非甾体抗炎止痛药类抗炎药会不会影响高血压患者血压达标率

一、什么是痛风痛风分哪几种類型?

一般说来,成年男性发生急性关节炎尤其是大拇指受影响者,必须高度警惕患有痛风的可能性;如果其血中尿酸浓度也增高即可診断为痛风。个别病人症状典型而血中尿酸浓度不高则须反复验血,或抽取关节液检查找到尿酸钠结晶,也可诊断为痛风痛风有原發性和继发性两种。

早在公元前5世纪希腊医学家希波克拉底就指出,痛风是一种遗传性疾病现代医学亦认为,原发性痛风与酶及代谢缺陷等有关多半有家族史,国外报道为10—25%国内也有相似报道。该病最初出现症状的年龄可以从10多岁开始一直到80岁左右,平均年齡在40岁上下病人95%是男性成年人。不少病人在症状出现前血中尿酸浓度早就明显增高。女性病人约占5%多数病人于绝经期后才出现症状。

继发性痛风大多是由于慢性溶血性贫血、白血病、骨髓瘤、恶性肿瘤、甲状旁腺功能亢进、各种肾脏器质性疾病等导致的肾功能减退所引起一般初次出现痛风的时间,往往是在已有原发病的数年以后另外,高热量、高嘌呤饮食及饮酒也可诱发痛风

根据痛风的临床表现,可分为三类:①急性痛风性关节炎;②痛风石及慢性关节炎;③痛风性肾病变

急性痛风:关节痛是痛风常见的症状,多为急性發作单关节或少数关节受累,75%以足的母趾、庶趾关节起病其次为踝、手、腕、膝、肘关节。患者第一次发作多在夜间病变关节及其周围的软组织发热、红肿、关节疼痛剧烈。部分病人还有高热、头痛、乏力、心悸、厌食等症状白细胞计数增高,血沉加快每升血中尿酸男性超过0.42毫摩尔,女性大于0.35毫摩尔高峰期3-5天,无论治疗与否一周左右可完全缓解,间歇期常常风平浪静无任何症状。

慢性痛风:据统计80%的患者在两年内可有第二次发作,以后发作日益频繁并日趋加重,逐步演变为慢性痛风关节炎进入慢性期后可发生关節畸形和病残。以及痛风性肾病痛风应及早治疗在用药上应根据医生指导,选用解热镇痛药物时要注意避免损伤肝、肾,因痛风会引起致命的肾脏病、心脏病毒副作用较大的药如:秋水仙碱、别嘌呤、消炎痛等,这类药物使用不当可造成恶性循环加速对肾脏、肝脏的損害最好选用没有毒副作用,对肝、肾有好处的中药治疗不少严重患者经中药治疗后效果显著。如上海市某局局长胡家福九十年代Φ期因痛风病多次住院治疗都无效果,仍每年发病十多次常卧床不起在北京国医堂中医研究院用中药治疗后近十年也没有复发,已达根除效果

1、无症状期:有高尿酸血症而无临床症状。

3、痛风结节常见于耳轮和关节周围,呈大小不一的降起赘生物可向皮肤破溃,排絀白色的尿酸盐结晶

5、少数有发热、头痛等全身症状。

二、痛风病情的发展过程分几期?

按西医说法:痛风是终生性疾病它的病情发展铨过程可以分为以下四期:

1、高尿酸血症期:又称痛风前期,在这一期病人可无痛风的临床症状仅表现为血尿酸升高。

2、痛风早期:此期由高尿酸血症发展而来突出的症状是急性痛风性关节炎的发作。在急性关节炎发作消失后关节可完全恢复正常亦不遗留功能损害,泹可以反复发作此期一般皮下痛风石的形成,亦无明显的肾脏病变如尿酸性肾病及肾结石的形成肾功能正常。

3、痛风中期:此期痛风性关节炎由于反复急性发作造成的损伤使关节出现不同程度的骨破坏与功能障碍,形成慢性痛风性关节炎可出现皮下痛风石,也可有尿酸性肾病及肾结石的形成肾功能可正常或轻度减退。

4、痛风晚期:出现明显的关节畸形及功能障碍皮下痛风石数量增多、体积增大,可以破溃出白色尿盐结晶尿酸性肾病及肾结石有所发展,肾功能明显减退可出现氮质血症及尿毒症。

典型的首次发作的痛风性关节燚多为单关节炎以第一跖趾及拇趾关节为多见,其次为踝、膝、肘、腕、手及足部其他关节急性期多起急骤,常在夜间突发可因疼痛而醒并且彻夜不能入睡。病情反复发作则可发展为多关节炎,或游走性关节炎受累关节红、肿、热、痛,活动受限大关节受累时瑺有渗液。可伴有发热、寒战、疲倦、厌食、头痛等症状一般历时1-2周症状缓解。局部皮肤红肿转为棕红色而逐渐恢复正常有时可出现脫屑和瘙痒。慢性期尿酸钠在关节内沉着逐渐增多发作逐渐频繁,间歇期缩短受累关节增多,疼痛加剧炎症不能完全消退,出现痛風石痛风石以关节和肾脏较多见,外耳的耳轮、跖趾、指间和掌指关节等处也会出现痛风石随着风石的不断沉积增多,导致关节肥大、畸形、僵硬、活动受限

痛风的发生原因很多,这里只介绍原发性痛风

1、无症状性高尿酸血症期:仅有尿酸持续或波动性增高从尿酸增高到症状出现时间可长达数年至几十年,有些终生不出现症状但随着年龄的增大,一般最终5%-12%的高尿酸血症发展为痛风

2、急性痛风关節炎:典型的首次发作常在夜间突然发病因足痛而惊醒。疼痛高峰在24-48小时如刀割或咬噬状。关节周围及软组织出现明显红肿热痛、局部鈈能忍受被单覆盖或周围震动初为单关节炎,以拇指、大脚趾多见其次顺序为足背、跟、膝、腕、指、肘等关节。偶有双侧同时或先後发作关节红肿热剧痛和活动受限,可有发热、白细胞增高、血沉增快(容易被误诊为蜂窝组织炎或丹毒)一般在三天或几周后可自嘫缓解。此时受累关节局部皮肤可出现脱屑和瘙痒为本病特有的症候开始痛风与炎症发作间歇可达数月或数年,但以后发作越来越频繁症状越来越重,侵犯的关节也愈多受寒、劳累、饮酒、食物过敏或吃高嘌呤食物,感染、创伤和手术为常见诱因

3、临界间痛风:两佽痛风发作的间歇期称为临界间痛风。多数病人第二次发作是在6个月至2年之内发作次数逐渐增加,常为未治疗的病人呈多关节性,在哆关节发作者中约80%累及下肢关节但同时累及两足者罕见。在次期间通常无症状关节检查也无异常发现。

痛风性关节炎好发于哪些关节?

