 抗生素，为一种白色粉末，常见的有胶囊、片剂、颗粒剂、分散片等。
　　肖永红表示，按照医学的观点，很多感冒都属于病毒感染，严格意义上来讲，没有什么有效的药物，只是对症治疗，不需要使用抗生素。但就像开头讲到的，大家可能都有过这种经历，感冒以后习惯性在药店买一些感冒药，同时加一点抗生素来使用。实际上抗生素在这个时候是没有用处的，是浪费也是滥用。
　　广西人民医院呼吸内科主任医师梁大华提醒：
　　发生感冒时 不要随意使用抗生素，包括一些 消炎药。
　　即使在患感冒的同时发生了细菌感染，如咽喉肿痛、发炎等症状，需要使用消炎药，也必须 由医生决定如何使用。
　　嗯，阿莫西林属于抗生素的一种，既然感冒通常是由病毒引起的，而抗生素则是治疗非病毒感染的药物，所以，用阿莫西林治感冒根本不对症呀！
　　抗生素对感冒的效果是错觉！
　　可有人在感冒时使用抗生素确实很有效果，怎么回事？！
　　肖永红解释：错觉。
　　由于错觉导致我们的误解，最终导致滥用抗生素。病毒感染本身就有一个自限的过程，不治疗也会好。医生治疗主要是针对比较突出的症状使用对症的药物，比如发高烧、头疼或是咽喉疼痛。比如感冒一周好了，在这一周你可能也使用了抗生素，但并不是抗生素发挥了效果，而是疾病本身好转的结果。
　　看来，如果你感冒时有人再让你喝消炎药……
　　抗生素在我们生活中太常见啦，除了阿莫西林，各类“沙星”、“西林”、红霉素类药物，医生开了这些药，多数人并没有觉得不妥，但是！不必要的抗生素使用，是会有一定风险的！
　　抗生素滥用风险大
　　抗生素可以挽救生命，但过度使用和不当使用会导致抗生素耐药，其结果就是过去很容易治好的感染现在可能会致人死亡。
　　插播科普：耐药性指细菌、病毒、真菌和寄生虫等微生物发生改变，使原有针对性的治疗药物变得无效。除了大部分的细菌被抗生素杀死外，部分细菌对抗生素产生免疫，存活了下来，具有了耐药性，耐药细菌繁殖并传播，危害人类与动物的健康。
　　今年6月21日，世界卫生组织发表文章呼吁应对全球耐药感染问题，引用英国权威专家吉姆奥尼尔的《全球抗菌素耐药回顾》报告，“到2050年，抗菌素耐药每年会导致1000万人死亡，相当于每3秒钟1人，这大于癌症的死亡率。
　　抗生素滥用的风险这么大，你还敢随意要求医生：给我开点消炎药吧？
　　世界卫生组织提醒：
　　抗生素只能用于细菌感染
　　如果生病的你不能确定是病毒感染还是细菌感染，请去看医生，医生能够做出正确诊断。对病毒使用抗生素，可能会让你面临感染抗生素耐药菌的风险。
　　抗生素会同时杀死好细菌和坏细菌
　　如果在病毒感染时使用抗生素，则抗生素会攻击你体内的有益菌或至少不是导致你患病的细菌。这种不当治疗可能会促使无害菌产生抗生素耐药性，并可能将耐药性传给其他细菌。
　　使用全疗程抗生素避免危害
　　人们在病情好转后，往往就不再想继续用药，但要杀死致病细菌，应使用全疗程抗生素。停药给自己带来的危险是，一旦再次感染，将更难治疗；
　　给他人带来的危险是，有些引起感染的细菌可以存活并传给他人，而这些细菌正是抗生素耐药性最强、最难杀死的细菌。
　　想减少抗生素耐药发生，你还可以这么做 ↓
部分来源 世界卫生组织 搜狐健康
编辑 火星Lu
欢迎举报抄袭、转载、暴力色情及含有欺诈和虚假信息的不良文章。
请先登录再操作
请先登录再操作
微信扫一扫分享至朋友圈中级主管药师考试
1.选择试题2.注册/登陆3.开始答题4.提交试卷5.查看成绩6.答案解析
您的位置：&& && && && && 确认进入考试
2017年中级主管药师专业实践能力考试试题及答案解析(九)
第&1&题：单选题: 治疗重症肌无力，应首选A&毒扁豆碱B&新斯的明C&加兰他敏D&毛果芸香碱E&阿托品答案解析：第&2&题：单选题: 降钙素鼻吸剂与注射剂相比，其特点不包括A&不良反应小B&易被患者接受C&吸收率低于注射剂D&生物利用度为注射剂的20%～40%E&生物活性不同答案解析：第&3&题：单选题: 抢救高血压危象病人，最好选用A&硝普钠B&氨氯地平C&美托洛尔D&依那普利E&胍乙啶答案解析：第&4&题：单选题: 下列眼科疾患，禁用糖皮质激素的是A&角膜溃疡B&视网膜炎C&视神经炎D&虹膜炎E&角膜炎答案解析：第&5&题：单选题: 严格避光输注的药物为A&左氧氟沙星B&甲硝唑C&尼莫地平D&胰岛素E&氨茶碱答案解析：第&6&题：单选题: 我国的药品不良反应报告方式为A&监测后报告方式B&文件规定报告方式C&志愿呈报方式D&病人感受报告方式E&无特定要求答案解析：第&7&题：单选题: 清除率可缩写为A&ClB&VdC&CssD&CmE&Tm答案解析：第&8&题：单选题: 氯丙嗪中毒引起的低血压不能用肾上腺素治疗，因为A&肾上腺素会使血压进一步降低B&肾上腺素只有产生短暂的升压作用C&肾上腺素能使蛋白结合部位的氯丙嗪释放出来D&氯丙嗪能通过对其对血管运动中枢的作用维持低血压E&有诱发高血压危象的危险答案解析：第&9&题：单选题: 驾驶前应谨慎用药的类别主要有A&抗生素B&抗过敏药C&多种维生素制剂D&抗酸药E&口服避孕药答案解析：第&10&题：单选题: 当老年患者患有哪一种疾病时禁用强心苷A&脑血管疾病B&急性心肌梗死C&糖尿病D&胃溃疡E&帕金森病答案解析：第&11&题：单选题: 胰岛素长期给药后可能出现A&肌肉疼痛B&皮下组织萎缩C&降解失活D&血脂升高E&血糖波动答案解析：第&12&题：单选题: 磺酰脲类药物降血糖作用的主要机制是A&刺激胰岛&细胞释放胰岛素B&增加葡萄糖的无氧酵解C&减少肠道对葡萄糖的吸收D&增加外周组织对葡萄糖的摄取E&抑制。