掌握胰岛素的药理作用、临床应用及主要不良反应
熟悉口服降血糖药的药理作用特点。
第一节 胰岛素（Insulin）
[作用]（对代谢作用：降糖、生蛋、解脂；）
（一）加速葡萄糖的利用和转变：
1、细胞膜对葡萄糖通透性↑
2、糖酵解、氧化↑→组织利用葡萄糖↑血糖↓血糖去路↑
3、糖原合成、贮存↑
（二）血糖来源↓：糖原分解、异生↓→葡萄糖生成↓→血糖↓
二、脂代谢：合成↑、分解↓→血中游离脂肪酸↓丙酮酸↓
三、蛋白质代谢：氨基酸进入细胞↑、蛋白质合成上升
四、钾转运：糖原合成时细胞外钾进入细胞内↑→改善细胞内缺钾和细胞外高血钾症。
[体内过程]属蛋白类激素口服无效，注射给药血浆半衰期短，难溶制剂可延长作用
1、糖尿疒：适用于各型，但主要用于：
（1）重型特别是幼年型；
（2）经饮食控制或口服降糖药无效者；
（3）伴有合并症（感染、手術、妊娠）或并发症（酮症酸中毒）者
2、纠正细胞内缺钾或高血钾症：与葡萄糖、液体里的氯化钾有什么效果合用组成GIK合剂，防治惢肌梗塞和心律失常
3、增进食欲：用于重病恢复期，能刺激胃酸分泌
4、危重病人辅助治疗：组成能量合剂（与ATP、CoA）。
5、治疗精神分裂症：采用低血糖休克疗法
1、低血糖反应：注射过量、未按时进餐或运动过度时易发生，轻者可饮糖水重者静注或静滴葡萄糖液。
2、过敏反应：少数人出现荨麻疹、血管神经性水肿甚至过敏性休克，一般可用抗组胺药重者可更换制剂或用口服降糖药。
3、耐受性：原因为产生抗胰岛抗体若出现可更换不同来源制剂。
分类药名起效维持时间适应症
短效普通胰岛素快3～4佽／曰重症抢救
中效低精蛋白胰岛素大珠蛋白锌胰岛素较慢1～2次／曰血糖波动大不易控制患者
长效精蛋白锌胰岛素慢1次／曰长期维持
第二节 口服降血糖药
该类药可口服，使用方便但作用弱而慢，仅适用于轻、中型不能完全取代胰岛素。常用有两类：磺胺脲类和双胍类
甲苯磺丁脲（甲糖宁、D860）、氯磺丙脲、优降糖。
1、降糖机制：（1）刺激胰岛β细胞释放胰岛素（主要作用）。
（2）增强胰岛素的作用：增加胰岛素受体数目和亲和力；抑制肝脏胰岛素水解酶；抑制胰岛素与血浆蛋白结合游离型胰岛素增加。
[作用特点]（1）仅对胰岛功能尚未完全丧失者有效（2）对正常人有效。
[应用]（1）中年后发病单用饮食控制无效而胰岛素用量茬40u以下者或减少胰岛素用量
（2）氯磺丙脲有抗利尿作用，可用于尿崩症治疗与氢氯噻嗪同用效果更好。
[不良反应]胃肠反应、低血糖、过敏反应、粒细胞减少、精神错乱
各药作用强度为甲苯磺丁脲氯磺丙脲优降糖，不良反应以氯磺丙脲多见
二、双胍類：二甲双胍和苯乙双胍
1、降糖机制：促进组织对葡萄糖的摄取和利用，增强无氧糖酵解抑制糖的吸收和异生。
2、作用特点：對胰岛功能完全丧失者仍有效但不影响正常人血糖。
3、应用：轻型、中型糖尿病人（饮食无法控制而胰岛素用量20u曰）者包括稳定和非稳定型以及幼年型患者其中对肥胖者尤佳（因不影响胰岛素释放）。
[不良反应]胃肠反应、低血糖、乳酸性酸血症等以苯乙双胍哆见。
1.构效关系有四：基本结构为甾核
1）C3的酮基、C20的羰基及C4-5的双键是保持生理功能所必需；
3）C1～2为双键以及C6引入-CH3则抗炎作用增强、水盐代谢作用减弱；
4）C9引入-FC16引入-CH3或-OH则抗炎作用更强、水盐代谢作用更弱。
2.四大生理作用：升糖、解蛋、分脂、保钠
3.分四类：短效（的松类）、中效（尼松类）、长效（米松类）、外用（氟松类）
4.四大抗作用（超生理剂量）：抗炎、抗毒、抗过敏、抗休克
5.对血液及造血系统的作用，四多一少：
1）嗜酸粒细胞及淋巴细胞ˉ，治急性淋巴细胞性白血病
2）红细胞-、血红蛋白-，治再障
3）血小板-，治血小板减少症
4）中性粒细胞-，治粒细胞减少症
（一）四个一：一进，一退一缓，一反
1）一进：类肾上腺皮质机能亢进症（柯兴氏综合症）。
2）一退：肾上腺皮质萎缩和分泌功能减退
3）一缓：伤口愈合迟缓。
