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原取代基使新導入取代基进入苯环邻、位-OH、-CH3(或烃基)、-Cl、-Br、-O-COR等;
原取代基使新导入取代基进入苯环间位-NO2、-SO3H、-CHO等
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【摘要】:以中草药有效成分原尛檗碱类生物碱为先导物进行结构修饰,将原小檗碱用四氢喹啉硼钾还原成四氢喹啉原小檗碱,与卤代烃直接反应合成了24个四氢喹啉原小檗碱型季铵化合物并测定了部分化合物对α_1受体的亲和力,HPLC反相C_(18)柱保留因子k。化合物的α_1受体亲和力随保留因子k及N-取代侧链的疏水参数π值的增大而增强。IC_(50),k及π之间高度相关。
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原取代基使新導入取代基进入苯环邻、位-OH、-CH3(或烃基)、-Cl、-Br、-O-COR等;
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