房地产估价师考试备战已经开始，为了方便考生进行全面备考,小编特别对房估考生如何进行报考、备考提出了建议，并对重点预习知识、考试大纲与笔记画重点。房地产估价师职业前景可是大好，做好考试准备，事半功倍。
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简述新药的定义和类型
简述新药的定义和类型。 正确答案：新药的定义和类型《新药注册管理办法》 颁发。新药定义：新药是指未 曾在中国境内上市销售药品。 已上市药品改变剂型、改变给药途径的，按照新药管理。类 型：化学药品新药注册分类（1）未在国内外上市销售的药品： A．通过合成或者半合成的 方法制得的原料药及其制剂； B．天然物质中提取或者通过发酵提取的新的有效单体及其 制剂； C．用拆分或者合成等方法制得的已知药物中的光学异构体及其制剂； D．由已上 市销售的多组份药物制备为较少组份的药物。 E．新的复方制剂； （2）改变给药途径且尚 未在国内外上市销售的制剂。 （3）已在国外上市销售但尚未在国内上市销售的药品 A．已 在国外上市销售的原料药及其制剂； B．已在国外上市销售的复方制剂； C．改变给药途 径并已在国外上市销售的制剂。 （4） 改变已上市销售盐类药物的酸根、 碱基 （或者金属元素） ， 但不改变其药理作用的原料药及其制剂。 （5）改变国内已上市销售药品的剂型，但不改变给 药途径的制剂。 （6）已有国家药品标准的原料药或者制剂。 简述临床药代动力学意义？ 正确答案：进行新药设计、剂型改进、个体化给药、提高疗效、保证用药安全、估价药物相 互作用等。 某催眠药半衰期 3 小时，该药 Vd 为 2L/kg，求该药的清除率？ 正确答案：Cl=kVd=0.23×2=0.46 L.h-1.kg-1。 简述血清药理学？ 正确答案：血清药理学主要通过研究给药动物血清的生物学活性来揭示中药复方作用机理。 动物灌胃给药后一定时间内采血、分离血清，用含有药物成分的血清来检测其生物活性。 什么叫速率过程？速率过程又哪几种？并解释各速率过程的特点。 正确答案：速率过程：又称为动力学过程，反映了药物在体内空间转运速度的特点。通常按 药物转运速度与药物量或浓度之间的关系， 可将药物在体内的转运过程分为一级、 零级和米 -曼速率过程。一级速率过程： （1）大多数药物的吸收、分布和消除都是以被动扩散的方式 转运； （2）任以时刻体内药量的消除速率与体内当时的药量成正比：一级速率药物转运呈指 数衰减，每单位时间内转运的百分比（或速率）不变，但单位时间内药物的转运量随时间而 减少； （3）半衰期 T1/2=0.693/K，与药物初浓度无关。零级速率过程： （1）大多数药物的吸 收、分布和消除都是以被动扩散的方式转运； （2）药物的消除速率在社和时间都是恒定的； （3）半衰期 T1/2=C0/2K0，与药物初浓度有关。米-曼速率过程： 某些药物体内的消除速 率受美活力限制，在低浓度时表现为一级速率过程，而在高浓度时由于酶系统饱和，表现为 零级过程，称为米-曼速率过程。 请简述一级速率过程和零级速率过程的区别 正确答案： 一级速率过程： （1） 大多数药物的吸收、 分布和消除都是以被动扩散的方式转运； （2）任以时刻体内药量的消除速率与体内当时的药量成正比：一级速率药物转运呈指数衰 减， 每单位时间内转运的百分比 （或速率） 不变， 但单位时间内药物的转运量随时间而减少； （3）半衰期 T1/2=0.693/K，与药物初浓度无关。