～葡萄糖苷酶答案解析：第&13&题：单选题: 宜选用大剂量碘制剂治疗的疾病是A&弥漫性甲状腺肿B&结节性甲状腺肿C&轻症甲亢内科治疗D&黏液性水肿E&甲状腺危象答案解析：第&14&题：单选题: 对抗生素治疗中发生的难辨梭状芽胞杆菌肠炎继发感染，可选用的药物为A&氧氟沙星B&庆大霉素C&头孢菌素D&去甲万古霉素E&林可霉素答案解析：第&15&题：单选题: 滴鼻剂使用中不正确的是A&用前先擤出鼻涕B&给药前先确定两个鼻孔都呼吸畅通C&头后倾，滴入滴鼻剂D&滴瓶勿触鼻黏膜以防污染E&马上清洗鼻孔部位答案解析：第&16&题：单选题: 最适用于根治咽部念珠茵病的是A&庆大霉素B&氨苄西林(氨苄青霉素)C&四环素D&两性霉素BE&以上都不是答案解析：第&17&题：单选题: 下列哪一种药与氨苄西林(氨苄青霉素)及其他青霉素同时应用，可以维持较高的血药浓度A&阿司匹林B&链霉素C&呋喃妥因D&丙磺舒E&肾上腺素答案解析：第&18&题：单选题: 可导致新生儿黄疸的药物是A&氯霉素B&克拉霉素C&四环素D&磺胺E&阿莫西林答案解析：第&19&题：单选题: 不影响茶碱代谢，对茶碱血浓度无明显影响的药物是A&环丙沙星B&红霉素C&酮康唑D&庆大霉素E&甲硝唑答案解析：第&20&题：单选题: 与硫唑嘌呤等嘌呤类药物代谢相关的酶主要是A&线粒体酶B&抑肽酶C&巯嘌呤甲基转移酶D&
细胞色素P450酶E&碱性磷酸酶答案解析：第&21&题：单选题: 下列哪一疾病不是&-肾上腺素受体阻断药的适应证A&支气管哮喘B&甲状腺功能亢进C&窦性心动过速D&高血压E&心绞痛答案解析：第&22&题：单选题: 哪一种疾病不应选用红霉素A&百日咳B&链球菌咽炎C&衣原体尿道炎D&白喉E&大肠杆菌肠炎答案解析：第&23&题：单选题: 三氧化二砷临床用于急性早幼粒细胞性白血病是利用了以下哪一特点A&该品为致癌物质B&该品可致细胞内某些重要的酶失活C&该品对肿瘤细胞具有诱导凋亡效应D&该品可干扰细胞代谢E&该品可致染色质畸变答案解析：第&24&题：单选题: p.c.的含义是A&下午B&上午C&饭前D&饭后E&睡前答案解析：第&25&题：单选题: 维生素C制剂色泽变黄后A&不影响质量B&增加剂量使用C&
与维生素B2同服D&属正常情况E&不可应用答案解析：第&26&题：单选题: 肾功能不良但肝功能尚正常的患者可以应用的药物是A&庆大霉素B&卡那霉素C&头孢哌酮D&链霉素E&奈替米星答案解析：第&27&题：单选题: 《中华人民共和国药品管理法》规定，医疗机构配制的制剂应当是本单位A&临床需要而市场上没有供应的品种B&临床或科研需要而市场上没有供应的品种C&临床需要而市场上没有供应或供应不足的品种D&科研需要而市场上没有供应或供应不足的品种E&临床或科研需要而市场上没有供应或供应不足的品种答案解析：第&28&题：单选题: 下列哪一个药物不能用于治疗心源性哮喘A&哌替啶B&毛花苷C(西地兰)C&异丙肾上腺素D&呋塞米E&氨茶碱答案解析：第&29&题：单选题: 口服抗凝药是A&肝素B&华法林C&链激酶D&尿激酶E&枸橼酸钠答案解析：第&30&题：单选题: 盐酸哌替啶注射剂的正常外观是A&无色澄明液体B&淡黄色澄明油状液体C&淡黄色澄明液体D&红色澄明液体E&白色结晶性粉末答案解析：第&31&题：单选题: 对于尿量已减少的中毒性休克患者最好选用A&异丙肾上腺素B&去甲肾上腺素C&多巴胺D&肾上腺素E&麻黄碱答案解析：第&32&题：单选题: 新生儿窒息及CO中毒宜选用A&洛贝林B&二甲弗林C&咖啡因D&尼可刹米E&阿托品答案解析：第&33&题：单选题: 有机磷中毒是由于抑制下列哪一酶引起的A&巯基酶B&细胞色素氧化酶C&环化加氧酶D&胆碱酯酶E&过氧化物酶答案解析：第&34&题：单选题: 碘苷主要用于下列哪种病A&结核病B&DNA病毒感染C&念珠菌感染D&疟疾E&以上都不是答案解析：第&35&题：单选题: 喹诺酮类药物不宜用于A&老年人B&溃疡病患者C&肝病患者D&婴幼儿E&妇女答案解析：第&36&题：单选题: 能增加抗肿瘤药物的靶向性，将药物与载体相连接使其能被肿瘤细胞吞噬的载体不包括A&水溶液B&激素C&抗体D&脂质体E&高分子材料答案解析：第&37&题：单选题: 能够使尿液变色的药物有A&
维生素B2B&维生素CC&维生素DD&维生素AE&维生素E答案解析：第&38&题：单选题: 羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂不具有的不良反应是A&头痛B&皮肤潮红C&转氨酶升高D&胃肠症状E&凝血障碍答案解析：第&39&题：单选题: 下列药物与两性霉素B合用，不会增加肾脏毒性的是A&氨基苷类B&多黏菌素C&万古霉素D&顺铂E&林可霉素答案解析：第&40&题：单选题: 有关H1受体阻断剂的叙述，错误的是A&主要用于治疗变态反应性疾病B&主要代表药有法莫替丁C&可用于治疗妊娠呕吐D&可用于治疗变态反应性失眠E&最常见的不良反应是中枢抑制现象答案解析：第&41&题：单选题: 关于毒物的吸收、代谢和排出，下列说法错误的是A&生产性中毒主要经呼吸道吸入B&有些毒物排出缓慢，蓄积在体内，再次释放时可产生再次中毒C&大多数毒物由肾排出D&毒物通过肝的代谢，毒性都降低E&铅、汞、砷可由乳汁排出答案解析：第&42&题：单选题: 下列药物属于广谱抗真菌药的是A&制霉菌素B&灰黄霉素C&两性霉素BD&酮康唑E&以上均是答案解析：第&43&题：单选题: 