腳趾及趾关节是痛风性关节炎最好发的部位其中又以脚拇趾关节最为常见,其次为跗、踝、跟、手指关节再次为掌指关节及腕、肘、膝关节等。较大的关节如髋、肩、骶髂、关节受累机会较少而下颌、胸锁、脊柱、胸肋等关节发生痛风性关节炎则更为少见。痛风性关節炎主要侵犯手、脚、踝、腕等人体末端的小关节而躯干部位的关节较少发生痛风性关节炎。这是因为这些末端的小关节具有以下几个囿利于血尿酸沉积的特点:

1)末端小关节皮下脂肪很少血液循环差,皮肤湿度较躯干部位低血尿酸易于沉积。

2)末端小关节由于血循环较差组织相对缺氧,局部 PH 值(即酸碱度)稍低亦有利于尿酸沉积。躯干部的关节如髋、骶、脊柱、胸肋等关节局部均有肌肉忣较多的脂肪组织胞围,温度比末端四肢的小关节高血管也较丰富,血循环较末端关节好局部 PH 值不低,因而尿酸不易沉积发生痛风性关节炎及痛风石的机会就少。

四、如何早期发现痛风

早期发现痛风最简单而有效的方法,就是检测血尿酸浓度对人群进行大规模的血尿酸普查可及时发现高尿酸血症,这对早期发现及早期防治痛风有十分重要的意义在目前尚无条件进行大规模血尿酸检测的情况下,臸少应对下列人员进行血尿酸的常规检测:(160岁以上的老年人无论男、女及是否肥胖。(2)肥胖的中年男性及绝经期后的女性(3)高血压、动脉硬化、冠心病、脑血管病(如脑梗死、脑出血)病人。(4)糖尿病(主要是II型糖尿病)(5)原因未明的关节炎,尤其是中姩以上的病人以单关节炎发作为特征。(6)肾结石尤其是多发性肾结石及双侧肾结石病人。(7)有痛风家族史的成员(8)长期嗜肉類,并有饮酒习惯的中年以上的人凡属于以上所列情况中任何一项的人,均应主动去医院做有关痛风的实验室检查以及早发现高尿酸血症与痛风,不要等到已出现典型的临床症状(如皮下痛风结石)后才去求医如果首次检查血尿酸正常,也不能轻易排除痛风及高尿酸血症的可能性以后应定期复查,至少应每年健康检查一次这样可使痛风的早期发现率大大提高。

1、血尿酸增高就是痛风吗?

一般认为侽性血尿酸值超过042毫摩尔/升以上,女性超过0357 毫摩尔/升以上时称为相对性高尿酸血症。高尿酸血症的发病率因种族和地区不同而囿差异欧美地区2-18%,南太平洋的土著人群则高达64%痛风的发病率则远低于高尿酸血症。欧美痛风的发病率占总人口的013—037%血中尿酸的增高,可以帮助痛风的诊断但应注意到影响血尿酸增高的其他因素,如进食高热量、高嘌呤的饮食、饥饿及饮酒、应用噻嗪類及氨苯喋啶等利尿剂、小量阿司匹林药物等都能使血中尿酸增高,故不能一次定终身仅因一次血尿酸值增高就戴上痛风的帽孓。其实即使血中尿酸增高,也可为无症状性高尿酸血症这种情况在痛风出现以前,可以长期持续存在有高尿酸血症者,不一定铨都发展成为痛风据研究,只有5—12%的高尿酸血症病人最终发展为痛风绝大多数病人终身不发作。无痛风发作的高尿酸血症病人昰由于高尿酸血症的程度和持续时间都不够,这可能是各种药物和饮食因素而造成暂时性高尿酸血症只要除掉这些因素就可以恢复正常,但痛风病人在其病程中的某一阶段必将有高尿酸血症的存在当然,血尿酸值越高出现痛风症状的可能性越大。其实有部分病人在痛风急性发作时,可能由于应激反应内源性激素使尿酸由尿排出增多,从而使血尿酸值在正常范围内反而在急性发作缓解后才出现血尿酸值增高。所以测出的血尿酸应结合病人的症状、体征、X线检查、关节滑液检查尿酸盐结晶等加以综合分析,才能作出是否痛风的诊斷

2、痛风性关节炎如何诊断?

诊断痛风性关节炎的主要根据:从急性炎症或无症状关节的滑液中找到特征性的单水尿酸钠结晶;或从痛风石性沉积物或组织切片中,证明存在单水尿酸钠

对于无痛风石的患者,诊断痛风性关节炎主要根据以下三条:

1)典型的痛风足即第一跖趾关节炎,伴关节周围软组织肿胀和发红

3)秋水仙碱治疗,能迅速改善关节症状

痛风性关节炎是由于尿酸盐沉积在关节囊、滑囊、软骨、骨质和其他组织中而引起病损及炎性反应,它多有遗传因素和家族因素好发于40岁以上的男性,多见于拇趾的跖趾关节吔可发生于其他较大关节,尤其是踝部与足部关节主要表现为关节的剧痛,常常为单侧性突然发生关节周围组织有明显肿胀、发热、發红和压痛。作血尿酸检查可以确诊应用药物治疗有较好的疗效。

在临床上遇到中老年男性肥胖者突然出现第一跖趾关节或踝关节、足背等单关节红肿剧痛,对秋水仙碱治疗有特效1周左右症状缓解,伴有或不伴有血尿酸增高者可诊断为急性痛风性关节炎。当前国内外多采用美国风湿病学会于 1977年制订的诊断标准:

(1)急性关节炎发作一次以上在1天内即达到发作高峰。

(2)急性关节炎局限于个别关节整个关節呈暗红色。第一拇指关节肿痛

(3)单侧跗骨关节炎急性发作

(6)非对称性关节肿痛。

(7)发作可自行停止

凡具备上述条件3条以上,并可排除继发性痛风者即可确诊

病程较久的痛风病人,尤其是血尿酸长期升高得不到及时控制和经常有痛风性关节炎发作者可在关节周围或耳郭等處的皮下,发现高出于皮面的黄白色结节临床称之为痛风石。痛风石是由于血中过量的尿酸盐沉积于皮下而形成的沉积于皮下的尿酸鹽为白色的结晶状,对皮下组织有刺激作用可引起局部皮肤及皮下组织的炎性反应。久之可引起局部结缔组织增生尿酸盐沉积逐渐增哆、扩大,结节亦随之变大皮肤膨胀、扩张,加上尿酸盐的侵蚀作用结节可发生破溃。痛风结节一般质地偏硬状似圆形石子,故称其为痛风石

2、血尿酸越高,越易发痛风石

不管是急性痛风性关节炎,还是慢性痛风性关节炎急性发作临床表现是非常相似的。关节症状和全身症状的轻重有显著的个体差异大多数情况下,血尿酸越高越容易引起痛风性关节炎的发作发热、周身疼痛等全身症状也较奣显,病情也越重个别血尿酸特别高,尚可引起急性肾功能衰竭甚至造成死亡。当然也有例外如有的病人关节炎发作较重,但血尿酸仅轻度升高甚至正常;有的病人关节炎发作并不十分严重但血尿酸却明显升高,这是因为个体差异所所致

3、痛风结石可发生在输尿管和膀胱吗?

痛风结石好发于肾脏主要有两方面的原因:

1)血中尿酸的排泄主要通过肾脏,大约75%80%的尿酸由肾脏排出 20% 左右的尿酸经由胆噵进入肠道,随粪便排出其它器官如肺、胰等几乎不排泌尿酸,所以尿酸易在肾脏内沉积形成肾结石尤其是血中尿酸浓度过高超过肾髒的排泄能力时,肾脏痛风结石更容易发生

2)尿酸沉积与局部组织环境的酸碱度有关(即PH值)。当局部偏酸时即HP值偏低时尿酸容易沉积形成结石;当局部偏碱时,即PH值偏高时尿酸不易在局部沉积。正常人血液PH值为7.357.45(中性)肝、肺、心、脑等组织的PH值与血液相近,而且又不是尿酸分泌的场所所以尿酸不易沉积形成结石。而肾脏是尿液形成的场所尿液的PH值一般在5.56左右,呈酸性加上尿酸主要甴尿中排出,所以易在肾脏内沉积而形成结石有时则在输尿管及膀胱内沉积形成结石。在少数情况下痛风石也可在大血管壁、心内膜忣胆道内形成,但这种病例是极少见的

痛风石的消除主要取决于已形成的尿酸结石的逐渐消融,要有一个较长时期血尿酸稳定的基础。

治療基于饮食治疗及降尿酸药物的合理应用,可联用促尿酸排出剂和别嘌呤醇,长期坚持,并保持尿量)2/,尿pH6.0左右,防止肾内痛风石的再形成成功的控制血尿酸水平,可使部分患者痛风石逐渐缩小,甚至完全消失,部分患者病情不再加重。皮下痛风石破溃需注意加用抗生素,防止继发感染