零级速率过程： （1）大多数药物的吸收、 分布和消除都是以被动扩散的方式转运； （2）药物的消除速率在社和时间都是恒定的； （3） 半衰期 T1/2=C0/2K0，与药物初浓度有关。 试述 TDM 的临床指征 正确答案：在下述情况下或使用下列药物时，通常需要进行 TDM。 （1）药物的有效血药 浓度范围狭窄?此类药孵为治疗指数小的药物御强心昔类， 它们的有效剂量与中毒剂量接近， 需要根据药代动力学原理和患者的具体情况仔细设计和调整给药方案，密切观察临床反应。 （2）有些药物同一剂量可能出现较大的个体间血药浓度差异，并可引起患者间有较大的药代动力学差异，如三环类抗抑郁药。 （3）具有非线性药代动力学特性，尤其是非线性发生在 有效血药浓度范围内或小于最低有效血药浓度时，如苯妥英钠、茶碱、水杨酸等。 （4）肝 肾功能不全或衰竭的患者使用主要经肝代谢消除(利多卡因、 茶碱等)或肾排泄(氨糖昔类抗生 素等)的药物时，以及胃肠道功能不良的患者口服某些药物时。 （5）发现长期用药的患者 的不依从性;导(或抑制)肝药酶的活性而引起药效降低或者某些药物长期使用后产生耐药性; 诱(或升高)，以及原因不明的药效变化。以及原因不明的药效变化。 （6）怀疑患者药物中毒， 尤其在药物的中毒症状与剂量不足的症状类似， 而临床又不能明确辨别。 如普鲁卡因胺治疗 心律失常时， 过量也会引起心律失常， 苯妥英钠中毒引起的抽搐与癫痛发作不易区别。（7） 合并用药产生相互作用而可能影响疗效时。 什么是治疗药物监测 （TDM） 。 正确答案：是在药代动力学原理指导下，应用灵敏快速的分析技术，测定血液中或其他体液 中药物浓度，研究药物浓度与疗效及毒性间的关系，进而设计或调整给药方案。 重复一点法的注意事项有哪些。 正确答案：A. 该方法只适合于第一、二次给予试验剂量，而不能在血药浓度达稳态时使用； B. 血管外给药时， 应注意在消除相取血； C. 血样测定务求准确， 否则计算的参数误差较大。 简述合理用药？ &正确答案：合理用药是指安全有效经济地使用药品,具体要求包括①药品正确；②符合适应 症；③疗效、安全性、适用性、价格可承受性对患者适宜；④剂量、用法与疗程妥当；⑤对 患者没有禁忌症，可预见的不良反应最小；⑥调配无误并提供适当的用药信息；⑦依从性良 好。& 简述影响药物作用的因素？ 正确答案：影响药物作用的因素主要有药物、机体状态和环境三方面的因素。药物方面的因 素包括药物的剂量、 剂型、 制药工艺、 复方制剂等；机体方面的因素包括病人的年龄、 性别、 营养状态、 精神因素、 疾病因素、 遗传因素等； 环境条件方面的因素包括病人的习惯如吸烟、 嗜酒及环境污染等。 阐述儿童用药应注意的问题？ 正确答案：儿童各种生理功能，包括自身调节功能尚未充分发育，与成年人有巨大差别，对 药物的反应一般比较敏感； 新药批准上市不需要小儿临床治疗资料， 缺少小儿的药动学数据； 儿童体液占体重比例较大， 对影响水盐代谢和酸碱平衡的药物比成人更为敏感； 血浆蛋白总 量较少，药物血浆蛋白结合率较低；肝肾功能尚未充分发育，药物清除率低，在半岁以内与 成人相差很多； 小儿的体力与智力都处于迅速发育阶段， 易受药物影响等都应引起用药注意， 予以充分考虑。 例如新生儿肝脏葡萄糖醛酸结合能力尚未发育， 应用氯霉素或吗啡将分别导 致灰婴综合征及呼吸抑制。 