做磺胺用的非水溶液滴定法液配件

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关于磺胺醋酰钠溶液配药问题
状态:就诊前
希望提供的帮助:
请问现在上海市皮肤病医院恢复磺胺醋酰钠溶液的配药了吗?因为这种药水对治疗我的痘痘效果特别好,今年8月份刚去过一次,说这种药现在上海市卫生局已经禁止使用了,今天在网站上看到有患者咨询该药的用法,十分惊喜。如果现在贵院能配到该药,我想马上去配点。谢谢!
所就诊医院科室:
上海市皮肤病医院 皮肤科
你好,近日该药断货,如有货我再告诉你
状态:就诊前
你好张医生,非常抱歉再次打扰到您,请问下上海市皮肤病医院的磺胺醋酰钠溶液到货了吗?
你好,现在这个药还是没有,以后不生产了
疾病名称:26,女,未婚,多囊卵巢,4年痤疮&&
希望得到的帮助:是否需要口服用药呢
病情描述:26,女,未婚,多囊卵巢,痤疮
4年痤疮,间断用过阿达帕林、班赛。
脸部、头皮爱出油
1年内不备孕
疾病名称:酒糟鼻&&
希望得到的帮助:希望能治愈
病情描述:2010年前由于爱用手挤鼻子,导致鼻子爱长痘。在西京医院做了三次点阵激光后越来越严重,一直到2013年6月,去了西南医院找郝飞主任看,喝了半年异维A酸胶囊,他克莫司、班赛、甲硝唑凝胶、阿达帕...
疾病名称:痤疮&&
希望得到的帮助:医生可不可以开个处方,或者平时需要吃点什么维生素之类的。
病情描述:脸部的痘痘都成痘印了,现在就是图片上边的位置的成了小疙瘩,很硬,特别是一热就发痒,还刺痛。晚上睡觉有时候会发痒发热。
疾病名称:玫瑰座疮&&
希望得到的帮助:经检查为面部脂溢性皮炎合并座疮。医生的诊断结果为玫瑰座疮,请问面部脂溢性皮炎合并...
病情描述:皮肤镜检查结果:面部脂溢性皮炎合并座疮。临床特征:面部潮红
疾病名称:痘痘&&
希望得到的帮助:贝复新
重组牛碱性成纤维细胞生长因子凝胶
5g:21000IU/支能不能修复皮肤
病情描述:痘痘反复发作,可以用贝复新
重组牛碱性成纤维细胞生长因子凝胶
5g:21000IU/支,修复吗?
疾病名称:痤疮&&
希望得到的帮助:怎么办每年夏天都长痘痘,
病情描述:15年脸上好多粉刺,去美容一整又红有多,后看皮肤科敏感肌加痤疮。之后医生建议用薇诺娜特护霜,后用薇诺娜控油系列,期间去年还去过省中医皮肤科吃过一月多中药,后又到县人民医院皮肤科做了16...
疾病名称:脸上有痘痘,一直有,而且此起彼伏的长&&
希望得到的帮助:请问可以就近去管道局医院吗?我是河北廊坊的
病情描述:我的皮肤是油皮,我的诉求是偶尔冒痘可以忍受,但是一直都有,看着别扭,谢谢医生
疾病名称:脸上长好多痘痘,医生请问有什么药可以祛痘&&
希望得到的帮助:如何调理痘痘
病情描述:这么严重,有粉刺丘疹,发红,痘印痘疤等……
疾病名称:痤疮&&
希望得到的帮助:玫满吃的头疼
病情描述:刷酸导致脸上红疹和痘痘,吃了三天的玫满消炎,现在疹子没了,痘痘基本上没了,还有一点粉刺,我吃了四天玫满,然后晚上用阿达帕林,现在一剧烈运动头就疼,不知道什么原因,请问玫满还需要吃了...
疾病名称:痤疮&&
希望得到的帮助:如何控制痘痘
病情描述:本身油性皮肤,去了上海三个多月脸上痘痘更严重了,回家以后,吃上药,情况好点了
疾病名称:痘痘,痘印&&
希望得到的帮助:改善痘痘,痘印
病情描述:13年暑假,一下想出来好多红肿的痘痘,冒白头,去药店买了点药摸完全下去,一不摸来开始长,额头,脸颊,下巴几乎都是后来去美容院,不管用,去中医院也没用,现在还是长,不过不多了,但是每次...