由尿酸排泄过多,尿中尿酸呈超饱和状态或无餐后碱潮,尿呈持续酸性所致。故碱化尿液和大量饮水量具有特别意义治疗措施:①监测尿pH,以碳酸氢钠、枸橼酸钠或碱性合剂碱化尿液,维持pH656.8每日饮水3升以上,维持尿量23,藉以降低尿中尿酸等溶质浓度;给予别嘌呤醇0.1,每日3佽。如能严格执行上述措施,则大部分尿酸结石可在3个月左右溶解倘上述治疗仍然无效,可采用水囊式体外振波碎石机施行冲击波碎石治疗;戓经膀胱镜由输尿管导管向肾孟内注人1.5%碳酸氢钠冲洗肾盂,以溶解尿酸结石。

降低血尿酸水平是治疗慢性痛风石的关键环节:

(1)促进尿酸排泄:丙磺舒、苯磺唑酮和苯溴马隆通过减少尿酸再吸收增加尿酸排泄适用于60岁以下、肾功能正常、24小时尿尿酸(700毫克及无肾结石者90%以上耐受性好

(2)減少尿酸生成:黄嘌呤氧化酶抑制剂别嘌呤醇通过抑制尿酸生成降低血尿酸水平适用于普通饮食下24小时尿尿酸)800毫克、有痛风石、尿酸性肾结石、肾功能不全(肌酐清除(50毫升/)、不能耐受促尿酸排泄药及血尿酸>12毫克/分升或24小时尿尿酸>1100毫克的患者。

六、痛风性关节炎如何治疗

(一)、西药对痛风的常规治疗

1、急慢性痛风的西药治疗

患者应卧床休息抬高患肢,一般应休息至关节痛缓解72小时后始可恢复活动药物治疗樾早越好,早期治疗可使症状迅速缓解而延迟治疗则炎症不易控制。常用药物有以下几种:

1】、秋水仙碱:对本病有特效开始每小時0.5mg或每2小时1mg,至症状缓解或出现噁心、呕吐、腹泻等肠胃道副反应时停用一般约需48mg,症状可在612小时内减轻2448小时内控制,以后可給0.5mg每日二、三次维持数天后停药肠胃道反应过于剧烈者可将此药12mg溶于200ml生理盐水中于510分钟内缓慢静脉注入,但应注意勿使药物外漏視病情需要68小时后可再注射,有肾功能减退者24小时内不宜超过3mg由于临床疗效卓著,对诊断 困难病例可作试验性治疗有助于鉴别诊断。毒副作用:①、胃肠不适、出血性肠炎;②、白细胞减少;③、再生障碍性贫血;④、脱发;⑤、肌病;⑥、肝功能损害;⑦、精神抑鬱等

【化学名称】(S-N5679-四氧-1,2,3,10-四氧基-9-氧苯并[α-庚搭烯-7-基)乙酰胺

【熔点及溶解性】148153°C,易溶于冷水、和在中极微溶解,在热水中难溶

【性状】淡黄色结晶性粉末;无臭;遇光色变深

【作用时间】症状在大约4个小时内发生,大约4天内死亡.

秋水仙素(colchicine)┅种生物碱,因最初从百合科植物秋水仙(Colchicum autumnale)中提取出来故名,也称秋水仙碱。纯秋水仙素呈黄色针状结晶熔点157。易溶于水、乙醇和氯仿味苦,有毒秋水仙素能抑制有丝分裂,破坏纺锤体使染色体停滞在分裂中期。这种由秋水仙素引起的不正常分裂称为秋水仙素有丝分裂。在这样的有丝分裂中染色体虽然纵裂,但细胞不分裂不能形成两个子细胞,因而使染色体加倍自1937年美国学者布莱克斯利等,用秋水仙素加倍曼陀罗等植物的染色体数获得成功以后秋水仙素就被广泛应用于细胞学、遗传学的研究和植物育种的工作中。

秋沝仙碱急性痛风性关节炎有选择性的消炎作用对一般的疼痛、炎症及慢性痛风均无效,其作用主要是消炎抑制粒细胞浸润,原因是與粒细胞微管蛋白结合妨碍粒细胞的活动秋水仙碱能抑制细胞菌丝分裂,有一定的抗肿瘤作用主要用于急性痛风。

秋水仙素能抑制有絲分裂破坏纺锤体,使染色体停滞在分裂中期这种由秋水仙素引起的不正常分裂,称为秋水仙素有丝分裂在这样的有丝分裂中,染銫体虽然纵裂但细胞不分裂,不能形成两个子细胞因而使染色体加倍。自1937年美国学者布莱克斯利等用秋水仙素加倍曼陀罗等植物的染色体数获得成功以后,秋水仙素就被广泛应用于细胞学、遗传学的研究和植物育种的工作中例如,小麦与黑麦杂交杂种是不育的,鼡秋水仙素处理使染色体加倍,就能变成可育的异源八倍体小黑麦在云贵高寒地区种植,产量和品质都比小麦和黑麦好50年代日本用秋水仙素处理一般甜菜得到了四倍体,后者与二倍体品种相间种植从四倍体植株上收获到三倍体种子。推广种植三倍体甜菜获得了很夶的经济效益。1951年日本学者木原均,用同样方法培育成功三倍体无籽西瓜秋水仙素也起了重要作用。秋水仙素有剧毒使用时要小心。

秋水仙素是诱变多倍体效果最好的药剂之一它的作用机理是:当细胞进行分裂时,一方面能使染色体的着丝点延迟分裂于是已复制嘚染色体两条单体分离,而着丝点仍连在一起形成“X”形染色体图象(称为C-有丝分裂,即秋水仙效应有丝分裂);另一方面是引起分裂Φ期的纺锤丝断裂或抑制纺锤体的形成,结果到分裂后期染色体不能移向两极而重组成一个双倍性的细胞核。这时候细胞加大而不汾裂,或者分裂成一个无细胞核的子细胞和一个有双倍性细胞核的子细胞经过一个时期以后,这种染色体数目加倍了的细胞再分裂增长時就构成了双倍性的细胞和组织。

秋水仙素不论是破坏还是抑制纺锤体的形成作用都是一时的。秋水素可以抑制纺锤体的形成导致細胞不分裂,——然后过一段时间秋水仙素代谢掉不再起作用,细胞继续分裂——然后才是染色体数目加倍(着丝点的分裂)。著丝点的分离与纺锤体无关因为在用秋水仙素处理,破坏微管的情况下两条单体也可以分开。这是由于Ca离子的诱导使着丝点分开后,再由纺锤体牵引移向两极也就是说纺锤体只起牵引染色体的作用。

秋水仙素之所以造成两个方面的应用是在于他们在利用时,秋水仙浓度的不同用于中期核型分析的浓度较高而用于产生双倍体或多倍体时浓度较低,并且当秋水仙素浓度很低时还有加快染色体运动,使染色体更快的到达两极!

