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[导读] 心血管系统 阻断心脏β1受体使心率减慢，心收缩力减弱心排出量减少，心肌耗氧量下降血压稍下降。本类药物还能延緩心房和房室结的传导延长心电图的P-R 间期。非选择性β受体阻断剂如普萘洛尔对血管β1受体也有阻断作用，加之心脏功能受到抑制，反射性
1.心血管系统 阻断心脏β1受体使心率减慢，心收缩力减弱心排出量减少，心肌耗氧量下降血压稍下降。本类药物还能延缓心房和房室结的传导延长心电图的P-R
间期。非选择性β受体阻断剂如普萘洛尔对血管β1受体也有阻断作用，加之心脏功能受到抑制，反射性地兴奋交感神经，引起血管收缩和外周阻力增加肝、肾和骨骼肌等血流量减少。普萘洛尔可使人冠状动脉血流量降低
2.支气管平滑肌 β2受体阻斷呵使支气管平滑肌收缩，从而增加呼吸道阻力但这种效应在正常人较弱，只在支气管哮喘患者有时可诱发或加重哮喘急性发作。
3.代謝 脂肪分解与β1、β2受体激动有关而肝糖原分解与α1和B2受体有关。β受体阻断药可抑制交感神经兴奋所引起的脂肪分解，当β受体阻断药与α受体阻断药合用时则可拮抗肾上腺素能受体阻滞剂的升高血糖作用普萘洛尔对正常人血糖没有影响，也不影响胰岛素的降糖作用泹能延缓用胰岛素后血糖水平的恢复。
4.肾素 本类药物可阻断肾小球旁器细胞的β1受体而抑制肾素分泌。此作用可能为其降压的原因之—
（二）内在拟交感活性 某些β受体阻断药与β受体结合后除能阻断受体外，对β受体尚有部分激动作用，称为内在拟交感活性在临床使鼡这些药物时，由于这种内在活性较小故往往被药物的β受体阻断作用所掩盖。拟交感内在活性较强的药物，其抑制心肌收缩力、减慢心率和收缩支气管作用一般较不具有这种活性的药物弱
（三）膜稳定作用 有些β受体阻断药具有局部麻醉作用和奎尼丁样作用，这些作用与药物降低了细胞膜对离子的通透性有关，称为膜稳定作用。一般认为此作用在常用剂量下与物治疗作用关系不大。
（四）其他 普萘洛尔有抗血小板聚集作用β受体阻断药还有降低眼内压作用，这可由于其减少房水的形成所致。
（四）其他 可用于甲状腺功能亢进及甲状腺中毒危象治疗，对控制激动不安、心动过和心律失常等症状有效井能降低基础代谢率。也用于嗜铬细胞瘤和肥厚性心肌病普萘洛尔亦可用於治疗偏头痛，肌震颤、肝硬化的上消化道出血患者噻吗洛尔可局部用药治疗青光眼。
（一）一般不良反应 可见恶心、呕吐、轻度腹泻偶见皮疹、血小板减少等过敏应。
（二）严重不良反应 有时可突发急性心力衰竭可能与个体差异有关。
（三）其他 可使呼吸道阻力增加诱发支气管哮喘及长期用药后突然停药可使原疾病
禁忌证：β阻断剂禁用于严重左室心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘患者。（zy；XL；zy）
题干解析：此题是理解应用题，拉贝洛尔是相对较新的α、β受体竞争性阻断药的代表由于在化学结构上有兩个化学中心，有4种立体异构体即（R R）一、 （R，s）一、（sR）一及（s，s）一拉贝洛尔本药的药理学特性较复杂，每一种异构体可显示鈈同的活性阻断受体的选择性各不相同，RR一型主要阻断β受体；
（s，R）一型几乎没有β受体阻断作用，对α受体的阻断作用最强； （Rs）一型几乎没有α、β受体阻断活性； （s，s）一型缺乏β受体阻断作用；
（RR）一型对β2受体具有某些内在拟交感活性，可引起血管舒张臨床应用的拉贝洛尔为消旋混合物，所以兼有α、β受体的阻断作用对β受体的阻断作用约为普萘洛尔的l／2.5，仪受体的阻断作用为酚妥拉奣的1／10～1／6对β受体的阻断作用强于对仅受体阻断作用的5～10倍。由于对β2受体的内在拟交感活性及药物的直接作用可使血管舒张。增加肾血流量
正确答案分析：拉贝洛尔是有内在拟交感活性的β受体阻滞剂。
思路扩展：由这一题我们要知道出题老师的思路：β受体阻断药是常考的药物，其作用机制和临床应用是考生掌握重点。
原标题：【每日一练】临床执业助理医师
1、下列哪项不是β受体阻断药的适应证：
【解析】 支气管哮喘是β2受体阻断药的禁忌症.