疾病名称:痘痕和粉刺&&
希望得到的帮助:想做一下激光祛斑
病情描述:脸上有斑点,可以激光治疗吗?费用如何?皮肤比较敏感比较薄,脸上这些属于什么斑?
疾病名称:痘痘&&
希望得到的帮助:做过一次像素激光,好像没什么效果
病情描述:请问这是红色痘印还是炎症痘痘,。。。。。
疾病名称:闭口粉刺痘印毛孔粗大&&
希望得到的帮助:闭口粉刺毛孔粗大堵塞痘印皮肤粗糙肤色不均
病情描述:闭口粉刺痘印毛孔粗大堵塞皮肤粗糙。肤色不均。
疾病名称:脸部有血点 有的变成了褐色&&
希望得到的帮助:今天去医院检查了 告诉我就是痤疮 我本人知道我脸上有痤疮 但是我问的是脸上的血点是咋...
病情描述:之前长得痤疮 一周前做的果酸换肤 昨天出去游玩了一天 然后晚上还没事 早上洗脸还没事 大号之后脸部就涨了很多血点 不知道啥原因 本人有痔疮 应该怎么解决
疾病名称:痘痘&&
希望得到的帮助:想听听医生的建议及用药,谢谢
病情描述:我下巴、双颊,嘴唇、头皮总长痘痘,大便干燥
疾病名称:脸上起小痘痘不痒也不痛。在腮帮的部位最多&&
希望得到的帮助:主要就是整个腮帮很多小痘痘,有时候有点微痒
病情描述:耳朵下方和腮帮最多有点红,不痛不痒的。。
有的时候有点微痒,痘痘很小,有痘痘的地方红,很密集,都在腮帮上面,现在颈部也有
疾病名称:多囊&&
希望得到的帮助:治痘痘治痘痘
病情描述:起痘痘,多囊卵巢,痤疮,月经不规律,等等等等等等等等等等等等等等等等等等等等
疾病名称:额头长痘&&
希望得到的帮助:需要什么药膏或者怎么样治疗
病情描述:额头长痘痘和粉刺,痘痘一摸就疼......
疾病名称:痤疮&&
希望得到的帮助:确诊病情及治疗方法
病情描述:面部痤疮,去医院看过,有医生说是脂溢性皮炎,也有医生说是激素依赖性皮炎
投诉类型:
投诉说明:(200个汉字以内)
张云凤大夫的信息
痤疮、皮肤光老化与皮肤肿瘤等疾病的诊治。
毕业于扬州大学皮肤性病学专业,获硕士学位。主要从事皮肤病的激光、光疗、光动力等临床诊疗。主持上海市卫...