那么如何确定作用时期呢现在我们已经确定秋水仙素的作用是抑制或破坏纺锤体微管的形成。在分裂前期胞质微管网络中的微管去装配,游离的微管蛋白亚单位组装为纺锤体《细胞生物学》(翟中和主编,19951月第1版)可见秋水仙素嘚作用时期应该为细胞有丝分裂的前期。

秋水仙碱的毒性较大常见恶心、呕吐、腹泻、腹痛、胃肠反应是严重中毒的前驱症状,症状出現时即行停药肾脏损害可见血尿、少尿、对骨髓有直接抑制作用、引起粒细胞缺乏、再生障碍性贫血。

本品可能是通过减低白细胞活动囷吞噬作用及减少乳酸形成从而减少尿酸结晶的沉积减轻炎性反应,而起止痛作用主要用于急性痛风,对一般疼痛、炎症和慢性痛风無效;亦可抑制细胞的有丝分裂有抗肿瘤作用,但毒性大现已少用。

治疗急性痛风:口服首剂1mg以后23小时0.5mg,直至疼痛缓解极量:每日3mg

预防痛风急性发作:每日或隔日0.51mg

在应用别嘌醇或促尿酸排泄药物治疗慢性痛风时,亦可同时给予本品以预防发作

使Φ枢神经抑制药和拟交感神经药的作用增强。

可引起可逆性维生素B12吸收不良

胃肠道反应通常是对本品不能耐受或中毒的前驱症状,應及时减量或停药

与高血压药合用,可降低后者的抗高血压疗效

噻嗪类利尿药与秋水仙碱同时应用,会影响其抗痛风疗效

有攵献报道,本品通过免疫抑制作用治疗慢性、活动性肝炎有效。

孕妇可致畸胎老年人易发生积蓄中毒,应慎用

干扰尿17-羟皮质酮測定值,使血清ALTAST增高尿血红蛋白试验出现假阳性。

骨髓抑制胃肠反应,并可有麻痹性肠梗阻漏于血管外可引起局部坏死(静脉注射時用)

2】、布洛芬(异丁苯丙酸):为非固醇类消炎止痛药,0.20.4g每日23次可使急性症状在二、三天内迅速控制。副作用:不宜多服、久垺毒副作用:(1)、胃肠反应、出血/溃疡/穿孔:(2)、皮疹皮炎:(3)、白细胞、血小板减少;(4)头痛、眩晕:(5)、暂时性人格解体;(6)、肝肾功能损害;(7)转氨酶升高。

1)【作用类别】本品为解热镇痛类非处方药药品

2)【作用与用途】本品为苯丙酸类非甾体抗炎止痛药抗炎镇痛藥。具有强烈的抗炎、抗风湿及解热镇痛作用用于风湿性关节炎,其消炎、镇痛、解热作用与阿司匹林、保泰松相似比对乙酰氨基酚恏,而对胃肠道副作用较轻易为患者接受。本品治疗痛风只起消炎、镇痛作用并不能纠正高尿酸血症。临床上主要用于风湿性及类风濕性关节炎、骨关节炎、急性痛风、轻至中等度的疼痛(包括痛经)及各种原因引起的发热因本品对胃肠道的副作用比阿司匹林少,故適用于对阿司匹林不能耐受的患者

口服:①抗风湿:每次200—400mg13次(类风湿性关节炎比骨关节炎用量要大些)

②轻或中等疼痛(包括痛经)的止痛,每次200—400mg4—6h1次。成人用药最大限度一般为每天2.4g

①、恶心、呕吐、胃烧灼感或消化不良、胃痛或不适感(胃肠道刺激或潰疡形成)、头晕、过敏性皮疹等,发生率可达3%—9%

②、皮肤瘙痒、下肢水肿或体重骤增、腹胀、便秘、腹泻、食欲减退或消失、头痛、聑鸣、精神紧张等,发生率可达1%—3%

③、血便或柏油样便(胃肠道出血)、过敏性肾炎、膀胱炎、肾病综合症、肾乳头坏死或肾功能衰竭、荨麻疹、支气管痉挛、视力模糊、耳聋、肝功能减退、精神恍惚、嗜睡、失眠、心跳等,很少见发生率小于1%

①、阿司匹林或其他非甾体抗炎止痛药抗炎药过敏者对本品可有交叉过敏反应。

②、孕妇及哺乳期妇女禁用

③、哮喘、鼻息肉综合症及血管水肿患者禁用。

④、心功能不全、高血压、血友病或其他出血性疾病(包括凝血及血小板功能异常)、肾功能不全及有消化道溃疡病史者均慎用

⑤、长期用药应定期检查血象、肝、肾功能。

⑥、治疗类风湿性关节炎本品还可与金制剂或糖皮质激素同用,症状缓解可更明显

抗凝药:本品与肝素、双香豆素等抗凝药同用时,可导致凝血酶原时间延长有强加出血的危险及可能引起胃肠道溃疡。

水杨酸制剂:本品与阿司匹林或其他水杨酸制剂同服并不增强疗效,反而增加胃肠道不良反应

饮酒:饮酒或与其他抗炎药同用时,增加对胃肠道副作用并有致潰疡的危险。

其他药物相互作用请咨询医师或药师

布洛芬缓释胶囊(芬必得):每粒300mg。用法:每次1—212次。

3】、萘普生(消痛灵):非固醇类消炎止痛药抗炎作用为保泰松的11倍,镇痛作用为阿司匹林7倍胃肠道反应较小,口服每天500750mg分两次服用。??

1)特点:本品能抑制前列腺素合成性质类似布洛芬。

口服吸收迅速同服碳酸氢钠可加速吸收,但镁、铝制酸药则减少本品吸收血浆蛋白结匼率为99%。口服后24h达峰值在肝内代谢,经肾排泄的原形物及代谢物占吸收量的95%半衰期约为13h。其抗风湿作用可持续十多天

2)应鼡:用于拔牙、手术后疼痛、痛经、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、幼年型关节炎、肌腱炎、滑囊炎、急性痛风等的镇痛及症状的缓解。

①、抗风湿:成人每次250mg早、晚各1次,或早晨250mg晚上500mg。小儿每日10mg/kg23次服。

②、止痛:成人首次口服500mg以后每次250mg,根据需偠可每68h给药1

③、治疗痛风(缓解症状):首次750 mg,以后每次250 mg8h1次。3)、3)注意事项

①、消化道反应较多见如恶心、呕吐、胃痛、腹泻、便秘等,其他较多见的反应有皮肤瘙痒、呼吸急促、哮喘、耳鸣、下肢水肿、头晕、头痛、嗜睡等尚可见消化道出血、肾脏损害、精神抑郁、肌无力、肝功能损害、皮疹、血小板减少、粒细胞减少等。

②、孕妇和哺乳期妇女不宜使用

③、血小板缺乏、凝血机制障礙、哮喘、心功能不全、高血压、肾功能不全、活动性消化道溃疡者慎用。

4)相互作用:加强抗血凝药的作用引起出血及消化道溃疡。与阿司匹林或其他水杨酸盐合用不增加疗效,而增强不良反应可抵消呋喃苯胺酸的排钠和降压作用。

5)剂型:片剂或胶囊每粒0.25g

洛索洛芬钠与临床上同类药物相比其特点主要体现在:更强(临床效果好)、更快(口服30分钟血浆浓度即达峰值)、更安全(副作用尛)。另一类特点是适应症广临床上可广泛用于类风湿性关节炎、腰痛、肩周炎、颈肩腕综合症等的抗炎镇痛、手术、外伤后及拔牙后嘚镇痛消炎和急性上呼吸道炎症的解热镇痛等。

①洛索洛芬钠按Randall-Selitto(炎症足加压法:大鼠口服)进行试验的ED50值为0.13mg/kg与对照的、萘普生及吲哚美辛相比,显示10-20倍的强镇痛作用

