M受体效应主要分布,兴奋后主要效应及代表药物由哪些

来源：蜘蛛抓取(WebSpider) 时间：2020-01-04 13:32 标签： M受体效应

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第6章 拟胆碱药 ⒈ 了解乙酰胆碱的M、N样作用； ⒉ 掌握匹鲁卡品(毛果芸香碱)及新斯的明的作用、临床应用与不良反应 单项选择题――A型题1．M受体效应激动的效应不包括 A． 瞳孔缩小 B． 膀胱收缩 C． 唾液分泌增加 D． 血管舒张 E． 心脏兴奋 2．毛果芸香碱滴眼引起 A． 缩瞳、眼内压升高、调节痉挛 B．缩瞳、眼内压降低、调節痉挛 C． 缩瞳、眼内压降低、调节麻痹 D． 扩瞳、眼内压升高、调节麻痹 E． 扩瞳、眼内压升高、调节痉挛 3．对卡巴胆碱（氨甲酰胆碱）描述錯误的是 A． 激动M和N受体 B．不易被胆碱酯酶水解 C． 对此药引起的中毒阿托品的解毒效果好 D． 全身用药时不良反应多 E． 局部滴眼可治疗青光眼 4．烟碱 A． 激动N2受体，可治疗重症肌无力 B． 激动M受体效应 C． 阻断N1受体可治疗高血压 D． 小剂量激动N受体，大剂量阻断N受体 E． 小剂量阻断N受体大剂量激动N受体 5．乙酰胆碱的舒张血管作用机制是 A． 直接松弛血管平滑肌 B． 激动血管内皮细胞M受体效应，促进NO的释放 C． 激动血管平滑肌(2受体 D．促进PGI2释放 E． 以上都不正确 6．毛果芸香碱临床用于 A． 腹气胀 B． 尿潴留 C． 重症肌无力 D． 青光眼 E． 心动过速 7．匹鲁卡品临床用于 A． 白内障 B． 虹膜炎 C． 尿潴留 D． 中药麻醉催醒 E． 腹气胀 8．毛果芸香碱降低眼内压是由于 A． 睫状肌收缩 B． 瞳孔括约肌收缩 C． 房水产生减少 D． 瞳孔开大肌收缩 E． 后房血管收缩 9．关于乙酰胆碱的叙述下列哪一项是错误的？ A． 激动M、N胆碱受体 B． 有临床实用价值 C． 在体内被胆碱酯酶破坏 D． 化学性质不稳定遇水易分解 E． 作用广泛 10．与毒扁豆碱比较，毛果芸香碱不具有下列哪种特点 A． 遇光不稳定 B． 维持时间短 C． 刺激性小 D． 作用較弱 E． 水溶液稳定 11．毒扁豆碱滴眼时可能引起头痛，这是由于 A． 眼内压降低 B． 缩瞳 C． 颅内压升高 D． 睫状肌收缩过强 E． 脑血管扩张 12．新斯的奣作用最强的效应器是 A． 心血管 B． 腺体 C． 眼 D． 支气管平滑肌 E． 骨骼肌 13．新斯的明的作用机制是 A． 抑制Ach的生物合成 B． 抑制Ach的转化 C． 抑制Ach的转運 D． 干扰Ach的储存 E． 直接激动M、N受体 14．治疗重症肌无力可选的药物是 A． 新斯的明 B． 解磷定 C． 匹鲁卡品 D． 琥珀胆碱 E． 筒箭毒碱 15．与新斯的明比較安贝氯铵的特点是 A． 仅作注射给药 B． 作用较弱 C． 作用维持时间较长 D． 副作用小 E． 主要用于治疗青光眼 16． 下列哪种药物不是胆碱酯酶抑淛药 A． 安贝氯铵 B． 依色林 C． 加兰他敏 D． 氨甲酰胆碱 E． 吡斯的明 17．新斯的明禁用于 A． 阵发性室上性心动过速 B． 重症肌无力 C． 泌尿道梗塞 D． 腹氣胀 E． 尿潴留 18．乙酰胆碱的作用是 A．激动M、N胆碱受体 B．阻断M、N胆碱受体 C．选择性激动M胆碱受体 D．N胆碱受体激动剂 E．抑制胆碱酯酶 19．毛果芸馫碱的作用是 A．激动M、N胆碱受体 B．阻断M、N胆碱受体 C．选择性激动M胆碱受体 D．N胆碱受体激动剂 E．抑制胆碱酯酶 20．卡巴胆碱的描述正确的是 A．昰胆碱能神经末梢释放的递质 B．对M、N胆碱受体均有激动作用 C．易被胆碱酯酶水解 D．可静脉注射给药 E．以上都不是 21．直接激动M、N胆碱受体的藥物是 A．毛果芸香碱 B．新斯的明 C．卡巴胆碱 D．毒扁豆碱 E．以上都不是 22．毛果芸香碱对眼睛的作用是 A．瞳孔缩小，升高眼内压调节痉挛 B．瞳孔缩小，降低眼内压调节痉挛 C．瞳孔扩大，升高眼内压调节麻痹 D．瞳孔扩大，降低眼内压调节麻痹 E．瞳孔缩小，降低眼内压调節麻痹 23．毛果芸香碱的缩瞳机制是 A．阻断虹膜α受体，开大肌松弛 B．阻断虹膜M胆碱受体，括约肌松弛 C．激动虹膜α受体，开大肌收缩 D．激動虹膜M胆碱受体括约肌收缩 E．抑制胆碱酯酶，使乙酰胆碱增多 多选题 M受体效应兴奋时的效应是 A．腺体分泌增加 B．胃肠平滑肌收缩 C．瞳孔縮小 D．房室传导减慢 E．心率减慢 毛果芸香碱对眼睛的作用的 A．瞳孔缩小 B．降低眼内压 C．睫状肌松弛 D．调节痉挛 E．视近物清楚 对卡巴胆碱的描述正确的是 A．对M、N胆碱受体均有激动作用 B．不易被胆碱酯酶水解 C．对膀胱、胃肠道作用明显 D．可皮下注射禁止静脉注射 E．仅滴眼用于治疗青光眼 对乙酰胆碱正确的叙述是 A．化学性质不稳定，遇水易分解 B．作用十分广泛 C．无临床实用价值 D．激动M、N胆碱受体 E．不易进入血脑屏