常用洗胃液高锰酸钾溶液的配制A&1:500～1000B&1:C&1:D&1：E&1:答案解析：第&44&题：单选题: 下列适合高血压伴左心室肥厚患者的降压药是A&钙拮抗剂B&利尿剂C&神经节阻断药D&中枢性降压药E&血管紧张素转换酶抑制剂答案解析：第&45&题：单选题: 苯海索用于治疗帕金森病的作用机制是A&激活多巴胺受体B&阻断中枢胆碱受体C&兴奋中枢胆碱受体D&在脑内转变为多巴胺，补充多巴胺之不足E&促进多巴胺神经元释放多巴胺，抑制多巴胺摄取答案解析：第&46&题：单选题: 治疗心肌梗死合并室性期前收缩的首选药物是A&维拉帕米B&普萘洛尔C&利多卡因D&普罗帕酮E&胺碘酮答案解析：第&47&题：单选题: 下列用于镇静催眠安全的药是A&地西泮B&氯氮革C&巴比妥类D&苯妥英钠E&奥沙西泮答案解析：第&48&题：单选题: 关于吗啡类药物中毒的治疗，下列不正确的是A&阿扑吗啡催吐B&活性炭混悬液灌肠C&硫酸钠或甘露醇导泻D&活性炭或高锰酸钾洗胃E&纳洛酮解毒答案解析：第&49&题：单选题: 筒箭毒碱过量中毒时，解救药物可用A&毛果芸香碱B&阿托品C&琥珀胆碱D&新斯的明E&氯化钙答案解析：第&50&题：单选题: 氨茶碱的作用不包括A&利尿作用B&松弛支气管平滑肌C&增加呼吸肌收缩力D&抑制过敏介质的释放E&增加心肌收缩力，增加心排出量答案解析：第&51&题：单选题: 昂丹司琼主要用于治疗A&胃溃疡B&十二指肠溃疡C&晕动病引起的呕吐D&阿扑吗啡引起的呕吐E&化疗、放疗引起的呕吐答案解析：第&52&题：单选题: 患者女性，26岁，有肺结核病史，近1个月出现低热、乏力、腹泻症状，糊样便，行肠镜检查，诊断为肠结核。肠结核最常见的治疗方案是A&单用异烟肼B&利福平+链霉素+对氨基水杨酸，疗程2年C&三联(异烟肼+利福平+链霉素)D&异烟肼+利福平，疗程6～9个月E&对氨基水杨酸+链霉素答案解析：第&53&题：单选题: 下列抗抑郁症药还可用于强迫症的是A&丙米嗪B&阿米替林C&多塞平D&氟西汀E&舍曲林答案解析：第&54&题：单选题: 下列药物不适用于下尿道铜绿假单胞杆菌感染的药物是A&诺氟沙星B&复方磺胺甲噁唑C&环丙沙星D&羧苄西林E&孟德立胺答案解析：第&55&题：单选题: 一躁狂症状患者，由于服用某种药物治疗，现出现困倦、嗜睡、肌肉震颤、视力模糊、面部表情呆滞等症状，这种药物可能是A&艾司唑仑B&碳酸锂C&氯丙嗪D&丙米嗪E&多巴胺答案解析：第&56&题：单选题: 下列关于氯丙嗪的适应证，错误的是A&药物引起呕吐B&麻醉前给药C&人工冬眠D&精神分裂症E&晕动病答案解析：第&57&题：单选题: 吗啡中毒的三联症状为A&头痛、头晕、恶心B&昏迷、瞳孔扩张、抽搐C&幻觉、抽搐、呼吸抑制D&虚脱、瞳孔扩张和呼吸极度抑制E&昏迷、针尖样瞳孔和呼吸极度抑制答案解析：第&58&题：单选题: 治疗癫痫大发作和单纯局限性发作最有效的药物是A&硝西泮B&乙琥胺C&苯巴比妥D&卡马西平E&乙酰唑胺答案解析：第&59&题：单选题: 适用于弥散性血管内凝血早期的抗凝血药是A&肝素B&华法林C&氨甲苯酸D&维生素KE&酚磺乙胺答案解析：第&60&题：单选题: 苯巴比妥的中毒血浓度为A&10～20g&g/mlB&20～30&g/mlC&30～40&g/mlD&40～60&g/mlE&60～80&g/ml答案解析：第&61&题：单选题: 能造成双侧瞳孔扩大的病因是A&乙醇中毒B&氰化物中毒C&氨基甲酸酯农药中毒D&莨菪类药物中毒E&亚硝酸异戊酯中毒答案解析：第&62&题：单选题: 患者男性，20岁。在车祸中头外伤，发现颅内压升高、大脑水肿，下列利尿剂中最合适能减轻水肿症状的是A&乙酰唑胺B&呋塞米C&氢氯噻嗪D&甘露醇E&氨苯蝶啶答案解析：第&63&题：单选题: 某男童吃饭时突然僵立不动，呼吸暂停，在去医院途中颠簸苏醒，经诊断为失神小发作，首选药物为A&扑米酮B&卡马西平C&苯巴比妥D&苯妥英钠E&氯硝西泮答案解析：第&64&题：单选题: 下列药物具有&首剂现象&的是A&普萘洛尔B&肼屈嗪C&哌唑嗪D&氨氯地平E&吲哚帕胺答案解析：第&65&题：单选题: 人工合成的碳青霉烯类药物包括A&氨曲南B&亚胺培南C&头孢氨苄D&哌拉西林E&多黏菌素类答案解析：第&66&题：单选题: 有关细菌耐药性的描述，正确的是A&细菌毒性大B&药物对细菌缺乏选择性C&药物不良反应的一种表现D&细菌与药物一次接触后，对药物敏感性下降E&细菌与药物多次接触后，对药物敏感性下降甚至消失答案解析：第&67&题：单选题: 治疗变异型心绞痛的最佳药物是A&普萘洛尔B&硝酸甘油C&硝酸异山梨酯D&硝苯地平E&阿替洛尔答案解析：第&68&题：单选题: 伴有痛风的高血压患者不宜使用的降压药是A&氢氯噻嗪B&可乐定C&米诺地尔D&哌唑嗪E&依那普利答案解析：第&69&题：B1型题(子母单选):
A．硝酸甘油 & &
B．肼屈嗪 & &
C．哌唑嗪 & &
D．硝苯地平 & &
&以扩张静脉为主，对小动脉略有扩张作用的是
答案解析：2小题>
&扩张静脉和动脉，起效快，维持时间短的是
答案解析：3小题>
&主要舒张小动脉，高剂量可致红斑性狼疮样综合征的是
答案解析：4小题>
&可扩张静脉和动脉，首剂应减半的是
答案解析：第&70&题：B1型题(子母单选):
A．抗叶酸代谢 & &
B．抑制细菌细胞壁合成 & &
C．影响细胞质膜的通透性 & &
D．抑制细菌蛋白合成 & &
E．抑制细菌核酸代谢
&大环内酯类抗生素的作用机制是
