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你可能喜欢药理学习题
5.植物雌激素主要包括： A.乙烯雌酚 B.尼尔雌醇 C.木脂素类 D.香豆素类 E.异黄铜类
6.骨形成促进药包括： A.氟制剂 B.植物雌激素 C.雄激素类 D.木脂素类 E.甲状旁腺激素
7.骨矿化促进药治疗骨质疏松症的药理学基础是：
A.补充骨矿物质 B.促进骨重建
C.降低毛细血管通透性 D.增加肠对钙的吸收 E.增加成骨细胞活性
8.维生素D可治疗： A.骨软化症
B.慢性肾功能衰竭 C.骨质疏松症 D.牛皮癣 E.手足抽搐症
（二）填空题
1.骨质疏松症分三大类，即__________、__________、__________。
2.防治骨质疏松的药物主要分为3类，即__________、__________、__________。
3.刺激骨形成的药物包括：__________、__________、__________等。
4.氯屈膦酸二钠主要作用于__________，防止__________结晶溶解，并直接抑制__________活性，从而抑制__________。
5.雌激素可以降低__________浓度，抑制__________和__________产生，抑制__________释放，抑制骨吸收。
6.骨形成促进药主要指通过促进__________的活性，进而促进__________形成的药物。主要__________、__________和__________等。 7.氟制剂的作用是与羟磷灰石结晶中的__________发生置换，形成体积较大的__________，导致骨与细胞外液可交换面积__________，阻碍__________的动员和移出。
（三）问答题
1.骨质疏松症的发病机理及目前防治骨质疏松症的药物有哪些？
2.骨吸收抑制药与骨合成促进药的药理作用有何异同？
3.骨级收抑制药有哪些？你认为哪一种用于绝经期后骨质疏松症较好？为什么？
4.骨合成刺激药有哪些？你认为哪一种用于防治老年性骨质疏松症最有前途？
5.单纯补充钙和维生素D3，是否可预防骨质疏松症？为什么？
三十九章抗菌药物概论 [内容提示及教材重点]
抗菌药物对病原菌具有抑制或杀灭作用，是防治细菌感染性疾病的一类药物。细菌和其他微生物、寄生虫及癌细胞所致疾病的药物治疗统称为化学治疗学（简称化疗）。化疗的目的是研究、应用对病原体有选择毒性，而对宿主无害或少害的药物以防治病原体所引起的疾病。在应用化疗药物治疗感染性疾病过程中，应注意机体、病原体与药物三者的相互关系。
常用术语：抗菌谱：抗菌药物的抗菌范围；抗菌活性：药物抑制或杀灭微生物的能力；抑菌药：仅有抑制微生物生长繁殖而无杀灭作用的药物；杀菌药：不仅能抑制微生物生长繁殖，而且能杀灭之；化疗指数：以动物半数致死量（LD50）和治疗感染动物的半数有效量（ED50）之比，或5%致死量（LD5）与95%有效量（ED95）的比来衡量。化疗指数愈大，表明药物的毒性愈小，疗效愈大，临床应用的价值也可能愈高；耐药性（抗药性）：细菌与药物多次接触后，对药物的敏感性下降甚至消失，致使药物对耐药菌的疗效降低或无效。 抗菌药作用机制：1、抗叶酸代谢；2、抑制细菌细胞壁合成；3、影响胞浆膜的通透性；4、抑制蛋白质合成：1）与细菌核蛋白体50S亚基结合，使蛋白质合成抑制；2）与核蛋白体30S亚基结合而抑菌；3）与30S亚基结合杀菌药有氨基苷类抗生素；5、抑制核酸代谢。
耐药性产生机制：1、产生灭活酶：1）水解酶；2）钝化酶又称合成酶；2、改变细菌胞浆膜通透性；3、细菌体内靶位结构的改变；4、磺胺类耐药，可由对药物具拮抗作用的底物PABA的产生增多所致；5、改变对代谢物的需要。
抗菌药物的合理应用：严格按照适应证选药；感冒、上呼吸道感染等病毒性疾病，发病原病因不明者（除病情严重并怀疑为细菌感染外）不宜用抗菌药；剂量要适当，疗程应足够；应尽量避免局部应用抗菌药，因其易发生过敏反应和耐药菌的产生；抗菌药物的预防应用仅限于少数情况。 抗菌药联合应用的优点：发挥协同抗菌作用提高
