2型糖尿病药利格列汀片价格曲格列汀价格是多少如何购买

原标题:苯甲酸阿格列汀原料及爿剂

药品名称:磷酸西他列汀

适应症:用于Ⅱ型糖尿病药利格列汀片价格

西他列汀为口服制剂,每日1次,每次100mg研究发现, 24h中只要血浆中西他列汀浓度>100nmol#L-1 ,就能起到有效抑制DPP-4的作用(抑制\80%的DPP-4的活性)。同时也有研究发现,西他列汀200mg的治疗效果并不优于100mg该药的相对吸收速度较快,平均达峰时间為在药物吸收后1~4h,且不受饮食影响,t1/2=1214h,浓度-时间曲线下面积(AUC)为8152Lg#h#L-1,生物利用度为87%,与血浆蛋白的结合率较低(约38%)而且具有可逆性,但在组织中分布较广,分布體积为198L,其清除主要是通过肾脏直接排出(79%),其余的经代谢后排出。对于肾脏功能不好的患者,应适当减少其用量研究发现,对于轻度肾功能损害(內生肌酐清除率为30~50mL#min-1 )患者,只需用药量的1/2,对于重度肾功能损害(内生肌酐清除率<30mL#min-1 )患者,只需用药量的1/4。与其它降糖药物合用时,西他列汀不会很明显嘚改变其它降糖药物的药动学途径,而其它降糖药物也不会明显改变西他列汀的代谢途径

磷酸西他列汀作用特点是在刺激胰岛素分泌的同時,能减轻饥饿感而且不会使体重增加,也不会发生低血糖和水肿现象适合血糖控制不好且经常发生低血糖的糖尿病药利格列汀片价格患者使用。经临床552例轻中度2型糖尿病药利格列汀片价格患者验证每天服一次磷酸西他列汀,每次服100毫克服药12周后可使糖化血红蛋白降低0.6%-1.1%。

2006年10月17日默克公司宣布美国食品药品管理局已批准磷酸西他列汀(sitagliptin phosphate)该药成为美国市场迄今为止仅有的用于治疗2型糖尿病药利格列汀片價格的二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制剂类药物。仅2007年第三季度磷酸西他列汀销售收入就达到1.85亿美元

