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卓乐定盐酸齐拉西酮胶囊哪有卖？
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品牌：卓乐定（盐酸齐拉西酮
价格：面议
运输说明：订购电话：010
商品数量：100
包装说明：价格优惠中
关键字：卓乐定盐酸齐拉西酮胶囊
经营性质：私营企业
所在区域：&
地址：北京朝阳区通惠家园惠泽园13号楼
&&&&【全国货到付款,正规实体药店】价格优惠中.....
联系电话:010-
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卓乐定（盐酸齐拉西酮胶囊）
拼音码：&&zldysqlxtjn&
规格：&&20毫克*10粒&
剂型：&&胶囊&
生产厂家：&&澳大利亚&
单位：&&盒&
商品描述：
&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&卓乐定（盐酸齐拉西酮胶囊）
【化学成分】&为类白色至微粉色粉末。
【功效主治】&卓乐定（盐酸齐拉西酮胶囊）治疗精神分裂症&。
【用法用量】&卓乐定（盐酸齐拉西酮胶囊）初始治疗&：1次20毫克，1日2次，餐时口服。视病情可逐渐增加到1次80毫克，1日2次。为了确保最低有效剂量，在调整剂量前应仔细观察患者用药后的反应。剂量调整间隔一般应不少于2天，因为口服本品在1-3天内血药浓度达到稳定状态。
维持治疗&：应定期评估并确定患者是否需维持治疗。尽管齐拉西酮维持治疗的时间长短尚未确定，但在52周临床试验中，精神分裂症患者持续使用齐拉西酮的有效剂量为&：1次20-80毫克，1日2次。在维持治疗期间，应采用最低有效剂量，多数情况下，使用20毫克齐拉西酮每日2次即足够。
特殊人群用药&：不同年龄、性别、种族人群，以及肾功能或者肝功能损伤的患者，一般均无需调整剂量。
【禁&忌&症】&QT间期延长&：齐拉西酮剂量依赖性延长QT间期，并且已经证实一些延长QT间期的药物与致死性心律不齐有关。具有QT间期延长病史的患者（包括先天性长QT间期综合征）、近期出现急性心肌梗塞的患者和非代偿性心衰的患者禁用齐拉西酮。齐拉西酮禁忌与在药效学方面能够延长QT间期的药物、或者在处方信息中禁忌用于QTc间期延长患者的药物、以及警告中提到慎重用于QTc间期延长患者的药物合用。齐拉西酮不应与多非利特、索他洛尔、奎尼丁、其他Ia和III类抗心律失常药、美索达嗪、硫利达嗪、氯丙嗪、氟派利多、匹莫齐特、司帕沙星、加替沙星、莫西沙星、卤泛群、甲氟喹、喷他脒、三氧化砷、左醋美沙朵（levomethadyl&acetate）、甲磺酸多拉司琼、丙丁酚和他克莫司等合用。对卓乐定（盐酸齐拉西酮胶囊）过敏的患者禁用。
【注意事项】&齐拉西酮治疗引起QTc延长，比4种对照药物（利培酮、奥氮平、喹硫平和氟哌啶醇）对QTc的影响长约9-14毫秒，但是比硫利哒嗪约短14毫秒。一些能延长QT/QTc间期的药物被认为与尖端扭转型室性心律失常（torsade&de&pointes）的发生及猝死有关。QT/QTc间期延长与尖端扭转型室性心律失常的关系在QT/QTc间期增加幅度较大时（增加幅度超过20毫秒）比较明确，但是QT/QTc间期延长幅度较小时，也会增加尖端扭转型室性心律失常的发生风险，或者在一些易感个体增强其发生的风险，比如有低钾血症、低镁血症或遗传易感个体。尽管在上市前临床研究中，患者服用推荐剂量齐拉西酮尚未出现尖端扭转型室性心律失常（torsade&de&pointes），但因经验太少，尚不能排除其潜在的风险。