新生儿肾功能只有成人的 20%， 庆大霉素的血浆半衰期长达 18h， 为成人（2h）的 9 倍。中枢兴奋药安非他明在小儿科却用于治疗学龄儿童多动症，作用性质 也有所改变，儿童服用同化激素影响长骨发育，服用四环素可使牙齿变灰褐色。 阐述老年人用药应注意的问题？ 正确答案： 老人实际年龄与其生理年龄并不一致， 即老人生理功能衰退的迟早快慢各人不同， 因此没有按老人年龄计算用药剂量的公式， 也没有绝对的年龄划分界线， 在医学方面一般以 65 岁以上为老人，老人对药物的吸收变化不大；老人血浆蛋白量较低，体液较少、脂肪较 多、故药物血浆蛋白结合率偏低，水溶性药物分布容积较小而脂溶性药物分布容积较大；老 年人单独应用血浆蛋白结合率高的药物时影响虽不明显， 但同时应用几种药物时， 由于竞争 性结合，对自由药物血浓度的影响则较年轻人更大。如未结合的水杨酸盐浓度，在未服用其 它药物的老年人，占血浆总浓度的 30％，而在同服其它药物的老年人，则可增加至 50％， 用药时宜予注意。肝肾功能随年龄增长而自然衰退，故药物清除率逐年下降，各种药物血浆半衰期都有程度不同的延长， 例如在肝代谢的地西泮可自正常人的 20～24h 延长 4 倍， 又如 自肾排泄的氨基甙类抗生素可延长 2 倍以上；药效学方面，老人对许多药物反应特别敏感， 例如中枢神经药物易致精神错乱， 心血管药易致血压下降及心律失常， 非甾体抗炎药易致胃 肠出血，抗 M 胆碱药易致尿潴留、大便秘结及青光眼发作等。 简述老年人的用药原则？ 正确答案： 在老年人中药物不良反应发生率可比正常成年人高三倍， 药物不良反应可使体质 较差的老年人思维混乱和机能丧失。为此，老年人药物治疗必须经常对其体质和耐受性、药 物选择和剂量方案以及是否需要护理给予慎重的考虑。老年人的用药原则有以下几点： (1) 首先应确定药物治疗是必需的；老年人的许多健康问题无须用药亦可处理。 (2)尽量避免一 次服用多种药物，最好同时用药不超过 3 种。(3)服药剂量方案尽可能简单，如果可行，最 好每种药物每日只服一个单剂量。(4)为了确定个人的耐受性，多数药物首剂量通常最好小 于标准剂量；维持剂量也应该慎重确定，一般 60 岁以上老年人的维持剂量要比年轻人小一 些。(5)如果服用其它剂型，应避免大的片剂或胶囊；液体制剂对老年人较易吞服。(6)应注 意不要用错药或过多用药，尽量不要将药置在床边的桌子上(硝酸甘油除外)。(7)老年人用药 应进行监督，不断观察药物的作用，以保安全有效。 影响药物作用的药物方面的因素有哪些。 正确答案：1． 量问题：由药物作用的量效关系可知，通常按照在一定时间内给药总剂量不 变的原则，两次给药间隔时间长则每次的用药量就较大，而血药浓度的波动也较大。必须注 意波峰是否可能超过最低中毒浓度和波谷是否可能低于有效浓度问题。 2． 药物剂型问题： 同一药物的不同剂型吸收速率和分布的范围可以不同， 从而影响药物起效时间、 作用强度和 维持时间等。一般，皮下或肌内注射吸收较口服快，水溶液吸收较油溶液或悬液快；口服给 药时溶液剂吸收最快，散剂次之，片剂和胶囊剂等须先崩解，故吸收较慢。为了达到不同目 的，还有多种特殊的剂型，如：糖衣片、缓控释制剂等等。 3． 制药工艺问题：提取和纯 化等制药工艺的精粗，影响药物杂质的含量；制药工艺的差异，包括所用赋形剂的不同，可 能导致药物颗粒大小不同而影响吸收。 4． 