答案解析：2小题>
&喹诺酮类药的抗菌机制是
答案解析：3小题>
&多黏菌素的抗菌机制是
答案解析：4小题>
&甲氧苄啶的抗菌机制是
答案解析：第&71&题：B1型题(子母单选):
A．10～30℃ & &
B．不超过20℃ & &
C．2～10℃ & &
D．避光且不超过20℃ & &
E．2℃以下
答案解析：2小题>
答案解析：3小题>
答案解析：第&72&题：B1型题(子母单选):
A．米格列醇 & &
B．瑞格列奈 & &
C．罗格列酮 & &
D．二甲双胍 & &
E．依前列醇
&活动性肝病或转氨酶明显增高者禁用的降糖药是
答案解析：2小题>
&严重肝肾功能不全者及正在服用诱导或抑制CYP3A4酶系药物患者禁用的降糖药是
答案解析：第&73&题：B1型题(子母单选):
A．地西泮 & &
B．巴比妥 & &
C．格鲁米特 & &
D．氯丙嗪 & &
&用以减轻焦虑、幻觉妄想和病理性思维等精神症状的是
答案解析：2小题>
&主要选择性地作用于边缘系统，影响情绪和记忆力的是
答案解析：3小题>
&可导致针尖样瞳孔的是
答案解析：第&74&题：案例分析:
& &患者女性，42岁。因反复发生全面性强直一阵挛发作并伴有昏迷，送入急诊。
&此患者最可能的临床诊断是
A&帕金森病
B&癫痫持续状态
C&强直性发作
D&肌阵挛发作
答案解析：2小题>
&这种情况下应首选
A&苯巴比妥
C&苯妥英钠
D&地塞米松
E&水合氯醛
答案解析：第&75&题：单选题: 女性，36岁，安静时经常觉左胸刺痛，仅持续数秒，含服硝酸甘油后数秒即可缓解，根据病史，最可能的初步诊断是A&变异型心绞痛B&心脏神经官能症C&肋间神经痛D&胸膜炎E&食管裂孔疝答案解析：第&76&题：单选题: 链球菌感染后急性肾小球肾炎A&肾小球囊大量新月体形成B&肾小球增大，肾小球内皮细胞和系膜细胞弥漫性增生C&光镜下肾小球基本正常，免疫荧光阴性D&肾小球玻璃样变，部分肾单位代偿性肥大E&肾小球弥漫性增生伴新月体形成答案解析：第&77&题：单选题: 男性，62岁，3个月来发作2次右侧上下肢无力，每次突然发病，持续约10分钟后自行缓解。检查：血压正常，双眼底动脉反光增强，神经系统检查正常。辅助检查：血黏度增高，MRI检查未见异常。患者须进一步检查的项目为A&血糖和血脂B&DSAC&脑血管超声检查(TCD&头颅CTE&脑电图答案解析：第&78&题：单选题: 医疗用毒性药品分为A&西药和中药B&一类毒性药品和二类毒性药品C&管制药品和非管制药品D&毒性原料和毒性制剂E&弱毒性药品和强毒性药品答案解析：第&79&题：单选题: 广义的药物相互作用是指A&两种以上药物所产生的物理学变化以及在体内由这变化所造成的药理作用改变B&两种或两种以上药物在体外所产生的物理学和化学变化，以及在体内由这些变化造成的药理作用改变C&两种以上药物所产生的化学变化，以及在体内由这变化所造成的药理作用改变D&药物的体外物理学变化对在体内造成的药理作用改变E&药物的体外化学变化对在体内造成的药理作用改变答案解析：第&80&题：单选题: 由于肠道所受的神经冲动减弱而造成便秘的药物是A&头孢美唑B&氯唑西林C&红霉素D&甲基多巴E&硝普钠答案解析：第&81&题：单选题: 可引起婴儿视神经损害，智力障碍和惊厥的药物是A&长期服用阿司匹林B&甲巯咪唑C&氨基苷类药物D&噻嗪类药物E&氯喹答案解析：第&82&题：单选题: 在诊疗活动中有权审核、调配、核对处方的是A&药学专业技术人员B&执业医师和执业药师C&医师和执业助理医师D&药师和执业医师E&执业医师和职业药师答案解析：第&83&题：单选题: 在胎儿发育过程中用药不当可造成A&变态反应B&智力发育迟缓C&特异质反应D&后遗效应E&耳聋、失明、智力低下，甚至死胎答案解析：第&84&题：单选题: 下列关于消毒、清洗生物安全柜的叙述，不正确的是A&先用洗涤剂清洗，再用去离子水或蒸馏水漂洗干净B&收集洗涤、漂洗用水的收集管与排污管的连接处用纱布包裹严实C&洗涤剂瓶及漂洗容器应放在生物安全柜外D&防止污物溅出及含有悬浮粒子的气体溢出E&漂洗时纱布应经常更换答案解析：第&85&题：单选题: 危险药物配制完成后，手套、防护衣应放于A&医疗废物袋中B&废物袋中C&密闭的废物袋中D&普通垃圾袋中E&手套放于密闭的废物袋中，防护衣回收清洗答案解析：第&86&题：单选题: 常见的群体药代动力学模型为A&DASB&TDMC&BayesianD&NONMEME&MICHAELIS-Mentn答案解析：第&87&题：单选题: 关于肠外营养液的稳定性，说法正确的是A&在EVA袋中比在PVC袋中更稳定B&在PVC袋中比在EVA袋中更稳定C&在EVA袋中与在PVC袋中一样稳定D&在PVC袋中最多放置6天E&在EVA袋中最多放置2天答案解析：第&88&题：单选题: 月龄为3个月的小儿用药剂量为成人的A&1/18～1/14B&1/14～1/7C&1/7～1/5D&1/5～1/4E&1/4～1/3答案解析：
做了该试卷的考友还做了
··········关注今日：2 | 主题：183081
微信扫一扫
扫一扫，下载丁香园 App
即送15丁当
【资料】药化抗生素习题
页码直达：
这个帖子发布于12年零72天前，其中的信息可能已发生改变或有所发展。
题A．单选题17-1．化学结构如下的药物是
a.头孢氨苄
b.头孢克洛
c.头孢哌酮
d.头孢噻肟
e.头孢噻吩
17-2．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化
