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痛风是一种代谢系统功能紊乱所致的疾病,以尿酸增高为显著标志之一。最近几年来,随着生活质量的提高,痛风患者的人数和发病率都有逐渐增高的趋势。特别是对于中老年人来说,这已经是一种较为常见的代谢疾病了。

无症状期:顾名思义,在这个阶段,可以说患者可以几乎没有任何生理上的不适,唯一能够判定他们患有痛风的指标就是血液中尿酸含量呈持续性或波动性的增高。

急性关节炎期:患者常常会在半夜,因为脚趾、踝关节、膝关节、腕关节、指关节、肘关节等处出现红肿热痛的症状而被痛醒。并且患者会发现,这些关节的正常功能有了明显的障碍。测量体温时会发现温度有升高。

痛风石及慢性关节炎期:发病的关节会出现肿胀、僵硬、畸形,就像石头一样,不对称,大小也不一致。多见于耳朵轮廓、脚趾、手指间等地方。

肾病变:90%以上的痛风患者都伴有肾脏的病变,早期表现为偶发性的蛋白尿,随着病情的加重,就会转变为持续性蛋白尿,夜间起夜次数增多,再发展下去就是肾功能不全,甚至会因为肾衰竭而死亡。

20%左右的痛风患者则会出现尿酸性的尿路结石。如果不及时治疗,结石反复造成损伤时,就有可能会合并感染,引起肾炎,对肾脏造成近一步的损害。

可以说,这个病变对于人体所带来的伤害是相当严重的。

高尿酸血症与代谢综合征:高尿酸血症的患者也往往合并有糖尿病、冠心病等代谢综合征,痛风会加重动脉粥样硬化的程度,这就大大增加了痛风患者心肌梗塞、脑梗等疾病发作的风险。

Zurig 80mg片剂 描述 Zurig(非布索坦)是一种非嘌呤类的黄嘌呤氧化酶选择性抑制剂。

化学名称为 2-[3-氰基-4-(2-异丁氧基-苯基)-4-甲基噻唑-5-羧酸……分子式: S,结构式为……。定性和定量成分 Zurig(非布索坦)片剂用于口服: Zurig(非布索坦)片剂40mg 每一薄膜包衣的片剂含:

非布索坦是一种有效的非嘌呤类的黄嘌呤氧化酶(XO)选择性抑制剂,通过选择性抑制黄嘌呤氧化酶,达到降低血清尿酸的治疗效果。尿酸是嘌呤代谢的终产物,在次黄嘌呤黄嘌呤尿酸的级联反应中产生,转化的每一步都由黄嘌呤氧 化酶所催化。已经表明,非布索坦可以有效地抑制氧化型和还原型的黄嘌呤氧化 酶。非布索坦在治疗浓度并不抑制参与嘌呤或嘧啶代谢的其他酶,也就是鸟嘌呤脱氨酶、次黄嘌呤鸟嘌呤磷酸核糖转移酶、乳清酸磷酸核糖转移酶、乳清酸单磷 酸脱羧酶或嘌呤核苷磷酸化酶。 

