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第五章溶液剂与溶胶剂.
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第五章溶液剂与溶胶剂.
官方公共微信地高辛的稀醇溶液剂是通常100ml:5mg ，你已经很难买到了。市场上该药已基本停供。你可以在医师指导下将2片地高辛片（0.25mg×2片），用洁净的凉开水稀释成为10毫升的药液，一天用不完，放在冰箱门边几度摄氏度就行了。可以用三天的，再用不完，就弃之不用了。 地高辛中毒有信号[关键词]地高辛——地高辛是临床常用的强心药，该药有效治疗的安全范围狭窄，治疗量与中毒量非常接近，个体差异亦较大，若服用不当，极易发生中毒反应，常见有消化道反应，如厌食、恶心、呕吐、腹泻等；视觉障碍，如黄视、绿视、视力模糊、畏光等；神经系统症状，如眩晕、头痛、失眠、谵妄、精神错乱等；心脏反应，表现为与心脏病本身症状很难区别的各种心律失常，如室性早搏、阵发性室上性和室性心动过速、心房颤动及不同程度的房室传导阻滞等。特别是老年心衰病人，更易发生中毒症状。因此，在使用地高辛时需注意：　　①医生开处方要做到用法用量准确无误，药房调剂人员在发药时，强调使用方法和剂量，病人要绝对遵照医嘱，按时按量应用，不得意更改用药次数和剂量。　　②长期应用地高辛者必须警惕中毒信号，一般先会出现食欲不振、恶心、呕吐、头痛、眩晕、幻视等。由于心功能不全加重时也会出现上述反应，因此应准确鉴别是否地高辛中毒所致。一旦确定是中毒所致，特别是心脏毒性反应一经出现，必须立即停药，并根据具体情况采取相应的抢救措施。轻者可口服氯化钾，每次1g，每日3次。若病情紧急，发生快速型心律失常，可酌情缓慢静滴钾盐和镁盐。对于强心甙引起房室传导阻滞、窦性心动过缓、窦性停搏时，可静注阿托品1～5mg，2～3小时重复1次。对于洋地黄引起的室性心律失常，可静注苯妥英钠或利多卡因，症状控制后可改为口服或静滴维持。　　③在同等剂量的情况下，少量、多次、等间隔用药可增加安全性及有效性，降低中毒发生率。因此，服用地高辛时，可不先服饱和量，只要每日按一定剂量使用，经过一段时间也能在血中达到稳定浓度而效，此法特别适合于病情不急而又易中毒者及老年心衰患者。　　4.心脏病患者大多为老年人，因病情复杂，常需与其它药物联合用，故有可能引起地高辛的血药浓度升高或降低。如心痛定、胺碘、利血平、肾上腺素、麻黄碱、钙制剂等会使之升高；阿司匹林、巴比妥等会使之降低。因此，需联合用药时，应在血药浓度监测下经常调整主药和配伍用药的剂量，制订出合理的给药方案。　　⑤阵发性室上性心动过速、房室传导阻滞、主动脉瘤及小儿急性风湿热引起的心力衰竭患者忌用或慎用该药。另外，心肌炎、肺心病者、近期用过其它洋地黄类强心药者及严重肾功能不全者也需慎用。　　⑥在用药期间，应密切观察病情变化及有无不良反应，定期检查心电图、监测血液地高辛浓度，注意中毒迹象，及时调整剂量。 地高辛酏剂说明书
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地高辛酏剂说明书（此处和以下的“酏”字疑为“醑”字之误。醑——才是本药制剂成为水溶剂的必要条件）　　【药物名称】　　通用名：地高辛酏剂　　曾用名：　　商品名：　　英文名：Digoxin Elixirs　　汉语拼音：Diɡɑoxin Yiji　　本品化学名称为：3β-［［O-2，6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2，6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-2，6-二脱氧-β-D-核-己吡喃糖基氧代］-12β，14β-二羟基-5β-心甾-20(22)烯内酯。　　