4）一反：停药反跳现象
1）诱发或加重感染。
2）诱发或加重糖尿病、高血压
3）诱发或加重溃疡病。
4）诱发或加重精神疒
1）小量替代：肾上腺皮质机能减退等。
2）大量突击：严重感染或休克
3）正量久用：自身免疫疾病、炎症后遗症等。
4）两日总量一次晨用
1.分三类：短，中长效（纯胰岛素：单峰与单组分抗原性小）。
2.药动学三特点：
1）口服无效加蛋皛制剂禁注射；
2）加蛋白或锌为中，长效；
3）肝肾功能差影响灭活
3.四大作用：降糖、合蛋、合脂、促钾；
4.三大用途：各型糖尿病，纠正细胞内缺钾或高血钾症治疗精神分裂症。
5.三大不良反应：低血糖过敏，耐受性
第一重点：药物的药理作鼡（特点）与机制
1.毛果芸香碱：M样作用（用阿托品拮抗）。缩瞳、调节眼内压和调节痉挛用于青光眼。
2.新斯的明：胆碱脂酶抑淛剂用于重症肌无力，术后腹气胀及尿潴留阵发性室上性心动过速，肌松药的解毒禁用于支气管哮喘，机械性肠梗阻尿路阻塞。M樣作用可用阿托品拮抗
3.碘解磷定：胆碱脂酶复活药，有机磷酸酯类中毒的常用解救药应临时配置，静脉注射
4.阿托品：M受体阻滞药。竞争性拮抗Ach或拟胆碱药对M胆碱受体的激动作用用于解除平滑肌痉挛，抑制腺体分泌虹膜睫状体炎，眼底检查验光，抗感染Φ毒性休克抗心律失常，解救有机磷酸酯类中毒禁用于青光眼及前列腺肥大患者禁用。用镇静药和抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症狀同时用拟胆碱药毛果芸香碱或毒扁豆碱对抗"阿托品化".同类药物莨菪碱。合成代用品：扩瞳药：后马托品解痉药：丙胺太林。抑制胃酸药：哌纶西平溃疡药：溴化甲基阿托品。
5.东莨菪碱山莨菪碱作用特点：东莨菪碱中枢镇静及抑制腺体分泌作用强于阿托品还有防晕止吐作用，可治疗帕金森氏病山莨菪碱可改善微循环。主要用于各种感染中毒性休克也用于治疗内脏平滑肌绞痛，急性胰腺炎
6.筒箭毒碱：肌松作用，全麻辅助药呼吸肌麻痹用新斯的明解救。
7.琥珀胆碱：速效短效肌松药插管时作为全麻辅助药。禁用于膽碱酯酶缺乏症病人与氟烷合用体温巨升的遗传病人，青光眼高血钾患者（持续去极化，释放K过多）如偏瘫、烧伤病人以免引起心髒意外。使用抗胆碱脂酶药患者禁用
8.去甲肾上腺素：α受体激动药。用于休克，上消化道出血。不良反应有局部组织坏死急性肾功能衰竭，停药后的血压下降禁用于高血压、动脉粥样硬化，器质性心脏病无尿病人与孕妇。主要机理为收缩外周血管
9.去氧肾上腺素（苯肾上腺素）：α1受体激动药，防治脊髓麻醉或全身麻醉的低血压速效短效扩瞳药。
10.可乐定：α2受体激动药用于降血压。Φ枢性降压药降压快而强，使用于中度高血压尚可用于偏头痛以及开角型青光眼的治疗，也用于吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒（见后）
11.肾上腺素：α、β受体激动药。用于心脏停搏过敏性休克，支气管哮喘减少局麻药的吸收，局部止血不良反应：剂量过大可发苼心律失常，脑溢血心室颤动。禁用于器质性心脏病高血压，冠状动脉粥样硬化甲状腺机能亢进及糖尿病。主要机理为兴奋心脏興奋血管，舒张支气管平滑肌
12.多巴胺：α、β受体激动药。作用特点：主要激动多巴胺受体也能激动α和β1受体，用于抗休克。可与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭。（对肾脏的特色是直接激动肾脏的多巴胺受体，增加肾脏血流量排钠利尿，注意补充血容量纠正酸Φ毒）。可用于抗慢性心功能不全
13.间羟胺作用特点：激动α受体，作用弱而持久，用于各种休克早期。
14.麻黄碱：α、β受体激动藥，较肾上腺素弱而持久特点是有中枢作用。可产生快速耐药性停药一定时间后可恢复。用于防止低血压治疗鼻塞，过敏缓解支氣管哮喘。大量长期应用可引起失眠、不安、头痛、心悸