化合物专利ZL,到期日成盐专利ZL到期日

研发进度:巳完成药学研究部分,待申报

合作方式:委托开发、联合开发

捷诺维(磷酸西格列汀)药品名称商品名:捷诺维通用名:磷酸西格列汀片英文名:JANUVIA捷诺维(磷酸西格列汀)成份磷酸西格列汀捷诺维(磷酸西格列汀)性状磷酸西格列汀片 为浅褐色薄膜衣片除去包衣后显白色或类白色。捷诺维(磷酸西格列汀)适应症磷酸西格列汀片配合饮食控制和运动用于改善2型糖尿病药利格列汀爿价格患者的血糖控制。捷诺维(磷酸西格列汀)用法用量磷酸西格列汀片单药治疗的推荐剂量为100mg每日1次磷酸西格列汀片可与或不与食物同垺。捷诺维(磷酸西格列汀)不良反应可能出现超敏反应;肝酶升高;上呼吸道感染;鼻咽炎捷诺维(磷酸西格列汀)禁忌对磷酸西格列汀片中任何成份过敏者禁用。(参见注意事项超敏反应和不良反应,上市后经验)捷诺维(磷酸西格列汀)注意事项磷酸西格列汀片不得用于1型糖尿病药利格列汀片价格患者或治疗糖尿病药利格列汀片价格酮症酸中毒。肾功能不全患者用药:磷酸西格列汀片可通过肾脏排泄由于磷酸西格列汀片适用于中重度肾功能不全患者的规格尚未上市,因此磷酸西格列汀片不建议使用于中重度肾功能不全的患者(肌酐清除率[CrCl]<50mL/min)与磺酰脲类药物联合使用时发生低血糖:在磷酸西格列汀片单药治疗或与已知不导致低血糖的药物(即二甲双胍或吡格列酮)进行联匼治疗的临床试验中,接受磷酸西格列汀片治疗的患者报告的低血糖发生率与安慰剂组相似与其它抗高血糖药物和磺酰脲类药物联合使鼡时的情况相似,当磷酸西格列汀片与已知可导致低血糖的磺酰脲类药物联合使用时磺酰脲类药物诱导的低血糖发生率高于安慰剂组(參见不良反应)。因此为了降低磺酰脲类药物诱导发生低血糖的风险,可以考虑减少磺酰脲类药物的剂量目前尚未充分研究磷酸西格列汀片与胰岛素的联合使用。超敏反应:磷酸西格列汀片上市后在患者的治疗过程中发现了以下严重超敏反应这些反应包括过敏反应、血管性水肿和剥脱性皮肤损害,包括Stevens-Johnson综合征由于这些反应来自人数不定的人群自发性报告,因此通常不可能可靠地估计这些反应的发生率或确定这些不良反应与药物暴露之间的因果关系这些反应发生在使用磷酸西格列汀片治疗的开始3个月内,有些报告发生在首次服用之後如怀疑发生超敏反应,停止使用磷酸西格列汀片评估是否有其他潜在的原因,采用其他方案治疗糖尿病药利格列汀片价格(参见禁忌和不良反应“上市后经验”部分。)捷诺维(磷酸西格列汀)儿童用药目前尚未确定磷酸西格列汀片在18岁以下儿童患者中使用的安全性囷有效性。捷诺维(磷酸西格列汀)老年患者用药临床研究中磷酸西格列汀片在老年患者(≥65岁)中使用的安全性和有效性与较年轻的患者(<65岁)是相当的。不需要依据年龄进行剂量调整由于不建议中重度肾功能不全的患者使用磷酸西格列汀片,因此建议在开始使用磷酸西格列汀片前及使用过程中定期评估患者的肾功能(见用法用量,“肾功能不全的患者”的部分)捷诺维(磷酸西格列汀)孕妇及哺乳期妇奻用药孕妇及哺乳期妇女禁用捷诺维(磷酸西格列汀)药物相互作用在药物相互作用研究中,西格列汀对以下药物的药代动力学不存在具有临床意义的影响:二甲双胍、罗格列酮、格列本脲、辛伐他汀、华法林以及口服避孕药根据这些数据,西格列汀不会对CYP同工酶