普瑞巴林的临床应用和不良反应
来源：中国新药杂志
作者：杨月明
普瑞巴林是一种γ-氨基丁酸结构类似物，剂型包括胶囊剂和口服溶液剂。美国FDA于2004年12月批准普瑞巴林用于治疗带状疱疹后神经痛和糖尿病神经病变有关的疼痛，2005年6月又被批准用于局限性癫痫的辅助治疗，2007年6月还被FDA批准为首个治疗纤维肌痛的药物。此外，2006年3月欧洲药品管理局(EMA)还批准普瑞巴林用于焦虑症（长期焦虑或神经过敏）。1 临床应用1.1 局限性癫痫French等通过对453例局限性癫痫患者进行意向性分析，认为普瑞巴林（50,150,300和600 mg·d-1,bid) 辅助治疗局限性癫痫效果显著，且呈剂量依赖性，并发现由于发生药品不良反应而产生的停用率分别为7%(50mg·d-1)，1% (150 mg·d-1)，14 % ( 300 mg·d-1)和24 % (600 mg·d-1)。普瑞巴林还可以改善癫痫患者的睡眠质量，而且这种作用与癫痫发作控制与否无关。此外，比较普瑞巴林300 mg与加巴喷丁1200 mg以及普瑞巴林600 mg与加巴喷丁1800 mg治疗局限性癫痫的效果的结果表明，普瑞巴林优于加巴喷丁。1.2 带状疱疹后神经痛Dworkin等对173例患有带状疱疹后神经痛3个月以上的患者进行了为期8周的临床试验研究。结果表明，与安慰剂组相比，普瑞巴林(300,600 mg·d-1)能明显缓解疼痛，降低McGill疼痛问卷中感觉项和情感项得分，并能改善睡眠。不良反应强度主要为轻度和中度。1.3 糖尿病神经病变有关的疼痛一项为期14周的随机、双盲、安慰剂对照、多中心的临床试验将317例糖尿病性周围神经病变患者随机分为3组，包括安慰剂组和普瑞巴林低、高剂量组(300,600mg·d-1)。结果表明，与安慰剂组相比，普瑞巴林能明显降低疼痛，用药第1周患者疼痛症状和睡眠质量即有所改善。另有研究表明，在治疗糖尿病神经病变有关的疼痛方面，普瑞巴林与度洛西汀无显著差别。1.4 纤维肌痛普瑞巴林作为第一个治疗纤维肌痛的药物，于日被美国FDA批准。纤维肌痛的典型症状是慢性疼痛，同时伴有肌强直和压痛。美国每年大约有300-600万人患有此病，主要为女性，特别是中青年女性。通过对1800例患者进行双盲法、临床对照试验研究，确定纤维肌痛的治疗剂量为300或400 mg·d-1。1.5 社交焦虑障碍大剂量应用普瑞巴林可治疗社交焦虑障碍。Feltner等选取329例符合“美国精神障碍诊断与统计手册第4版(DSM-IV)社交焦虑症诊断标准”的社交焦虑障碍患者，进行了11周的双盲实验。结果表明，每天给予600 mg普瑞巴林，Liebowitz社交焦虑量表(LSAS)总分显著降低，而给予450和300 mg·d-1，变化不明显。3个剂量均能引起嗜睡和头晕等不良反应。1.6 其他还有文献报道普瑞巴林对不宁腿综合征、手术后疼痛、烧伤后疼痛、顽固性颈痛、偏头痛有效。2 普瑞巴林的不良反应2.1 过敏样反应2007年澳大利亚治疗产品管理局(TGA)发布的安全信息中提示，在澳大利亚药品不良反应咨询委员会(ADRAC)数据库中，普瑞巴林引起过敏反应的报告占所有普瑞巴林不良反应报告的13%，共有22例（男女比例为8: 14），包括过敏样反应和7例过敏性皮疹，此外还包括眼睑、舌、口、面部、嘴唇或上呼吸道血管性水肿，严重时可导致呼吸困难。在普瑞巴林说明书中的禁忌症部分，已经说明禁用于对普瑞巴林及其辅料过敏的患者。处方医师在开普瑞巴林时，应警惕在用药的早期和增加剂量后可能出现急性过敏反应。2.2 自杀行为2008年1月，美国FDA已对11种用于治疗癫痫、精神失常和其他疾病的药物的安全性（可能引起自杀行为或自杀倾向）进行了分析。使用抗癫痫药物的患者产生自杀行为或自杀倾向的风险(0. 43%)是使用安慰剂组(0.22%)的2倍。在开始使用抗癫痫药物1周后，就可以观察到该不良反应的增加，并一直持续到24周，11种药物的结果基本一致。与患有精神失常或其他疾病的患者相比，患有癫痫症的患者使用药物后自杀危险度较高。医护专业人员应密切监测所有正在使用或开始使用抗癫痫药物的患者，一旦发现其有自杀倾向、自杀行为或抑郁症应立即处理。