与其他几种抗精神病药相比，齐拉西酮延长QTc间期的作用较强，增加了治疗过程中猝死的风险。这种可能性在选择治疗药物时应予以高度重视。低血钾或低血镁能增加QT延长和心律不齐的风险。低血钾/镁的患者在治疗前应补充电解质。齐拉西酮治疗期间又服用利尿剂的患者，应定期监测血清电解质。有严重心血管疾病病史的患者，如QT间期延长、近期内的急性心肌梗塞、失代偿性心衰或者心律失常的患者，应避免接受齐拉西酮治疗。如果发现患者出现了持续性QTc&500&毫秒，应停用齐拉西酮。服用齐拉西酮后出现了提示有尖端扭转型室性心律失常发生的症状（如头晕、心悸、昏厥等）的患者，医生应用Holter监测法对患者作进一步评价。&
地址：北京市朝阳区通惠家园惠泽园13号楼1层1-4。电话010-。
乘车线路：地铁1号线到四惠地铁站下车,走C2出口,前行100米即到。公交车线路：您可以乘坐公交车：397、628、649、728、475、468、553、322、1、57、402、405、363、四惠公交总站下车,四惠公交总站对面即是（穿过地铁站C2口出,前行100米即到）&。驾车路线：京通快速过四惠桥第一出口下道,走辅路,前行500米&晋商博物馆右转盘桥&通惠小区院内惠泽园13号1-4
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盐酸齐拉西酮胶囊
商品关键字：思贝格
【商品名称】
盐酸齐拉西酮胶囊
【英文名称】
SiBeiGe YanSuanQiLaXiTongJiaoNang
盐酸齐拉西酮。
本品为硬胶囊,内容物为白色至微红色颗粒或粉末。
【适应症/功能主治】
本品适用于治疗精神分裂症。
【用法用量】
1.初始治疗：一次20mg（1粒），一日二次，餐时口服。视病情可逐渐增加到一次80mg（4粒)、一日二次。为了确保最低有效剂量，在调整剂量前应仔细观察患者用药后的反应。剂量调整间隔一般应不少于2天，因为口服本品在1-3天内血药浓度达到稳定状态。
2.维持治疗：应定期评估并确定患者是否需维持治疗。尽管齐拉西酮维持治疗的时间长短尚未确定，但在52周临床试验中，精神分裂症患者持续使用齐拉西酮的有效剂量为：一次20-80mg(1-4粒），一日二次；一次大于20mg以上(一日二次)齐拉西酮未证实有其他益处。
3.特殊人群用药：不同年龄、性别、种族人群，以及肾功能或者肝功能损伤的患者，一般均均无需调整剂量。
【不良反应】
国外上市前临床试验报道了以下不良反应：
精神分裂症患者：齐拉西酮组和安慰剂组不良反应所致停药率分别为4.1％(29/702)和2.2％(6/273)。主要不良反应为皮疹,齐拉西酮组有7例患者因皮疹停药(1％),安慰剂组为0。短期安慰剂对照试验中,发生率大于5％的常见不良反应见下表。精神分裂症患者短期(4-6周)服用齐拉西酮(N＝702)的常见不良反应。
嗜睡：报告不良反应的患者百分率为14%,而安慰剂组(N＝273)的这一数字为7%；
呼吸道感染：报告不良反应的患者百分率为8%,而安慰剂组(N＝273)的这一数字为3%。以下列出了精神分裂症患者在急性期治疗(最长6周)时,不良反应的发生率,包括发生率超过2%的接受齐拉西酮治疗的患者发生的不良反应,和发生率大于安慰剂组患者的不良反应。精神分裂症患者短期(最长6周)安慰剂对照试验中,口服齐拉西酮所发生的不良反应。
QT间期延长（详见说明书）
【药物相互作用】
1、不应与延长QT间期的药物合用。
2、主要作用于中枢神经系统,与其他作用于中枢的药物合用时应十分谨慎。
3、可能诱发低血压,因此可能会增强某些抗高血压药物的疗效。