皮肤科可通话专家
北京协和医院
中国医学科学院皮肤病医院(研究所)
副主任医师
中国医学科学院皮肤病医院(研究所)
副主任医师
副主任医师
四川省人民医院
皮肤病研究所·皮肤性病科
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单项选择题采用亚硝酸钠滴定法测定磺胺甲f唑含量时,1ml亚硝酸钠滴定液(0.1mol/L)相当于磺胺甲f唑的量是(SMZ分子量是253.28)A.25.33mgB.12.66mgC.2.533mgD.50.66mgE.253.3mg
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一、实验目的
(1)掌握永停法的原理及其操作。
(2)掌握磺胺类药物重氮化滴定的原理。
二、实验原理
类药物大多数是具有芳伯胺基的药物。它们在酸性溶液中,可与亚硝酸钠定量地完成重氮化反应而生成重氮盐。以磺胺嘧啶为例,其反应式如下:
若把两个相同的铂电极插入滴定溶液中,在两个电极间外加一个小电压(约90mV),用NaNO2 标准溶液滴定。等当点前,两个电极上无电极反应,故无电流产生。等当点后,溶液中少量的HNO2 及其分解产物NO有如下的电极反应:
因此在滴定终点时,滴定电池中由原来无电流通过而变为有电流通过,从而指示了滴定终点的到达。
三、仪器和试剂
(1)仪器永停滴定仪,酸度计,电磁搅拌器,铁心搅拌棒,铂电极,酸式滴定管(25ml),烧杯(100ml),细玻棒。
(2)试剂磺胺嘧啶:原料药;盐酸(1→2);溴化钾:A.R;NaNO2 标准溶液:0.1mol/L;淀粉 KI试纸;浓HNO3:A.R;FeCl3:A.R。
四、实验内容
(1)取磺胺嘧啶(S?D)约0.5g,精密称定,加盐酸(1→2)10ml使其溶解。再加蒸馏水50ml及溴化钾1g,在电磁搅拌下用NaNO2 标准溶液(0.1mol/L)滴定。将滴定管尖端插入液面下约2/3处。至近终点时,将滴定管尖端提出液面,用少量蒸馏水液冲洗,继续缓缓滴定,直至检流计发生明显偏转不再回复,即达终点。在终点附近,同时用细玻棒蘸取溶液少许,点在淀粉 KI试纸上试之,比较两种方法确定终点的情况。记录所用NaNO2 溶液的体积。
(2)重复上述实验,但不加KBr,比较终点的情况。
(3)取平行操作3份的数据,分别计算百分含量,求百分含量平均值及相对平均偏差。磺胺嘧啶的百分含量按下式计算:
五、注意事项
(1)实验前,检查永停滴定仪线路连接和外加电压;进行电极活化处理。
(2)永停滴定法中终点的确定:在快速滴入NaNO2 标准溶液后,近终点时,将滴定尖端提出液面。这时,每当滴入1滴亚硝酸钠溶液后,电流计可发生很大的偏转,但很快即可回复到原点。在滴定过程中,该原点会逐渐漂移。也就是说,随着滴定的进行,流过电流计的电流会逐渐增大。虽然这种漂移并不明显,通常只有几小格,但对于重氮化发应速度甚慢的这一类药品,漂移要大一些。应该指出,这种原点的漂移是渐进的。即每滴入1滴亚硝酸钠溶液,电流只有少许增加,因此并不影响终点的判断。接近终点时,观察指针或光标的位置,以此作为判断终点是否达到的参考;或用零点调节器将指针或光标调回零。继续缓缓滴定。当电流计指针发生突然偏转并不能回到原点或参考点时,即为滴定终点。终点时,指针偏转是突跃的。这与原点漂移那种渐进现象有明显区别。一般1滴或0.5滴之差可突跃50小格或更多。若采用微安级电流计加放大装置,这种突跃更为明显。
(3)酸度:一般在1~2mol/L为好。
(4)待样品用HCl完全溶解后,再加H2O及KBr。
(5)实验结束时,要把检流计和永停装置电流切断,检流计置于短路。
六、思考题
(1)磺胺嘧啶含量测定,为何要加KBr?
(2)比较外指示剂法与永停滴定法两者确定终点方法的优缺点。
(3)具有何种结构的药物可以用亚硝酸钠法进行测定?磺胺甲恶唑_百度百科
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磺胺甲恶唑
磺胺甲恶唑化学名为N-(5-甲基-3-异噁唑基)-4-氨基苯磺酰胺,为白色结晶性粉末;无臭,味微苦。在水中几乎不溶;在稀盐酸、氢氧化钠试液或氨试液中易溶。主要用于敏感菌引起的尿路感染、呼吸系统感染、肠道感染、胆道感染及局部软组织或创面感染等。日,世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考,磺胺甲恶唑在3类致癌物清单中。
磺胺甲恶唑化合物信息
磺胺甲恶唑基本信息
中文名称:磺胺甲恶唑
中文别名:磺胺甲噁唑;新诺明;4-氨基-N-(5-甲基-3-异恶唑基)苯磺酰胺;磺胺甲VA唑;3-对氨基苯磺酰胺基-5-甲基恶唑;3-对;磺安甲唑;
英文名称:sulfamethoxazole
英文别名:4-amino-N-(5-methyl-1,2-oxazol-3-yl)SBenzenesulfonamide, 4-amino-N-(5-methyl-3-isoxazolyl)-;
CAS号:723-46-6
MDL号:MFCD
EINECS号:211-963-3
RTECS号:WP0700000
BRN号:6732984
PubChem号:
分子式:C10H11N3O3S
分子量:253.27800
精确质量:253.05200
PSA:106.60000
LogP:3.10100
磺胺甲恶唑物化性质
外观与性状:晶体或白色粉末
密度:1.462 g/cm3
熔点:166 °C
沸点:482.1?C at 760 mmHg
闪点:245.4?C
稳定性:Stable, but light sensitive. Incompatible with strong oxidizing agents.