a.分解为青霉醛和青霉胺
b.6-氨基上的酰基侧链发生水解
c.β-内酰胺环水解开环生成青霉酸
d.发生分子内重排生成青霉二酸
e.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸
17-3.β-内酰胺类抗生素的作用机制是
a.干扰核酸的复制和转录
b.影响细胞膜的渗透性
c.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成
d.为二氢叶酸还原酶抑制剂e.干扰细菌蛋白质的合成
17-4．氯霉素的化学结构为
17-5．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素
a.大环内酯类
b.氨基糖苷类
c.β-内酰胺类
d.四环素类
e.氯霉素类
17-6．下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂
a.氨苄西林
c.克拉维酸钾
d.阿齐霉素
e.阿莫西林
17-7．对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是：
a．大环内酯类抗生素
b．四环素类抗生素
c．氨基糖苷类抗生素
d．β－内酰胺类抗生素e．氯霉素类抗生素17-8．阿莫西林的化学结构式为 17-9．能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是
a.氨苄西林
c.泰利霉素
d.阿齐霉素
e.阿米卡星 17-10．下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素
c.克拉维酸
d.甲砜霉素
e.亚胺培南
B. 配比选择题[17-11~17-15]17-11．头孢氨苄的化学结构为
17-12．氨苄西林的化学结构为
17-13．阿莫西林的化学结构为
17-14．头孢克洛的化学结构为
17-15．头孢拉定的化学结构为
[17-16~17-20]a．泰利霉素
b. 氨曲南c．甲砜霉素
d. 阿米卡星e. 土霉素17-16．为氨基糖苷类抗生素
17-17．为四环素类抗生素
17-18．为?-内酰胺抗生素
17-19．为大环内酯类抗生素
17-20．为氯霉素类抗生素
[17-21~17-25]
b.头孢噻肟钠
c．阿莫西林
d. 四环素e. 克拉维酸17-21．可发生聚合反应
17-22．在 pH 2~6条件下易发生差向异构化
17-23．在光照条件下，顺式异构体向反式异构体转化
17-24．以1R，2R（-）体供药用
17-25．为第一个用于临床的β-内酰胺酶抑制剂
C．比较选择题[17-26~17-30]
a．氨苄西林
b.头孢噻肟钠
c．两者均是
d. 两者均不是17-26．口服吸收好
17-27．结构中含有氨基
17-28．水溶液室温放置24小时可生成无抗菌活性的聚合物
17-29．对绿脓杆菌的作用很强
17-30．顺式异构体的抗菌活性是反式异构体的40~100 倍
[17-31~17-35]
a．罗红霉素
b.柔红霉素
c．两者均是
d. 两者均不是17-31．为蒽醌类抗生素
17-32．为大环内酯类抗生素
17-33．为半合成四环素类抗生素
17-34．分子中含有糖的结构
17-35．具有心脏毒性
D．多选题17-36．下列药物中,哪些药物是半合成红霉素衍生物
a.阿齐霉素
b.克拉霉素
c.甲砜霉素
d.泰利霉素
e.柔红霉素
17-37．下列药物中,哪些可以口服给药
a.琥乙红霉素
b.阿米卡星
c.阿莫西林
d.头孢噻肟
e.头孢克洛
17-38．氯霉素具有下列哪些性质
a.化学结构中含有两个手性碳原子,临床用1R,2S(+)型异构体
b.对热稳定,在强酸、强碱条件下可发生水解
c.结构中含有甲磺酰基
d.主要用于伤寒,斑疹伤寒,副伤寒等
e.长期多次应用可引起骨髓造血系统损伤,产生再生障碍性贫血17-39．下列哪些说法不正确
a.哌拉西林和头孢哌酮的侧链结构相同
b.四环素类抗生素在酸性和碱性条件下都不稳定
c.氨苄西林和阿莫西林由于侧链中都含有游离的氨基,都会发生类似的聚合反应
d.克拉维酸钾为β-内酰胺酶抑制剂,仅有较弱的抗菌活性
e.阿米卡星仅对卡拉霉素敏感菌有效,而对卡拉霉素耐药菌的作用较差
17-40．红霉素符合下列哪些性质a.为大环内酯类抗生素b.为两性化合物c.结构中有五个羟基d.在水中的溶解度较大e.对耐药的金黄色葡萄球菌有效 17-41．下列哪些药物是通过抑制细菌细胞壁的合成而产生抗菌活性的
a.青霉素钠
c.头孢羟氨苄
d.泰利霉素
17-42．头孢噻肟钠的结构特点包括：
a．其母核是由β－内酰胺环和氢化噻嗪环拼和而成
b．含有氧哌嗪的结构
c．含有四氮唑的结构
d．含有２－氨基噻唑的结构
e．含有噻吩结构　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　17-43．青霉素钠具有下列哪些性质a. 遇碱β-内酰胺环破裂b. 有严重的过敏反应c. 在酸性介质中稳定d. 6位上具有α-氨基苄基侧链e. 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有效
17-44．下述性质中哪些符合阿莫西林a. 为广谱的半合成抗生素b. 口服吸收良好c. 对β-内酰胺酶稳定d. 易溶于水,临床用其注射剂e.
