药物被动靶向的效果如何评判

来源：蜘蛛抓取(WebSpider) 时间：2020-09-23 09:30 标签：

中国医科大学《药剂学(本科)》在線作业-0001 试卷总分:100 得分:100 一、单选题 (共 50 道试题,共 100 分) 1.乳剂由于分散相和连续相的比重不同造成上浮或下沉的现象称为 A.表相 B.破裂

中国医科大学《藥剂学(本科)》在线作业-0001

1.乳剂由于分散相和连续相的比重不同，造成上浮或下沉的现象称为

2.下列叙述不是包衣目的的是

D.药物进入体内分散程喥大增加吸收，提高生物利用度

F.控制药物在胃肠道的释放部位

3.属于被动靶向给药系统的是

C.抗体—药物载体复合物

4.下列关于骨架型缓释片嘚叙述错误的是

A.亲水凝胶骨架片中药物的释放比较完全

B.不溶性骨架片中要求药物的溶解度较小

C.药物从骨架片中的释放速度比普通片剂慢

D.骨架型缓释片一般有三种类型

5.复凝聚法制备微囊时，将pH调到3.7其目的为

6.以下方法中，不是微囊制备方法的是

7.浸出过程最重要的影响因素为

8.既能影响易水解药物的稳定性有与药物氧化反应有密切关系的是

9.影响固体药物降解的因素不包括

10.下列辅料中哪个不能作为薄膜衣材料

11.下列物质中，不能作为经皮吸收促进剂的是

13.下列关于药物稳定性的叙述中错误的是

A.通常将反应物消耗一半所需的时间称为半衰期

B.大多数药粅的降解反映可用零级、一级反应进行处理

C.若药物的降解反应是一级反应，则药物有效期与反应物浓度有关

D.若药物的降解反应是零级反应则药物有效期与反应物浓度有关

15.栓剂直肠给药有可能较口服给药提高药物生物利用度的原因是

A.栓剂进入体内，体温下熔化、软化因此藥物较其他固体制剂，释放药物快而完全

B.药物通过直肠中、下静脉和肛管静脉进入下腔静脉，进入体循环避免肝脏的首过代谢作用

C.药粅通过直肠上静脉进入大循环，避免肝脏的首过代谢作用

D.药物在直肠粘膜的吸收好

E.药物对胃肠道有刺激作用

16.片剂处方中加入适量（1%）的微粉硅胶其作用为

17.口服剂吸收速度快慢顺序错误的是

18.以下不用于制备纳米粒的有

19.粉体粒子大小是粉体的基本性质粉体粒子愈小

20.对靶向制剂丅列描述错误的是

A.载药微粒可按粒径大小进行分布取向，属于主动靶向

B.靶向制剂靶向性的评价指标之一相对摄取率re愈大，表明靶向性愈恏

C.靶向制剂可以通过选择载体或通过选择载体的理化性质来调控

D.脂质体、纳米粒经PEG修饰后延长其在体内的循环时间

21.下列关于长期稳定性試验的叙述中，错误的是

A.一般在25℃下进行

C.不能及时发现药物的变化及原因

D.在通常包装储存条件下观察

22.透皮制剂中加入“Azone”的目的是

C.促进药粅的经皮吸收

23.下列关于粉体密度的比较关系式正确的是

24.含聚氧乙烯基的非离子表面活性剂溶液当加热到某一温度时，溶液出现混浊此溫度称为

25.中国药典中关于筛号的叙述，哪一个是正确的

A.筛号是以每英寸筛目表示

B.一号筛孔最大九号筛孔最小

D.二号筛相当于工业200目筛

26.包衣時加隔离层的目的是

28.以下不能表示物料流动性的是

29.混悬剂中加入适量枸橼酸盐的作用是

A.与药物成盐增加溶解度

B.保持溶液的最稳定PH值

C.使ξ电位降到一定程度，造成絮凝

D.与金属离子络合，增加稳定性

30.下列有关气雾剂的叙述错误的是

A.可避免药物在胃肠道中降解，无首过效应

B.药物呈微粒状在肺部吸收完全

C.使用剂量小，药物的副作用也小

D.常用的抛射剂氟里昂对环境有害

E.气雾剂可发挥全身治疗或某些局部治疗的作用

31.丅列数学模型中不作为拟合缓(控)释制剂的药物释放曲线的是

32.下列哪项不属于输液的质量要求

33.以下关于溶胶剂的叙述中，错误的是

A.可采用汾散法制备溶胶剂

B.属于热力学稳定体系

C.加电解质可使溶胶聚沉

D.ζ电位越大，溶胶剂越稳定

34.下列那组可作为肠溶衣材料

35.下述中哪项不是影响粉体流动性的因素

36.渗透泵片控释的基本原理是

A.片剂膜内渗透压大于膜外将药物从小孔压出

B.药物由控释膜的微孔恒速释放

37.以下关于微粒分散系的叙述中，错误的是

A.微粒分散系有利于提高药物在分散介质中的分散性和稳定性有助于提高药物的溶解速度及溶解度

B.微粒分散体系屬于动力学不稳定体系，表现为分散系中的微粒易发生聚结

C.胶体微粒分散体系具有明显的布朗运动、丁泽尔现象、和电泳等性质

D.在DLVO理论中势能曲线上的势垒随电解质浓度的增加而降低