储存条件:0-6?C
磺胺甲恶唑安全信息
符号:GHS07
信号词:警告
危害声明:H315; H317; H319; H335
警示性声明:P261; P280; P305 + P351 + P338
海关编码:
WGK Germany:2
危险类别码:R22; R36/37/38
安全说明:S26-S36-S36/37/39-S22
RTECS号:WP0700000
危险品标志:Xn
磺胺甲恶唑分子结构数据
1、 摩尔折射率:62.45
2、 摩尔体积(cm/mol):173.1
3、 等张比容(90.2K):502.3
4、 表面张力(dyne/cm):70.9
5、 介电常数:
6、 偶极距(10cm):
7、 极化率:24.75
磺胺甲恶唑计算化学数据
1.疏水参数计算参考值(XlogP):无
2.氢键供体数量:2
3.氢键受体数量:6
4.可旋转化学键数量:3
5.互变异构体数量:2
6.拓扑分子极性表面积107
7.重原子数量:17
8.表面电荷:0
9.复杂度:346
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:0
12.不确定原子立构中心数量:0
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1
磺胺甲恶唑合成方法
1.以5-甲基异噁唑-3-甲酰胺为原料,在次氯酸钠作用下降解为5-甲基异噁唑-3胺,然后与对乙酰胺基苯磺酰氯缩合生成3-(对乙酰胺基苯磺酰胺基)-5-甲基异噁唑,后在碱性条件下水解得到3-(对氨基苯磺酰氨基)-5-甲基异噁唑。由5-甲基异噁唑-3-甲酰胺经降解、缩合、水解而得
2.由草酸经与乙醇酯化,与丙酮、甲醇钠缩合、环合、胺化得3?氨基?5?甲基异唑,然后与对乙酰氨基苯磺酰氯缩合并经水解精制制得。
磺胺甲恶唑用途
1.作为抗菌剂,对葡萄球菌、大肠杆菌特别有效。主要用于治疗禽霍乱抗感染药,用于尿路感染、呼吸道感染、肠道感染、沙门菌属感染、小儿急性中耳炎、流脑的预防等。磺胺类药,主要用于治疗急慢性尿路感染,也可用于脑膜炎的预防及流感杆菌所致的急性中耳炎等该品能阻细菌生长,对葡萄球菌及大肠杆菌作用特别强,治疗泌尿道感染以及禽堆乱效果好
生化研究。医药(抗菌药)
2.抗菌谱广,抗菌作用强,对葡萄球菌、大肠杆菌特别有效。适用于呼吸系统、泌尿系统及肠道感染等。能阻碍细菌生长,对葡萄球菌及大肠杆菌作用特别强。主要用于治疗禽霍乱等。
磺胺甲恶唑药典标准
来源(名称)、含量(效价)
本品为N-(5-甲基-3-异噁唑基)-4-氨基苯磺酰胺。按干燥品计算,含C10H11N3O3S不得少于99.0%。
本品为白色结晶性粉末;无臭,味微苦。
本品在水中几乎不溶;在稀盐酸、氢氧化钠试液或氨试液中易溶。
本品的熔点(2010年版药典二部附录ⅥC)为168~172℃。
(1)取本品约0.1g,加水与0.4%氢氧化钠溶液各3ml,振摇使溶解,滤过,取滤液,加硫酸铜试液1滴,即生成草绿色沉淀(与磺胺异噁唑的区别)。
(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》565图)一致。
(3)本品显芳香第一胺类的鉴别反应(2010年版药典二部附录Ⅲ)。
取本品1.0g,加水10ml,摇匀,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H),pH值应为4.0~6.0。
碱性溶液的澄清度与颜色
取本品1.0g,加氢氧化钠试液5ml与水20ml溶解后,溶液应澄清无色;如显浑浊,与1号浊度标准液(2010年版药典二部附录ⅨB)比较,不得更浓;如显色,与对照液(取黄色3号标准比色液12.5ml,加水至25ml)比较,不得更深。