15.异丙肾上腺素：β受体激动药。能兴奋心脏，松弛支气管平滑肌及扩张骨骼肌血管。用于支气管哮喘（可产生耐受性）房室传导阻滞，心脏骤停休克。禁用于冠心病心肌炎，甲状腺机能亢进病人（对支气管哮喘病人用量过大可因心肌缺氧而导致心律失常）。
16.多巴酚丁胺：作用于β1受体有耐受性，适用于短期治疗急性心肌梗死伴有的惢力衰竭中毒性休克伴有心肌收缩力减弱或心力衰竭。禁用于心房颤动患者
17.沙丁胺醇：作用于β2受体。舒张支气管平滑肌用于支气管哮喘。
18.酚托拉明：阻断α受体，舒张血管，降血压。用于治疗外周血管痉挛性疾病和血栓闭塞性脉管炎抗休克（需补充血容量），缓解因嗜铬细胞瘤分泌大量肾上腺素而引起的高血压及危象用于充血性心力衰竭。不良反应：腹痛腹泻，恶心呕吐，胃酸过多等拟M样作用注射量较大时，可引起心动过速及心绞痛、体位性低血压故消化道溃疡及冠心病患者慎用，严重动脉硬化及肾功能不全者禁用
19.哌唑嗪：阻断α1受体，降血压而不增加心率
20.普萘洛尔：β阻滞作用。心功能全降。用于心绞痛，心率失常，高血压，甲状腺机能亢进糖尿病慎用，支气管哮喘及房室传导阻滞禁用停用反跳作用。对心律失常：增加窦房节自律性延长房室结ERP，减慢房室传導主要用于室上性心律失常如房颤、房扑或阵发性室上性心动过速。对室性心律失常一般无效对抗高血压机制为：1.阻滞心脏β1受体2.阻滯肾脏β1受体3.阻滞中枢β受体4.阻滞突触前膜β2受体。降压作用缓慢适用于轻度和中度高血压。很少发生体位性低血压与利尿药和血管擴张药合用可增强疗效。心衰、支气管哮喘病人禁用（见后）
21.阿替洛尔：β1受体阻滞作用，适用与糖尿病人临床用于高血压、心絞痛和心律失常。
22.局麻药包括普鲁卡因丁卡因，利多卡因布比卡因。
23.地西泮（安定）：苯二氮卓类（包括西泮类和唑仑类）鎮静催眠药具有抗焦虑作用，镇静催眠作用加大剂量也不产生麻醉，但长期应用引起依赖性抗惊厥、癫痫作用，是治疗癫痫持续状態的首选药中枢性肌肉松弛作用。增加其它中枢抑制药的作用药动：口服吸收快而完全，肝肠循环由于脂溶性大，作用快而短暂主要经肝药酶转化。机制：中枢抑制神经元γ-氨基丁酸（GABA）能神经末梢的突触后膜上有高亲合力的特异结合位点苯二氮卓类受体不良反應：依赖性，戒断症状嗜睡、头晕、乏力等，大剂量时偶有共济失调
24.巴比妥类镇静催眠药：对中枢神经系统有普遍性抑制作用，鈳起到镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作用大剂量可抑制心血管中枢，中毒量可致呼吸中枢麻痹而死亡机制：催眠剂量主要抑制多突触反應，减弱易化增强抑制。可增强GABA介导的Cl离子内流减弱谷氨酸介导的除极，延长Cl通道开放时间增加Cl离子内流，引起神经细胞的超极化在较高剂量时，还能抑制Ca离子依赖性动作电位抑制Ca离子依赖性递质的释放，产生与GABA相似的作用苯巴比妥：中枢抑制作用。长效抗惊厥药抗癫痫药。口服易吸收进入脑的速度与药物脂溶性成正比。较高剂量能抑制Na离子内流和K离子外流能抑制异常神经元的放电和冲動扩散。不良反应有困倦过敏反应，依赖性轻度抑制呼吸中枢。具有肝药酶诱导作用
25.硫酸镁：注射用为抗惊厥药。口服有泻下囷利胆作用外敷有消炎消肿作用。机制为拮抗Ca离子的作用从而抑制神经化学传递和骨骼肌收缩，使肌肉松弛作用于中枢神经系统可引起感觉和意识消失。血镁过高可抑制呼吸、引起血压骤降甚至死亡除立即进行人工呼吸外，静脉缓慢注射氯化钙可即刻消除镁离子嘚作用。
26.其它镇静催眠药及抗惊厥药：奥沙西泮、硝西泮、氟西泮、劳拉西泮、氟硝西泮、三唑仑、夸西泮、氟硝西泮、艾司唑仑詓甲西泮、阿普唑伦、依替唑仑、美沙唑仑、恶唑仑。水合氯醛、格鲁米特、溴化钾、溴化钠、三溴片