疗效；延迟或减少耐药菌的出现；对混合感染或不能作细菌学诊断的病例，扩大抗菌范围；减少个别药剂量，从而减少毒副反应。
[作业测试题]
一、名词解释
1.化学治疗学2.抗菌谱3.抗菌活性4.化疗指数 5.最小抑菌浓度6.最小杀菌浓度 二、选择题
（一）A型题 1.化疗指数是指
A.LD50／ED50B.ED50／LD50C.LD5／LD50 D.ED5／ED50E.LD5／ED50
2.化疗指数的表达方式及意义是
A.ED50与LD50的比值，比值越大越安全 B.LD50与ED50的比值，比值越大越安全 C.LD50与ED50的差值，差值越大越安全 D.ED50与LD50的比值，比值越小越安全 E.表示药物效应强度，强度越大越安全
3.抗菌药对细菌的选择性抑制是由于药物抑制 A.由40S与60S组成的核蛋白体 B.由30S与50S组成的核蛋白体 C.由50S与60S组成的核蛋白体 D.由40S与50S组成的核蛋白体 E.由50S与70S组成的核蛋白体
4.下列哪种药物临床使用时达到有效血清浓度则可杀灭敏感细菌 A.氯霉素 B.庆大霉素 C.四环素 D.甲氧苄啶 E.红霉素
5.下列哪两种抗菌药药物合用可获得协同作用 A.青霉素＋氯环素 B.青霉素＋四环素 C.青环素＋庆大霉素 D.头孢菌素＋红霉素 E.头孢菌素＋氯霉素
6.关于细菌的耐药性正确的描述是
A.细菌与药物一次接触后，对药物的敏感性下降 B.细菌与药物多次接触后，对药物的敏感性下降甚至消失
C.是药物不良反应的一种表现 D.是药物对细菌缺乏选择性 E.是细菌毒性大
7.评价一种化疗药物的临床价值，主要采用下列哪项指标 A.抗菌谱 B.抗菌活性 C.最低抑菌浓度
D.最低杀菌浓度 E.化疗指数
8.关于抗菌药物的作用机制，下列哪项是错误的 A.青霉素抑制转肽酶阻碍细菌细胞壁的合成 B.磺胺类抑制RNA转录 C.喹诺酮类抑制DNA复制
D.利福平抑制以DNA为模板的RNA多聚酶 E.氨基苷类抑制细菌蛋白质合成的多个环节 9.下列哪种药物是繁殖期杀菌药 A.青霉素 B.四环素 C.链霉素 D.氯霉素 E.磺胺嘧啶 （二）B型题
A.青霉素B.红霉素C.链霉素 D.万古霉素E.诺氟沙星
10.抑制黏肽合成的胞浆膜阶段，使细胞壁缺损 11.与核蛋白体50S亚基结合，抑制蛋白质合成 12.抑制DNA复制
13.抑制黏肽合成的胞浆膜外阶段的交叉联结，使细胞壁缺损
A.抗叶酸代谢B.抑制蛋白质合成C.抑制细胞壁合成
D.抑制胞浆膜通透性E.抑制细菌核酸代谢 14.磺胺类的抗菌机制 15.四环素的抗菌机制 16.头孢菌素类的抗菌机制 17.多粘菌素的抗菌机制 （三）X型题
18.下列关于抗菌药的作用机制，描述正确的有 A.青霉素抑制转肽酶阻碍细菌细胞壁的合成 B.四环素抑制蛋白质合成的各个环节 C.万古霉素抑制细菌细胞壁的合成
D.氯霉素与核糖体50S亚基结合抑制蛋白质的合成
E.喹诺酮类抑制细菌DNA为模板的RNA多聚酶 19.细菌产生耐药性的机制，描述正确的有 A.青霉素产生灭活酶，破坏其活性必需集团 B.细菌通过改变代谢途径对磺胺类耐药
C.细菌通过改变胞浆膜通透性对万古霉素耐药 D.细菌体内抗菌药原始靶位结构改变对链霉素耐药
E.链霉素由于产生钝化酶而产生耐药性
20.下列哪两种抗菌药药物合用可获得协同作用 A.青霉素＋庆大霉素B.青霉素＋链霉素C.庆大霉素＋TMP
D.SMZ＋TMPE.SD＋TMP
21.下列关于化疗指数描述正确的是 A.LD50／ED50
B.LD5／ED95
C.化疗指数越大，说明药物越安全 D.化疗指数越小，说明药物越安全 E.化疗指数是评价药物安全性的指标 （四）英文选择题（A型题）
22.Whichiswrongaboutthemechanismofactionofantibacterials?