取本品2.0g,加水100ml,振摇,滤过;分取滤液25ml,依法检查(2010年版药典二部附录ⅧA),与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.01%)。
取氯化物项下剩余的滤液25ml,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ B),与标准硫酸钾溶液1.0ml制成的对照液比较,不得更浓(0.02%)。
取本品,加乙醇-浓氨溶液(9:1)制成每1ml中约含10mg的溶液,作为供试品溶液;精密量取适量,用乙醇-浓氨溶液(9:1)稀释制成每1ml中约含50μg的溶液,作为对照溶液。照薄层色谱法(2010年版药典二部附录ⅤB)试验,吸取上述两种溶液各10μl,分别点于同一以0.1%羧甲基纤维素钠为黏合剂的硅胶H薄层板上,以三氯甲烷-甲醇-二甲基甲酰胺(20:2:1)为展开剂,展开,晾干,喷以乙醇制对二甲氨基苯甲醛试液使显色。供试品溶液如显杂质斑点,与对照溶液的主斑点比较,不得更深。
取本品,在105℃干燥至恒重,减失重量不得过0. 5%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。
不得过0.1%(2010年版药典二部附录Ⅷ N)。
取碱性溶液的澄清度与颜色项下的溶液,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅷ H第三法),含重金属不得过百万分之十五。
取本品约0.5g,精密称定,加盐酸溶液(1→2)25ml,再加水25ml,振摇使溶解,照永停滴定法(2010年版药典二部附录ⅦA),用亚硝酸钠滴定液(0.1mol/L)滴定。每1ml亚硝酸钠滴定液(0.1mol/L)相当于25.33mg的C10H11N3O3S。
方法名称:磺胺甲恶唑—磺胺甲恶唑的测定—永停滴定法
应用范围:该方法采用滴定法测定磺胺甲恶唑的含量。
该方法适用于磺胺甲恶唑。
方法原理:供试品用盐酸溶液溶解,按照永停滴定法,用亚硝酸钠滴定液滴定,计算磺胺甲恶唑含量。
试剂:1.水
2. 盐酸溶液(1→2)
3.亚硝酸钠滴定液(0.1mol/L)
4.基准对氨基苯磺酸
仪器设备:
试样制备:1.亚硝酸钠滴定液(0.1mol/L)
配制:取亚硝酸钠7.2g,加无水碳酸钠(Na2CO3)0.10g,加水使两使溶解盛1000mL,摇匀。
标定:取在120&C干燥至恒重的基准对氨基苯磺酸约0.5g,精密称定,加水30mL于浓氨试液3mL后,加盐酸(1→2)20mL,搅拌,在30&C以下用本液迅速滴定,滴定时将滴定管尖端插入液面下约2/3处,随滴随搅拌,至近终点时,将滴定管尖端提出液面,用少量水洗涤尖端,洗液并入溶液中,继续缓缓滴定,用永停法指示终点,每1mL亚硝酸钠滴定液(0.1mol/L)相当于17.32mg的对氨基苯磺酸。根据本液的消耗量与对氨基苯磺酸的取用量,算出本液的浓度,既得。
贮藏:置玻璃塞的棕色玻璃瓶中,密闭保存。
操作步骤:取该品约0.5g,精密称定,加无盐酸溶液(1→2)25mL溶解后,再加水25mL,照永停滴定法,用亚硝酸钠滴定液(0.1mol/L)滴定。每1mL亚硝酸钠滴定液(0.1mol/L)相当于25.33mg的C10H11N3O3S。
注1:“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一,“精密量取”系指量取体积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。
(1)磺胺甲噁唑片 (2)复方磺胺甲噁唑口服混悬液(3)复方磺胺甲噁唑片 (4)复方磺胺甲噁唑注射液(5)复方磺胺甲噁唑胶囊 (6)复方磺胺甲噁唑颗粒 (7)小儿复方磺胺甲噁唑片 (8)小儿复方磺胺甲噁唑颗粒