4、可能拮抗左旋多巴胺和多巴胺激动剂的作用。
其他药物对齐拉西酮的影响： 卡马西平：卡马西平为CYP3A4诱导剂,每天2次连续21天服用200mg卡马西平,患者齐拉西酮的AUC降低约35%。卡马西平剂量越高,齐拉西酮的AUC降得越多。 酮康唑：酮康唑为强效CYP3A4抑制剂,患者每天服用400mg酮康唑,连续5天,齐拉西酮的AUC和Cmax增加约35-40%。其他CYP3A4抑制剂有相似的作用。
【注意事项】
低血钾或低血镁能增加QT延长和心律不齐的风险。（详见说明书）
密封，在阴凉（不超过20℃）干燥处保存。
【图片说明】
商品图展示区
1、商品图片信息展示仅供参考，最终包装以商品实物为准。欢迎纠错！
2、说明书内容仅供查阅参考，最终以商品包装内说明书为准。欢迎纠错！
3、使用商品时，请仔细阅读说明书，并按说明书使用；如药品，请在医师或药师指导下服用。
仁和药房网（北京）医药科技有限公司，成立于2001年8月，注册资金3300万元，是国内首家合法
化网上药店，现有10家下属全资子分公司。公司以创新为长期坚持的方向，始终致力于高科技健康产业
的发展，连续多年荣获全国零售连锁百强企业、丰台区突出贡献企业、优秀纳税企业等多项荣誉，是一家
以药品及非药品批发、零售、电子商务、物流配送为核心业务的自营式大型综合电商集团企业。
公司拥有完备的产业链和完善的O2O立体营销体系，打造独特的新特药互联网营销模式，具备丰富
的代运营业务经验。未来，仁和药房网将不断推进业态的发展与变革，通过线上平台服务和线下门店体验相结合，形成独特的大健康管理产业，进一步开拓中国医药电子商务市场。
公司优势 强大的物流配送资源
公司拥有强大的物流资源，具备三方物流资格，打造了集运输、仓储和配送三位一体的物流体系。旗下子公司北京康立达快递有限公司，具有药品配送资质 ，
专业为用户提供药品运输服务，打通了全渠道物流，让客户畅享方便快捷的无缝购物体验。
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盐酸齐拉西酮片
盐酸齐拉西酮片说明书
【药品名称】通用名称：盐酸齐拉西酮片英文名称：Ziprasidone Hydrochloride Tablets拼音名称：Yansuan Qilaxitong Pian【成份】盐酸齐拉西酮。【性状】本品为类白色至浅红色片。【适应症】本品适用于治疗精神分裂症。【规格】每片重20mg。【用法用量】初始治疗：一次20mg（一片），一日二次，餐时口服。视病情可逐渐增加到一次80mg（四片）、一日二次。为了确保最低有效剂量，在调整剂量前应仔细观察患者用药后的反应。剂量调整间隔一般应不少于2天，因为口服本品在1-3天内血药浓度达到稳定状态。 维持治疗：应定期评估并确定患者是否需维持治疗。尽管齐拉西酮维持治疗的时间长短尚未确定，但在52周临床试验中，精神分裂症患者持续使用齐拉西酮的有效剂量为：一次20－80mg，一日二次；一次大于20mg以上（一日二次）齐拉西酮未证实有其他益处。 特殊人群用药：不同年龄、性别、种族人群，以及肾功能或者肝功能损伤的患者，一般均无需调整剂量。【不良反应】下列不良反应发生率与剂量明显相关：无力、立位低血压、厌食、口干、流涎增加，关节痛、焦虑、头晕、昏厥、张力过强、嗜睡、震颤、鼻炎、疹和视觉异常。 锥体外系综合症（EPS）：短期，安慰剂对照试验中，给药组和安慰剂组EPS的发生率分别为14%和8%。经simpson angus测量表（主要评价EPS）和Barnes akathisia表（主要评价静坐不能）评估，给药组和安慰剂组间无差异。 生命体征变化：齐拉西酮与立位性低血压有关。 