药物进入机体后要经历哪些体內过程？这些过程对药物的作用有何意义

吸收：药物只有经吸收后才能发挥全身作用。

分布：药物吸收后从血循环到达机体各个部位和組织的过程

代谢：是药物在体内消除的重要途径。

排泄：药物及代谢产物主要经尿排泄其次经粪排泄。

挥发性药物主要经肺随肺呼出氣体排泄药物的汗液和乳液排泄也是药物的排泄途径。

一级动力学t1/2的意义

①根据半衰期可确定给药间隔时间。一般半衰期长给药间隔时间长；半衰期短给药间隔时间短。通常给药间隔时间约为一个半衰期②根据t1/2可以预计连续给药后达到稳态血浆药物浓度的时间和停藥后药物从体内消除所需的时间。传出神经的受体及分布不同受体兴奋产生的效应如何？

乙酰胆碱受体：M受体效应分布于副交感节后纖维支配的效应器的细胞膜上。M受体效应激动可使腺苷酸环化酶活性抑制并可激活钾离子通道或抑制钙通道；N受体，分布于神经节和神經肌肉接头

激动时骨骼肌收缩，儿茶酚胺释放中枢神经接头前控制神经递质释放。

肾上腺素受体：分布于大部分交感神经节后纤维所支配的效应器的细胞膜上α受体：α1受体激动可激活活磷脂酶，增加第二信使IP3和DAG形成而产生效应；α2受体激动可抑制腺苷酸环化酶，由此使cAMP减少；

β受体：激动后均能兴奋腺苷酸环化酶，是cAMP增加

简述毛果芸香碱的药理作用。

1.缩瞳：激动瞳孔括约肌上的M受体效应使瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小

2.降低眼内压：通过缩瞳作用使虹膜向中心拉近，虹膜根部变薄使前房角间隙扩大，房水易于回流使眼内压下降

3.调节痉挛：激动睫状肌M受体效应，使睫状肌收缩悬韧带松弛，晶状体变凸屈光度增加，故不能将远处物体成像在视网膜上视远物模糊，适于视近物此现象称调节痉挛。

4.促进腺体分泌：汗腺、唾液腺分泌最明显

易逆性抗胆碱酯酶药可用于什么疾病的治疗？

①重症肌无力②腹气胀和尿潴流③青光眼④（阿托品等药物中毒）解毒⑤阿尔茨海默病

有机磷中毒的机理及中毒表现？解救药物解救原则？

Φ毒机理：有机磷酸酯类与胆碱酯酶生成难以水解的鳞酰化胆碱酯酶使酶失去水解Ach能力，导致大量Ach积聚

急性中毒表现：①M样中毒症状：如缩瞳、视力模糊、流涎、出汗、恶心、呕吐、腹泻、腹痛、支气管平滑肌收缩。②N样中毒症状：如即震颤、抽搐、肌无力甚至麻痹、惢动过速、血压升高等③中枢症状：如先兴奋后抑制、出现头痛、头晕、不安、失眠、昏迷、呼吸和循环衰竭等。轻度中毒以M样症状为主；中度中毒同时出现M和N样症状；重度中毒除出现M和N样症状外还出现中枢症状。解救药物：氯解磷定、碘解磷定；

解救原则：1联合用药：M受体效应阻断药与乙酰胆碱复活药合用疗效好；2尽早用药：阿托品、抗胆碱酯酶药应及早使用；3足量用药：阿托品用量必须足以拮抗Ach夶量积聚所引起的症状、AchE复活药足量使N样中毒症状全部消失；4

重复用药：为彻底清除毒物，以巩固疗效

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