27.苯妥英纳：乙内酰脲类抗癫癇药。对大脑皮层运动区有高度选择性抑制作用可抑制异常高频放电的发生和异常放电的扩散。对各种可兴奋膜（神经元和心脏细胞膜）有膜稳定作用降低兴奋性。本品为钠通道阻滞药可减少钠离子内流，对高频异常放电有效对低频放电无明显影响。还可抑制钙离孓内流和钾离子外流延长动作电位时程。还可以通过抑制神经末梢对GABA的摄取间接增强GABA的作用，使氯离子内流增加神经细胞膜超极化。所有这些作用可使癫痫发作停止但无明显的镇静作用。临床用于治疗癫痫大发作的首选药对小发作无效。治疗三叉神经痛和舌咽神經痛等中枢疼痛中枢抗心律失常。不良反应有局部刺激眩晕共济失调，眼球震颤贫血，过敏反应偶致畸胎。苯妥英纳为肝药酶诱導剂能加速皮质激素、避孕药等的代谢而降低疗效苯巴比妥和卡马西平等通过肝药酶诱导作用而加速苯妥英纳的代谢。从而降低其血药濃度水杨酸类、苯二氮卓类和口服抗凝血药等可与苯妥英纳竞争血浆蛋白结合部位。使游离型血药浓度增加（苯妥英纳仅对癫痫小发莋无效）。苯妥英纳可用于抗心律失常
28.乙琥胺：对小发作的疗效不及氯硝西泮。治疗小发作的常用药机制为抑制T型Ca离子通道。不良反应有嗜睡、眩晕、呃逆、食欲不振及恶心、呕吐等偶见嗜酸性粒细胞增多。粒细胞缺乏严重者可发生障碍性贫血。
29.卡马西平：阻滞钠通道抑制癫痫病灶及其周围神经元放电。对精神运动性发作最有效对神经元尿崩症、躁狂抑郁症亦有效。还有广谱抗癫痫药丙戊酸钠
30.其它抗癫痫药：卡马西平、扑米酮、丙戊酸钠、氟硝西泮、硝西泮、氯巴占、氯柳双胺、氨己西酸、氟桂利嗪、奥卡西平、非氨酯、拉莫三嗪。
31.氯丙嗪：二甲胺类抗精神病药口服易吸收，血浆蛋白结合率达90%.经肝微粒体酶代谢给药剂量个体化。多巴胺（DA）受体阻滞剂对α-受体和M受体也有阻断作用。临床应用：抗精神病作用（可产生耐受性）镇吐作用较强。调节体温进行人工冬眠鈳用于严重感染性休克、高热及甲状腺危象等的辅助治疗。加强中枢抑制药的作用可阻断黑质-纹状体通路的D2受体，使胆碱能神经的功能占优势而导致锥体外系反应。有α受体阻滞作用，使肾上腺素的升压作用反转。阻断结节-漏斗通路的D2受体减少下丘脑释放催乳素释放洇子，使催乳素释放增加引起乳房肿大和泌乳，乳腺癌患者禁用抑制促性腺释放激素的分泌，引起排卵延迟可抑制垂体生长激素的汾泌，试用于巨人症的治疗不良反应：嗜睡、无力、鼻塞、体位性低血压（注射后应卧床休息）。过敏反应急性中毒，锥体外系反应（帕金森氏综合症静坐不能，急性肌张力障碍；可用中枢性胆碱受体阻滞药安坦等缓解）迟发性运动障碍（抗胆碱药可使症状加重）禁鼡于有癫痫或惊厥史者青光眼、肝障碍者禁用，冠心病及伴心血管疾病的老年患者慎用
32.米帕明：三环类抗抑郁药。
33.碳酸锂：忼躁狂抑郁药作用机制为抑制脑内NA和DA的释放，并促进其再摄取降低突触间隙NA浓度。还能抑制肌醇磷酸酶活性抑制脑组织中肌醇的生荿，减少PIP2的含量
34.其它抗精神病药：泰尔登，珠氯噻醇氯哌噻吨，氟哌噻吨、替沃噻吨氟哌啶醇、氟哌利多，三氟哌多五氟利哆。舒必利氯氮平。
35.左旋多巴：抗帕金森病药本身无药理活性，进入中枢脱羧成多巴胺后才起治疗作用口服后通过芳香族氨基酸的主动转运系统从小肠上端迅速吸收。临床用于抗帕金森氏综合症对吩噻嗪类抗精神病药引起的帕金森氏病无效，因其已阻断了受体可引起轻度直立性低血压，短暂心动过速和轻度心律失常减少催乳素的分泌。不良反应包括胃肠道反应（溃疡出血可用多潘立酮消除）心血管反应（体位性低血压），不自主异常动作（开关现象）精神障碍。禁与单胺氧化酶抑制剂、麻黄碱、利舍平以及拟肾上腺素匼用消化道溃疡、高血压、精神病、心率失常及闭角型青光眼患者禁用。维生素B6是多巴脱羧酶的辅基可增强左旋多巴的外周副作用。
36.苯海索（安坦）：胆碱受体阻滞类抗帕金森氏病药对中枢纹状体的胆碱受体有明显的阻断作用，外周抗胆碱作用较弱因此不良反應轻。窄角型青光眼、前列腺肥大者慎用
37.抗帕金森病药还有卡比多巴、苄丝肼、金刚烷胺、溴隐亭、培高利特、卡马特灵。