体重增加：集合分析4周和6周安慰剂对照临床试验，给药组和安慰剂组体重增加，体重超过初始体重7%的患者比例分别为10%和4%。与安慰剂组相比，给药组体重平均增加0.5kg。在这些临床试验中，给药组和安慰剂组出现体重增加的不良反应率分别为0.4%和0.4%。长期用齐拉西酮治疗期间，与体重正常（体重指数BMI＝23－27）或体重过重（BMI>27）的患者相比，BMI<23的患者平均体重增加最大、体重显著增加（77%）的发生率也最高。基线BMI低的患者体重平均增加1.4kg，基线BMI正常的患者体重无变化，基线BMI高的患者体重降低1.3kg。 心电图（ECG）变化：齐拉西酮与QTc间期增加有关，患者用齐拉西酮后心率平均增加1.4次/分，患者服安慰剂心率平均降低0.2次/分。 上市前口服齐拉西酮的其他不良反应 下面按身体系统和发生率归类不良反应，常见不良反应：发生率至少为1％；不常见不良反应：1/1000<发生率<1/100；罕见不良反应：发生率<1/1000。 全身：常见不良反应：腹痛、感冒样症状、发烧、意外跌倒、面部浮肿、寒战、光敏反应、肋痛、体温过低、驾驶机动车意外。 心血管系统：常见：心动过速、高血压、立位性低血压；少见不良反应：心动过缓、心绞痛、心房颤动；罕见不良反应：1级AV传导阻滞、束支传导阻滞、静脉炎、肺栓子、心肥大、脑梗塞、脑血管意外、深度血栓性静脉炎、心肌炎、血栓性静脉炎。 消化系统：常见不良反应：厌食、呕吐；少见不良反应：直肠出血、吞咽困难、舌水肿；罕见不见反应：牙龈出血、黄疸、粪便嵌塞、γ-谷氨酰转氨酶升高、呕血、胆汁阻塞性黄疸、肝炎、肝肿大、口粘膜白斑病、脂肪肝、黑吐症。 内分泌系统：罕见不良反应：甲状腺机能减退，甲状腺机能亢进，甲状腺炎。 血液淋巴系统：少见不良反应：贫血、淤血、白细胞增多、白细胞减少、嗜曙红细胞增多、淋巴结病；罕见不良反应：血小板减少、低色素性贫血、淋巴细胞增多、单核细胞增多、嗜碱粒细胞增多、淋巴水肿、红细胞增多症、血小板增多症。 代谢和营养性疾病：少见不良反应：激越、锥体外系症状、震颤、张力障碍、张力亢进、运动障碍、敌意、颤搐、感觉异常、意识混乱、眩晕、运动功能减退、运动功能增加、步态异常、动眼神经危象、感觉迟钝、共济失调、健忘症、齿轮样强直、妄想、张力减退、运动不能、发音困难、戒断综合征、舞蹈症、复视、运动失调、神经病；少见不良反应：麻痹；罕见不良反应：肌阵挛、眼球震颤症、斜颈、口周感觉异常、角弓反张、反射增强、牙关紧闭症。 呼吸系统：常见不良反应：呼吸困难；少见不良反应：肺炎；罕见不良反应：咳血、喉痉挛。 皮肤及附属器官：不常见：斑丘疹、荨麻疹、秃顶、湿疹、表皮脱落性皮炎、接触性皮炎、水泡大疱疹。 特殊感觉：常见不良反应：真菌性皮炎；少见不良反应：结膜炎、干眼、耳鸣、睑炎、白内障、畏光；罕见不良反应：眼出血、视野缺损、角膜炎、结膜炎。 泌尿生殖系统：少见不良反应：阳痿、异常射精、闭经、血尿、月经过多、女性性泌乳、多尿症、尿潴留、子宫不规则出血、男性性功能障碍、性快感缺失、糖尿；罕见不良反应：男子女性型乳房、阴道出血、夜尿症、少尿、女性性功能障碍、子宫出血。 国内验证性临床研究中，经判断与盐酸齐拉西酮片相关的不良事件共35例（77例次），主要为静坐不能、肌强直、震颤、口干、视力模糊、便秘、头昏、活动减少、失眠、嗜睡、唾液增多、恶心呕吐及食欲减退或厌食，少见头痛、出汗、鼻塞等。受试患者的呼吸、心率、血压等生命体征无明显变化，血、尿常规、肝功能、肾功能和心电图未见与用药有关的异常变化，但观察到部分患者血象、肝功能（转氨酶）、甘油三酯、乳酸脱氢酶表现出升高趋势，虽无临床意义，却提示广泛用药时应监测患者肝功变化，严重肝脏疾病者慎用。