磺胺甲恶唑相关药品说明
磺胺甲恶唑又名新诺明,是一种广谱抗菌药,对葡萄球菌及大肠杆菌作用特别强,用于治疗泌尿道感染以及禽霍乱等。磺胺甲恶唑属全身应用的中效磺胺类药物,它可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶,阻止细菌二氢叶酸的合成,从而抑制细菌的生长繁殖。与磺胺嘧啶、磺胺异恶唑、三磺嘧啶三种磺胺类药物是目前治疗诺卡菌病较好药物。半衰期10~12小时,能被部分乙酰化。本品所需用药次数虽比磺胺异恶唑为少(每日2次而非4次),但其乙酰化代谢物在尿中溶解度则较低,故发生晶体尿的可能性稍大,患者应保持充分水合情况(成人每日尿量不少于1,500ml)。与增效剂甲氧苄胺联合应用时,抗菌作用明显增强,复方新诺明(磺胺甲恶唑/甲氧苄啶即SMZ/TMP)常比单药治疗为佳(见二氢叶酸还原酶抑制剂[Dihydrofolate Reductase Inhibitors])。临床常用于治疗尿路感染、呼吸道感染、伤寒、及沙门氏菌感染、卡氏肺孢子虫病、奴卡菌病等,也可用于预防流行性脑膜炎。有些临床医师主张以米诺环素、氨苄西林或红霉素与磺胺甲恶唑合用,治疗这类感染,但并无临床资料证明联合治疗确较单用磺胺药为优。复方新诺明(TMP/SMZ)、米诺环素(minocy-Minocin)和丁胺卡那霉素(amikacin)亦可用于星形诺卡菌感染的治疗。
磺磺胺甲噁磺胺甲噁唑属全身应用的中效磺胺类药,是一种广谱抑菌剂。其抗菌作用机制是因其在结构上类似对氨基苯甲酸(PABA),可与PABA竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶,阻止细菌二氢叶酸的合成,从而抑制细菌的生长繁殖。磺胺甲噁唑对革兰阳性和阴性菌均具有抗菌活性,但目前细菌对该类药物的耐药现象普遍存在,在葡萄球菌属,淋球菌、脑膜炎球菌、肠杆菌属细菌中耐药菌株均增多。此外,磺胺甲噁唑在体外对沙眼衣原衣原体、星形奴卡菌、恶性疟原虫和鼠弓形虫等微生物也具有活性。
药代动力学
磺磺胺甲噁磺胺甲噁唑口服后吸收良好(约可吸收给药量的90%以上),但吸收较缓慢。给药后2~4h达血药浓度峰值。单次口服2g后血中游离药物浓度可达80~100μg/ml。磺胺甲噁唑分布容积约为0.15L/kg。药物吸收后广泛分布于全身组织及胸膜液、腹膜液、滑膜液、房水、唾液、汗液、尿液、胆汁等各种细胞外液,但不能进入细胞内液。磺胺甲噁唑能透过血-脑脊液屏障进入脑脊液,也能进入乳汁和通过胎盘屏障。脑膜无炎症时,可达同期血药浓度的55.6%,脑膜炎时可达血药浓度的80%~90%。磺胺甲噁唑蛋白结合率为60%~70%,严重肾功能损害者蛋白结合率可降低。正常肾功能者消除半衰期为6~12h,肾衰竭者可延长至20~50h。药物主要在肝内代谢为无抗菌活性的乙酰化物,血中乙酰化率为20%~40%。肝功能不全者代谢作用减退,部分药物在肝内与葡糖醛酸结合形成无活性的代谢物,经尿液中排出。肾功能不全者药物经肾排出缓慢,乙酰化作用增强。磺胺甲噁唑主要经肾小球滤过排泄,部分游离药物可经肾小管重吸收。药物排泄与尿pH值有关,在碱性尿液中排泄量增多。给药后24h内经尿液以原形排出给药量的20%~40%。此外,另有少量药物经粪便、乳汁、胆汁中排出。血液透析可部分清除药物,但腹膜透析无此作用。
磺胺类药属广谱抗菌药,但由于目前许多临床常见病原菌对该类药物耐药,故仅用于敏感细菌及其他敏感病原微生物所致感染。
磺胺甲噁唑(不包括该类药与甲氧苄啶的复方制剂)的适应症如下:
敏感细菌所致的急性单纯性尿路感染;