复方制剂（成药）问题：应该考虑复方成分药 物之间的相互作用。并且，复方制剂的成分及各自的剂量均已固定，因此为见得能适应每个 病人的需要，应根据病人个体情况调整用药。 影响药物作用的机体方面的因素有哪些 正确答案：年龄：不同年龄的病人对药物的作用的反应可能有较大的差异。老年人及儿童气 尤其值得注意。老年人：老年人的主要器官功能有所减退，如：肝脏、肾脏；另一方面，各 器官生理功能的老年性变化常使靶组织（器官或细胞）对药物作用的敏感性发生改变，整体 的代偿调节功能减低，因而常表现为对药物的耐受能力减少。因此，应根据不同药物及病人 的情况具体分析，慎重选择药物和决定其剂量。儿童：儿童，特别使幼儿，身高体重均较成 人为小，不能按成人剂量用药。且儿童用药不能将成人剂量简单地按体重比例递减。性别： 女性一般体重较男性为轻，肌肉较少，用药量相同时作用可能有强弱之别。营养状态. 精神 因素. 疾病因素：疾病影响药物体内过程；疾病对机体对药物反应性产生影响。遗传已速、 种族差异与种属差异. 受体拮抗药和受体激动药的区别？受体拮抗药根据其作用方式不同分为哪几类，及其区别。 正确答案：受体拮据抗药和受体激动药的区别： 拮抗药和激动药对受体都有亲和力，均能 与受体结合。 激动药有较高的内在活性， 能与受体结合产生最大效应。 而拮抗药无内在活性， 结合后非但不产生生物效应， 却使激动药不能与受体结合发挥生物效应。 受体拮抗药按作用 方式分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药，两类：两者的区别是：竞争性拮抗药与激动药相 互竞争的是相同的受体， 其拮抗作用是可逆的； 与激动药合用时的效应取决于两者的浓度和 亲和力。 非竞争性拮抗药与激动药争夺的是不同的受体， 但是它与受体结合后可妨碍激动药与特异性受体结合， 其拮抗作用是不可逆的； 与激动药合用时， 即使不断提高激动药的浓度， 也不能达到单独使用激动药时的最大效应。 新药临床试验中影响试验结果的因素有哪些？应遵循什么原则？ 正确答案：在临床试验中，常存在 3 个因素影响试验结果： （1）疾病本身的变异性， （2）同 时患有其它疾病或应用其它药物， （3）病人和研究者的偏因。应遵循“重复、随机、对照” 三项基本原则。 什么是药品不良反应？ 正确答案： 是指在按规定剂量正常应用药品的过程中产生的有害而非所期望的、 与药品应用 有因果关系的反应。在一种新药或药品新用途的临床试验中，其治疗剂量尚未确定时，所有 有害而非所期望的、与药品应用有因果关系的反应，也视为药品的不良反应。 试验用药物的管理要求？ 正确答案： （1）试验用药物不得在市场上销售。 （2）试验用药物的使用记录应包括数量、装 运、递送、接受、分配、应用后剩余药物的回收与销毁等方面的信息。 （3）试验用药物的使 用由研究者负责， 研究者必须保证所有试验用药品仅用于该临床试验的受试者， 其剂量与用 法应遵照试验方案，剩余的药品退回申办者，上述过程需由专人负责并记录在案。研究者不 得把试验用药转交任何非临床试验参加者。 （4） 申办者负责对临床试验用的所有药物作适当 的包装与标签，并标明未临床试验专用。在双盲临床试验中，研究中的试验用药与对照药或 安慰剂在外形、气味、包装、标签和其他特征上均应一致。 （5）监查员负责对试验用药的提 供、使用、储藏及剩余的处理过程进行检查。 按国家规定对已批准生产的新药设立检测期管理的相关规定是什么？ 