心电图异常改变盐酸齐拉西酮片组出现7例，大多为窦性心动过速或不齐，未发现Q-T间期延长病例。 上市后的不良反应 心脏病：心动过速、扭转型室性心动过速。生殖系统和乳腺病：乳溢；神经系统疾病：抗精神病药恶性综合征（特点为高烧、强直及昏迷）；精神病：失眠；皮肤及皮下组织：过敏性反应、疹；血管病症：直立性低血压。【禁忌】1.QT延长 齐拉西酮剂量依赖性延长QT间期，并且已经证实一些延长QT间期的药物与致死性心律不齐有关。具有QT间期延长病史的患者、近期出现急性心肌梗塞的患者和非代偿性心衰的患者禁用齐拉西酮。 齐拉西酮不应与具有延长QT间期的药物合用，如与多非利特、索他洛尔、奎尼丁、其他Ia和III类抗心律失常药、美索达嗪、硫利达嗪、氯丙嗪、氟派利多、匹莫齐特、司帕沙星、加替沙星、莫西沙星、卤泛群、甲氟喹、喷他脒、三氧化砷、左醋美沙朵（levomethadyl acetate）、甲磺酸多拉司琼、丙丁酚和他克莫司等。 2.对本品过敏的患者禁用。 3.具有明显心血管病史（如QT延长、近期急性心肌梗塞、非代偿性心衰、心律不齐）的患者应避免使用齐拉西酮。QTc间期持续超过500毫秒的患者应停用齐拉西酮。【注意事项】1.与安慰剂相比，痴呆有关的老年精神病患者服用非典型抗精神病药物后死亡率有增加的风险。在17个患者参与的安慰剂对照试验（时间约为10周）中，非典型抗精神病药物导致死亡的风险是安慰剂的1.6-1.7倍；非典型精神病药物致死率约为4.5％，安慰剂约为2.6％。尽管死亡原因各不相同，主要的致死原因包括心血管疾病（如，心衰和猝死）和感染（如，肺炎）。齐拉西酮未批准用于治疗痴呆相关的精神病。 齐拉西酮延长QT/QTC间期的作用较其他几种抗精神病药物更强。使用本品治疗精神分裂症时，应权衡利弊。 2.一些能延长QT/QTc间期的药物被认为与扭转性心律不齐（torsade de pointes）的发生及猝死有关，尽管在上市前临床研究中，患者服用推荐剂量齐拉西酮尚未出现扭转性心律不齐（torsade de pointes），但因受试例数太少而不能排除其潜在的风险。与其他几种抗精神病药相比，齐拉西酮延长QTc间期的作用较强，增加了治疗过程中导致猝死的风险。这种可能性在选择治疗药物时应予以高度重视。 3.低血钾或低血镁能增加QT延长和心律不齐的风险。低血钾/镁的患者在治疗前应补充电解质。齐拉西酮治疗期间又服用利尿剂的患者，应定期监测血清电解质。 4.服用齐拉西酮后出现扭转性室性心动过速症状（如头晕、心悸、昏厥等）的患者，医生应用Holter监测法对患者作进一步评价。 5.一组致死性的复合症状群，统一命名为“精神安定剂诱发的恶性综合征”（NMS）已报道与服用抗精神病药有关，NMS的临床症状为：高热、肌僵、精神状态改变和机体自律性活动不稳定（如：脉博和血压无规律、心动过速、出汗和心律不齐）；其他包括：肌酐磷酸酶升高、蛋白尿和急性肾衰。应用齐拉西酮也有发生NMS的可能，一旦发生应立即停用，并进行相应对症支持治疗，目前对于NMS尚无公认的特效治疗方法。如恢复后再次使用抗精神病药物，须对患者情况进行密切监测，因有报道有复发NMS的可能。 6.齐拉西酮应给予那些迟发性运动障碍发生率最小的患者服用。如果用齐拉西酮治疗的患者出现迟发性运动障碍综合征，应仔细考虑停药；但有些患者即使出现该症状，仍可继续服药。 7.服用非典型抗精神病药物的患者已报道出现高血糖症，使用齐拉西酮的患者尚无高血糖症和糖尿病报道。但是尚不清楚齐拉西酮无此不良反应报道是否仅与临床使用尚少有关。 8.疹：齐拉西酮上市前试验中，约5%的患者出现疹/荨麻疹，因此停药的患者约为1/6。