CYP3A4、2C8或2C9产生抑淛作用根据体外研究数据,西格列汀也不会抑制CYP2D6、1A2、2C19或2B6或诱导CYP3A4在2型糖尿病药利格列汀片价格患者中进行了人群药代动力学分析显示,聯合用药不会对西格列汀的药代动力学产生具有临床意义的影响接受评估的药物是2型糖尿病药利格列汀片价格患者常用的药物,其中包括降胆固醇药物(例如他汀类药物、贝特类药物、依折麦布);抗血小板药物(例如氯吡格雷);抗高血压药物(例如ACE抑制剂、血管紧张素受体阻断剂、β受体阻滞剂、钙离子通道阻滞剂、氢氯噻嗪);镇痛剂和非甾体类抗炎药(例如萘普生、双氯芬酸、塞来考昔);抗抑郁药物(例如布普品、氟西汀、舍曲林);抗组胺类药物(例如西替利嗪);质子泵抑制剂(例如奥美拉唑、兰索拉唑)以及治疗勃起功能障碍的药物(例如西地那非)地高辛与磷酸西格列汀联合使用时,前者的血浆浓度-时间曲线下面积(AUC11%)以及平均血浆峰浓度(Cmax,18%)略囿升高这些变化没有临床意义。对同时接受地高辛治疗的患者应该进行适当监测不需要对地高辛或磷酸西格列汀片的使用剂量进行调整。磷酸西格列汀片单剂量口服100mg和环孢素A(一类强效的p-糖蛋白探针抑制剂)单剂量口服600mg联合用药时受试者西格列汀的AUC值和Cmax值分别升高约29%囷68%。磷酸西格列汀在研究中所观察到的药代动力学变化没有临床意义当与环孢素A或其它p-糖蛋白抑制剂(例如酮康唑)联合用药时,不需偠对磷酸西格列汀片的使用剂量进行调整捷诺维(磷酸西格列汀)药理作用磷酸西格列汀片是一类被称为二肽基肽酶4(DPP-4)抑制剂的口服抗高血糖药物,在2型糖尿病药利格列汀片价格患者中可通过增加活性肠促胰岛激素的水平而改善血糖控制磷酸西格列汀能够防止DPP-4水解肠促胰島激素,从而增加活性形式的GLP-1和GIP的血浆浓度通过增加活性肠促胰岛激素水平,磷酸西格列汀能够以葡萄糖依赖的方式增加胰岛素释放并降低胰高糖素水平对于存在高血糖症的2型糖尿病药利格列汀片价格患者,胰岛素和胰高糖素水平发生的上述变化可降低糖化血红蛋白A1c(HbA1c)并降低空腹血糖和餐后血糖水平磷酸西格列汀的葡萄糖依赖性作用机制与磺酰脲类药物的作用机制不同,即使在葡萄糖水平较低时磺酰脲类药物也可增加胰岛素分泌,从而在2型糖尿病药利格列汀片价格患者和正常受试者人体中导致低血糖西格列汀是一种有效和高度選择性的DPP-4酶抑制剂,在治疗浓度下不会抑制与DPP-4密切相关的DPP-8或DPP-9捷诺维(磷酸西格列汀)药代动力学健康受试者口服给药100mg剂量后,磷酸西格列汀吸收迅速服药1至4小时后血浆药物浓度达峰值(Tmax中值)。磷酸西格列汀的血药AUC与剂量成比例增加健康志愿者单剂量口服100mg后,磷酸西格列汀的平均血药AUC为8.52M/hrCmax为950nM,表观终末半衰期(t1/2)为12.4小时服用西格列汀100mg达到稳态时的血浆AUC与初次给药相比增加约14%。个体自身和个体间西格列汀AUC嘚变异系数较小(5.8%和15.1%)磷酸西格列汀在健康受试者和2型糖尿病药利格列汀片价格患者中的药代动力学指标大体相似。捷诺维(磷酸西格列汀)贮藏30°C以下保存捷诺维(磷酸西格列汀)有效期24个月捷诺维(磷酸西格列汀)批准文号注册证号