这11种药物包括：卡马西平、非尔氨酯、加巴喷丁、拉莫三嗪、左乙拉西坦、奥卡西平、普瑞巴林、噻加宾、托吡酯、丙戊酸盐、唑尼沙胺。尽管这次分析的11种药物只是所有抗癫痫药物的一部分，但是美国FDA希望都应警惕所有抗癫痫药引起自杀的风险，并希望修改标签。2009年4月，美国FDA药品评价和研究中心(CDER)修改了普瑞巴林胶囊的安全性标签，增加了安全性警告。提示普瑞巴林能引起自杀行为和自杀观念，使用该药时应密切观察患者的情绪变化以及是否出现抑郁、自杀倾向或行为。2.3 性功能障碍有文献报道普瑞巴林可引起性功能障碍。已经观察到5例轻、中度男性勃起功能障碍的病例。2.4 血管性水肿普瑞巴林可引起血管性水肿，甚至威胁生命。症状还包括面部、口腔、颈部水肿。患者同时服用其他容易导致血管性水肿的药物会增加普瑞巴林的风险。2.5 戒断反应和药物依赖性突然停药会增加癫痫发作频率，产生戒断症状，如恶心、头痛、腹泻。因此，停药时应逐渐减少用量，至少1周以上。普瑞巴林还可能使患者产生欣快感，尽管该药不存在与药物滥用相关的活性作用位点，但美国司法部缉毒局(DEA)将该药列入管制药品（1970年美国发布的《管制药品法》，CSA），受美国卫生与人类服务部(DHHS)控制。2.6 磷酸激酶增加普瑞巴林可引起磷酸激酶增加（≥3倍正常值上限）和横纹肌溶解，原因尚不明确。一旦出现肌病，或磷酸激酶水平升高，应立即停药。2.7 房室传导时间(PR间期)延长普瑞巴林使用剂量≥300 mg·d-1，可能导致PR间期延长（平均增加3 ~ 6 ms）。2.8 其他文献报道的与使用普瑞巴林有关的不良反应还包括头晕、嗜睡、共济失调、外周性水肿、体重增加、口干、颤抖、头痛、便秘、食欲增加、血小板减少、视力模糊、意识模糊、抽搐、健忘、语言障碍、肌痉挛、关节痛、背痛等。动物实验还观察到普瑞巴林可导致肿瘤。3 普瑞巴林的合理使用3.1 使用剂量由于普瑞巴林的不良反应发生率呈剂量依赖性，因此如何在保证药效的基础上，尽可能地降低药品不良反应发生率值得探讨。下面针对普瑞巴林不同的适应症，给出合理的使用剂量，供临床参考：①限性癫痫发作：起始剂量150 mg·d-1，分2 ~ 3次服用，最大量为600 mg·d-1。由于研究资料不完善，尚未得出最佳使用剂量。②带状疱疹后神经痛：起始剂量150 mg·d-1，分2 ~ 3次服用，1周后增加剂量到300 mg·d-1，维持剂量在150~300 mg·d-1，增加到600 mg·d-1，不会增加疗效，反而增加不良反应。③糖尿病神经病变相关的疼痛：起始剂量150 mg·d-1，分3次服用，1周后增加剂量到300 mg·d-1，继续增加剂量不会增加疗效，反而增加不良反应。④纤维肌痛：起始剂量150 mg·d-1，分2次服用，1周后增加剂量到300 mg·d-1，推荐维持剂量300 ~ 450 mg·d-1。肾损害患者(Clcr & 60 mL·min-1)应根据肌酐清除率调整使用剂量，详见表1。综上所述，为了降低普瑞巴林的风险，使用剂量应维持在300 mg·d-1，最大不应该超过600 mg·d-1，肾损害患者应适当调整使用剂量。18岁以下人群用药安全性尚未确定，建议慎用。3.2 药物相互作用普瑞巴林与其他药物联用时，可能增加某些药品不良反应的发生率，详见表。4 结语普瑞巴林治疗带状疱疹后神经痛、糖尿病神经病变有关的神经性疼痛、纤维肌痛以及辅助性治疗局限性部分癫痫发作疗效较好，对其他病理性疼痛也有效果。由于慢性疼痛，尤其是慢性神经性疼痛的治疗一直是个难题，故此普瑞巴林在慢性疼痛方面的治疗作用得到了越来越多的关注。临床应根据普瑞巴林适应症选择最佳剂量，最大剂量不应超过600 mg·d-1。根据美国FDA的研究结果，癫痫症患者使用普瑞巴林后自杀危险度较高，此类患者应根据效益-风险比合理使用普瑞巴林。文章摘自《中国新药杂志》2012年第21卷第13期P文章作者：杨月明
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关于丁香园服用普瑞巴林胶囊会出现意识模糊现象吗？