疹的发生率与剂量和患者接受高剂量药物的时间有关。绝大多数患者用抗组胺药、类固醇或停药等辅助措施就能迅速改善症状。不能确定皮疹的病因时，应停用齐拉西酮。 9.立位性低血压：特别是在用药初期和剂量调整期，齐拉西酮可能诱发立位性低血压，出现头晕、心动过速、昏厥等，这体现了齐拉西酮α1－肾上腺素拮抗剂的特性。齐拉西酮诱发昏厥的发生率为0.6%。 有心血管病史（心肌梗塞、心脏缺血、心衰或传导异常）、脑血管病史或易于出现低血压（脱水、血容量不足和服用抗高血压药）的患者应慎用齐拉西酮。 10.癫痫：临床试验期间，齐拉西酮诱发癫痫的发生率为0.4%。造成癫痫的原因十分复杂，和其他抗精神病药一样，具有癫痫病史或癫痫发生阈值极低（如早老性痴呆）的患者应慎用齐拉西酮。 11.吞咽困难：食管运动异常和误吸均可能与合用抗精神病药有关。齐拉西酮和其他抗精神病药具有诱发吸入性肺炎的风险。患者应慎用。 12.高催乳素血症：与其他多巴胺D2受体拮抗剂一样，齐拉西酮能升高催乳素水平。约1/3的人乳腺癌均与催乳素有依赖性，确认为乳腺癌的患者应慎重考虑是否服用齐拉西酮。临床研究和流行病学研究表明，长期服用齐拉西酮与精神病人肿瘤的发生无关。到目前为止，可得的资料太少以致还不适宜作出最后的定论。 13.潜在减弱认知和运动功能：齐拉西酮最常见的不良反应为嗜睡。在4－6周安慰剂对照试验中，齐拉西酮和安慰剂组嗜睡的发生率分别为14%和7%。在短期临床试验中，因嗜睡导致脱落的患者比例为0.3%。服药期间患者应谨慎从事需要精神支配的活动，如驾驶机动运输工具或驾驶具有公害性的机械，直到患者服药后已有一定的疗效反应，不会对上述活动产生不良影响为止。 14.阴茎异常勃起：上市前的资料中仅1例患者出现阴茎异常勃起。阴茎异常勃起与齐拉西酮之间的关系尚未确定。具有α－肾上腺素能受体阻断作用的药物能诱发阴茎异常勃起，本品可能具有诱发阴茎异常勃起的作用。 15.体温调节：尽管上市前没有齐拉西酮影响体温调节功能的报道，但由于抗精神病药具有扰乱身体降温中枢能力的作用，当患者处在体温升高的条件，如过度运动、暴露在极热环境中、服用抗胆碱能的药物或处于脱水状态时，应慎用齐拉西酮。 16.自杀：精神疾病患者均具有潜在的自杀意图，应密切督促高风险患者完成药物治疗。处方药量应为良好控制症状的最少量，以降低药物过量风险。 17.伴有并发症的患者用药：伴全身性并发症的的患者服用齐拉西酮的临床经验十分有限，未评价近期患有心肌梗塞或不稳定性心脏病的患者使用齐拉西酮的疗效。心脏病患者应慎用。【孕妇及哺乳期妇女用药】只有当孕妇服药的益处大于药物对胎儿的潜在风险时，才使用齐拉西酮。 目前尚不清楚齐拉西酮是否分泌入母乳中，服用齐拉西酮的妇女不应哺乳。【儿童用药】儿童患者使用齐拉西酮的安全性和疗效尚未评估。【老年用药】应降低起始剂量、减缓调整剂量并密切监测患者反应。【药物相互作用】(1)齐拉西酮不能与延长QT间期的药物合用。 (2)齐拉西酮主要为中枢神经系统药物，与其他中枢活性药物合用应十分谨慎。 (3)齐拉西酮能诱发低血压，能增强抗高血压药物的疗效。 (4)齐拉西酮拮抗左旋多巴胺和多巴胺激动剂。 其他药物对齐拉西酮的影响 卡马西平：卡马西平为CYP3A4诱导剂，每天2次连续21天服用20mg卡马西平，患者齐拉西酮的AUC降低约35%。卡马西平剂量越高，齐拉西酮的AUC降得越多。 酮康唑：酮康唑为强效CYP3A4抑制剂，患者每天服用二次400mg酮康唑5天，齐拉西酮的AUC和Cmax增加35－40%。其他CYP3A4抑制剂的作用相似。 西米替丁：800mg/天西米替丁共2天，对齐拉西酮药代动力学无影响。 