A.Inhibitionofbacterialcell-wallsynthesis B.Inhibitionofbacterialproteinsynthesis C.Inhibitionofbacterialfolicacidsynthesis D.Inhibitionofbacterialgrowth
E.InhibitionofbacterialDNApolymerase
23.Whichofthefollowingdrugsismoresafetouse? A.LD50=30mg/kg，ED50=10mg/kg B.LD50=40mg/kg，ED50=15mg/kg C.LD50=160mg/kg，ED50=40mg/kg D.LD50=85mg/kg，ED50=17mg/kg E.LD50=300mg/kg，ED50=50mg/kg 三、问答题
24.简述抗菌药物的作用机制 25.论述细菌耐药性产生的机制
[参考答案]
（一）1.A2.B3.B4.B5.C6.B7.E8.B9.A
（二）10.D11.B12.E13.A14.A15.B16.C17.D （三）18.ACD19.ABDE20.ABCDE21.ABCE （四）22.D23.E
第四十章β-内酰胺类抗生素
[内容提示及教材重点]
β-内酰胺类抗生素指化学结构中具有β-内酰胺环，包括青霉素、头孢菌素类及其他非典型β-内酰胺类，此类抗生素具有杀菌活性强、毒性低、适应证广及临床疗效好的优点。
抗菌机制：抑制胞壁粘肽合成酶，即青霉素结合蛋白（PBPs），从而阻碍细胞壁粘肽合成，使细菌胞壁缺损，菌体膨胀裂解。具有对细菌的选择性杀菌作用，对宿主毒性小。
细菌耐药机制：1、细菌产生β-内酰胺酶；2、β-内酰胺酶与药物牢固结合；3、PBPs靶蛋白与抗生素亲和力降低、增多或产生新的PBPs；4、细菌的细胞壁或外膜通透性改变；5、细菌缺少自溶酶。
一、青霉素
抗菌作用：革兰阳性菌、革兰阴性球菌、嗜血杆菌属以及各种致病螺旋体等。对溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎球菌等作用强，肠球菌敏感性较差。不产生青霉素酶的金葡菌及多数表葡菌对青霉素敏感，但产酶的金葡菌对之高度耐药。革兰阳性杆菌，白喉杆菌、炭疽杆菌及革兰阳性
厌氧杆菌如产气荚膜杆菌、破伤风杆菌、难辨梭菌、丙酸杆菌、真杆菌、乳酸杆菌等皆对青霉素敏感。革兰阴性菌中脑膜炎球菌对青霉素高度敏感，耐药者罕见。对青霉素敏感的淋球菌日益少见。百日咳杆菌对青霉素敏感。致病螺旋体，如梅毒螺旋体、钩端螺旋体对之高度敏感。 临床应用：为治疗A组和B组溶血性链球菌感染、敏感葡萄球菌感染、气性坏疽、梅毒、鼠咬热等的首选药。肺炎球菌感染和脑膜炎时也可采用，当病原菌比较耐药时，可改用万古霉素或利福平。青霉素也是治疗草绿色链球菌心内膜炎的首选药。还可作为放线菌病、钩端螺旋体病、梅毒、回归热等及预防感染性心内膜炎发生的首选药。破伤风、白喉病人采用青霉素时应与抗毒素合用 不良反应：毒性很低，除其钾盐大量静注易引起高血钾症、肌内注射疼痛外，最常见的为过敏反应，有过敏休克、药疹、血清病型反应、溶血性贫血及粒细胞减少等。