正确答案： 为保障公众安全有效用药， 国家对已批准生产的新药设立监测期。 在新药监测内， 不批准其他企业生产和进口同一产品。 新药的监测期限， 依不同新药现有安全性研究资料及 境内外研究状况而定。未在国内外上市销售的药品，其监测期为 5 年，而属于一般改变剂型 的，药物则不设监测期。监测期内的新药，药品生产企业应经常考察生产工艺、质量、稳定 性、疗效及不良反应等情况，并逐年向相关药品监督管理部门报告。 实施国家基本药物政策的意义是什么？ 正确答案：通过实施国家基本药物政策，将有效地保证我国基本药物的生产、供应、进而保 证民众对基本药物的可获得性。实施基本药物政策，有利指导临床合理用药，杜绝药品的滥 用和浪费，以利国家医药保险制度的建立的发展。 使用非处方药仍有发生潜在不良反应的可能，使用时应注意哪些问题？ 正确答案： 应对民众开展卫生宣教， 让广大非处方药消费者认识到使用非处方药亦应重视合 理选药、重视观察自我用药反应、重视遵照说明书规定的用法用量使用药品，避免潜在性不 良反应的发生。 简述口服给药到出现临床效果经由的几个过程？ 正确答案：首先是有形制剂（如片剂、颗粒剂等）崩解，溶解成溶液的过程（药剂学相） ； 成为溶液状态的药物吸收入血，分布到作用部位的过程（药动学相） ；到达作用部位的药物 与受体结合，出现药理作用的过程（药效学相） ；药理作用出现后，与其他各种因素相互影 响，产生临床效果的过程（药物治疗学相） 。 简述胰岛素的时间治疗学？ 正确答案：糖尿病患者的空腹血糖、尿糖具有昼夜节律性，在早晨有一峰值。胰岛素的降糖 作用，不论对正常或糖尿病人都有昼夜节律性，即上午（峰值时为 10 时）的作用较下午强。 糖尿病患者的致糖尿病因子的昼夜节律在早晨也有一峰值， 而且其作用增强的程度较胰岛素 早晨所增强者更大。因此，糖尿病患者早晨需要胰岛素的量还要更多一些。 简述时间药理学的研究对象与内容？正确答案： 时间药理学是研究药物与生物周期相互关系的一门科学。 生物周期分为近年节律 性和近日节律性（昼夜节律） 。其主要研究内容为机体的昼夜节律对药物作用或体内过程的 影响和药物对机体昼夜节律的影响。 肾上腺素作用机制及休克适用范围？ 正确答案：肾上腺素激动Α 及Β 受体，可使心率加快，心肌收缩力加强，心输出量增加，周 围血管收缩，增高血压，减少血管神经水肿，减少渗出，改善呼吸，使平滑肌扩张，冠脉扩 张，并抑制组胺和白三烯等过敏物质的释放。主要用于过敏性休克的治疗。 简述收缩血管药物作用机制及临床适用症 正确答案：收缩血管药物通过收缩血管、升高血压、增加组织灌流压，同时能增强心肌收拾 力和心输出量。主要适用于：血压骤降，需短时间内提升血压、增强心肌收缩力、保证主要 脏器的血液供应；补充血容量后，血压仍不回升，外周阻力低，心输出量少者；与Α 受体阻 断药合用，可去除其Α 受体的兴奋作用，保留Β 受体兴奋作用。 抗恶性肿瘤药根据作用机制分类? 正确答案：根据作用机制，抗恶性肿瘤药主要可分为： ①干扰核酸代谢的药物； ②直接影 响破坏 DNA 功能的药物； ③抑制蛋白质合成的药物； ④影响微管腔蛋白质装配和纺锤丝 形成的药物。 利尿药的联合应用的伍用原则。 正确答案：①失钾与保钾利尿药合用； ②失氯与供氯利尿药伍用； ③主要排钠与主要排水 利尿药并用； ④对于顽固性水肿患者，可采用高、中、低效利尿药三者合并应用治疗； 简述高效利尿药的不良反应。 