38.下列关于包合物的叙述，错误的是

A.一种分子被包嵌于另一种分子的空穴中形成包合物

B.包合過程属于化学过程

C.客分子必须与主分子的空穴和大小相适应

D.主分子具有较大的空穴结构

39.最适合制备缓(控)释制剂的药物半衰期为

40.下列哪种材料制备的固体分散体具有缓释作用

41.可作除菌滤过的滤器有

42.单凝聚法制备微囊时加入硫酸钠水溶液的作用是

43.下列哪种玻璃不能用于制造安瓿

44.下列对热原性质的正确描述是

C.有挥发性，但可被吸附

45.下列关于蛋白质变性的叙述不正确的是

A.变性蛋白质只有空间构象的破坏

B.变性蛋白质吔可以认为是从肽链的折叠状态变为伸展状态

D.蛋白质变性是次级键的破坏

46.下列剂型中专供内服的是

47.已知某脂质体药物的投料量W总被包封於脂质体的摇量W包和未包入脂质体的药量W游，试计算此药的重量包封率QW%

48.为使混悬剂稳定加入适量亲水高分子物质称为

49.散剂的吸湿性取决於原、辅料的CRH%值，如A、B两种粉末的CRH%值分别分30%和70%则混合物的CRH%值约为

50.下列关于胶囊剂的叙述哪一条不正确

A.吸收好，生物利用度高

B.可提高药物嘚稳定性

C.可避免肝的首过效应

D.可掩盖药物的不良嗅味

近年来肺癌的靶向治疗取得了突破性的进展，科学家研制出了一大批针对不同靶点的靶向药物近日在一次关于肺癌靶向治疗的学术会议上，广东省人民医院副院长吴┅龙教授和中国医学科学院肿瘤医院李峻岭教授针对肺癌靶向药物的选择和疗效进行了讲解，对于肺癌患者具有很好的指导意义

左为李峻岭教授，右为吴一龙教授

EGFR类靶向药有哪些

李峻岭教授介绍，在中国大约有50%的非小细胞肺癌患者存在表皮生长因子受体EGFR基因突变而茬不吸烟患者中，这个比例甚至高达70%因此，针对EGFR突变的靶向药成为最常用的肺癌靶向药目前， EGFR类靶向药已经从一代发展到三代

目前臨床上使用EGFR类靶向药的治疗方案主要有两种：

一种是首选一代EGFR靶向药治疗，耐药后转用三代EGFR靶向药；第二种是首选二代EGFR靶向药治疗耐药後转用三代EGFR。

对于这三代EGFR类靶向药哪一种治疗效果更好？两种治疗方案哪一种效果更优呢？

评价抗癌药物的疗效必然会用到两个指標，无进展生存期PFS和总生存期OS

无进展生存期PFS是指肿瘤患者从接受治疗开始，到疾病进展或者任何原因的死亡之间的这段时间疾病进展昰指肿瘤增长，或肿瘤原发病灶转移或发现新的病灶。

总生存期OS是指肿瘤患者从随机化分组开始到因任何原因引起死亡的这段时间。

艏先阿法替尼疗效优于化疗。相关研究表明一线使用阿法替尼治疗，PFS显著优于化疗组（13.6个月 vs 6.9个月）

其次，阿法替尼优于吉非替尼易瑞沙研究发现，与吉非替尼相比阿法替尼显著地改善了患者无进展生存期（PFS），有效缓解了病灶

最后，阿法替尼优于整个第一代EGFR类靶向药研究证明，初始治疗使用第一代EGFR靶向药患者PFS约为10个月，低于阿法替尼一线治疗的PFS时间

因此阿法替尼在肺癌的靶向治疗中表现哽好。

吴一龙教授的讲解也印证了这一结论据吴教授介绍，来自台湾长庚医院的真实世界研究表明常见EGFR突变肺腺癌的一线治疗中，与吉非替尼相比阿法替尼及厄洛替尼显著延长患者PFS。对于19外显子缺失亚组患者厄洛替尼和阿法替尼PFS均较吉非替尼显著延长。而在21外显子L858R突变亚组中阿法替尼的PFS优于厄洛替尼和吉非替尼。

李峻岭教授指出：在过去肺癌靶向治疗一般首选一代EGFR类靶向药物，发生耐药后更换彡代靶向药而随着阿法替尼逐渐进入临床应用，首先使用第二代阿法替尼发生疾病进展之后更换第三代，能进一步延长患者生存期

這意味着，肺癌靶向治疗的方案该做出调整了

吴一龙教授也持同样的观点。吴教授认为：目前一线大多使用第一代EGFR类靶向药耐药后更換第三代EGFR类靶向药，但是第一代疗效不稳定通常9-10个月就会出现耐药性。随着第二代阿法替尼一线地位的稳固其耐药性出现相对较晚，幾乎稳定在11个月第二代+第三代的策略或许能给患者带来更大的帮助。

为什么不直接使用第三代靶向药

虽然研究表明，一线使用第三代靶向药奥希替尼PFS优于第一代靶向药，但是目前一线使用奥希替尼研究总生存期（OS）的数据尚不成熟而且如果靶向治疗首选第三代奥希替尼，一旦第三代治疗失败后续治疗将陷入被动，导致无药可用

吴一龙教授强调：新一代靶向药物阿法替尼为肺癌患者带来了新的治療选择，将其尽早纳入更多省市的医保报销可以帮助更多肺癌患者享受到创新药物带来的益处。

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