二、半合成青霉素
1.耐酸青霉素：苯氧青霉素包括青霉素V、苯氧乙基青霉素。抗菌谱与青霉素相同，抗菌活性不及青霉素，耐酸、口服吸收好，但不耐酶，不宜用于严重感染。
2.耐酶青霉素：常用异f唑类有：苯唑西林，氯唑西林，双氯西林与氟氯西林，耐酸、耐酶、可口服，用于耐药金葡菌的各种感染，或需长期用药的慢性感染等。
3.广谱青霉素：对革兰阳性及阴性菌都有杀菌作用，耐酸可口服，但不耐酶。用于伤寒、副伤寒、革兰阴性杆菌败血症、肺部、尿路及胆道感染等，严重者应与氨基苷类抗生素合用。
4.抗绿脓杆菌广谱青霉素：羧苄西林抗菌谱与氨苄西林相似，对绿脓杆菌及变形杆菌作用较强。口服吸收差，需注射给药，用于绿脓杆菌及大肠杆菌所引起的各种感染。单用时细菌易产生耐药性，常与庆大霉素合用，但不能混合静脉注射。
三、头孢菌素类
第一代特点：1、对革兰阳性菌（包括对青霉素敏感或耐药的金葡菌）的抗菌作用较第二、三代强，对革兰氏阴性菌的作用较差；2、对青霉素酶稳定，但仍可为革兰阴性菌的β-内酰胺酶所破坏；3、对肾脏有一定毒性。 第二代特点：1、对革兰阳性菌作用与第一代头孢菌素相仿或略差，对多数革兰阴性菌作用明显增强，部分对厌氧菌有高效，但对绿脓杆菌无效；2、对多种β-内酰胺酶比较稳定；3、对肾脏的毒性较第一代有所降低。
第三代特点：1、对革兰阳性菌有相当抗菌活性，但不及第一、二代头孢菌素，对革兰阴性菌包括肠杆菌属和绿脓杆菌及厌氧菌如脆弱类杆菌均有
较强的作用；2、其血浆t1/2较长，体内分布广，组织穿透力强，有一定量渗入脑脊液中；3、对β-内酰胺酶有较高稳定性；4、对肾脏基本无毒性。
抗菌作用：抗菌谱广，多数革兰阳性菌敏感，但肠球菌常耐药；多数革兰阴性菌极敏感，除个别头孢菌素外，绿脓杆菌及厌氧菌常耐药。与青霉素类，氨基苷类有协同作用。
作用机制：杀菌药，机制与青霉素类相似，与细胞壁上的不同的青霉素结合蛋白（PBPs）结合。细菌对头孢菌素类与青霉素类之间有部分交叉耐药现象。
临床应用：第一代用于耐药金葡菌感染，常用头孢噻吩、头孢拉定、及头孢唑啉，后者肌注血浓度为头孢菌素类中最高，口服头孢菌素主要用于轻、中度呼吸道和尿路感染。
第二代用以治疗大肠杆菌、克雷伯菌、肠杆菌、吲哚阳性变形杆菌等敏感菌所致的肺炎、胆道感染、菌血症、尿路感染和其他组织器官感染。应用较多的有头孢呋辛及头孢孟多等。第三代治疗尿路感染以及危及生命的败血症、脑膜炎、肺炎等严重感染可获满意效果。第三代头孢菌素治疗脑膜炎球菌肺炎也可选用。头孢他定为目前临床应用的抗绿脓杆菌最强的抗生素，此外头孢哌酮也可选用。对肠杆菌科细菌头孢曲松和头孢噻肟相仿，头孢哌酮稍差。新生儿脑膜炎和肠杆菌科细菌所致的成人脑膜炎须选用第三代头孢菌素。
