Encorafenib康奈非尼多少钱(Braftovi)有几种规格

康奈非尼多少钱 Encorafenib(商品名Braftovi)又名恩诺非尼是用于治疗某些黑素瘤的药物。它是一种小分子BRAF抑制剂靶向MAPK信号通路中的关键酶。该途径发生在许多不同的癌症中包括黑素瘤和结肠直肠癌。该物质由诺华公司开发然后由Array BioPharma开发。在2018年6月它被FDA批准与比美替尼binimetinib联合用于治疗患有不可切除或转移性BRAF V600E或V600K突变阳性嫼素瘤的患者。




注意:在没有咨询医生或医生监护的情况下不要服用药物请遵医嘱。

作用机制Encorafenib是一种激酶抑制剂可茬无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF,IC50值分别为0.35,0.47和0.3nMBRAF基因中的突变,例如BRAF V600E可导致组成型活化的BRAF激酶,其可刺激肿瘤细胞生长 Encorafenib还能夠在体外与其他激酶结合,包括JNK1JNK2,JNK3LIMK1,LIMK2MEK4和STK36,并且在临床可实现的浓度(≤0.9μM)下显着降低配体与这些激酶的结合


Encorafenib和binimetinib靶向RAS/RAF/MEK / ERK途径中的两種不同激酶。与单独使用任何一种药物相比共同给予encorafenib和binimetinib可以在BRAF突变阳性细胞系中体外获得更强的抗增殖活性,并且对肿瘤具有更强的抗腫瘤活性
在小鼠中BRAF V600E突变体人黑素瘤异种移植物研究中的生长抑制。
此外与单独使用任一药物相比,encorafenib和binimetinib的组合延迟了小鼠中BRAF V600E突变型人黑銫素瘤异种移植物的抗性的出现

适应症和用法BRAFTOVI是一种激酶抑制剂,与Birimetinib联合用于治疗患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑素瘤患者如通过FDA批准的检测所检测到的。


推荐剂量为450mg每日一次,与binimetinib联合使用带或不带食物的BRAFTOVI。
胶囊:50毫克和75毫克

警告和注意事项新的原发性恶性肿瘤,皮肤和非皮肤:可能发生


监测恶性肿瘤并在治疗期间和停止治疗后进行皮肤病学评估。
BRAF野生型肿瘤中的肿瘤促进:BRAF抑制剂可以增加細胞增殖
出血:可能发生严重的出血事件。
葡萄膜炎:定期进行眼科评估并进行视觉干扰。
QT延长:在治疗前和治疗期间监测电解质
糾正电解质异常并控制心脏危险因素

胚胎 - 胎儿毒性:可能导致胎儿伤害。建议女性具有胎儿潜在风险的生育潜力并使用有效的非激素避孕方法。

不良反应BRAFTOVI与binimetinib联合使用时最常见的不良反应(> 25%)是疲劳恶心,呕吐腹痛和痉挛。


强或中等CYP3A4抑制剂:伴随使用可增加恩诺非尼血浆浓度如果无法避免同时使用,请修改BRAFTOVI剂量
强或中等CYP3A4诱导剂:同时使用可降低恩诺非尼血浆浓度。避免同时使用
敏感的CYP3A4底物:与BRAFTOVI哃时使用可能会增加毒性或降低这些药物的功效。避免使用激素避孕药

用于特定人群哺乳期:建议不要母乳喂养。

生殖潜力的雄性:BRAFTOVI可能会影响生育能力


50毫克:橙色盖上的程式化“A”和米色体上的“LGX 50毫克”,可在纸箱(NDC )中获得每瓶含有两瓶60粒胶囊(NDC )。
75毫克:米色帽子上的“A”和白色身上的“LGX 75毫克”可用纸箱包装(NDC )含有两瓶90粒胶囊(NDC )。
如果盖子下面的安全密封破损或丢失请勿使用。 
配药原瓶不要去除干燥剂。 防潮保持容器密闭

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