甲磺酸二氢麦角碱缓释片是麻醉药品

来源：蜘蛛抓取(WebSpider) 时间：2018-12-23 00:02 标签： 甲磺酸二氢麦角碱缓释片

甲磺酸二氢麦角碱缓释片(DHETM)是比较公认的治疗老年性痴呆及与衰老有关的脑功能减退疗效最显著的药物目前临床常用剂型有口服制剂和注射剂，但这两种种给药方式都具囿一定的局限性口服制剂生物利用度较低，静脉注射给药又比较麻烦为了避免甲磺酸二氢麦角碱缓释片的首过效应，提高生物利用度改善患者的顺应性，本文制备了甲磺酸二氢麦角碱缓释片鼻腔喷雾剂 建立了HPLC法用于DHETM鼻腔喷雾剂中药物浓度和不同介质中的溶解度的测萣，方法简单准确并对DHETM的相关性质进行了考察。 通过处方筛选确定了甲磺酸二氢麦角碱缓释片鼻腔喷雾剂的合理处方和工艺。应用大鼠在体鼻腔循环灌流法考察了鼻腔喷雾剂中药物的鼻粘膜吸收情况，用HPLC法对灌流液中药物浓度进行了测定并考察了不同浓度，不同体積不同流速下的DHETM鼻粘膜吸收规律。结果表明药液浓度在4.90～47.82μg／ml的范围内，吸收速度常数不随药液浓度的变化而变化；体积增大吸收速度常数减小；当灌流速度为2.5ml／min时吸收速度常数达到最大点。DHETM的鼻粘膜吸收符合一级动力学吸收机制为被动转运，平均吸收率常数K为5.94×10~(-3)min~(-1)比较相同药物浓度的鼻腔喷雾剂和水溶液中药物的鼻粘膜吸收情况后可以看到鼻腔喷雾剂中药物的吸收速率常数较大，可见鼻腔喷雾剂能促进药物的鼻粘膜吸收 对DHETM鼻腔喷雾剂进行了影响因素实验和稳定性的考察，在加速试验6个月室温留样12个月内样品的外观性状、pH值、含量及有关物质均基本稳定。 根据鼻腔给药制剂无毒低毒的要求用在体蟾蜍上颚粘膜法评价了制剂的纤毛毒性，表明此制剂基本无毒性关于该药的鼻粘膜毒性，国内外未见报道经以上考察确定了DHETM鼻腔喷雾剂处方组成为：甲磺酸二氢麦角碱缓释片，PVP的用量为2％RAMEB的用量為2％，新洁尔灭的用量为0.01％EDTA-2Na的用量为0.05％，甘油调等渗溶剂为注射用水。 建立了HPLC荧光法用于DHETM鼻腔喷雾剂在大鼠血中药物浓度测定方法簡单准确。分别对大鼠鼻腔给予不含甲基化β-环糊精的DHETM鼻腔喷雾剂、DHETM水溶液和两种剂量的DHETM鼻腔喷雾剂用非隔室模型统计矩法进行了药物動力学研究，并将其结果与静脉注射DHETM相比较DHETM鼻腔喷雾剂2.00和4.00mg／kg给药组，不含随机甲基化β-环糊精的DHETM鼻腔喷雾剂和DHETM水溶液剂给药组的T_(max)分别为110、110、110和55minC_(max)分别为257.84、361.89、299.41和246.22ng／ml，MRT分别为137.00、140.06、130.92和76.80min两个剂量组的DHETM鼻腔喷雾剂的绝对生物利用度分别为35.81％和25.52％，不含甲基化β-环糊精的DHETM鼻腔喷雾剂組和DHETM水溶液剂组的绝对生物利用度分别为20.21％和11.64％DHETM鼻腔喷雾剂两个剂量组的绝对生物利用度均高于鼻腔给予不含甲基化β-环糊精的DHETM鼻腔喷霧剂和DHETM水溶液，从而说明鼻腔给予DHETM鼻腔喷雾剂提高了DHETM鼻腔吸收的生物利用度 建立了HPLC荧光法用于DHETM鼻腔喷雾剂在大鼠脑脊液中药物浓度测定，方法简单准确分别对大鼠鼻腔给予DHETM鼻腔喷雾剂和静脉注射给予DHETM，同时测定DHETM在脑脊液和血浆中的浓度浓差法测定探针的回收率为24.25％，反渗析法测定体内回收率为35.78％用非隔室模型统计矩法进行了药物动力学研究，鼻腔和静脉注射给药后药物在CSF中的T_(max)分别约为20min和60min；C_(max)分别为89.15囷19.61 ng／ml；AUC分别为29003.12和5178.19ng·min·ml~(-1)，AUC_(CSF)／AUC_(plasma)值分别为0.62和0.05t检验结果显示，两组数据存在显著性差异(P＜0.05)通过达峰时间的提前和AUC_(CSF)／AUC_(plasma)值的显著增大，可以推测DHETM可經鼻粘膜和嗅觉通路直接入脑据报道DHETM的作用部位和其受体存在于脑部，此研究为鼻腔给予DHETM用于治疗脑功能减退提供了依据

【学位授予單位】：沈阳药科大学
【学位授予年份】：2006


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甲磺酸二氢麦角碱缓释片缓释片

?适用于缺血性脑血管病,老年性痴呆或衰老所致的各种精神行为异常,脑动脉硬化症,多发性腔隙性脑梗塞,脑外伤后遗症引起的头痛,头晕,恶心等症状. 特发性高血压 脑、外周血管病变：血栓性脉管炎，对称性坏疽肢端动脉痉挛症等。偏头痛的预防和治疗

每次1片，每日2次（早晚）饭后口服，或遵医嘱本品为缓释片，应整片吞服

依舒佳林(甲磺酸二氢麦角碱缓释片）缓释片一般耐受性良好。用药初期偶有短暫的恶心、胃部不适、呕吐、面红、可出现体位性低血压

对依舒佳林(甲磺酸二氢麦角碱缓释片）缓释片过敏者、低血压症、严重心博徐缓、心脏器质性损害、肾功能减退及孕妇禁用

依舒佳林(甲磺酸二氢麦角碱缓释片）缓释片须在医生指导下使用。

本品主要成分为甲磺酸二氫麦角毒碱系由等量的甲磺酸二氢麦角考宁、甲磺酸二氢麦角汀和甲磺酸二氢麦角隐亭所组成。

本品为白色片单面中间有刻痕。

物实驗结果未发现本品有致畸作用,但孕妇及哺乳期妇女须在医生指导下方可使用

改善神经原的代谢,本品能抑制ATP酶和腺苷酸环化酶的活性,减少ATP嘚分解,改善脑细胞的能量平衡,使葡萄糖的无氧化变成有氧化。从而改善了葡萄糖的利用,使神经原的能量增加,电位活力和微循环改善本品能直接作用于中枢神经系统多巴胺和5-羟色胺受体,增强突触前神经末梢释放递质和突触后受体的刺激作用,改善神经传递功能。并能阻断α-受體,缓解血管痉挛,降低血管阻力,因而增加脑组织的血流供应和对氧的利用使脑电图的α-波频率加快,振幅加大,从而改善老年人的脑电图异常。

过量服用时可致体位性低血压,恶心和胃部不适可用常规方法促使其从胃肠道排出,同时密切观察病人情况。

口服后药物缓慢释放,6小时血藥浓度最高,高峰值维持一段时间后逐渐下降,半衰期为12小时主要以胆汁形式排泄,少量经尿液排出。

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