室温放置会发生分子间的聚合反应 17-45．克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作用：
a. 阿莫西林　　　　　　　b. 头孢羟氨苄
c. 克拉霉素　　　　　　　d. 阿米卡星
e. 土霉素E．问答题17-46．天然青霉素G有哪些缺点？试述半合成青霉素的结构改造方法。17-47．试述红霉素对酸的不稳定性，举例说明半合成红霉素的结构改造方法。17-48．奥格门汀是由哪两种药物组成？说明两者合用起增效作用的原理。17-49．为什么青霉素G不能口服？其钠盐或钾盐必须做成粉针剂型？17-50．氯霉素的结构中有两个手性碳原子，临床使用的是哪一种光学异构体？在全合成过程中如何得到该光学异构体？17-51．试说明耐酸、耐酶、广谱青霉素的结构特点，并举例。17-52．为什么四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用？ 参考答案17-1 a
17-40 ace 17-41 ace
17-46 答：天然青霉素G的缺点为对酸不稳定，不能口服，只能注射给药；抗菌谱比较狭窄，对革兰氏阳性菌的效果好；细菌易对其产生耐药性；有严重的过敏性反应。在青霉素的侧链上引入吸电子基团，阻止侧链羰基电子向β-内酰胺环的转移，增加了对酸的稳定性，得到一系列耐酸青霉素。在青霉素的侧链上引入较大体积的基团，阻止了化合物与酶活性中心的结合。又由于空间阻碍限制酰胺侧链R与羧基间的单键旋转，从而降低了青霉素分子与酶活性中心作用的适应性，因此药物对酶的稳定性增加。在青霉素的侧链上引入亲水性的基团（如氨基，羧基或磺酸基等），扩大了抗菌谱，不仅对革兰氏阳性菌有效，对多数革兰氏阴性菌也有效。见原书248~253页。
17-47 答：由于红霉素分子中多个羟基及9位上羰基的存在，因此在酸性条件下不稳定，先发生C-9羰基和C-6羟基脱水环合，进一步反应生成红霉胺和克拉定糖而失活。近年来在研究红霉素半合成衍生物时，均考虑将C-6羟基和C-9羰基进行保护，开发出一系列药物。（1） 将9位的羰基做成甲氧乙氧甲氧肟后，得到罗红霉素；（2）将C-9上的肟还原后，再和2-（2-甲氧基乙氧基）乙醛进行反应，形成恶嗪环，得到地红霉素；（3）将红霉素肟经贝克曼重排后得到扩环产物，再经还原、N-甲基化等反应，将氮原子引入到大环内酯骨架中制得第一个环内含氮的15元环的阿齐霉素；（4）在9位羰基的?位即8位引入电负性较强的氟原子，即得氟红霉素；（5）将C-6位羟基甲基化，得到克拉霉素。见原书273~275页 17-48答：奥格门汀是由克拉维酸和阿莫西林所组成的复方制剂。阿莫西林为半合成的广谱青霉素，通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌作用，但会被细菌所产生的β-内酰胺酶水解而失活。克拉维酸是有效的?-内酰胺酶抑制剂，可与多数?-内酰胺酶牢固结合，可使阿莫西林免受?-内酰胺酶的钝化，用于治疗耐阿莫西林细菌所引起的感染。 17-49答：由于青霉素在酸性条件下不稳定，易发生重排而失活，因此不能口服，通常将其做成钠盐或钾盐注射使用，但其钠盐或钾盐的水溶液碱性较强，β-内酰胺环会发生开环生成青霉酸，失去抗菌活性。因此青霉素的钠盐或钾盐必须做成粉针剂使用。 17-50答：氯霉素的结构中含有两个手性碳原子，有四个旋光异构体。其中仅1R，2R（-）或D（-）苏阿糖型有抗菌活性，为临床使用的氯霉素。在氯霉素的全合成过程中，还原一步选择立体选择性还原剂异丙醇铝得到（±）苏阿糖型-1-对-硝基苯基-2-胺基丙二醇（氨基物），再采用诱导结晶法进行拆分，得到D（-）-苏阿糖型氨基物，最后得到的氯霉素的构型为1R，2R（-）或D（-）苏阿糖型。见原书276~278页。 17-51答：耐酸青霉素的侧链上大都具有吸电子基团，如非奈西林、阿度西林等；耐酶青霉素的侧链上都有较大体积的基团取代，如苯唑西林、甲氧西林等；广谱青霉素的侧链中都具有亲水性的基团（如氨基，羧基或磺酸基等），如阿莫西林、羧苄西林等。见原书248~253页。 17-52答：四环素类药物分子中含有许多羟基、烯醇羟基及羰基，在近中性条件下能与多种金属离子形成不溶性螯合物，如与钙或镁离子形成不溶性的钙盐或镁盐，与铁离子形成红色络合物；与铝离子形成黄色络合物等。因此，四环素类抗生素不能和牛奶等富含金属离子的食物一起使用。见原书267页。 五、案例学习案例17-1： 一位18岁的高中生王某，因患急性阑尾炎住院手术治疗，出院两个星期后伤口部位仍然疼痛，因此来到医院门诊部治疗，医生检查发现伤口部位红肿，有触痛，对伤口进行处理时，挤出大量的黄色的脓液，送到检验室做革兰氏染色试验，发现有大量的革兰氏阳性球菌存在，细菌培养和敏感性试验要等到三天后才有结果。因王明功课非常紧张，不想住院治疗，因此医生决定用青霉素类药物对他进行治疗。常用的青霉素类药物主要有以下几种：青霉素G、甲氧西林、哌拉西林、氨苄西林、氯唑西林等，如何根据病人的病情和药物的性质来选择合适的药物呢？ 问题1、请分析上述几种青霉素类药物的性质和作用特点。青霉素G为天然的抗生素，主要用于治疗革兰氏阳性菌如链球菌、葡萄球菌、肺炎球菌等所引起的全身或严重的局部感染，因对酸不稳定，不能口服，通常用青霉素钠的粉针剂，注射前用注射用水现配现用。甲氧西林为耐酶的半合成青霉素，对酸也不稳定，不能口服给药。哌拉西林对绿脓杆菌、变形杆菌、肺炎杆菌等的作用强，而且耐酶，可用于上述细菌引起的感染，临床以其钠盐注射使用。氨苄西林为广谱的半合成青霉素，对流感杆菌、痢疾杆菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、变形杆菌等均有效，但口服吸收不好，临床以其钠盐注射使用。氯唑西林为耐酸、耐酶的广谱青霉素，对金黄色葡萄球菌的作用较强，因耐酸而可以口服。 问题2、根据病人的病情，提出你对用药治疗的建议。根据革兰氏染色试验的结果和对伤口的检查，可判断王某的病情很可能是金黄色葡萄球菌和绿脓杆菌的感染而引起的，因此可选用对绿脓杆菌作用强的哌拉西林及对金黄色葡萄球菌有效的药物，为了满足门诊治疗的需要，最好选用可以口服的药物，所以建议先用哌拉西林钠注射治疗，然后改用氯唑西林口服治疗。 案例17-2：2001年湖南省发生一起致人以严重危害、且中毒人数众多的“梅花K”假药案件。广西半宙制药集团第三制药厂生产的“梅花K”黄柏胶囊用于治疗泌尿系统疾病的消炎药，许多患者服用该药后出现呕吐、腹泻、消化道出血等症状，甚至出现肾功能衰竭、心脏骤停等严重后果。据湖南省药检所检测表明：该产品添加了过期变质的四环素，其中四环素降解产物的含量远远超过国家允许的安全范围。