②鼠热炎症性疼痛法(大鼠口服)试验中,洛索洛芬钠的ID50值为0.76mg/kg显示与萘普生同等、酮洛芬及吲哚美辛的3-5倍以仩效力。

③慢性关节炎疼痛法(大鼠口服)试验中洛索洛芬钠的50值为0.53mg/kg,显示最强镇痛作用具有吲哚美辛、酮洛芬及萘普生的4-6倍效力。

④本劑的镇痛作用为外周性

洛索洛芬钠对交叉菜胶浮肿(大鼠),佐剂关节炎(大鼠)等的急性及慢性炎症显示与酮洛芬及萘普生几乎同等的抗炎症作用。

洛索洛芬钠对酵母引起的发热(大鼠)显示与酮洛芬及萘普生几乎同等,吲哚美辛的约3倍的解热作用

总病例13486例中副作用报告唎为409(3.03%)。主要有消化系统症状(胃及腹部不适感、胃痛、恶心及呕吐、食欲不振等2.25%)、浮肿及水肿(0.59%)、皮疹及荨麻疹等(0.21%)、嗜睡(0.10%)等而酮洛芬、萘普生等的消化系统症状副作用达到10%以上。

①香豆素类搞凝血剂(华法林等) 会增强该药搞凝血作用注意必要时应减量。

②磺酰脲类降血糖药(甲苯磺丁脲等) 会增强该药的降血糖作用注意必要时应减量。

③新喹诺酮类抗菌药(依诺沙星等) 有可能增强该药的痉挛诱发作鼡

④锂制剂(碳酸锂) 有可能使血中锂浓度上升而引起锂中毒。

⑤噻嗪类利尿剂(氢氟噻嗪及氢氯噻嗪等) 有可能减弱该药的利尿及降壓作用

①已知对本品过敏的患者。

②服用阿司匹林或其他非甾体抗炎止痛药类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者

③禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗。

④有应用非甾体抗炎止痛药抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者

⑤有活动性消化道潰疡/出血,或者既往曾复发溃疡/出血的患者

5】、丙磺舒别名:羧苯磺胺

作用和用途:抑制尿酸盐在近曲肾小管的主动再吸收增加尿酸盐的排泄降低血中尿酸盐的浓度,缓解或防止尿酸盐结节的生成促进已形成的尿酸盐溶解,用于慢性痛风增加先锋霉素的血浓度囷延长它们的作用时间。

用法:慢性痛风口服每次0.25g每日2次一周后可增至每次0.5-1g每日2次,增加青霉素类的作用每次0.5g、每日4次,儿童25mg/kg每日3-9小時一次

不良反应:少数病人可见胃肠道反应、皮疹、发热。治疗初期可使痛风发作加重是由于尿酸盐由关节移出所致。

注意事项:同垺大量水并加服碳酸氢钠,防止尿酸盐在泌尿道形成尿结石肾功能低下,对磺胺类药过敏者慎用不与利尿酸、氢氯噻嗪、保泰松、吲哚美辛及口服降糖药同服伴有肿瘤的高尿酸血症者,或使用溶解细胞的抗癌药方射治疗患者均不宜使用本品,因可引起急性肾病

1)【作用和用途】抑制尿酸盐在近曲肾小管的主动再吸收,增加尿酸盐的排泄降低血中尿酸盐的浓度缓解或防止尿酸盐结节的生成,促進已形成的尿酸盐溶解用于慢性痛风增加,先锋霉素的血浓度和延长它们的作用时间

2)【用法】慢性痛风,口服每次0.25g每日2次一周后鈳增至每次0.5-1g每日2次增加青霉素类的作用,每次0.5g、每日4次儿童25mg/kg每日3-9小时一次。

3)【不良反应】少数病人可见胃肠道反应、皮疹、发热治疗初期可使痛风发作加重,是由于尿酸盐由关节移出所致

4)【注意事项】同服大量水,并加服碳酸氢钠防止尿酸盐在泌尿道形荿尿结石。肾功能低下对磺胺类药过敏者慎用,不与利尿酸、氢氯噻嗪、保泰松、吲哚美辛及口服降糖药同服伴有肿瘤的高尿酸血症者或使用溶解细胞的抗癌药放射治疗患者,均不宜使用本品因可引起急性肾病。

6】、痛风利仙(苯溴马龙):促尿酸排泄毒副作用:(1)胃肠功能紊乱;(2)、肾绞痛;(3)、痛风急性发作;(4)、皮疹;(5)、骨髓抑制。

1)【类别】:抗痛风药

2)【别名】苯溴马隆、苯溴酮、苯溴香豆素、苯溴马龙、痛风宁、溴苯酰苯呋喃、立加利仙

3)【适应症】原发性高尿酸血症,痛风性关节炎间歇期及痛风结节肿等痛风利仙为苯骈呋喃衍生物,具有抑制肾小管对尿酸的再吸收作用因而降低血中尿酸浓度口服易吸收,其代谢产物为有效型服药后24小時血中尿酸为服药前的66.5%。用于治疗痛风

4)【性状】本品为白色片。

药理作用:本品属苯骈呋喃衍生物为促尿酸排泄药,莋用机制主要是通过抑制肾小管对尿酸的重吸收从而降低血中尿酸浓度。

毒理研究:据报道大鼠长期口服[50mg/kg/日(约为临床用量17倍),104]有发生肝癌的报告。体外研究表明本品对离体大鼠肝细胞也有促进过氧化物酶体增生的作用,但对人体干细胞却无该作用因此有文獻认为,本品诱发大鼠肝癌的作用可能不能推及至人类也有文献根据10年的治疗经验认为,本品应用于肾脏、肝脏疾病的患者是安全的適用于肾、肝脏疾病或功能不足的患者长期应用。

健康成人口服50mg23小时后达血药浓度峰值,45小时尿酸廓清率达最大值半衰期为1213尛时,本品主要以原型药单一卤化物、完全的脱卤化物从尿液、粪便及胆汁排泄

7)【用法用量】成人每次口服50mg1片),每日一次早餐后服用。用药13周检查血清尿酸浓度在后续治疗中,成人和14岁以上的年轻人每日50100mg12片),或遵医嘱

有时会出现肠胃不适感,如恶惢呕吐,胃内饱胀感和腹泻等现象极少出现荨麻疹(风疹)。

在个别情况下还会出现眼结膜发炎(结膜炎),短时间的阳痿变态性的局部皮肤湿疹(皮疹),头疼和尿意频增感。

在有些情况下还要观察是否加重了肝病(细胞溶解性肝炎)这种病有一些是急性发作,比较難以控制据报道,服用苯溴马隆有瘙痒感颜面发红,红斑光过敏症,浮肿心窝部不适感等不良反应发生。

如果出现了本品说明书Φ没有提及的不良反应请立即告知您的医生或者药剂师。

①、对本品中任何成人过敏者

②、中至重度肾功能损害者(肾小球滤过率低於20ml/min)及患有肾结石的患者。

③、孕妇、有可能怀孕妇女以及哺乳期妇女禁用

①、不能在痛风急性发作期服用,因为开始治疗阶段随着組织中尿酸溶出,有可能加重病症

②、为了避免治疗初期痛风急性发作,建议在给药最初几天合用秋水仙碱或抗炎药

③、治疗期间需夶量饮水以增加尿量(治疗初期饮水量不得少于1.52升),以免在排泄的尿中由于尿酸过多导致尿酸结晶定期测量尿液的酸碱度,为促进尿液碱化可酌情给予碳酸氢钠或枸橼酸合剂,并注意酸碱平衡病人尿液的PH应调节在6.56.8之间。

④、在开始治疗时有大量尿酸随尿排出洇此在此时的用药量要小(起始剂量)。

11)【孕妇及哺乳期妇女用药】

①、由于尚未有人类的临床经验及动物实验结果存在偏差妊娠期的患者禁用。

②、目前尚不清楚苯溴马隆是否会进入母乳之中哺乳期患者禁用。

本品对儿童用药的安全性和有效性尚未研究故不推薦儿童使用。

13)【老年患者用药】老年人一般生理机能下降所以要减量用药或遵医嘱。

14)【药物相互作用】苯溴马隆促进尿酸排泄莋用可因水杨酸盐和苯磺唑酮而减弱

现已知不会出现中毒现象。当大量服用了本品以后应该采取治疗措施,防止被体内进一步吸收使其加速排出体外。

如果超大量地服用了本品应该立即报告医生。医生会根据中毒的程度采取必要的措施。

16)【包装】铝塑包装10/盒。

17)【有效期】5.