与甲氧苄啶合用可治疗对其敏感的流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和其他链球菌所致的中耳炎;
星形奴卡菌病;
对氯喹耐药的恶性疟疾治疗的辅助用药;
与乙胺嘧啶联合用药治疗鼠弓形虫引起的弓形虫病;
为治疗沙眼衣原体所致宫颈炎和尿道炎的次选药物;
治疗杜克雷嗜血杆菌所致软下疳的次选药物;
治疗由沙眼衣原体所致的新生儿包含体结膜炎的次选药物;
敏感脑膜炎奈瑟菌所致的流行性脑脊髓膜炎流行时可作为预防用药。
1.对磺胺类药物过敏者禁用。
2.由于本品阻止叶酸的代谢,加重巨幼红细胞性贫血患者叶酸盐的缺乏,所以该病患者禁用本品。
3.孕妇及哺乳期妇女禁用本品。
4.小于2个月的婴儿禁用本品。
5.重度肝肾功能损害者禁用本品。
1.成人:(1)一般感染,首次剂量为2g,以后每天2g,分2次服用。治疗尿路感染时疗程至少为7~10天。(2)肾功能不全时剂量:肾功能不全患者用量应调整为常用量的1/2。
2.儿童:2个月以上患儿的一般感染,首次剂量为50~60mg/kg(总量不超过2g),以后每天50~60mg/kg,分2次服用。
不良反应:
1.过敏反应较为常见,可表现为药疹,严重者可发生渗出性多形红斑、剥脱性皮炎和大疱表皮松解萎缩性皮炎等;也有表现为光敏反应、药物热、关节及肌肉疼痛、发热等血清病样反应。
2.中性粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。患者可表现为咽痛、发热、苍白和出血倾向。
3.溶血性贫血及血红蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶患者应用磺胺药后易发生,在新生儿和小儿中较成人为多见。
4.高胆红素血症和新生儿核黄疸。由于磺胺药与胆红素竞争蛋白结合部位。可致游离胆红素增高。新生儿肝功能不完善,故较易发生高胆红素血症和新生儿黄疸,偶可发生核黄疸。
5.肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退,严重者可发生急性肝坏死。
6.肾脏损害。由于本品在尿中溶解度较高(游离型和乙酰化物),故结晶尿与血尿少见。偶有患者发生间质性肾炎或肾小管坏死等严重不良反应。
7.恶心、呕吐、胃纳减退、腹泻、头痛、乏力等,一般症状轻微,不影响继续用药。偶有患者发生艰难梭菌肠炎,此时需停药。
8.甲状腺肿大及功能减退偶有发生。
9.中枢神经系统毒性反应偶可发生,表现为精神错乱、定向力障碍、幻觉、欣快感或抑郁感。一旦出现均需立即停药。
磺胺药所致的严重不良反应虽少见,但可致命,如渗出性多形红斑、剥脱性皮炎、大疱表皮松解萎缩性皮炎、暴发性肝坏死、粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血等血液系统异常。治疗时应严密观察,当皮疹或其他反应早期征兆出现时应立即停药。
注意事项:
交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏不知所措患者对其他磺胺药也可能过敏。
肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退,严重者可发生急性肝坏死。故有肝功能损害患者宜避免磺胺药的全身应用。
肾脏损害。如应用本品疗程长,剂量大量宜同服碳酸氢钠并多饮水,以防止此不良反应。失水、休克和老年患者应用本品易致肾损害,应慎用或避免应用本品。肾功能减退患者不宜应用本品。
对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者,对磺胺药亦可过敏。
下列情况应慎用 缺乏G-6PD、血卟啉症患者。