制酸剂：合用30ml抗酸剂（Maalox）,对齐拉西酮药代动力学无影响。 精神分裂症患者群体药代动力学分析表明，与苯扎托品、普萘洛尔和安定合用，齐拉西酮的药代动力学无显著性改变。 齐拉西酮对其他药物的影响 离体试验表明，与主要经CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4清除的药物合用，齐拉西酮不会干扰其代谢。几乎没有因与齐拉西酮相互作用而需替换的药物。 锂：齐拉西酮（BID40mg）、与锂（BID450mg）合用7天，不会影响钾的稳态血药浓度或肾清除率。 口服避孕药：齐拉西酮（BID20mg）不会影响炔雌醇（0.03mg）和左炔诺孕酮（0.15mg）的药代动力学。 右美沙芬：与离体试验结果一致，健康志愿者服用齐拉西酮，不会改变CYP2D6的底物－右美沙芬代谢生成其主要代谢产物右啡烷的过程。尿中右美沙芬/右啡烷的比值无显著性改变。【药物过量】人用过量：在5400例患者或正常者参加的上市前的临床试验中，偶然或有意过量使用齐拉西酮共10人，所有这些患者均未出现后遗症。服最大剂量3240mg的患者仅出现如下不良反应：轻度镇静、口吃和一过性高血压（200/95）。上市后研究中过量导致的毒性反应主要有锥体外系症状、嗜睡、震颤和焦虑，有最大过量口服达12800mg的病例报告，出现了锥体外系症状和QT间期延长达446毫秒，但未发生心脏疾病。 过量处理：急性过量时，建立并维持通风，保证氧气充足。可以输液或洗胃（如果患者不清醒，可插管），与泻药一起服用活性炭。过量用药后可能出现感觉迟钝、癫痫或昏厥反应，这可能导致吸入风险,诱发呕吐。 立即监测心血管并持续监测心电图，以发现可能出现的心律不齐。如果服药治疗心律不齐，需谨慎应用丙吡胺、盐酸普鲁卡因胺和奎尼丁，因为理论上这些药物可以增加齐拉西酮导致QT间期延长的风险。 可以采用输液的方式处理低血压和循环性虚脱，如果拟交感神经药物用于支持血管，就不能使用肾上腺素和多巴胺，因为β1激动剂和α1拮抗剂合用可能加剧低血压。 对锥体外系症状，可用抗胆碱能药物处理。齐拉西酮过量时，无特殊的解毒药,也不能透析。应密切进行医学观察，直到患者恢复正常。【药理毒理】药理作用 齐拉西酮是一种非典型抗精神病药，其结构与吩噻嗪类或丁酰苯类抗精神病药物不同。体外研究显示，齐拉西酮对多巴胺D2、D3、5-羟色胺5HT2A、5HT2C、5HT1A、5HT1D、α1-肾上腺素能受体具有较高的亲和力，对组胺H1受体具有中等亲和力，对包括M胆碱能受体在内的其他受试受体/结合位点未见亲和力。齐拉西酮对D2、5HT2A、5HT1D受体具有拮抗作用，对5HT1A受体具有激动作用。齐拉西酮能抑制突触对5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取。 与其他抗精神分裂症药物一致，齐拉西酮的作用机制不明确。研究认为其抗精神分裂症作用可能是通过对D2和5HT2受体的拮抗作用来发挥的，对其他相似亲和力受体的拮抗作用可能是导致其他治疗作用和副作用的原因。对H1受体的拮抗作用可能是齐拉西酮产生嗜睡的原因，对α1-肾上腺素能受体的拮抗作用可是产生体位性低血压的原因。 毒理研究 遗传毒性 Ames试验中，在无代谢活化时齐拉西酮可使一株鼠伤寒沙门氏菌回复突变率升高。小鼠淋巴瘤细胞基因突变试验、人淋巴细胞染色体畸变试验结果均为阳性，小鼠微核试验结果为阴性。 生殖毒性 SD大鼠在齐拉西酮剂量为10～160mg/kg/天（按mg/m2推算，相当于人最大推荐剂量200mg/天的0.5～8倍）时可见交配时间延长，在剂量为160mg/kg/天时生育力降低，在剂量为40mg/kg/天时对生育力未见影响。