正确答案：①水、电解质紊乱；②耳毒性；③高尿酸血症；④胃肠道反应；⑤过敏反应；⑥ 尚可发生高血糖症，高血脂症； 抗菌药物临床应用的基本原则是什么 。 正确答案：A．重视和加强病原学检查，应尽早确定感染性疾病的病原诊断，严格掌握适应 症； B. 熟悉药物的抗菌活性、药动学特点和不良反应，在药敏结果未知晓前或未能分离病 原菌而诊断相当明确者可先进行经验治疗； C. 根据患者的生理、病理状态及免疫状态等而 合理给药； D. 抗菌药物的的使用应严加控制，预防用药和联合用药应有明确指征，注意适 当的给药途径、给药方法和剂量。 抗菌药物在哪些情况下需要进行 TDM。 正确答案：A．药物毒性大，其治疗浓度与中毒浓度接近者，如氨基糖苷类； B. 新生儿期 使用易发生严重毒性反应者，如氯霉素；C. 肾功能减退时易发生毒性反应者，如氟胞嘧啶； D. 某些特殊部位的感染，确定感染部位是否已达有效药物浓度，或浓度过高有可能导致毒 性反应发生，如测定青霉素在脑脊液中的浓度。 应用于临床的β 内酰胺酶抑制剂必须具备的条件是什么？ 正确答案：A 抑酶谱广，抑酶作用强；B 其药代动力学特性应与合用的β 内酰胺类抗生素 相仿；C 与β 内酰胺类合用不增加后者的毒性。 简述氨基糖苷类药物的共同特点。 正确答案：A 水溶性好，性质稳定；B 抗菌谱广； C 作用机制主要为抑制细菌核糖体 30S 亚基，影响细菌合成蛋白质；D 细菌对不同品种之间有部分或完全性交叉耐药；E 血清蛋 白结合率低；F 胃肠道吸收差；G 具有不同程度肾毒性和耳毒性。 使用氨基糖苷类抗生素应注意的问题有哪些? &正确答案：(1) 耳毒性：临床反应可分为二类：一为前庭功能损害，有眩晕、恶心、呕吐、 眼球震颤和平衡障碍。另一为耳蜗神经损害，表现为听力减退或耳聋。必须指出耳聋性的许 多自觉症状并不明显，但经仪器监测显示有前庭功能或听力损害的“亚临休耳毒性”反应的发生率则可达 10%~20% ,最先影响为高频听力， 随后逐渐波及低频部分。 耳毒性发生机制可 能是内耳淋巴液中药物浓度过高，损害内耳柯蒂器内、外毛细胞的糖代谢和能量利用，导致 内耳毛细胞膜上钾钠离子泵发生障碍，终使毛细胞的功能受损。为防止和减少耳毒性反应， 在治疗过程中应注意观察耳鸣、眩晕等早期症状的出现，进行听力监测，并根据患者的肾功 能(肌酐清除率等)及血药浓度来调整用药剂量。除非必要，应避免与高效利尿药或其他耳毒 性药物合用。& (2) 肾毒性：氨基贰类主要经肾排泄并在肾(尤其是皮质部)蓄积，主要损害近曲小管上皮细 胞，但不影响肾小球，临床化验可见蛋白尿、管形尿、尿中红细胞、肾小球过滤减少.严重 者可发生氮质血症及无尿等。年老、剂量过高以及与其他肾毒性药物如呋塞米、多粘菌素、 两性霉素 B 等合用时容易发生肾功能损害。 (3) 神经肌肉阻断作用：各种氨基甙类抗生素均可引起神经肌肉麻痹作用，虽较小见，但有 潜在性危险。 神经肌肉阻断作用与剂量及给药途径有关， 如静脉滴注速度过快或同时用肌肉 松弛剂与全身麻醉药。重症肌无力者尤易发生，可致呼吸停止。其机制是乙酞胆碱的释放需 CA2+的参与，药物能与突触前膜上“钙结合部位”结合，从而阻止乙酞胆碱释放。当出现 神经肌肉麻痹时，可用钙剂或新斯的明治疗。 (4)过敏反应：氨基贰类可以引起嗜酸粒细胞增多，各种皮疹，发热等过敏症状，也可引起 严重过敏休克，尤其是链霉素引起的过敏休克发生率仅次于青霉素应引起警惕。 