乳酸甲氧苄啶兽药标准和甲氧苄啶混合在一起怎么处理

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甲氧苄啶固体分散体和包合物的制备及其性质研究
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甲氧苄啶固体分散体和包合物的制备及其性质研究
甲氧苄啶(TMP)是一种广谱、高效、低毒的抗菌药,主要作为磺胺类药物的增效剂。治疗家禽、牲畜等细菌感染时用作饲料添加剂,但由于TMP在水中几乎不溶,吸收较差,拌料不匀或饮食量都会影响药效的发挥,若将药物开发成饮水给药途径的粉剂,既能使给药方便、快捷,又能提高药物的吸收和生物利用度。市场上有易溶于水的乳酸甲氧苄啶,但是此产品和磺胺间甲氧嘧啶钠(SMM-Na)联合使用时,溶液呈乳白浑浊状,影响了药物的质量。为了解决上述问题,本论文分别采用了固体分散技术和包合技术对TMP的溶解性能进行改善,为TMP和SMM-Na的饮水给药途径提供了制剂方法。  本文以PEG4000、PEG6000、PVP为载体,分别用熔融法和溶剂法制备了甲氧苄啶固体分散体(SD),通过对溶解度和样品与SMM-Na的水溶性考察,确定了SD的制备条件:熔融法以PEG4000-PEG6000为联合载体,药载比例为:1:2:5,制备温度为110℃;溶剂法以PVP为载体,药载比例为1:6,制备温度为80℃,制备时间为4h.溶解性实验表明,TMP制成固体分散体之后,溶解度显著提高,其中TMP-PEG4000-PEG6000SD的溶解度可达6.16mg/mL,TMP-PVPSD的溶解度可达5.03mg/mL,且TMP-SD与SMM-Na在水溶液中澄清透明,溶液在6h内保持不变,固体分散体的溶出度也相应提高。  本文以β-环糊精(β-CD)为载体,采用饱和水溶液法制备了甲氧苄啶包合物,通过对溶解度和样品与SMM-Na的水溶性考察,确定了包合物的制备条件,以含2%醋酸的水溶液为溶剂,包合比为1:1,制备温度:80℃,搅拌时间:3h,并用0.01mol/L的氢氧化钠-无水乙醇溶液洗涤以除去乙酸。溶解性实验表明,TMP制成包合物之后,溶解度可达5.26mg/mL,且TMP-SD与SMM-Na在水溶液中澄清透明,溶液在6h内保持不变,包合物的溶出度也相应增加。  TMP固体分散体/包合物的紫外吸收与原料保持一致,表明TMP与载体之间属于物理结合,差热扫描分析(DSC)和扫描电子显微镜(SEM)结果表明,TMP制备成固体分散体之后可能以微晶或无定形态存在,TMP包合物可能以分子形式存在,两者均增大了比表面积,使得溶解度和溶出度均显著增加。  稳定性实验和长期留样结果表明,TMP固体分散体/包合物的制备工艺还有待进一步优化。
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& 列表网&京ICP证100421号&京ICP备号-1&琼公网安备08甲氧苄啶注射液_百度百科
甲氧苄啶注射液
甲氧苄啶注射液,适应症为用于敏感菌引起的急性单纯性下尿路感染初发病例。本品一般与磺胺药联合用药。
甲氧苄啶注射液成份
本品主要成份为甲氧苄啶。化学名称:5-[(3,4,5-三甲氧基苯基)甲基]-2,4-嘧啶二胺。化学结构式:
分子式:C14H18N4O3分子量:290.32辅料:乳酸、注射用水。
甲氧苄啶注射液性状
本品为无色或微黄色的澄明液体。
甲氧苄啶注射液适应症
用于敏感菌引起的急性单纯性下尿路感染初发病例。本品一般与磺胺药联合用药。
甲氧苄啶注射液规格
甲氧苄啶注射液用法用量
静脉滴注。一次30~100mg,一日80~200mg。