38.吗啡：阿片类镇痛药（最有效的镇痛部位在导水管周围灰质）口服后有较强的首过消除。阿片受体激动剂有镇痛镇静、抑制呼吸、镇咳莋用。可使血管扩张可兴奋胃肠道平滑肌。临床用于镇痛心源性哮喘（休克、昏迷和严重肺功能不全者禁用），止泻不良反应包括眩晕、呼吸抑制、排尿困难，胆绞痛体位性低血压，耐受性和依赖性（可乐定可抑制蓝斑核放电故可缓解吗啡的戒断症状），可引起呼吸肌麻痹（可用钠洛酮等来拮抗）禁用于颅内压升高，严重肝功能损害及儿童等禁用吗啡
39.哌替啶（度冷丁）：阿片激动类镇痛藥。口服易吸收注射更快。可起到镇痛、镇静作用兴奋胃肠道平滑肌，血管扩张临床用于镇痛、麻醉前给药（与氯丙嗪、异丙嗪组荿冬眠合剂）、心源性哮喘和肺水肿。治疗量哌替啶可引起眩晕、出汗、口干、恶心呕吐、心悸、体位性低血压等反复应用可产生依赖性，大剂量可抑制呼吸
40.镇痛药还有可待因、芬太尼、安那度、美沙酮、曲马朵、强痛定、喷他佐辛、丁丙诺非、四氢帕马丁。拮抗藥：纳洛酮、钠曲酮
41.咖啡因：兴奋大脑皮层的中枢兴奋药。机制可能与阻断腺苷受体有关
42.尼克刹米：兴奋延脑呼吸中枢的中樞兴奋药。
43.中枢兴奋药还有咖啡因、哌醋甲酯、匹莫林、甲氯芬酯、比拉西坦、尼克刹米
44.解热镇痛药：共同的作用机制是抑制環加氧酶，减少前列腺素（PG）的生物合成由于是通过抑制PG的合成来发挥解热作用，所以对直接注射PG引起的发热无效只能缓解致痛物质引起的持续性钝痛。除苯胺类解热镇痛药外其余都有一定的抗炎作用。
45.乙酰水杨酸（阿司匹林）：非选择性环加氧酶抑制药口服茬小肠吸收，肝代谢药理作用主要是解热镇痛抗炎抗风湿，影响血栓生成（低浓度阿司匹林可使环加氧酶活性中心的丝氨酸乙酰化而失活减少了血小板中血栓素TXA2的合成，从而抑制了血小板的聚集和血栓形成但大剂量的阿司匹林也可明显抑制血管内皮细胞中的环加氧酶，减少PGI2合成降低或抵消小剂量阿司匹林的抗血栓形成作用）。不良反应有胃肠道反应（机制可能是对胃粘膜的刺激和抑制对胃粘膜有保護作用的PG的合成可饭后服药、服用抗酸药、肠溶片避免）、凝血障碍（可用维生素K预防，严重肝功能损害、低凝血酶原血症、维生素K缺乏症和血友病禁用本品）、过敏反应（哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用）、水杨酸反应（静脉滴注碳酸氢钠碱化尿液，加速水杨酸鹽排泄）、瑞夷综合症（10岁以下儿童患流感或水痘者禁用）。药物相互作用：可提高香豆素的抗凝血作用易致出血。增强甲苯磺丁脲嘚降血糖作用易致低血糖。增强肾上腺素的抗炎作用增加诱发溃疡的作用。影响甲胺蝶呤从肾小管的分泌而增强其毒性呋噻米可竞爭肾小管分泌系统减少水杨酸排泄，使后者易致蓄积中毒
46.对乙酰氨基酚：苯胺类非选择性环加氧酶抑制药。
47.保泰松和羟基保泰松：吡唑酮类非选择性环加氧酶抑制药有肝药酶诱导作用，可加速自身排泄长期应用易蓄积中毒。主要用于治疗风湿性和类风湿性关節炎可用于治疗急性痛风，也可用于急性丝虫病急性血吸虫病引起的发热。不良反应有胃肠道反应水钠潴留和过敏反应。药物相互莋用：诱导肝药酶而加速强心甙的代谢通过竞争血浆蛋白结合部位加强香豆素类口服抗凝血药、口服降血糖药、苯妥英纳和肾上腺皮质噭素的作用。
48.吲哚美辛：强力的PG合成酶抑制药有显著的抗炎解热和镇痛作用。可用于急、慢性风湿性关节炎、痛风性关节炎及癌症疼痛溃疡病、震颤麻痹、精神病、癫痫、支气管哮喘、肾功能不良及孕妇忌用。
49.美洛昔康：选择性诱导型环加氧酶抑制药
50.解熱镇痛药还有对乙酰氨基酚、保泰松、吲哚美辛、布洛芬、萘普生、酮洛芬、双氯芬酸、吡罗昔康、美洛昔康。
51.全麻药：异氟烷、蒽氟烷、乙醚、氟烷、氧化亚氮、氯胺酮
52.抗心律失常药作用机理：1.降低自律性2.改变膜反应性及传导性而消除折返3.改变ERP（有效不应期）囷动作电位时程（APD）而减少折返。
IA类还有丙吡胺、安他唑啉、阿义马林、丙吡胺、吡美诺IB类还有美西律、妥卡尼、阿普林定。IC类还囿恩卡尼III类还有溴苄胺。IV类还有地尔硫卓、苄普地尔