结构式：（参见地高辛片）　　分子式：C41H64O14　　分子量：780.95　　【性状】　　本品为无色澄明液体。　　【药理毒理】　　治疗剂量时具有　　（1）正性肌力作用：本品选择性地与心肌细胞膜Na+﹣K+_ATP酶结合而抑制该酶活性，使心肌细胞膜内外Na+﹣K+主动偶联转运受损，心肌细胞内Na+浓度升高，从而使肌膜上Na＋-Ca2＋交换趋于活跃，使细胞浆内Ca2＋增多；肌浆网内Ca2＋储量亦增多，心肌兴奋时，有较多的Ca2＋释放；心肌细胞内Ca2＋浓度增高，心肌收缩蛋白激动增强从而增加心肌收缩力。　　（2）负性频率作用：由于其正性肌力作用，使衰竭心脏心输出量增加，血流动力学改善，消除交感神经张力的反射性增高，并增强迷走神经张力，因而减慢心率、延缓房室传导。此外，小剂量时提高窦房结对迷走神经冲动的敏感性，可增强其减慢心率作用。由于其负性频率作用，使舒张期相对延长，有利于增加心肌血供；大剂量则可直接抑制窦房结、房室结和希氏束而呈现窦性心动过缓和不同程度的房室传导阻滞。　　（3）通过对心肌电活动的直接作用和对迷走神经的间接作用，降低窦房结自律性；提高浦肯野纤维自律性；减慢房室结传导速度，延长其有效不应期，导致房室结隐匿性传导增加，可减慢心房纤颤或心房扑动的心室率；由于本药缩短心房有效不应期，当用于房性心动过速和房扑时，可能导致心房率的加速和心房扑动转为心房纤颤；缩短浦肯野纤维有效不应期。　　【药代动力学】　　地高辛为由毛花洋地黄提纯制得的中效强心甙，其特点是排泄较快而蓄积性较小，临床使用比洋地黄片和洋地黄毒甙安全。口服主要经小肠上部吸收，吸收不完全，也不规则，口服吸收率约75%，生物利用度片剂为60%～80%，醑剂为70%～85%，口服起效时间0.5～2小时，血浆浓度达峰时间2～3小时，获最大效应时间为2～6小时。作用维持4～7天；静脉注射起效时间5～30分钟，达峰时间1～4小时，持续时间6小时。注射给药易致不良反应，故仅适用于严重心衰需要立即治疗的病人。分布：吸收后广泛分布到各组织，部分经胆道进入肠道而形成肝–肠循环。血浆蛋白结合率低，为20%～25%，表观分布容积为6～10L/㎏。 代谢与排泄：地高辛在体内转化代谢很少，主要以原形由肾排除，尿中排出量为用量的50%～70%；地高辛消除半衰期平均为35小时。　　【适应症】　　（1）用于急性和慢性心功能不全。对于高血压、瓣膜病（重度单纯二类瓣狭窄或主动脉瓣狭窄者除外）、先天性心脏病所引起的心功能不全疗效良好,尤其适用于伴有快速心室率的心房颤动的心功能不全；对于肺源性心脏病、心肌严重缺血、活动性心肌炎及心肌外机械因素所致心功能不全疗效差；对继发于严重贫血、甲状腺功能低下及维生素B1缺乏症的心功能不全疗效差；　　（2）用于控制伴有快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率及室上性心动过速。　　【用法用量】　　临床应用为－次0.125～0.5㎎相当酏剂：2.5ml～10ml，一日一次，心衰病情急重，若两周内未应用洋地黄类制剂者，可适当给予一次或数次负荷量，每次予0.125～0.5mg相当酏剂，每6～8小时一次，总剂量达0.75～1.0mg相当酏剂。　　地高辛酏剂
10ml:0.530ml:1.5100ml:5mg