甲氧苄啶注射液不良反应
1.由于本品对叶酸代谢的干扰可产生血液系统不良反应,可出现白细胞减少,血小板减少或髙铁血红蛋白性贫血。一般白细胞及血小板减少系轻度,及时停药可望恢复,也可加用叶酸制剂。2.过敏反应:可发生瘙痒、皮疹、偶可呈严重的渗出性多形红斑。3.恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应,一般症状轻微。4.偶可发生无菌性脑膜炎,有头痛、颈项强直、恶心等表现
甲氧苄啶注射液禁忌
1.新生儿、早产儿及2个月以下婴儿禁用。2.严重肝肾疾病患者禁用。3.白细胞减少、血小板减少、紫癜症等血液病患者禁用。4.对本品过敏者禁用。
甲氧苄啶注射液注意事项
1.下列情况应慎用:肝功能损害,由于叶酸缺乏的巨幼红细胞性贫血或其他血液系统疾病,肾功能损害。2.用药期间应定期进行周围血象检查,在疗程长、用药量大、老年、营养不良及服用抗癲痫药者易出现叶酸缺乏症,如周围血象中白细胞或血小板等已有明显减少则需停用本品。3.本品易产生耐药性,一般不单独使用。4.遇结晶析出时,可温热使溶解,澄明后使用。
甲氧苄啶注射液孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇及哺乳期妇女慎用。
甲氧苄啶注射液儿童用药
早产儿及2个月以下婴儿禁用。
甲氧苄啶注射液老年用药
老年患者应用本品易出现叶酸缺乏症,用药量应酌减。
甲氧苄啶注射液药物相互作用
1.骨髓抑制剂与本品合用时发生白细胞、血小板减少的机会增多。2.氨苯砜与本品合用时,两者血药浓度均可升髙,氨苯砜浓度的升高可使不良反应增多且加重,尤其是高铁血红蛋白症的发生。3.本品不宜与抗肿瘤药、2,4-二氨基嘧啶类药物同时应用,也不宜在应用其他叶酸拮抗药治疗的疗程之间应用本品,因为有产生骨髓再生不良或巨幼红细胞贫血的可能。4.与利福平合用时可明显增加本品清除,血清半衰期缩短。5.与环孢素合用可增加肾毒性。6.本品可干扰苯妥英的肝内代谢,增加苯妥英的半衰期(t1/2)达50%,并使其清除率降低30%。7.与普鲁卡因胺合用时可减少普鲁卡因胺的肾清除,致普鲁卡因胺及其代谢物NAPA的血浓度增髙。8.与华法林合用时可抑制该药的代谢而增强其抗凝作用。
甲氧苄啶注射液药物过量
过量使用本品会出现恶心、呕吐、头晕、头痛、嗜睡、神智不清、骨髓抑制等。逾量的处理:(1)给尿液酸化药促进本品排泄。(2)支持疗法。(3)血液透析。长期使用本品会引起骨髓抑制,造成血小板、白细胞的减少和巨细红细胞性贫血。当出现骨髓抑制症状时,患者应立即停药同时每天肌内注射甲酰四酰四氢叶酸5~15mg,直至造血功能恢复正常。
甲氧苄啶注射液药理毒理
本品为抗菌消炎药。其机制为抑制细菌的二氢叶酸还原酶,阻碍细菌的叶酸代谢,与磺胺类药合用时,能使细菌的代谢遭到双重阻碍,从而增强抗菌效果。与某些抗生素合用时,也有增效作用,因此作磺胺类药和某些抗生素的增效剂。
甲氧苄啶注射液药代动力学
肌内给药10~30分钟吸收,吸收速率的快慢与注射部位的血流速度有关,吸收后在体内分布广泛,组织中的浓度比血中浓度高,与血浆蛋白结合率为30%~46%,甲氧苄啶主要从尿中排出,24小时由尿排出给药量的40%~50%,少量经胆汁排泄,半衰期(t1/2)为8~10小时。
甲氧苄啶注射液贮藏
遮光,密闭保存。
甲氧苄啶注射液包装
玻璃安瓶,10支/盒。
甲氧苄啶注射液有效期
甲氧苄啶注射液执行标准
WS-10001-(HD-
.用药参考[引用日期]
企业信用信息

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