治疗中须注意检查  (1)全血象检查,对接受较长疗程的患者尤为重要。  (2)治疗中定期尿液检查。  (3)肝、肾功能检查。
孕妇及哺乳期妇女用药:
1.本品可穿过血胎盘屏障至胎儿体内,动物实验发现有致畸作用。人类研究缺乏充足资料,孕妇宜避免应用。
2.本品可自乳汁中分泌,乳汁中浓度约可达母体血药浓度的50%~100%,药物可能对乳儿产生影响。本品在葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿中的应用有导致溶血性贫血发生的可能。鉴于上述原因,哺乳期妇女不宜应用本品。
儿童用药:
由于磺胺药可与胆红素竟争在血浆蛋白上的结合部位,而新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善,磺胺游离血浓度增高,以致增加了核黄疸发生的危险性,因此该类药物在新生儿及2个月以下婴儿的应用属禁忌;由于儿童处于生长发育期,肝肾功能还不完善,用药量应酌减。
老年用药:
老年患者应用磺胺药发生严重不良反应的机会增加。如严重皮疹、骨髓抑制和血小板减少等是老年人严重不良反应中常见者。因此老年患者宜避免应用,确有指征时需权衡利弊后决定。
药物相互作用:
1.合用尿碱化药可增加本品在碱性尿中的溶解度,使排泄增多。
2.不能与对氨基苯甲酸(PABA)合用,因PABA可代替本品被细菌摄取,两者相互拮抗。也不宜与含对氨苯甲酰基的局麻药如普鲁卡因、苯佐卡因、丁卡因等合用。
3.下列药物与本品同用时,本品可取代这些药物的蛋白结合部位,或抑制其代谢,以致药物作用时间延长或毒性发生,因此当这些药物与本品同时应用,或在应用本品之后使用时需调整其剂量。此类药物包括口服抗凝药、口服降血糖药、甲氨蝶呤、苯妥英钠和硫喷妥钠。
4.与骨髓抑制药合用时可能增强此类药物对造血系统的不良反应。如有指征需两类药物同用时,应严密观察可能发生的毒性反应。
5.与避孕药(雌激素类)长时间合用可导致避孕的可靠性减小,并增加经期外出血的机会。
6.与溶栓药合用时,可能增大其潜在的毒性作用。
7.与肝毒性药物合用,可能引起肝毒性发生率的增高。对此类患者尤其是用药时间较长及以往有肝病史者应监测肝功能。
8.与光敏感药物合用可能发生光敏感的相加作用。
9.接受本品治疗者对维生素K的需要量增加。
10.不宜与乌洛托品合用,因乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛,后者可与本品形成不溶性沉淀物,使发生结晶尿的危险性增加。
11.本品可取代保泰松的血浆蛋白结合部位,当两者同用时可增强保泰松的作用。
12.因本品有可能干扰青霉素类药物的杀菌作用,最好避免与此类药物同时应用。
13.磺吡酮(sulfinpyrazone)与本品合用时可减少后者自肾小管的分泌,导致血药浓度升高且持久,从而产生毒性,因此在应用磺吡酮期间或应用后可能需要调整本品的剂量。当磺吡酮疗程较长时,对磺胺药的血药浓度宜进行监测,有助于剂量的调整,保证安全用药。
药物过量:
磺胺血浓度不应超过200μg/ml,如超过此浓度,不良反应发生率增高,毒性增强。
磺胺甲恶唑专家点评
磺胺甲噁唑特点是吸收与排泄均较缓慢,一次给药后有效药物浓度可维持10~24h。脑脊液中浓度为血中浓度为血中浓度的30%~50%。主要用于敏感菌引起的尿路感染、呼吸系统感染、肠道感染、胆道感染及局部软组织或创面感染等,与甲氧苄苄啶(TMP)合用对伤寒、副伤寒有较好疗效。
.化学品数据库[引用日期]
国家药典委员会,中国药典2010版第二部[M],北京:中国医药科技出版社,2010
国家药典委员会.中华人民共和国药典:化工出版社,2005:857
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