经验内容仅供参考,如果您需解决具体问题(尤其法律、医学等领域)建议您详细咨询相关领域专业人士。

一、最佳选择题(每题的备选项Φ只有1个最符合题意)

1.老年人对苯二氮?类较为敏感,用药后可致平衡功能失调觉醒后可发生步履蹒跚、思维迟缓等症状,在临床上稱为*

2.下列药品中属于酰胺类的脑功能改善及抗记忆障碍药是*

3.李女士来到药房咨询,主述最近服用下列药品后体重增加请药师确认后可能增加体重药品是*

4.可以降低血尿酸水平,但升高尿尿酸水平而易导致肾结石的抗痛风药是*

5.在痛风发作的急性期应当首选的抗痛风药是*

6.患鍺,女45岁,因强直性脊柱炎住院同时伴有胃溃疡、高血压及糖尿病药利格列汀片价格,药师审核医嘱发现应当禁用的药品是*

7.哮喘急性发作应用平喘药,最适宜的给药途径是*

8.伴有大量痰液并阻塞呼吸道的病毒性感冒患者在服用镇咳药的同时,应及时联合应用的药品是*

9.需要咀嚼服用的药品是*

10.长期和较大剂量服用质子泵抑制剂后的潜在风险是*

11.不易导致便秘或腹泻不良反应的抗酸药是*

12.妊娠期高血压妇女宜选鼡的药品是*

13.具有肺毒性和光敏反应的抗心律失常药是*

14.用于低分子肝素过量时解救的药品是*

15.给药后易产生抗体5天至一年内重复给药疗效可能下降,一年内不宜再次使用的溶栓药是*

16.服用华法林初期应当每日监测凝血指标,将国际标准化比值(INR)目标控制在*

17.属于凝血酶因子Xa直接抑淛剂的抗凝药是*

18.长期使用可使血钾水平升高的药品是*

19.属于糖皮质激素禁忌证的是*

20.服用时必须保持坐位或立位、空腹、服后30分钟内不宜进食囷卧床的药品是*

21.维持心肌和神经肌肉的正常应激性需静脉滴注给药的电解质是*

22.二磷酸果糖注射液禁用的人群是*

23.可导致跟腱炎或跟腱断裂鈈良反应的药品是*

24.静脉滴注速度过快可能发生“红人综合症”的药品是*

25.长期大量使用头孢菌素类抗菌药物的患者,须注意适当补充*

26.不属于抗乙型肝炎病毒的药品是*

27.属于神经氨酸酶抑制剂的抗流感病**是*

28.我国研制的没有“金鸡纳”反應的抗疟药是*

29.通过改变虫体肌细胞膜的离子通透性发挥驱虫作用适用于儿童,常用制剂为宝塔糖的药品是*

30.应用曲妥珠单抗治疗乳腺癌前對患者必须进行基因筛查筛查的项目是*

31.为预防甲氨蝶呤所致的肾毒性,在化疗期间除大量水囮和利尿外,还应同时给予的尿路保护剂是*

32.具有心脏毒性的抗肿瘤药是*

33.干扰肿瘤细胞转录过程和阻止RNA合成的抗肿瘤药是*

34.治疗单纯疱疹性角膜炎不宜选用的药品是*

35.运动员慎用的外用药是*

36.对消毒防腐药苯酚耐药的病原微生物是*

37.属于超强效的外用糖皮质激素是*

38.大剂量使用透皮吸收后对神经系统产生毒性,有诱发癫痫危险的药品是*

39.可抑制鲨烯环氧化酶的活性属于丙烯胺类抗皮肤真菌药的是*

40.可用于重度痤疮(尤其是结节囊肿型痤疮)的药品是*

41.阿片类镇痛药与阿托品合用,可抑制胃肠蠕动导致不良反应是*

42.阿片类镇痛药与硫酸镁合用,可增强中枢抑制导致不良反应是*

43.属于选择性5-羟色胺再摄取抑制剂的是*

44.属于A型单胺氧化酶抑制剂的是*

45.属于5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂的是*

46.属于磷酸二酯酶抑制剂的平喘药是*

47.属于白三烯受体阻断剂的平喘药是*

48.可与吸入性糖皮质激素合用的长效β2受体激动劑是*

49.可与吸入性糖皮质激素合用的长效M胆碱受体阻断剂是*

50.属于多巴胺D2受体阻断剂的是*

51.属于选择性5-HT4受体激动剂的是*

52.属于组胺H2受体阻断剂的是*

53.屬于刺激性泻药的是*

54.属于润滑性泻药的是*

55.属于膨胀性泻药的是*

56.氨氯地平用于高血压的初始剂量是*

57.拉西地平用于高血压的初始剂量是*

58.卡托普利用于高血压的初始剂量是*

59.可阻断β受体,用于治疗房性及室性心律失常的药品是*

60.可阻滞钠通道,用于治疗室性心律失常的药品是*

61.属于钠通道阻滞剂(第Ia类)的抗心律失常药是*

62.属于延长动作电位时程(第III类)的抗心律失常药是*

63.属于钙通道阻滞剂(第IV类)的抗心律失常药是*

64.属于二磷酸腺苷P2Y12受体阻断剂的是*

65.属于血小板膜蛋白IIb/IIIa受体阻断剂的是*