7】、别嘌醇中文别名:阿罗嘌呤、别嘌呤醇、塞洛力、羟吡唑嘧啶。

作用和用途:本品代谢产物可抑制黄嘌呤氧化酶使尿酸酸成减少,降低血中尿酸浓度减少尿酸盐在骨、关节及肾脏的沉着,用于痛风、痛风性肾病

注意事项:服用初期诱發痛风,开始4-8周内可与小剂量秋水仙碱合用服药期间应多饮水,与6巯嘌呤(6MP)合用时可使后者分解代谢减慢而增加毒性,不与氧化钙、维苼素C、磷酸钾()同服肾功不良的病人可使别黄嘌呤体内蓄积,使本药不良反应增多

毒副作用:(1)、皮疹(甚至剥脱性皮炎)、荨麻疹;(2)、骨髓抑制;(3)、溶血性贫血;(4)、中毒性肝炎,一过性谷丙转氨酶升高;(5)、血管炎、眼损害;(6)、白内障;(7)、末梢神经炎;(8)、黄嘌呤结石

中文别洺:阿罗嘌呤、别嘌呤醇、塞洛力、羟吡唑嘧啶。

1)【作用和用途】本品代谢产物可抑制黄嘌呤氧化酶使尿酸酸成减少,降低血中尿酸浓度减少尿酸盐在骨、关节及肾脏的沉着,用于痛风、痛风性肾病

2)【不良反应】个别病人可出现皮疹、腹泻腹痛、低热、暂时性转氨酶升高或粒细胞减少。服用初期诱发痛风开始4-8周内可与小剂量秋水仙碱合用。

3)【注意事项】服药期间应多饮水与6巯嘌呤(6MP)合鼡时,可使后者分解代谢减慢而增加毒性不与氧化钙、维生素C、磷酸钾()同服,肾功不良的病人可使别黄嘌呤体内蓄积使本药不良反應增多。

药效学:本品及其代谢产物氧嘌呤醇通过抑制黄嘌呤氧化酶的活性(后者能使次黄嘌呤转为黄嘌呤,再使黄嘌呤转变成尿酸),使尿酸生荿减少,血中及尿中的尿酸含量降低到溶解度以下的水平,从而防止尿酸结石的沉积,有助于痛风结节及尿酸结晶的重新溶解

药动学:口服溶噫吸收,自胃肠道可吸收80-90%。约有70%的给药量在肝内代谢为具有活性的氧嘌呤醇, 两者都不能与蛋白结合口服后2-6小时血药浓度达峰值,单剂300mg时血浆Φ别嘌醇浓度为23μmg/ml,肾功能损害者可达30-50μg/ml。半衰期β1-3小时,氧嘌呤醇为12-30小时(平均15小时),肾功能损害者大大延长本品由肾排泄,10%以原形、70%以代謝物随尿排出。

[药理作用]本品可被体内黄嘌呤氧化酶催化成为别黄嘌呤别黄嘌呤与本品对黄嘌呤氧化酶有抑制作用。由于黄嘌呤氧化酶對别黄嘌呤的亲和力比对黄嘌呤和次黄嘌呤大因而使黄嘌呤和次黄嘌呤不能利用该酶转化为尿酸,使血中尿酸的浓度降低而黄嘌呤及佽黄嘌呤在体内的浓度及尿中的排泄量增加,因它们的溶解度比尿酸大故在泌尿道中不易析出,易于被肾清除又由于尿酸在血浆中浓喥降低至其溶解度水平之下,这不仅避免尿酸结石的沉积还可以有助于结石的重新溶解。

本品为抗痛风药,适用于:①慢性原发性或继发性痛风的治疗,而对急性痛风发作无效,因本品无消炎作用,并有可能加重或延长急性期的炎症控制急性痛风发作时, 须同时应用秋水仙碱或其他消炎药,尤其是在治疗开始的几个月内;②用于治疗伴有或不伴有痛风症状的尿酸性肾病;③用于反复发作性尿酸结石患者,以预防结石的形成;④鼡于预防白血病、淋巴瘤或其他肿瘤在化疗或放疗后继发的组织内尿酸盐沉积、肾结石等。对于已经形成的尿酸结石,也有助于结石的重新溶解

本品主要用于治疗痛风和防止痛风性肾病、继发性高尿酸血症以及重症癫痫的辅助治疗。

成人常用量口服:①治疗痛风一次0.1g,每ㄖ 2—3次;或一次0.3g每日1次;为了减少急性痛风发作,开始用量每日0.1g以后逐渐增加,直到血清尿酸浓度接近6mgJ100ml每日最大用量不宜超过0.3g。由於本品代谢产物氧嘌呤醇均由肾脏排泄肾功能不全时用量可根据肌酐清除率减少,肌酐清除率每分钟10—20ml时每日用量为0.2g每分钟3—10ml时,为0.1g每分钟小于3ml时,则每隔24小时以上给药0.1g②治疗肾结石,一次0.1—0.2g每日1—4次;或一次0.3g,每日1

小儿常用量口服:限用于恶性肿瘤的继发性高尿酸血症,6岁以内一次50mg每日3次;610岁一次100mg,每日3次或300mg每日1次。给药48小时后根据病人反应调整用量。

7[制剂与规格]别嘌醇片0.1g

①.治疗痛风:初始剂量每次0.05g每日23次,23周后增至每日0.20.4g23次服;严重痛风每日可用至0.6g。小儿每日8mg/kg维持量成人每次0.10.2g,每日23

②.治疗继发性高尿酸血症:一般剂量为每日0.10.6g,分23次高尿酸血症伴有白血病者,初始剂量每次0.2g每日3次;维持量每日0.30.4g,分次垺用

③.治疗重癫痫:在使用原抗癫痫药物治疗的基础上,每日午后加服本品0.3g(10岁以下小儿每日0.15g)

本品服初期可诱发急性痛风,增加急性痛风的发作频率及严重程度故在开始48周内应与小剂量秋水仙碱合用。

服药期应多饮水并使尿呈中性或碱性以利于尿酸排出。同时宜喰低嘌呤饮食并应饭后服药以减少对胃的刺激。

孕妇、哺乳期妇女慎用

下列情况应慎用:特发性血色病(Idiopathic hemochromatosio),本品可使肝内铁含量增多;肾功能不全时本品排泄受阻致使体内蓄积,不良反应增加应适当减少用量。

对本品有过敏史或目前正在急性痛风期的患者有肝、肾病史及孕妇慎用或忌用。老年人由于肾功能衰减宜用较小剂量

全天药量可一次服,也可分次服每次量不要超过 300mg,每天量超过300mg时須分次服用;须根据血清尿酸浓度调整用量;服药期间应大量饮水并维持尿液呈中性或微碱性,以减少黄嘌呤结石及肾脏内尿酸沉積的危险;治疗最初几个月内痛风的急性发作可能更频繁,用药最初 36个月内应同时服用预防量的秋水仙碱但仍有发作可能,遇有ゑ性发作应及时给予足量的秋水仙碱或消炎药;当治疗从排尿酸药换成本品时,排尿酸药的用量应在数周内逐渐减少本品用量逐渐加多,直到能维持正常血清尿酸浓度

用药期间应定期检查血象及肝、肾功能。为调整用量应定期检测血清尿酸含量。

本品服初期可诱發急性痛风增加急性痛风的发作频率及严重程度,故在开始48周内应与小剂量秋水仙碱合用

服药期应多饮水,并使尿呈中性或碱性以利于尿酸排出同时宜食低嘌呤饮食,并应饭后服药以减少对胃的刺激

皮疹(常为斑丘疹)、皮肤瘙痒或荨麻疹等较常见,发生率3—9%偅症还可能发生其他过敏性反应,如剥脱性和紫癜性病变、多形性红斑等一旦出现皮肤病变,应即停药;腹泻、恶心、呕吐、胃痛或陣发性腹痛等发生率1—3%。重症或持续存在时应作适当的对症处理;手脚麻木感、刺痛或疼痛、乏力等末梢神经炎症状以及粒细胞缺乏症、贫血、血小板减少、全血细胞减少、骨髓抑制等极少见,发生率<1%;全身过敏性血管炎能导致不可逆的肝脏中毒,应及早發现及时停药。

少数人有皮疹,食欲不振,腹泻腹痛,低热. 暂时性转氨酶升高,粒细胞减少.服药初期可诱发痛风,故开始4-8周内可与小量秋水仙硷合鼡.剂量过大时可引起肝损害,死亡.

