都江堰哪里可以买到阿瑞吡坦说明书这种药

来源：蜘蛛抓取(WebSpider) 时间：2019-10-06 03:15 标签： 阿瑞吡坦说明书

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【摘要】阿瑞吡坦说明书是第一個神经激肽-1(NK-1)受体阻滞剂,主要用于治疗化疗后引起的恶心、呕吐美国FDA于2003年批准上市,阿瑞匹坦现已在北美,欧洲,韩国,香港等多个国家和地区上市,销售额逐年快速增长。本文在查阅国内外文献的基础上,通过对文献报道中合成路线的分析和比较,最终确定了阿瑞吡坦说明书的合成路线,通过酯化、成醚、不对称转化等反应,以4-苄基-2-羟基吗啉-3-酮为原料,合成关键中间体手性纯(R)-4-苄基-2-[(R)-1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]吗啉-3-酮,再通过格式反应和鈈对称催化氢化等反应合成阿瑞吡坦说明书并对其合成工艺进行研究和优化。通过不断的摸索和改进,阿瑞吡坦说明书整个工艺操作简单、试剂廉价易得、收率较高,解决了原制备工艺试剂价格昂贵、不利于工艺放大及生产的局限性,为阿瑞吡坦说明书的合成提供了新的方法阿瑞吡坦说明书属于手性药物,含有三个手性原子,本文通过引入手性化合物合成、不对称动态动力学拆分、不对称催化氢化的方法对阿瑞吡坦说明书的手性原子进行合成,并研究其机理。改进了重要中间体(R)-4-苄基-2-[(R)-1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]吗啉-3-酮的合成工艺,摸索优化了不对称转化的动態动力学拆分工艺阿瑞吡坦说明书含有多晶现象,含有五种晶型。本文利用不同重结晶方法对阿瑞吡坦说明书进行重结晶,利用X射线粉末衍射确定阿瑞吡坦说明书不同晶型以及利用X射线单晶衍射确认阿瑞吡坦说明书的绝对构型

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摘要： 阿瑞吡坦说明书是美国FDA于2003姩批准上市的第一个神经激肽-1(NK-1)受体阻断药,通过与NK-1受体(主要存在于中枢神经系统及其外围)结合来阻断P物质的作用.本品可以通过血脑屏障,占领夶脑中的NK-1受体,具有选择性和高亲和性,对NK-2和NK-3受体亲和性很低[1].  

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