导读：普瑞巴林胶囊和食物同时服用并不会对普瑞巴林的吸收程度造成有临床意义的影响。普瑞巴林胶囊主要从体循环清除，并以原型药物的形式经肾脏排泄。
的主要成份为普瑞巴林。普瑞巴林胶囊为硬胶囊、内容物为白色至类白色粉末。那么，服用普瑞巴林胶囊会出现意识模糊现象吗？
普瑞巴林胶囊和食物同时服用并不会对普瑞巴林的吸收程度造成有临床意义的影响。普瑞巴林胶囊主要从体循环清除，并以原型的形式经肾脏排泄。普瑞巴林胶囊的平均清除半衰期为6.3小时。普瑞巴林胶囊血浆清除率和肾脏清除率均与肌酐清除率有直接比例关系。普瑞巴林胶囊对于伴有肾功能减退或正在接受血液透析治疗的患者，有必要调整剂量。
普瑞巴林胶囊在健康志愿者、接受抗治疗的癫痫患者及慢性疼痛患者中，普瑞巴林胶囊的稳态药代动力学参数相似。普瑞巴林胶囊空腹服用，吸收迅速，普瑞巴林胶囊在单剂或多剂给药后1小时内达血浆峰浓度。普瑞巴林胶囊的口服生物利用度&90%，而且与剂量无关。普瑞巴林胶囊多剂给药后，24至48小时内可达稳态。普瑞巴林胶囊与食物一起服用时，普瑞巴林胶囊的吸收速率降低，Cmax降低25-30%，tmax延迟至约2.5小时。
普瑞巴林胶囊在人体内的代谢可以忽略不计。普瑞巴林胶囊在给予放射标记的普瑞巴林后，普瑞巴林胶囊约98%普瑞巴林以原型的形式在尿中回收。普瑞巴林胶囊的主要代谢产物&N-甲基化衍生物，也在尿中被发现，占给药剂量的0.9%。普瑞巴林胶囊在临床前研究中，未发现普瑞巴林由S-旋光对映体向R-旋光对映体转化的消旋作用。
服用普瑞巴林胶囊主要的不良反应为头晕、嗜睡、共济失调、意识模糊、乏力、思维异常、视物模糊、运动失调、、、体重增加及&思维异常&等现象。
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（实习编缉：钟燕冰）
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All rights reserved医生您好。吃了双胍嗜睡头晕怎么办？_真实医生问答_春雨医生
解答医生：刘雅洁
病情分析：1.本品常见不良反应包括腹泻、恶心、呕吐、胃胀、乏力、消化不良、腹部不适及头痛。
2.其他少见者为大便异常、低血糖、肌痛、头昏、头晕、指甲异常、皮疹、出汗增加、味觉异常、胸部不适、寒战、流感症状、潮热、心悸、体重减轻等。
3.二甲双胍可减少维生素B12的吸收，但极少引起贫血。
4.本品在治疗剂量范围内，引起乳酸性酸中毒罕见。
患者咨询记录
医生回复仅为建议，进一步确诊请到线下医院
医生您好。吃了双胍嗜睡头晕怎么办（女，39岁）
您好，我是南京医科大学第二附属医院主任医师，刘雅洁医生
你好，很高兴为你解答
你有糖尿病
你是说服二甲双胍吗
你改成肠溶片过缓释片试试
希望回复可以帮助你，你可以关注‘’我的诊所拥有‘’私人医生‘’便于24小时咨询。首页话题里有相关知识供参考。对我的解答若满意请给予很满意五星‘’评价‘’
和‘’肯定‘’，谢谢。
此为网络咨询不能面诊，结果仅供参考以医院为准
展开更多问答奥氮平引起的嗜睡头晕应怎样解决？请精神科医生进_百度知道
奥氮平引起的嗜睡头晕应怎样解决？请精神科医生进
奥氮平引起的嗜睡应怎样解决？请精神科医生进
我在医生指引下，每天服用一颗奥氮平和午晚一颗德巴金+两颗枣仁安神胶囊（中成药），出现头晕和嗜睡的症状，早上睡眠时间大大延长，经常想睡觉，而且一睡醒过了半小时就头晕。测量了血压是低压60，较为低。
我有更好的答案
你好，嗜睡为奥氮平的常见副作用，可考虑同时服用一些提神醒脑的中成药减轻副作用（不含咖啡因的），如连续服药半年以上感觉症状无好转建议去检测肝功能及NMS。
采纳率：51%
刚开始是这样的，适应就好了。 要在原医生的知道下定时复检血液药含量、肝肾功能等。
你可以去建议你的那个医生那里调一调药，要嘛就减少点奥氮平的量，加用其他的治疗症状的药，要嘛就把奥氮平换掉。奥氮平的嗜睡对于老年人来说会更明显哦。
你服用的奥氮平是10毫克的还是5毫克的啊？如果是只是把它当作催眠药物，那就吃5毫克够了。
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