四、非典型β-内酰胺类抗生素
（一）头霉素类：抗菌谱广，对革兰阴性菌作用较强，对多种β-内酰胺酶稳定，目前广泛应用为头孢西丁，抗菌谱与抗菌活性与第二代头孢菌素相同，对厌氧菌包括脆弱拟杆菌有良好作用，适用于盆腔感染、妇科感染及腹腔等需氧与厌氧菌混合感染。
（二）拉氧头孢：抗菌谱广，抗菌活性与头孢噻肟相仿，对革兰阳性和阴性菌及厌氧菌，尤其脆弱拟杆菌的作用强，对β-内酰胺酶极稳定，血药浓度维持较久。
（三）硫霉素类：抗菌谱广，抗菌作用强，毒性低，但稳定性极差，无实用意义，亚胺培南具有高效、抗菌谱广、耐酶等特点。
（四）β-内酰胺酶抑制剂：1.克拉维酸，抗菌谱广，但抗菌活性低。与多种β-内酰胺类抗菌素合用时，抗菌作用明显增强。2.舒巴坦为半合成β-内酰胺酶抑制剂，对金葡菌与革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶有很强且不可逆抑制作用，抗菌作用略强于克拉维酸，但需要与其他β-内酰胺类抗生素合用，有明显抗菌协同作用。 （五）单环β-内酰胺类抗生素：氨曲南对需氧革兰阴性菌具有强大杀菌作用，并具有耐酶、低毒、对青霉素等无交叉过敏等优点，可用于青霉素过敏患者并常作为氨基苷类的替代品使用
[作业测试题] 一、选择题 （一）A型题
1.β-内酰胺类抗生素的作用靶位是 A.细菌核蛋白体30S亚基 B.细菌核蛋白体50S亚基
C.细菌胞浆膜上特殊蛋白PBPs D.二氢叶酸合成酶 E.DNA螺旋酶
2.半合成青霉素的分类及其代表药搭配正确的是 A.耐酶青霉素――阿莫西林
B.抗绿脓杆菌广谱类――双氯西林 C.耐酸青霉素――苯唑西林
D.抗绿脓杆菌广谱类――青霉素V E.广谱类――氨苄西林
3.第三代头孢菌素的特点，叙述错误的是 A.体内分布较广，一般从肾脏排泄 B.对各种β-内酰胺酶高度稳定 C.对G－菌作用不如第一、二代 D.对绿脓杆菌作用很强 E.基本无肾毒性
4.青霉素G最适于治疗下列哪种细菌感染 A.绿脓杆菌 B.变形杆菌 C.肺炎杆菌 D.痢疾杆菌 E.溶血性链球菌
5.有关头孢菌素的各项叙述，错误的是 A.第一代头孢对G+菌作用较二、三代强 B.第三代头孢对各种β-内酰胺酶均稳定 C.口服一代头孢可用于尿路感染 D.第三代头孢抗绿脓杆菌作用很强 E.第三代头孢没有肾毒性
6.可用于耐药金葡萄酶感染的半合成青霉素是 A.苯唑西林 B.氨苄西林 C.羧苄西林 D.阿莫西林 E.青霉素V
7.青霉素G最常见的不良反应是 A.二重感染 B.过敏反应 C.胃肠道反应 D.肝、肾损害 E.耳毒性
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答: 还要检查么,可是我朋友说彩超只做两次就好啦!所以好担心。
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