吸收 非布索坦在口服后被快速广泛吸收,峰值时间约为1.0-1.5小时,84%被吸收。在每24小时应用治疗剂量时,没有非布索坦的蓄积。在以每日80mg和120mg的剂量口服一次或多次后,峰值浓度分别约为2.8-3.2μ g/mL和5.0-5.3μ g/mL。如果伴高 脂肪餐,以每日80mg的剂量口服多次或以每日120mg的剂量口服一次口服后,峰值浓度分别降低49%和38%,曲线下面积分别减少18%和16%,然而,并没有观 察到血清尿酸浓度降低百分率的临床显著变化。 分布…… 代谢…… 排泄 非布索坦由肝和肾通路清除,…… 非布索坦的平均表观半衰期约为5-8小时。 特殊人群 肾功能不全 与肾功能正常者相比,轻、中度或重度肾功能不全的患者多次服用80mg的非布 索坦后,非布索坦的峰值浓度没有变化。对于轻度或中度肾功能不全的患者,不 需要调整剂量。 肝功能不全 与肝功能正常者相比,轻度(Child-Pugh A级)或中度(Child-Pugh B级)肝功 能不全的患者多次服用80mg的非布索坦后,非布索坦的峰值浓度和曲线下面积 及其代谢产物显著变化。 治疗适应症 Zurig(非布索坦)适用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗。 用法和用量 用于痛风患者慢性高尿酸血症的治疗,推荐Zurig(非布索坦)40mg或80mg,每 日一次。 推荐Zurig(非布索坦)的起始剂量为40mg,每日一次,对于应用40mg 未能达到血清尿酸水平低于6mg/dL(360μmol/L)的患者,推荐Zurig(非布索 坦)80mg。服用Zurig(非布索坦)时,不需考虑食物或抗酸剂。 特殊人群 肾功能不全 轻到中度肾功能不全的患者服用非布索坦时,不需要调整剂量。 肝功能不全 轻到中度肝功能不全的患者服用非布索坦时,不需要调整剂量。 不良反应 常见 头痛、腹泻、恶心、皮疹、肝功能异常。 不常见 血淀粉酶升高、血小板计数减少、血肌酐升高、血红蛋白降低、血尿素升高、乳 酸脱氢酶(LDH)升高、甘油三酯升高、头晕、感觉异常、嗜睡、味觉改变、腹 痛、胃食管反流病、呕吐、口干、消化不良、便秘、大便频繁、胀气、胃肠道不 适、肾结石、血尿、尿频、皮炎、荨麻疹、瘙痒、关节痛、关节炎、肌痛、肌痉 挛、肌肉骨骼痛、体重增加、食欲增加、高血压、脸红、潮热、疲乏、水肿、流 感样症候群、性欲减退 罕见 心悸、肾功能不全、虚弱、口渴、神经质、失眠。 禁忌症 下列患者禁用非布索坦: -对活性物质或任何赋形剂过敏 -正在应用硫唑嘌呤、巯基嘌呤或茶碱治疗 -无症状的高尿酸血症 妊娠 妊娠期间不宜应用非布索坦。 乳母 哺乳期间不宜应用非布索坦。 注意事项 -缺血性心脏病或充血性心力衰竭患者,不推荐应用非布索坦治疗。 -开始应用非布索坦后,常见痛风发作的增加。这一增加是由于血清尿酸水平的 降低,导致组织中沉积的尿酸盐被动员。为了预防开始应用非布索坦时的痛风发 作,推荐同时应用一种非甾体类抗炎药或者秋水仙碱预防性治疗。 -如同应用其他降低尿酸盐的药品,在尿酸盐形成率极大增加的患者(例如,恶 性疾病及其治疗、Lesch-Nyhan综合征),在很少情况下,尿液中的黄嘌呤绝对 浓度可以增加至在尿路中发生沉积。由于尚无应用非布索坦的经验,不推荐应用 于这些人群。 -推荐对肝功能进行实验室的评价,例如,在开始应用非布索坦后每2-4个月,并 且之后定期检查。 药物相互作用 -萘普生和其他葡萄糖醛酸化抑制剂: 非布索坦代谢依赖于葡萄糖醛酸转移酶。抑制葡萄糖醛酸化的药品,诸如非甾体 类抗炎药和丙磺舒,在理论上可影响非布索坦的清除。在健康受试者中,同时应 250mg每日两次,与非布索坦的暴露增加有关。非布索坦 可以和萘普生同时应用,不需要对非布索坦或萘普生进行剂量调整。 -葡萄糖醛酸化诱导剂: 葡萄糖醛酸转移酶的有效诱导剂可能会导致对非布索坦的代谢增加和疗效降低。 因此,推荐在开始应用葡萄糖醛酸化的有效诱导剂1-2周后,监测血清尿酸。相 反,停止一种诱导剂的治疗,可能导致非布索坦的血浆水平增加。 过量 对过量的患者应该进行对症和支持性治疗。 贮存 贮存于25(15-30)。 避免阳光和潮湿。


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