(主要用于儿童)。酏剂为一种香甜的稀醇溶液剂供内服之用。酏剂中含芳香剂、甜剂和乙醇。乙醇含量多在5%～40%之间，乙醇易挥发，浓度升高；又因酏剂含醇、甘油，成本较高，国内已极少应用。　　【不良反应】　　1．常见的不良反应包括：新出现的心律失常、胃纳不佳或恶心、呕吐、下腹痛、无力、软弱。　　2．少见的反应包括：视力模糊或“色视”（中毒症状如黄视等）、腹泻、精神抑郁或错乱。　　3．罕见的反应包括：嗜睡、头痛及皮疹、荨麻疹（过敏反应）。　　4．在洋地黄的中毒表现中，心律失常最重要，最常见者为室性早搏，约占心脏反应的33%。其次为房室传导阻滞，阵发性或加速性交界性心动过速，阵发性房性心动过速伴房室传导阻滞，室性心动过速、窦性停搏、心室颤动等。儿童中心律失常比其他反应多见，但室性心律失常比成人少见。新生儿可有P-R间期延长。　　【禁忌】　　1．与钙注射剂合用；　　2．任何强心甙制剂中毒；　　3．室性心动过速、心室颤动；　　4．梗阻性肥厚型心肌病（若伴收缩功能不全或心房颤动仍可应用）；　　5．预激综合征伴心房颤动或扑动。　　慎用于：　　1．低钾血症；　　2．不完全性房室传导阻滞；　　3．高钙血症；　　4．甲状腺功能低下；　　5．缺血性心脏病；　　6．心肌梗死；　　7．心肌炎；　　8．肾功能损害。　　9．酒精过敏。　　【注意事项】　　对窦性心律的轻、中度充血性心力衰竭的患者，地高辛能增加射血分数，改善左室功能，预防病情恶化，但急性心肌梗死后的左心功能不全（尤其首日发病）应慎用。用药期间应注意监测：　　血压、心律及心率；　　心电图；　　心功能监测；　　电解质尤其钾、钙、镁；　　肾功能；　　疑有洋地黄中毒时，应作地高辛血药浓度测定。过量时，由于蓄积性小，－般于停药后1～2天中毒表现可以消退。如地高辛血药浓度在2.0～2.5ng/ml以上，应警惕洋地黄过量毒性反应。患者2～3周前未应用洋地黄类制剂者，必要时可考虑给予负荷量；肾功能不全者，不宜应用地高辛，应选用洋地黄毒甙；应用洋地黄患者常对电复律极为敏感，应高度警惕；透析不能从体内迅速去除本品；在本品引起严重或完全性房室传导阻滞时，不宜补钾；老年及虚弱者在常用剂量及血药浓度时就可有中毒反应；婴幼儿要在血药浓度及心电监测下增加剂量；半衰期较短的本品（半衰期平均为36小时），每日口服0.25㎎，经5个半衰期（约6～8日）可达到洋地黄化血药浓度的96%。如仍不能达到治疗效果，可适当增加剂量。如病情较急 ，为较快达到有效浓度，仍需先给负荷量，但剂量需个体化；当患者由强心甙注射液改为本品时，为补偿药物间药代动力学差别，需要调整剂量。　　【孕妇及哺乳期妇女用药】　　本品可通过胎盘，故妊娠后期母体用量可能增加，分娩后6周须减量。本品可排泌入乳汁，应用时须权衡利弊。　　【儿童用药】　　小儿常用：洋地黄化总量，口服，早产儿按体重0.02～0.03㎎/㎏相当酏剂0.4～0.6ml/㎏；1月以下新生儿按体重0.03～0.04㎎/㎏相当酏剂0.6～0.8ml/㎏；1月～2岁，按体重0.05～0.06㎎/㎏相当酏剂1～1.2ml/㎏；2～5岁，按体重0.03～0.04㎎/㎏相当酏剂0.6～0.8ml/㎏；5～10岁，按体重0.02～0.035/㎏相当酏剂0.4～0.7ml/㎏；10岁或10岁以上，照成人常用量；洋地黄化总量分3次或每6～8小时给予。维持量为洋地黄化总量的1/5～1/3，分2次，每12小时1次或一日一次。本剂型含乙醇5%～40%，小儿慎用。近年通过研究证明，地高
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药品的基本信息
一、药品管理模式
《中华人民共和国药品管理法》规定了“国家对药品施行处方药与非处方药的分来管理制度”，这也是国际上通用的药品管理模式。
处方药：必须凭职业医师或职业助理医师的处方才可调配、购买，并在医生指导下使用的药品。
非处方药：不需要凭职业医师或职业助理医师的处方，消费者可以自行判断购买和使用的药品。简称OTC（over the counter）。
二、药物的稳定性