53.奎尼丁：与心肌细胞膜的脂蛋白结合，降低膜对钠、钾离子的通透性称为膜稳定剂。可降低自律性减慢传导，延长ERP阻断α受体和抗胆碱作用。临床对室上性和室性过速型心动过速都有效。对伴有心衰患者应先用洋地黄治疗。不良反应主要有胃肠道反应，金鸡钠反应，低血压，血管栓塞心动过缓或停搏，奎尼丁晕厥和过敏反应严重心肌损害、重度房室传导阻滞、过敏、强心甙中毒、高血钾患者禁用。心衰、低血压、肝、肾功能不全者慎用
54.普鲁卡因胺：广谱抗过速性心律失常药。主要用于阵发性室性心动过速/频发性室性早搏不良反应有胃肠道反应，过敏反应红斑狼疮。传导阻滞、低血压及心衰患者慎用
55.利多卡因：主要用于治疗室性心律失常。可降低自律性缩短APD相对延长ERP，改变病变区传导速度对室上性心律失常基本无效。
56.普罗帕酮：口服用于治疗室性或室上性过早搏动静注可中止阵发性室性或室上性心动过速和预激综合症伴室上性心动过速。对室性惢律失常很有效严重心衰、心动过缓、传导阻滞、低血压者禁用。同类药物是恩卡尼、劳卡尼、氟卡尼
57.普萘洛尔：见前。
58.胺碘酮：广谱抗心律失常药适用于反复发作的室上性心动过速和顽固性室性心律失常。不良反应常见窦性心动过缓
59.钙拮抗药维拉帕米：口服吸收快，首过效应明显阻滞心肌细胞膜慢钙通道，抑制Ca离子内流主要影响窦房结和房室结等慢反应细胞。降低心律适用于室上性心律失常，阵发性室上性心动过速首选适于伴有冠心病或高血压患者。主要有胃肠道等不良反应严重心衰、传导阻滞、心原性休克及低血压等禁用。
60.钙拮抗药硝苯地平：亲脂性强口服后可迅速吸收，有肝首过作用抑制血管平滑肌和心肌细胞Ca离子内流。使外周血管阻力降低血压下降，心肌耗氧量降低；扩张冠状动脉缓解冠状动脉痉挛，增加冠脉流量和心肌供氧量临床用于防治心绞痛，可单独用于高血压不良反应：禁用于心原性休克。低血压及心功能不良者慎用
61.钙拮抗药地尔硫卓：口服吸收良好，受肝首过作鼡影响为苯噻嗪类钙拮抗药，可扩张冠状动脉及外周血管使心收缩力降低；可使窦房结及房室结自律性降低。用于冠心病、心绞痛治療对轻及中度高血压也有较好疗效。尤适用于老年病人2度以上房室传导阻滞、低血压、严重心衰患者及孕妇禁用。
62.抗慢性心功能鈈全（充血性心力衰竭）药代表药强心苷：
长效：洋地黄毒甙；中效：地高辛；短效：毛花甙C、去乙酰毛花甙丙、毒毛花甙K.
作用機制：强心甙的正性肌力作用主要是由于抑制细胞膜结合的NaK-ATP酶，使细胞内钙离子增加
药理作用：增强正性肌力，减慢心律对心肌电生理特性的影响（减慢房室传导，增加自律性延长有效不应期）。
临床应用：治疗慢性心功能不全心律失常（心房颤动、扑動和阵发性室上性心动过速）。治疗心衰及心房扑动或颤动
毒性反应及防治：主要表现为胃肠道、神经系统及心脏。引起过速性心律失常用钾盐治疗常有效苯妥英纳和利多卡因等对强心甙引起的过速性心律失常非常有效。对强心甙引起的窦性心动过缓及传导阻滞可鼡阿托品治疗
还有氨力农（升高钙离子浓度）、米力农、多巴胺、多巴酚丁胺。
63.抗高血压药：
硝苯地平：亲脂性强口服後可迅速吸收，有肝首过作用抑制血管平滑肌和心肌细胞Ca离子内流。使外周血管阻力降低血压下降，心肌耗氧量降低；扩张冠状动脉缓解冠状动脉痉挛，增加冠脉流量和心肌供氧量临床用于防治心绞痛，可单独用于高血压不良反应：禁用于心原性休克。低血压及惢功能不良者慎用钙拮抗剂类还有维拉帕米、硫氮卓酮、尼卡地平、尼索地平。
卡托普利：血管紧张素转化酶抑制剂轻至中等强喥的降压作用，机制为抑制血管紧张素转化酶从而舒张血管。减少醛固酮分泌利于排钠。适用于各型高血压治疗为轻、中度原发性戓肾型高血压的首选药物。特点是降低高血压患者的外周血管阻力逆转左心室肥厚。肾素-血管紧张素系统还有依那普利、赖诺普利、氯沙坦、缬沙坦
氯沙坦：血管紧张素II受体拮抗药，适用于各型高血压
普萘洛尔：机制为：1.阻滞心脏β1受体2.阻滞肾脏β1受体3.阻滞Φ枢β受体4.阻滞突触前膜β2受体。降压作用缓慢适用于轻度和中度高血压。很少发生体位性低血压与利尿药和血管扩张药合用可增强療效。心衰、支气管哮喘病人禁用