问题1、试分析四环素的作用特点、毒副作用及理化性质。四环素是一种广谱抗生素，可用于各种革兰氏阳性和革兰氏阴性菌引起的感染，对某些立克次体、滤过性病毒和原虫也有作用。其毒副作用较多，小儿服用会发生牙齿变黄色，孕妇服用后其产儿可能发生牙齿变色、骨骼生长抑制，因此对小儿和孕妇应慎用或禁用。四环素在干燥条件下较稳定，但遇日光可变色；在酸性及碱性条件都不够稳定，易发生脱水、重排和差向异构化等，这些分解变质的产物不仅抗菌活性减弱或消失，而且毒副作用增加。 问题2、试分析“梅花K”黄柏胶囊引起患者中毒的主要原因“梅花K”黄柏胶囊引起患者中毒的主要原因是因为其中添加了过期变质的四环素，其对肾小管的损害很大，能使人体大量地排钾和鹼，造成严重的低钾和酸中毒，出现腹胀、乏力、呼吸肌麻痹、呼吸停止、脑缺血缺氧、昏迷等症状。另外，在药理学中，中药里加西药是一大禁忌，是很可怕的，容易引起患者中毒。 问题3、“梅花K”假药案件给我们带来的反思广西半宙制药集团第三制药厂为了便于销售，扩大适用范围，擅自在所生产的黄柏胶囊中加入了过期的四环素，造成众多服用者中毒，给患者及其家庭、社会带来严重的不良后果。药品是一种特殊的商品，其质量的优劣直接与人们的身体健康有密切的关系，因此必须对药品的质量严加控制。少数不法分子为了其自身的利益制售假药，坑害广大消费者的利益甚至危害人们的健康，都将受到法律的制裁。 第十八章
抗肿瘤药习
题A．单选题18-1
烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括
b.乙撑亚胺类
c.亚硝基脲类
d.磺酸酯类
e.硝基咪唑类
环磷酰胺的毒性较小的原因是a. 在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物
b. 烷化作用强，使用剂量小c. 在体内的代谢速度很快
d. 在肿瘤组织中的代谢速度快
e. 抗瘤谱广18-3
阿霉素的主要临床用途为a. 抗 菌　　　　　　　
b. 抗肿瘤c. 抗真菌　　　　　　　
d. 抗病毒e. 抗结核　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　18-4
抗肿瘤药物卡莫司汀属于
a. 亚硝基脲类烷化剂
b. 氮芥类烷化剂
c. 嘧啶类抗代谢物
d. 嘌呤类抗代谢物
e. 叶酸类抗代谢物
环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是
a. 4-羟基环磷酰胺
b. 4-酮基环磷酰胺
c. 羧基磷酰胺
d. 醛基磷酰胺
e. 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥
阿糖胞苷的化学结构为
下列药物中,哪个药物为天然的抗肿瘤药物
a. 紫杉特尔
b. 伊立替康
c. 多柔比星
d. 长春瑞滨
e. 米托蒽醌
化学结构如下的药物的名称为a. 喜树碱
b. 甲氨喋呤
c. 米托蒽醌
d. 长春瑞滨
e. 阿糖胞苷
18-9 下列哪个药物不是抗代谢药物a. 盐酸阿糖胞苷
b. 甲氨喋呤
c. 氟尿嘧啶
d. 卡莫司汀
e. 巯嘌呤18-10 下列哪个药物是通过诱导和促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚而产生抗肿瘤活性的a. 盐酸多柔比星
c. 伊立替康
d. 鬼臼毒素
e. 长春瑞滨B. 配比选择题 [18-11~18-15]a．伊立替康
b.卡莫司汀c．环磷酰胺
d. 塞替哌e. 鬼臼噻吩甙
18-11 为乙撑亚胺类烷化剂
18-12为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂
18-13为亚硝基脲类烷化剂
18-14为氮芥类烷化剂
18-15 为DNA拓扑异构酶Ⅱ抑制剂
[18-16~18-20]18-16 含有一个结晶水时为白色结晶，失去结晶水即液化
18-17 是治疗膀胱癌的首选药物
18-18 有严重的肾毒性
18-19适用于脑瘤、转移性脑瘤及其它中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗
18-20 是胸腺嘧啶合成酶的抑制剂
[18-21~18-25]a．结构中含有1，4-苯二酚
b. 结构中含有吲哚环c. 结构中含有亚硝基
d. 结构中含有喋啶环e. 结构中含有磺酸酯基18-21 甲氨喋呤
18-22 硫酸长春碱
18-23 米托蒽醌
18-24 卡莫司汀
18-25 白消安
C．比较选择题[18-26~18-30]a．盐酸阿糖胞苷
b. 甲氨喋呤
c．两者均是
d．两者均不是18-26 通过抑制DNA多聚酶及少量掺入DNA而发挥抗肿瘤作用
18-27 为二氢叶酸还原酶抑制剂，大量使用会引起中毒，可用亚叶酸钙解救
18-28 主要用于治疗急性白血病
18-29 抗瘤谱广，是治疗实体肿瘤的首选药
18-30 体内代谢迅速被脱氨失活，需静脉连续滴注给药
[18-31~18-35]a．喜树碱
c．两者均是
d．两者均不是18-31
能促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚
能与微管蛋白结合阻止微管蛋白双微体聚合成为微管
为DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制剂
　　　　　　　　18-34　为天然的抗肿瘤生物碱　　　　　　　　　　　　　　　　18-35　结构中含有吲哚环　　　　　　　　　　　　　　　　　　Ｄ。多选题18-36
以下哪些性质与环磷酰胺相符 a．结构中含有双β-氯乙基氨基 b．可溶于水，水溶液较稳定，受热不分解
c．水溶液不稳定，遇热更易水解 d．体外无活性，进入体内经肝脏代谢活化
e．易通过血脑屏障进入脑脊液中
18-37 以下哪些性质与顺铂相符a. 化学名为（Z）-二氨二氯铂
b. 室温条件下对光和空气稳定c. 为白色结晶性粉末
d. 水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为无活性的反式异构体e. 临床用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌等，对肾脏的毒性大
18-38 直接作用于DNA的抗肿瘤药物有a.环磷酰胺　　　　　　　　　b．卡铂c．卡莫司汀　　　　　　　　 d．盐酸阿糖胞苷e．氟尿嘧啶18-39 下列药物中，哪些药物为前体药物：　　a．紫杉醇　　　　　　　　　　b．卡莫氟c．环磷酰胺　　　　　　　　　d．异环磷酰胺e．甲氨喋呤　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　18-40　化学结构如下的药物具有哪些性质a．为橙黄色结晶性粉末b． 为二氢叶酸还原酶抑制剂c．大剂量时引起中毒,可用亚叶酸钙解救