药物制剂的稳定性是指药物制剂在生产、运输、储藏、周转、直至临床运用前的一系列过程中发生质量变化的速度和程度。稳定性是评价药物制剂质量的中药指标之一，也是确定药物制剂使用期限的主要依据。影响药物制剂稳定性的因素包括处方因素和环境因素。处方因素是指PH、广义的酸碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂、赋形剂与附加剂等；环境因素是指温度、光线、空气（氧）、金属离子、湿度和水分、包装材料等。
三、药物的分类
药物按形态剂型分类：可分为液体剂型，如溶液剂、注射剂等；气体机型，如气雾剂、喷雾剂等；固体剂型，如散剂、丸剂、片剂、膜剂等；半固体剂型，如软膏剂、栓剂、糊剂等。形态下共同的剂型，其制备工艺也比较接近，例如，制备液体剂型时多采用溶解、分散等方法；制备固体剂型多采用粉碎、混合等方法；半固体剂型多采用熔化、研和等方法。
另外还可以按给药途径分类、按分散体系分类和按制备方法分类。
液体制剂系指药物分散在适宜的分散介质中制成的液态制剂。
液体制剂按分散体系分类，分为均相液体制剂与非均相液体制剂。
（1）均相液体制剂：药物以分子状态均匀分散的澄明溶液，是热力学稳定体系。包括低分子溶液剂和高分子溶液剂。
低分子溶液剂：低分子药物分散在分散介质中形成的液体制剂，又称溶液剂。
微粒＜1nm，分子或离子分散澄明溶液，体系稳定。包括溶液剂、芳香水剂、糖浆剂、酊剂、醑剂、甘油剂、涂剂等。
高分子溶液剂：高分子化合物分散在分散介质中形成的液体制剂。
（2）非均相液体制剂：为不稳定的多相分散体系。包括：溶胶剂：又称疏水胶体溶液，微粒在1～100nm，胶态分散形成多相体系，聚结不稳定性；乳剂：由不溶性液体药物分散在分散介质中形成的不均匀分散体系，微粒＞100nm，液体微粒分散形成多相体系，聚结和重力不稳定性；混悬剂：由不溶性固体药物以微粒状态分散在分散介质中形成的不均匀分散体系，微粒＞500nm，固体微粒分散形成多相体系，聚结和重力不稳定性。
三、液体制剂的溶剂和附加剂
1.常见的溶剂
按介电常数大小液体制剂常用溶剂分为极性溶剂、半极性溶剂和非极性溶剂。
（1）极性溶剂：常用的有水、甘油、二甲基亚砜等。
（2）半极性溶剂：乙醇、丙二醇和聚乙二醇，液体制剂中常用聚乙二醇300～600，为无色澄明液体。
（3）非极性溶液：常用的有脂肪油、液体石蜡、醋酸乙酯等。
2.常见的附加剂
（1）增溶剂：增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。具有增溶能力的表面活性剂称增溶剂，常用的增溶剂为聚山梨酯类（吐温类）和聚氧乙烯脂肪酸酯类（司盘类）等。影响增溶的因素有：①增溶剂的种类②药物的性质③加入顺序④增溶剂的用量。
（2）助溶剂：系指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂（主要是水）中的溶解度。这第三种物质称为助溶剂。助溶剂多为低分子化合物。
（3）潜溶剂：为了提高难溶性药物的溶解度，常常使用两种或多种混合溶剂。在混合溶剂中个溶剂达到某一比例时，药物的溶解度出现最大值，这种现象称为潜溶，这种溶剂称潜溶剂。
（4）防腐剂：为了避免在制剂制备、贮存和使用过程中微生物的污染，常加入防腐剂抑制微生物的生长繁殖。常用的防腐剂有：对羟基苯甲酸酯类（对羟基苯甲酸甲酯、乙酯、丙酯、丁酯）亦称尼泊金类；苯甲酸及其盐；山梨酸及其盐；苯扎溴铵，又称新洁尔灭，为阳离子型表面活性剂；醋酸氯已定，又称醋酸
洗必泰；其他防腐剂，如邻苯基苯酚、桉叶油、桂皮油、薄荷油。
（5）矫味剂：常用的有天然的和合适的甜味剂、芳香剂、胶浆剂、泡腾剂等。
（6）着色剂：常见的有天然色素和合成色素。
（7）其他附加剂：在液体制剂中为了增加稳定性，有时需要加入抗氧剂、PH调节剂、金属离子络合剂等。