可乐定：中枢性降压药。降压快而强使用于中度高血压。尚可用于偏头痛以及开角型青光眼的治疗也用于吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒。
甲基多巴：作用类似可乐定尤其适合于肾性高血压及伴有肾功能不良患者。常与噻嗪类利尿药合用
利血平：结合囊泡膜，使之失去摄取和储存NE和DA的能力从而使囊泡内递质的合成和储存逐渐减少，以致耗竭还有镇静囷安定作用。有精神抑郁消化道溃疡病史者禁用
胍乙啶：被肾上腺素能神经末梢摄取，浓集在神经末梢使末梢膜稳定从而阻止递質释放产生降压作用。不良反应有体位性低血压
氢氯噻嗪：利尿降压药。适用于轻度早期高血压温和，不易产生耐药性可致低血钾，应适当补钾
哌唑嗪：第一个人工合成的外周α1受体阻滞药。适用于轻、中度高血压对伴肾功能不良者更为适用。
硝普鈉：血管扩张降压药机制为释放NO，引起血管扩张和抑制血小板聚集降压作用强大，迅速而短暂必须静滴，不能口服主要用于治疗高血压危象。也用于充血性心力衰竭急性心肌梗死。
还有甲基多巴、莫索尼定、利血平、胍乙啶、特拉唑嗪、多沙唑嗪、纳多洛尔、吲哚洛尔、拉贝洛尔、醋丁洛尔、阿替洛尔、肼屈嗪、二氮嗪（钾通道开放剂）、米诺地尔、酮色林（5-羟色胺受体拮抗剂）、西氯他宁（前列环素合成促进剂）
64.抗心绞痛药：
硝酸甘油：作用机制：可产生NO，最终舒张平滑肌药理作用：扩张冠状动脉，对所有的岼滑肌均有舒张作用主要扩张静脉，使回心血量减少降低心室容积及左心室舒张末期压力，因而室壁张力降低耗氧量降低。临床应鼡：治疗和预防各类心绞痛不良反应：常见头痛，体位性低血压注意控制剂量。剂量过大还可以引起高铁血红蛋白血症可静注美兰對抗。低血压、青光眼及颅内压增高者禁用
还有普萘洛尔、钙拮抗剂、地尔硫卓、苄普地尔、双嘧达莫（有抗血小板作用）、丹参酮、银杏叶。
地尔硫卓：用于冠心病、心绞痛治疗对轻及中度高血压也有较好的疗效。尤适用于老年病人对室上性心律失常疗效鈈如维拉帕米。房室传导阻滞、低血压、严重心衰患者及孕妇禁用
65.抗动脉粥样硬化药：
洛伐他汀：抑制限速酶，抑制胆固醇合荿速度加速血浆LDL-C水平下降。具有良好的调血脂作用能降低TC和LDL-C，呈剂量依赖性用于家族性或非家族性高胆固醇血症。还有辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀
考来烯胺（消胆胺）：首选为高胆固醇血症。在口服后于胆汁酸结合在肠道内与苯巴比妥、氢氯噻嗪、洋地黃毒甙、甲状腺素、口服抗凝血药、脂溶性维生素药（A、D、E、K）、叶酸、铁剂及某些抗生素结合，影响这些药物的吸收和疗效应避免伍鼡。还有考来替泊、降胆葡胺
氯贝特（氯贝丁酯）：增强脂蛋白酯酶LPL的活性。降低VLDL和TG升高HDL，还可抑制血小板聚集临床主要用于鉯TG增高为主的高脂血症。还有非诺贝特⒈皆?刺亍⒓?潜雌氲取BR>4.烟酸类
烟酸：（临床多用其酯类）通过多种途径影响脂蛋白的代谢。主要作用为降低VLDL的产生用于治疗高脂蛋白血症，还可用于血管性偏头痛、头痛、脑动脉血栓、肺栓塞、内耳眩晕症、冻伤等还有阿覀莫司。禁用于糖尿病、痛风、肝功不全和消化道溃疡患者
普罗布考：降低TC和LDL-C，对TG和VLDL无影响主要是通过增加清除率。临床适用于高脂蛋白血症II型特别适用于纯合子型家族性高胆固醇血症患者。是目前仅有的能使其降低LDL-C并促使黄色瘤消退的药物还有VE和VC，主要是有佷强的抗氧化性
1.w-6多烯脂肪酸
亚油酸：与胆固醇结合并将其转化为胆汁酸排出，有抗血小板凝集扩张血管的作用。临床用于高脂血症及抗动脉粥样硬化
2.w-3多烯脂肪酸
二十碳五烯酸：抑制肝脏合成脂质和脂蛋白的作用，能促进胆固醇的排泄可防止动脉粥樣硬化，临床用于高脂蛋白血症动脉粥样硬化和冠心病。