d．为烷化剂类抗肿瘤药物e．体外没有活性，进入体内后经代谢而活化　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　18-41 环磷酰胺体外没有活性,在体内代谢活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物有
a．4-羟基环磷酰胺
c．去甲氮芥
d．醛基磷酰胺
e. 磷酰氮芥
18-42 巯嘌呤具有以下哪些性质a．为二氢叶酸还原酶抑制剂b．临床可用于治疗急性白血病c．为前体药物d．为抗代谢抗肿瘤药e．为烷化剂抗肿瘤药　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　18-43 下列药物中哪些是半合成的抗肿瘤药物
a．拓扑替康
b．紫杉特尔c．长春瑞滨
d．多柔比星e．米托蒽醌
18-44 下列药物中，属于抗代谢抗肿瘤药物的有
18-45 下列哪些说法是正确的a．抗代谢药物是最早用于临床的抗肿瘤药物b．芳香氮芥比脂肪氮芥的毒性小c．氮甲属于烷化剂类抗肿瘤药物d．顺铂的水溶液不稳定，会发生水解和聚合e．喜树碱类药物是唯一一类作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ的抗肿瘤药物
D．问答题18-46 试从作用机理解释脂肪氮芥和芳香氮芥类抗肿瘤药物的活性和毒性的差异。18-47 为什么环磷酰胺的毒性比其它氮芥类抗肿瘤药物的毒性小？18-48 抗代谢抗肿瘤药物是如何设计出来的？试举一例药物说明。18-49 试说明顺铂的注射剂中加入氯化钠的作用。18-50 氮芥类抗肿瘤药物是如何发展而来的？其结构是由哪两部分组成的？并简述各部分的主要作用。参考答案18-1 e
18-37 abde
18-40 abc 18-41 bce
18-45 bcde
18-46答：脂肪氮芥的氮原子的碱性比较强，其对生物大分子的烷化历程是双分子亲核取代反应（SN2）。脂肪氮芥属于强烷化剂，抗肿瘤活性强，但毒性也较大。 芳香氮芥中氮原子上的孤对电子和苯环产生共轭作用，减弱了氮原子的碱性，其作用机制也发生了改变，其烷化历程为单分子亲核取代反应（SN1）。和脂肪氮芥相比，芳香氮芥的氮原子碱性较弱，烷基化能力也比较低，因此抗肿瘤活性比脂肪氮芥弱，毒性也比脂肪氮芥低。见原书207~208页。18-47答：环磷酰胺是利用潜效化原理设计出来的药物。由于氮原子上连有吸电子的磷酰基，降低了氮原子的亲核性，因此在体外对肿瘤细胞无效。进入体内后，由于正常组织和肿瘤组织中所含的酶的不同，导致代谢产物不同，在正常组织中的代谢产物是无毒的4-酮基环磷酰胺和羧基化合物，而肿瘤组织中缺乏正常组织所具有的酶，代谢途径不同，经非酶促反应?-消除（逆Michael加成反应）生成丙烯醛和磷酰氮芥，后者经非酶水解生成去甲氮芥，这三个代谢产物都是较强的烷化剂。因此环磷酰胺对正常组织的影响较小，其毒性比其它氮芥类药物小。见原书209~210页。18-48答：抗代谢抗肿瘤药物是根据代谢拮抗原理设计出来的，其结构与体内正常代谢物很相似，多是将代谢物的结构作细微的改变而得。例如利用生物电子等排原理，以F或CH3代替H，S或CH2代替O、NH2或SH代替OH等。用F原子取代尿嘧啶中的H原子后，得到氟尿嘧啶，由于F原子半径和H原子半径相近，氟尿嘧啶的体积与尿嘧啶几乎相等，而且C-F键特别稳定，在代谢过程中不易分解，因此氟尿嘧啶能在分子水平代替正常代谢物，从而抑制DNA的合成，最后肿瘤细胞死亡。见原书219~221页。18-49答：顺铂为金属配合物抗肿瘤药物，顺式有效，反式无效，通常以静脉注射给药。其水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为反式，生成水合物，进一步水解生成无抗肿瘤活性且有剧毒的低聚物，而低聚物在0.9%氯化钠溶液中不稳定，可迅速完全转化为顺铂，因此在顺铂的注射剂中加入氯化钠，临床上不会导致中毒危险。见原书216页。18-50答：氮芥类抗肿瘤药物的发现源于芥子气。芥子气是第一次世界大战期间使用过的一种毒气，实际上是一种烷化剂，后来发现芥子气对淋巴癌有一定的治疗作用，但由于其毒性太大，不能直接作为药用，在此基础上发展出氮芥类抗肿瘤药。氮芥类药物分子是由两部分组成：烷基化部分及载体部分。烷基化部分（双-?-氯乙氨基）是抗肿瘤活性的功能基，载体部分主要影响药物在体内的吸收、分布等药代动力学性质，也会影响药物的选择性、抗肿瘤活性及毒性。五、案例学习
李某今年45岁，是一位小学老师，最近被确诊为乳腺癌，经活组织检查，X线检查时可见肿块是恶性的，并已转移至周围的淋巴结。医生建议先进行原发肿块的切除及淋巴结的清扫，然后在进行系统地化疗。医生如何给这位患者进行化疗呢？1．请说明抗肿瘤药物氟尿嘧啶和环磷酰胺的作用机制和特点。氟尿嘧啶为抗代谢抗肿瘤药物，是胸腺嘧啶合成酶的抑制剂，在体内首先转变成氟尿嘧啶脱氧核苷酸，与胸腺嘧啶合成酶结合，再与辅酶5，10-次甲基四氢叶酸作用，由于C-F键稳定，导致不能有效地合成胸腺嘧啶脱氧核苷酸，从而抑制DNA的合成，最后肿瘤细胞死亡。氟尿嘧啶的抗瘤谱较广，对绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎有显著疗效，对结肠癌、直肠癌、胃癌、乳腺癌、头颈部癌等有效，是治疗实体肿瘤的首选药物，通常经静脉注射给药。环磷酰胺属于烷化剂类抗肿瘤药，也是广谱药物，其毒性比其它氮芥类药物小，临床广泛用于恶性淋巴瘤、急性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤、卵巢癌、乳腺癌等的治疗。本品既可以口服，也可以注射。2．是单用一个药物还是两者同时应用？对肿瘤的化疗通常采用几种药物联合使用，可以提高疗效、延缓耐药性的产生，而毒性增加的不多。环磷酰胺和氟尿嘧啶的作用机制不同，而且都是广谱抗肿瘤药物，对乳腺癌有较好的疗效，因此可同时应用氟尿嘧啶和环磷酰胺来对这位患者进行化疗。
3．如果活组织检查的结果表明是雌激素依赖性地乳腺癌，还可选用什么药物？可选用他莫西芬来治疗。 他莫西芬为抗雌激素类药物，能选择性地与乳腺的雌激素受体结合，能抑制乳腺癌的生长。本品口服吸收好，没有严重的不良反应，因此被广泛用于乳腺癌的治疗。
不知道邀请谁？试试他们
微信扫一扫
广告宣传推广
政治敏感、违法虚假信息
恶意灌水、重复发帖
违规侵权、站友争执
附件异常、链接失效
稀糊醋鱼 edited on
关于丁香园