四、药物溶液的种类及性质
1.药用溶剂的种类
（1）水：水是最常用的剂型溶剂，其理化性质稳定，有很好的生理相容性，根据制剂的需要可制成注射用水、纯化水与制药用水来使用。
（2）非水溶剂：药物在水中溶解度过小时可选用适当的非水溶剂或使用混合溶剂，可以增大药物的溶解度，以制成溶液。常用的有醇与多元醇类，如乙醇、丙二醇、甘油等；醚类，如四氢糠醛聚乙二醇醚、二乙二醇二甲基醚等；酰胺类，如二甲基甲酰胺等；酯类，如三醋酸甘油酯、乳酸乙酯等；植物油类，如花生油、玉米油等。
五、表面活性剂
具有很强的表面活性，能使液体的表面张力显著下降的物质称为表面活性剂。其具有增溶、乳化、润湿、去污、杀菌、消泡和起泡等作用。根据分子组成特点和极性基团的解离性质，将表面活性剂分为离子型表面活性剂和非离子型表面活性剂。
离子型表面活性剂：带正电为阳离子型表面活性剂；带负电为阴离子型表面活性剂；分子结构中同时具有正、负电荷基团为两性离子表面活性剂。
阴离子型表面活性剂，这类表面活性剂起表面活性作用部分是阴离子包括：
（1）高级脂肪酸盐：系肥皂类，以硬脂酸、油酸、月桂酸等较常见。它们具有良好的乳化性能和分散油的能力，但易被酸破坏，碱金属皂还可被钙盐、镁盐等破坏，电解质可使之盐析。一般只用于外用制剂。（2）硫酸化物：主要是硫酸化油和高级脂肪醇硫酸酯类。硫酸化油的代表是硫酸化蓖麻油，俗称土耳其红油，可与水混合，为无刺激性的去污剂和润湿剂，可代替肥皂洗涤皮肤，也可用于挥发油或不溶性杀菌剂的增溶。高级脂肪醇硫酸酯类常用的是十二烷基硫酸钠（SDS，又称月桂硫酸钠，SLS）、十六烷基硫酸钠、十八烷基硫酸钠等。主要用于外用软膏的乳化剂，有时也用于片剂等固体制剂的润湿剂或增溶剂。（3）磺酸
化物：系指脂肪族磺酸化物和烷基芳基磺酸化物等，常用的品种有二辛基琥珀酸磺酸钠（阿洛索-OT）、十二烷基苯磺酸钠等。
阳离子型表面活性剂，起作用的部分是阳离子，亦称阳性皂。其分子结构的主要部分是一个五价的氮原子，所以也称为季铵化合物。常用品种有苯扎溴铵和苯扎氯铵等。
两性离子表面活性剂,常见的有卵磷脂、氨基酸型和甜菜碱型。
非离子型表面活性剂，在水中不解离，分子中构成亲水基团的是甘油、聚乙二醇和山梨醇等多元醇，构成亲油基团的是长链脂肪酸或长链脂肪醇以及烷基或芳基等，它们以酯键或醚键与亲水基团结合。
六、低分子溶液剂与高分子溶液剂
（一）低分子溶液剂，系指小分子药物以分子或离子状态分散在溶剂中整成的均匀的液体制剂。
1.溶液剂，系指药物溶解于溶剂中所形成的澄明液体制剂。溶液剂的制备方法即溶解法和稀释法。
2.芳香水剂，系指芳香挥发性药物的饱和或近饱和的水溶液。用乙醇和水混合溶剂制成含大量挥发油的溶液，称为浓芳香水剂。制备方法有溶解法、稀释法。
3.糖浆剂，系指含有药物的浓蔗糖水溶液。纯蔗糖的近饱和水溶液称为单糖浆或糖浆，浓度为85%（g/ml）或64.7%（g/g）。糖浆剂含糖量应不低于45%（g/ml）。制备方法有溶解法（包括热熔法、冷溶法）和混合法。
4.醑剂、甘油剂、涂剂和酊剂
（1）醑剂：系指挥发性药物的浓乙醇溶液。醑剂中药物浓度一般为5%-10%，乙醇浓度一般为60%-90%。制备方法可用溶解法和蒸馏法。
（2）甘油剂：药物溶于甘油中制成的专供外用的溶液剂。制备方法优溶解法和化学反应法。
（3）涂剂：用纱布、棉花蘸取后涂搽皮肤或口腔、喉部黏膜的液体制剂。
（4）酊剂：药物用规定浓度乙醇浸出或溶解而制成的澄清液体制剂，亦可用流浸膏稀释制成。酊剂的浓度除另有规定外，含有毒剧药品（药材）的酊剂，每100ml应相当于原药物10g；其他酊剂每100ml相当于原药物20g。制备方法有溶解法（或稀释法）、浸渍法、渗漉法。
（二）高分子溶液剂，系指高分子化合物溶解于溶剂中制成的均匀分散的液体制剂，属于热力学稳定系统。