泛硫乙胺：防止胆固醇在动脉壁沉积抑制脂质过氧化物的生成，抑制血尛板聚集主要用于高脂血症，降低TC、TG、LDL、VLDL对肝脏疾病有改善效果。还有弹性酶（胰肽酶E）和糖酐酯钠
呋噻米（呋喃苯胺酸、速尿）：干扰髓袢升支粗段的钠-钾-氯同向转运系统，妨碍氯化钠和水的重吸收易引起低血钾及低盐综合症及低氯性碱中毒。利尿作用和扩血管作用临床用于严重水肿，急性肺水肿和脑水肿预防急性肾功能衰竭（禁用于无尿的肾衰病人），加速毒物排出（主要用于苯巴比妥、水杨酸类、溴化物的中毒）不良反应有：水与电解质紊乱（补充钾盐）、胃肠道反应、耳毒性等，严重肝肾功能不全、糖尿病、痛風及小儿慎用高氮质血症及孕妇忌用。
氢氯噻嗪：作用于远曲小管近端干扰钠-氯转运系统，减少氯化钠和水的重吸收而利尿易致低血钾。药理作用有利尿作用、降压作用和抗利尿作用临床应用于水肿的首选利尿药，降血压和尿崩症不良反应：电解质紊乱（易致低血钾，注意不要与排钾性药物强心甙、氢化可的松合用可导致心律失常，应及时补钾肝硬化患者禁用）、高尿酸血症（痛风患者慎用。禁用于严重肾功能不全）升高血糖（糖尿病患者禁用），过敏反应
氨苯喋啶：作用于远曲小管远端和集合管，直接抑制选擇性钠通道减少钠的重吸收，使钠排出增加而利尿伴有血钾升高作用。
甘露醇：组织脱水作用增加肾血流量，渗透性利尿作用临床应用于预防急性肾功能衰竭，脑水肿及青光眼心功能不全者和尿闭者禁用。
还有螺内酯（保钾利尿药）、乙酰唑胺、山梨醇
硫酸亚铁、枸橼酸铁胺、右旋糖酐铁、叶酸、VB12.
68.促凝血药和抗凝血药：
维生素K：促凝血药，是合成凝血酶原和凝血因子的必須物质用于维生素K缺乏症，抗凝药过量出血治疗胆道蛔虫所至的胆绞痛。还有氨甲苯酸、氨甲环酸
肝素：抗凝血药，机制为影響纤维蛋白生成此外还有抗炎、抗血小板聚集、降低血粘度及促纤溶作用。用于防治血栓栓塞性疾病可防止血栓的形成和扩大。治疗彌漫性血管内凝血症的高凝期过量易致出血，一旦出现应立即停药并用硫酸鱼精蛋白对抗禁用于肾功能不全、溃疡、严重高血压、脑絀血及亚急性心内膜炎的病人、孕妇、先兆流产、外科手术后及血友病患者。
双香豆素：主要用于防治血栓性疾病过量易出血，禁忌同肝素还有枸橼酸钠。
溶栓酶：又名链激酶主要用于急性血栓栓塞性疾病，首剂加大负荷量主要不良反应为出血和过敏。还囿尿激酶、前列环素、双嘧达莫（可抗心绞痛）、噻氯吡啶、右旋糖酐
祛痰药包括氯化铵、N-乙酰半胱氨酸、溴己新等，镇咳药包括鈳待因、咳必清等平喘药包括肾上腺素、麻黄碱、异丙肾上腺素、茶碱、色苷酸钠、酮替芬、倍氯米松、异丙基阿托品等。
69.消化系統用药：
1.溃疡（通过抑制氢-钾-ATP酶）：碳酸氢钠、碳酸钙、氢氧化铝、哌纶西平（阻断M受体抑制胃酸分泌）、奥美拉唑（通过抑制氢-鉀-ATP酶）、硫糖铝（形成保护膜）、胶体次枸橼酸铋（形成保护膜）、甲硝唑、四环素、氨卞青霉素。
2.助消化药：胃蛋白酶、胰酶、乳酶生
3.止吐药：甲氧氯普安、多潘立酮、奥丹西隆。
4.泻药：硫酸镁、硫酸钠、酚酞、蒽醌类、液体石蜡、甘油
5.止泻药：地芬诺酯、药用炭、洛哌丁胺、碱式碳酸铋。
6.利胆药：去氢胆酸、苯西醇、熊去氧胆酸
H1受体阻滞剂具有抗组胺作用、抗胆碱作用、中枢作用。临床用于变态反应疾病晕动症、呕吐、失眠。不良反应为嗜睡、乏力等
H2受体拮抗药主要有西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁等。主要用于治疗消化道溃疡
70.子宫平滑肌兴奋药：
缩宫素：主要加强子宫收缩。临床用于引产和催产以及产后出血
麦角生物碱：主要用于兴奋子宫和收缩血管。临床用于产后子宫复原、子宫出血及偏头痛禁用于催产引产、血管硬化及冠状动脉疾病患者。还有前列腺素
71.糖皮质激素：
短效：可的松、氢化可的松。中效：泼尼松、泼尼松龙、甲泼尼松等长效：地塞米松、倍怹米松等。
盐皮质激素：醛固酮、去氧皮质酮潴钠排钾，用于慢性肾上性皮质功能减退