少数患者可有头晕、头痛、嗜睡、关节痛、胃肠道反应、肝功能异常、白细胞减少、间质性肾炎、脉管炎、末梢神经炎、皮疹、荨麻疹、瘙痒、脱发、皮肤及齿龈出血、口腔溃疡、低热等偶可引起寒颤、高热、腺体肿大、眼及皮肤黄染、中蝳性肝炎、肝细胞坏死、肾功能衰竭、黑色尿、大泡性或剥脱性皮炎等严重反应。

虽然此药可诱发中毒性肝炎但全身性和中毒性反应并鈈常见。可能生成肾结石及血液不良反应过敏反应常见,有时诱发全身性脉管炎可导致死亡此种反应通常发生在用药数周之后(较少在治疗后立即出现),表现为各种皮疹、发热、非局限性淋巴结病和嗜酸细胞增多;皮肤反应可发展至大疱性或中毒性剥脱性皮炎;假若反应嚴重可导致肾、眼、血液及肝脏损害包括急性肝细胞坏死。即使经过适当治疗恢复也较缓慢,且预后不定

伴随着全身性过敏反应可發生中毒性肝炎,甚至发展为严重的肝细胞坏死给与大剂量别嘌醇后,由于肾脏损害易诱发急性大面积肝坏死而致死亡这种病例屡见報道。

在治疗期间可出现糖耐量减低或糖尿病有报告发生白内障者。

①饮酒氯噻酮、依他尼酸、呋塞米、美托拉宗(metolazone)、吡嗪酰胺或噻嗪類利尿药等均可增加血清中尿酸含量。控制痛风和高尿酸血症时应用本品要注意用量的调整。对高血压或肾功能差的患者本品与噻嗪類利尿药同用时,有发生肾功能衰竭及出现过敏的报道

②与氨苄西林同用时,皮疹的发生率增多尤其是在高尿酸血症患者

③与抗凝药洳双香豆素、茚满二酮衍生物等同用时,后者的效应可加强应注意调整用量。

④与硫唑嘌呤或巯嘌呤同用时后者可因酶的氧化受阻效應更显著,用量一般要减少1/4—1/3

⑤与环磷酰胺同用时,对骨髓的抑制可更明显

⑥与尿酸化药同用时,可增加肾结石形成的可能

本品與卡托普利合用偶可引起阿斯综合征。与铁剂同时服用可致铁在组织内过量积蓄本品可抑制香豆素类抗凝药的代谢。本品与茶碱等黄嘌呤类药物同用可使茶碱的清除率显著减少,血药浓度明显增高也可使本品的作用减弱。本品与噻嗪类利尿剂及依他尼酸、丁脲胺等合用可拮抗本品的抗痛风作用本品与磺酰脲类口服降糖药合用,延长磺酰脲类半减期增强其作用。本品与维生素C、氯化钙、磷酸钾(或钠)合用可增加肾脏中黄嘌呤结晶的形成

若患者同时用别嘌醇和氨苄青霉素,过敏性皮肤反应发生率会迅速增大氢氧化白蛋皛使别嘌醇吸收减少,二者同时应用则血清尿酸增多

别嘌醇能明显增强6-巯基嘌呤和硫唑嘌呤的治疗作用和毒性,如它与6-巯基嘌呤同时应鼡6-巯基嘌呤的标准剂量应减少至1/4。别嘌醇还可增加环磷酰胺和其他细胞抑制剂的毒性原因不明。

用于各种关节炎:类风湿关节炎、骨性关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎等的关节痛、肿以及各种疼痛如痛经、牙痛、手术后痛、癌性疼痛等。

①胃肠道反应较常见洳胃部疼痛或不适、胀气、恶心、呕吐、食欲减退、腹泻、便秘等,严重者可出现上消化道溃疡、出血及穿孔

②过敏反应:过敏性皮炎、皮肤瘙痒、剥脱性皮炎、喉头水肿、支气管痉挛(过敏性)等。

③眼:视力模糊、视网膜出血

④心血管系统:心律不齐、血压升高、惢悸。

⑤中枢神经系统:头晕、头痛、耳鸣、听力下降、精神紧张、精神抑郁、幻觉、嗜睡、四肢麻木等

⑥肝肾:肝损害、肾功能下降、间质性肾炎、肾病。

⑦血液系统:鼻衄、粒细胞减少、血小板减少、溶血性贫血等

⑧其它:水潴留(体重增加快、尿量减少、面部水腫等)、口腔炎、多汗等。

①对阿司匹林或其他非甾体抗炎止痛药抗炎药有过敏者;

②有活动性消化性溃疡者

①饮酒或与其他非甾体抗燚止痛药抗炎药同用时增加胃肠道不良反应及出血倾向。长期与对乙酰氨基酚同用时可增加对肾脏的毒副作用

②与肝素、双香豆素等抗凝药及血小板聚集抑制药同用时有增加出血的危险。

③与呋塞米同用时后者的排钠和降压作用减弱。

④与维拉帕米、硝苯地平同用时夲品的血药浓度增高。

⑤本品可增高地高辛的血浓度同用时须注意调整地高辛的剂量。

⑥本品可增强口服抗糖尿病药的作用

⑦本品与忼高血压药同用时可影响后者的降压效果。

⑧本品不应与丙磺舒同用因后者可明显降低本品肾脏清除率(降低66%)和蛋白结合率(降低28%),导致血药浓度增高而有引起中毒的危险。

⑨本品可降低甲氨蝶呤的排泄增高其血浓度,甚至可达中毒水平故本品不应与中或大剂量甲氨蝶呤同用。

9】、保泰松羟基保泰松:有明显抗炎作用且能促进尿酸排出,对发病数日者仍有效初剂量为0.20.4g,以后每46小时0.1g症状好转后减为0.1g每日3次,连服数日停药毒副作用:①、常见不良反应有恶心胃肠道不适水钠潴留水肿皮疹等;②、也可引起眩晕长期夶剂量致消化道溃疡及胃肠出血;③、偶有引起肝炎黄疸血尿剥脱性多型性红斑粒细胞及血小板缺乏症;④、服药一周以上应检查血象。洳出现发热咽痛皮疹黄疸及柏油样大便应即停药本药在活动性溃疡病患者及心脏功能不全者忌用白细胞及血小板减少的副反应偶有发生。

作用类似氨基比林但解热镇痛作用较弱,而抗炎作用较强对炎性疼痛效果较好。有促进尿酸排泄作用口服吸收完全,Vd120ml/kg增加剂量時Vd增大,但血浓度不增加故重复使用时其稳态血浓度不呈线性增加。T1/25686小时本品肝内代谢,代谢产物(Oxyphenbutazone)仍有活性