雄性大鼠在剂量为160mg/kg/天时与未给药雌性大鼠交配后，未见生育力降低，因此齐拉西酮可能仅对雌性大鼠的生育力有影响。在一项周期为6个月的大鼠试验中，给药剂量为200mg/kg（按mg/m2推算，相当于人最大推荐剂量200mg/天的10倍），未见对睾丸的影响。 大鼠致畸敏感期给予齐拉西酮10～160mg/kg/天，可见胎仔体重降低、骨骼骨化延迟，但未见畸形，对发育无影响剂量为5mg/kg/天。在剂量为40和160mg/kg时可见母体毒性。家兔致畸敏感期给予齐拉西酮30mg/kg/天（按mg/m2推算，相当于人最大推荐剂量200mg/天的3倍）可见胎仔结构畸形发生率增加，对发育无影响剂量为10mg/kg/天。 大鼠围产期给予齐拉西酮10mg/kg/天（按mg/m2推算，相当于人最大推荐剂量200mg/天的0.5倍）或更高剂量，死产数增加，哺乳前4天存活动物数减少。在剂量为5mg/kg/天（按mg/m2推算，相当于人最大推荐剂量200mg/天的0.2倍）时，可见子代动物发育延迟和神经行为功能受损。 致癌性 Long Evans大鼠和CD-1小鼠掺食法分别给予齐拉西酮2、6、12mg/kg/天或50、100、200mg/kg/天（按mg/m2推算，分别相当于人最大推荐剂量200mg/天的0.1～0.6倍和1～5倍），连续24个月。与对照组比较，大鼠和雄性小鼠中未见肿瘤发生率增加。在雌性小鼠中，可见垂体腺瘤和垂体癌、乳腺癌发生率呈剂量依赖性增加。啮齿类动物长期给予其他抗精神病药物可见垂体和乳腺增生，认为是催乳素介导的。小鼠掺食法给予齐拉西酮100、200mg/kg/天，连续1个月，可见雌性小鼠血清催乳素水平升高，雄性小鼠无影响。大鼠掺食法给予齐拉西酮也未见催乳素改变。啮齿类动物中催乳素介导的内分泌肿瘤对人体用药风险的相关性尚不明确。【药代动力学】齐拉西酮的药理活性主要来自原形，口服盐酸齐拉西酮片后经胃肠道吸收良好，分布广泛，6-8小时达血浆峰浓度，1—3天达到稳态血浓度，血浆蛋白结合率大于99%，表观分布容积为1.5L/kg，餐时服用20mg的绝对生物利用度约为60%，食物能增加本品的吸收约2倍。平均终末半衰期（T1/2）约为7小时，平均表观系统清除率为7.5mL/min/kg。血浆蛋白结合率大于99%。口服齐拉西酮后主要经肝脏充分代谢，仅少量原形药经尿液（<1%）和粪便（<4%）排泄。齐拉西酮主要经三种代谢途径消除、生成四种主要可循环代谢产物:苯并异噻唑(BITP)亚砜、BITP-砜、齐拉西酮亚砜和S-甲基-二氢齐拉西酮。经尿液和粪便排泄的药物分别约为20%和66%，血清中原形齐拉西酮约为44%。离体人肝细胞组分研究表明，经两步生成S-甲基-二氢齐拉西酮。离体人肝微粒体和重组酶研究表明，氧化代谢齐拉西酮的CYP酶主要是CYP3A4，CYP1A2的作用较弱。在体分泌和代谢资料表明，低于1/3的齐拉西酮经细胞色素P450氧化代谢消除，约2/3齐拉西酮经醛氧化酶代谢清除。对醛氧化酶有临床意义的抑制剂或激动剂情况尚不清楚。 年龄、性别和种族对齐拉西酮药代动力学无影响。不需据此调整剂量。 烟：群体药代动力学研究表明，吸烟和不吸烟对齐拉西酮的药代动力学无影响。 肾损伤：齐拉西酮代谢率高，经肾分泌的原形药物低于1%，单独肾损伤对齐拉西酮的药代动力学无明显影响，不需根据肾功能损伤程度调整用药剂量。 肝损伤：齐拉西酮主要经肝脏清除，肝损伤导致齐拉西酮AUC增加。【贮藏】密封保存【有效期】暂定24个月
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