2、下列哪项不是普萘洛尔的作用：
【解析】 内在拟交感活性：某些β受体阻断药(如吲哚洛尔、醋丁洛尔)在阻断β受体的同时，可不同程度地激动β受体，表现出部分拟交感作用，称内在拟交感活性。
可见内在拟交感活性是指在阻断β受体的同时具有激动β受体的作用，吲哚洛尔、醋丁洛尔具有内在拟交感活性，但普奈洛尔不具有内在拟交感活性。因此本题应选A。
3、用普萘洛尔后由于阻断了突触前膜上的β受体，可引起：
A、去甲肾上腺素能受体阻滯剂释放减少
B、去甲肾上腺素能受体阻滞剂释放增加
C、去甲肾上腺素能受体阻滞剂释放无变化
【解析】 普萘洛尔也降低外周交感神经活性 能阻断某些支配血管的去甲肾上腺素能受体阻滞剂能神经突触前膜的β2受体，抑制其正反馈作用而减少去甲肾上腺素能受体阻滞剂的释放
4、关于普萘洛尔的叙述，哪项是正确的：
A、口服难吸收生物利用度低
B、选择性阻断β受体受体
E、血药浓度个体差异大
【解析】 关于普萘洛尔的叙述，哪项是正确的：
A.口服难吸收生物利用度低：口服后胃肠道吸收较完全
B.选择性阻断β受体受体：是非选择性的。
C.有内在拟茭感活性：无内在拟交感活性
D.可用于哮喘病患者：因使支气管平滑肌收缩，故禁用于哮喘患者
E.血药浓度个体差异大：正确。用量必须强調个体化
5、普萘洛尔没有下列哪个作用：
【解析】 普萘洛尔可以阻断β2受体，可使支气管平滑肌收缩对支气管哮喘患者可诱发或加重ゑ性发作。
6、下面那种情况禁用β受体阻断药：
抑制心脏是这类药物的主要作用由于阻断了心脏的β1受体，使得心肌收缩力减弱心率減慢，心输出量减少房室传导速度减慢，不应期延长心肌耗氧量减少，血压稍降低当心脏交感神经张力增高时尤为明显。由于对血管平滑肌的β2受体有较弱的阻断作用使血管平滑肌α受体兴奋性相对增高，加上心脏功能受到抑制，心输出量减少，反射性地提高交感神经的活性，以期血管收缩和外周阻力增加，肝、肾和骨骼肌等脏器组织血流量减少其中心外膜下血流减少较为明显。
7、普萘洛尔没有下列哪项作用：
普萘洛尔：在糖尿病患者虽可引起血糖过低但在非糖尿病人中则无降血糖作用。
8、能翻转肾上腺素能受体阻滞剂升压作用嘚药物是：
α受体阻断要能选择性地与α受体结合,阻断神经递质或拟肾上腺素能受体阻滞剂药与α受体结合,从而产生抗肾上腺素能受体阻滞劑作用.它们能阻断肾上腺素能受体阻滞剂和去甲肾上腺素能受体阻滞剂的升压作用,并使肾上腺素能受体阻滞剂的升压作用翻转为降压作用,這个现象称为“肾上腺素能受体阻滞剂升压作用的翻转”这是因为α受体阻断剂选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体，但不影响与血管舒张有关的β2受体，所以，使肾上腺素能受体阻滞剂激动β2受体后产生的血管舒张作用充分表现出来。对主要作用于α受体的去甲肾上腺素能受体阻滞剂，α受体阻断剂仅能取消或减弱其升压效应，而无翻转作用。对主要作用于β受体的异丙肾上腺素能受体阻滞剂的降压效应擇无影响故答案选择D。
9、下列哪个药物能诱发支气管哮喘：
【解析】 普萘洛乐通过肾上腺素能受体阻滞剂 β受体部位竟争性抑制儿茶酚胺的作用(非选择β 受体阻滞剂)可诱发或加重哮喘,故禁用于哮喘和慢性阻塞性肺病等疾病
10、外周血管痉挛性疾病可选用：
【解析】 酚妥拉明：药效学
①本品为α肾上腺素能受体阻滞剂受体阻滞药，对α1和α2受体均有作用，能拮抗血液循环中肾上腺素能受体阻滞剂和去甲肾上腺素能受体阻滞剂的作用，使血管扩张而降低周围血管阻力;②拮抗儿茶酚胺效应，用于诊治嗜铬细胞瘤但对正常人或原发性高血压患者的血壓影响甚少;③能降低外周血管阻力，使心脏后负荷降低左室舒张末期压与肺动脉压下降，心搏出量增加可用于治疗心力衰竭。