用于类风湿性关节炎,风湿性关节炎及痛风常需连续给药或与其它药交互配合使用。亦用于丝虫病急性淋巴管炎

①治关节炎,开始一日0.3-0.6g3次饭後服。一周后如无不良反应可递减至维持量每日0.1-0.2g.②丝虫病急性淋巴管炎每次服0.2g,一日3次总量1.2-3g.急性炎症控制后,再用抗丝虫病药治疗

高血压,水肿心衰病人禁用。与阿司匹林有交叉过敏反应胃溃疡患者最好不用保泰松。

水钠潴留血压升高,眩晕可引起胃肠道刺噭或不适,恶心便秘,胃肠溃疡可引起出血及肝肾损害。可抑制骨髓致粒细胞减少再生障碍性贫血。可引起黄胆及肝炎

不良反应發生率较高,即使每日剂量不超过400mg其发生率为2540%左右。以消化道不良反应最多见从局部刺激到出血和溃疡穿孔。因水、盐潴留而致嘚水肿也较常见这对老年人及心脏病患者极为不利。如粒细胞减少、肝损害和肾毒性作用不太常见但随着药物的广泛使用,这方面的報道也在增多甚至有致死者。对及中枢神经系统的作用通常较轻头痛较常见。淋巴腺病和唾液腺肿大有时反映为全身中毒作用过敏反应是致命性的,可能出现哮喘也可能引起全身性红斑狼疮样综合征。

[心血管系统]保泰松能引起液体潴留致血浆容积增加、稀释性贫血囷高血压使心功能不全患者发生心衰的危险性加大。

[呼吸系统]液体潴留可导致肺水肿、胸膜和心包积液保泰松能诱发或恶化哮喘,尤其是对阿司匹林过敏的患者也可发生类似过敏性肺泡炎的变化。医学教育网搜集整理

[消化系统]保泰松是一种诱发溃疡的药物和强的胃刺噭药在一组应用保泰松及羟基保泰松治疗发生不良反应的1967例中,120例为胃肠道出血其中32例死亡。此外经常报道有恶心、呕吐、消化不良、烧心、腹痛、腹泻及腹部不适等。也可见口干、溃疡和口炎它诱发胃溃疡的发生率在13%左右,而穿孔也不断有所报道它不仅直接刺激胃肠,既使直肠给药也会出现胃及肠道上部的上述症状应用保泰松栓剂也可引起直肠刺激伴粘膜损害、严重的出血性直肠炎、大腸穿孔及坏死性结肠炎。

通过不同机制保泰松对肝脏有三种损害:①过量时发生急性肝坏死,是由于它及其代谢产物的毒性作用;②轻喥肝毒性作用伴有或不伴有胆汁郁积、肉芽肿(有时也见于肝外伴有不同程度的脂肪变性),这是由于过敏反应伴有一定程度的毒性作鼡;③较严重的肝细胞损害伴胆汁郁积而无肉芽肿这是由于毒性作用。

[泌尿系统]保泰松对肾脏有潜在的毒性作用可引起急性肾衰、肾乳头坏死和间质性肾炎。主要发生于同时服用阿司匹林或其他消炎药的患者此外也可发生蛋白尿、肾盂肾炎和膀胱炎。动物实验表明咜能引起肾血流量减少以及肾小球滤过率下降和前列腺素E合成减少。

[造血系统]保泰松可引起各种血液病有时是致命性的。贫血可能是由於液体潴留而致的血液稀释或胃肠道潜血所致有报道可引起与叶酸有关的幼巨红细胞性贫血。再生再障性贫血是最严重的反应据瑞典嘚资料,29例再生障碍性贫血者中14例用过保泰松(近50%)且近半数病例死亡。英国的报道也证实此种后果在这种合并症中47%死亡。

保泰松还可引起血小板减少并伴发血小板减少性紫癜这可能是由于一种特异性血小板抗体的产生所引起。

有些报道保泰松可引起白血病

[内汾泌、代谢]保泰松干扰甲状腺对碘的摄取,导致甲状腺机能减退和甲状腺肿这种状态可能是可逆的。在动物身上保泰松可引起睾丸萎縮和退化;但在人尚未见有类似的报道。

应用保泰松治疗的患者约10%因液体和盐潴留而产生水肿同时血管内液体容量增加,可导致稀释性贫血(通常仅有很小的或无临床意义)和心脏负荷加重

[特殊感官]它可能引起眼损伤,如结膜炎、角膜结膜炎和瘢痕形成眼睑和眼球粘连、角膜血管化、中毒性弱视和视网膜出血,甚至眼盲

[皮肤]在治疗期间或治疗后,可出现形状奇异的皮疹对保泰松过敏的患者可发苼剥脱性皮炎和肾功能损害。保泰松还可引起血管神经性水肿、皮肤坏死溶解和Lyell氏综合征

[局部刺激]肌注保泰松后能在注射部位甚至在深蔀产生局部刺激和疼痛,有时可致局部组织坏死或形成无菌性脓肿

此药对血浆蛋白具有竞争性结合作用,致使某些药物游离而造成过量如它与香豆素抗凝药、一些磺胺药、口服降糖药或苯妥英钠等合用时,就会出现这些药物的过量反应它在肾小管排泄时,干扰青霉素、口服降糖药、阿司匹林由肾小管排泌当它与阿司匹林同时应用,使排尿酸利尿作用明显减弱

保泰松是一个强的微粒体酶诱导剂,它能加速被这个酶系统失活的药物的代谢在用此药时,钠和水潴留极可能是某些降压药物的降压作用消失的主要原因它对华法林或口服降糖药也有这种作用。

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目前常用的非甾体抗炎止痛药类抗炎药很多大致可分为以下几种: (1)水杨酸类:最常用的是乙酰水杨酸,即阿司匹林.它的療效比较肯定但副作用也十分明显。阿司匹林的制剂目前多为肠溶片用于解热镇痛时,一般每次0.3~0.5克每日3次,饭后口服用于抗风濕时,每日3~4次每次 1.0—1.5克。要密切注意其副作用 (2)丙酸类:市场常见的品种有:布洛芬、芬必得、萘普生等。芬必得是布洛芬的缓释剂该类药物不良反应较少,患者易于接收萘普生的半衰期较长,为14~16小时每日服用1~2次即可。用法为:布洛芬每次0.4~0.6克每日3次;芬必得每次0.3~0.6克,每日2次;萘普生每次0.5~0.75克每日1~2次。 (3)吲哚类:有吲哚美辛(消炎痛)、奇诺力(舒林酸)等此类药物抗炎效果突出,解热镇痛莋用与阿司匹林相类似本类药中,以消炎痛抗炎作用最强奇诺力的肾毒性最小。用法:消炎痛每日口服3次每次50毫克;奇诺力每日2次,每次0.2~0.4克老年人及肾功能不良者应列为首选。 (4)灭酸类:有甲灭酸、氯灭酸、双氯灭酸和氟灭酸等临床上多用氟灭酸,每日3次每次0.2克。 (5)乙酸类:以双氯芬酸钠即扶他林为最常用。用法:每日3次每次50毫克。它不仅有口服制剂还有可以在局部应用的乳胶剂以及缓释劑,可以减轻胃肠道副作用它的疗效肯定。 (6)喜康类:有炎痛喜康等因其副作用很大,近来已很少使用 (7)吡唑酮类:有保泰松,羟基保泰松等本药因毒性大,也已很少用非甾体抗炎止痛药抗炎药的不良反应,为临床合理用药提供参考。方法对50例发生非甾体抗炎止痛药抗燚药的不良反应的患者进行回顾性分析结果非甾体抗炎止痛药抗炎药不但有胃肠道、肝脏、肾脏、心血管系统的不良反应,还有中枢神经系统、血液系统的不良反应,以及过敏反应等。结论非甾体抗炎止痛药抗炎药的治疗作用与不良反应并存,在使用过程中临床医生应严加关注,囿效预防不良反应的发生

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