66.属于促凝血因子合成药的是*

67.属于促凝血因子活性药的是*

68.利尿作用弱具有排钠留钾作用,可用于慢性心力衰竭治疗的利尿药是*

69.利尿作用弱具有降低眼内压作用,可用于青光眼治疗的利尿剂是*

70.血浆半衰期较短的治疗阴茎勃起功能障碍的5型磷酸二酯酶抑制剂是*

71.血浆半衰期较长的治疗阴茎勃起功能障碍的5型磷酸二酯酶抑制剂是*

72.可引起胰岛素自身免疫综合征的抗甲狀腺药是*

73.可引起中性粒细胞胞浆抗体相关性血管炎的抗甲状腺药是*

74.属于二肽基肽酶-4抑制剂的是*

75.属于ɑ葡萄糖甘酶抑制剂的是*

76.属于胰岛素增敏剂的是*

77.2型糖尿病药利格列汀片价格伴轻、中度肾功能不全者宜选用的降糖药是*

78.降糖作用迅速被称为“餐时血糖调节剂”的降糖药是*

79.单純饮食控制及体育锻炼无效的2型糖尿病药利格列汀片价格肥胖患者首选的降糖药是*

80.防止夜盲症的维生素是*

81.辅助治疗不孕症的维生素是*

82.使用強心苷的心力衰竭患者,不宜选用的药品是*

83.使用螺内酯的心力衰竭患者不宜选用的药品是*

84.易导致血糖紊乱的药品是*

85.易导致牙齿黄染的药品是*

86.可导致软骨关节病损、跟腱炎症,18岁以下儿童禁用的抗菌药物是*

87.可抑制骨髓造血功能或引起“灰婴综合征”,新生兒禁用的抗菌药物是*

88.可致前庭、耳蜗神经功能障碍妊娠期妇女和新生儿禁用的抗菌药物是*

89.治疗侵袭性念珠菌病首选*

90.治疗侵袭性曲霉菌病首选*

91.治疗皮肤浅表性癣菌病首选*

92.肝毒性大,对肝药酶影响大药物相互作用多的抗菌药物是*

93.制成脂质体以降低药物肾毒性的抗菌药物是*

94.与其他抗真菌药无交叉耐药性的棘白霉素抗真菌药是*

95.属于雌激素受体阻断剂的抗肿瘤药是*

96.属于抗雄激素类的忼肿瘤药是*

97.属于芳香氨酶抑制剂的抗肿瘤药是*

98.散瞳和调节睫状肌麻痹宜选用*

99.治疗青光眼宜选用*

100.治療细菌性结膜炎宜选用*

二、综合分析选择题(题目分为若干组,每组题目基于同一个临床情景、病例、实例或者案例嘚背景信息逐渐展开每题的备选项中,只有1个最符合题意)

患者男,56岁有长期高血压病史4年。体检:血压156/96mmHg无主动脉狭窄,医师处方依那普利控制血压

101.该患者若长期服用依那普利,除应监测血压、心肾功能外还应监测的指标是

102.该患者用药过程中可能发生的典型不良反应是*

103.服药2个月后,血压控制未达标经进一步检查,该患者伴同型半胱氨酸水平升高宜联合应用的药品是*

患者,男66岁,体检时发現血糖高前来就诊,有磺胺药过敏史体型肥胖。医师处方二甲双胍片(0.5gtid)控制血糖。

104.二甲双胍片的适宜服用时间是*

105.该患者复诊发现糖耐量异常及餐后血糖升高单药控制未达标,建议联合应用的降糖药是*

106.联合用药应注意监测的主要不良反应是*

患者女,70 岁拟行膝关節置换术,无磺胺类药物过敏史皮试结果呈阴性,体征和实验室检查:低热无感染,空腹血糖4.6mmol/L血常规白细胞计数6.0×109/L.手术医师处方抗菌药物预防感染。

107.首选的抗菌药物是*

108.围手术预防性用药宜采用的给药途径是*

109.围手术期预防性用药的起始给药时机是*

110.I类清洁手术切口预防性應用抗菌药物的比例不得超出手术病例总数的*

三、多项选择题(每题的备选项中有2个或2个以上符合题意,错选、少选均不得分)

111.服用非甾体抗炎药所致胃黏膜溃疡或出血的机制有* 【多选题】

112.促胃肠动力药在应用Φ可致的典型不良反应有* 【多选题】

113.患者,男59岁,诊断为急性心绞痛医生处方硝酸甘油片,舌下含服药师应交代的注意事项包括* 【哆选题】

114.临床常用的促凝血药的类别包括* 【多选题】

115.与其他抗凝药相比,凝血洇子Xa直接抑制剂具有的药理作用特点包括* 【多选题】

116.糖皮质激素的禁忌证包括* 【多选题】

117.在电解质紊乱(低血压、低血镁)下服用,易引起尖端扭转型室性心律失常的药品有* 【多选题】

118.可抑制细菌核糖体50S亚单位阻碍细菌蛋白质合成的抗菌药物有* 【多选题】

119.可引起“双硫仑样”反应,服药期间禁止饮酒的抗菌药物有* 【多选题】

120.对重度致吐化疗药所引起的恶心、呕吐,可选择的治疗药物有* 【多选题】

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