细菌耐药性产生的机制有哪些 正确答案：(1) 产生灭活酶：灭活酶有两种，一是水解酶，如卜内酞胺酶可水解青霉素或头 抱菌素。该酶可由染色体或质粒介导，某些酶的产生为体质性〔组构酶);某些则可经诱导产 生(诱导酶)。二是钝化酶又称合成酶，可催化某些基团结合到抗生素的 OH 基或 NH2 基上， 使抗生素失活。 多数对氨基贰类抗生素耐药的革兰阴性杆菌能产生质粒介导的钝化酶， 如乙 酰转移酶作用于 NHZ 基上，磷酸转移酶及核普转移酶作用于 OH 基上。上述酶位于胞质外 间隙，氨基贰类被上述酶钝化后不易与细菌体内的核蛋白体结合，从而引起耐药性。 {2) 改变细菌胞质膜通透性： 细菌可通过各种途径使抗菌药物不易进人菌体， 如革兰阴性杆菌的 细胞外膜对青霉素 G 等有天然屏障作用;绿脓杆菌和其他革兰阴性杆菌细胞壁水孔或外膜非 特异性通道功能改变引起细菌对一些广谱青霉素类、 头抱菌素类包括某些第三代头抱菌素的 耐药;细菌对四环素耐药主要由于所带的耐药质粒可诱导产生三种新的蛋白，阻塞了细胞壁 水孔，使药物无法进人。革兰阴性杆菌对氨基甙类耐药除前述产生钝化酶外，也可由于细胞 壁水孔改变，使药物不易渗透至细菌体内。 (3} 细菌体内靶位结构的改变：链霉素耐药株 的细菌核蛋白体 30S 亚基上链霉素作用靶位 P10 蛋白质发生改变;利福平的耐药性是细菌 RNA 多聚酶的Β ‘亚基发生改变，使其与药物的结合力降低而耐药。由质粒介导的对林可 霉素和红霉素的耐药性，系细菌核蛋白体 23 S 亚基的腺嘌呤甲基化，使药物不能与细菌结 合所致。某些肺炎球菌、淋球菌对青霉素 G 耐药，以及金葡菌对甲氧苯青霉素耐药，乃因 经突变引起青霉素结合蛋白(PBPS)改变， 使药物不易与之结合。 这种耐药株往往对其他青霉 素（如苯唑或邻氯青霉素）和头孢菌素类也都耐药。 （4）其他：细菌对黄胺类的耐药，可有 对药物具拮抗作用的底物 PABA 的产生增多所致；也可能通过改变对代谢物的需要等途径。 抗菌药物临床应用的基本原则 正确答案：抗菌药物临床应用的基本原则： （1）重视和加强病原学检查，应近早确立感染性 疾病的病原诊断，严重掌握适应症。 （2）熟悉药物的抗菌活性、药代动力学特点、适应症和 不良反应。 （3）按照患者的生理、病理及免疫状态等而合理用药。 （4）抗菌药物的使用应严 加控制或尽量避免的情况。 常用的抗艾滋病病毒药物有几类？代表性药物有哪些？ 正确答案：常用的抗艾滋病病毒药物有以下 3 类： A、 核苷类逆转录酶抑制剂：常用的有齐多夫定、去羟肌苷、扎西他滨、司他夫定、拉米夫定。 B、 非核苷类逆转录酶抑制剂： 常用的有奈韦拉平； C、 蛋白酶抑制剂：近年来 HIV 蛋白酶已成为抗 HIV 药物的另一作 用靶位。抑制 HIV 蛋白酶可导致生成无感染性的不成熟病毒粒子，因而抑制病毒复制。常 用的药物有沙奎那韦、INDINAVIR、RITONAVIR。 简述抗阿米巴病药物根据其体内分布和作用机制的分类，并各举一例。 正确答案：①肠道内抗阿米巴病药：喹碘方，氯碘羟喹，双碘喹啉，卡巴胂 ②肠道外抗阿 米巴病：氯喹 ③兼有肠道内外抗阿米巴病的药：甲硝唑，替硝唑，依米丁 简述氯喹啉的临床应用。 正确答案：①主要用于治疗恶性疟、间日疟及三日疟； ②对阿米巴病原虫亦有很强杀灭作 用，在肝、肺组织分布浓度极高，已列为阿米巴肝脓疡和阿米巴肝炎的首选药物； ③由于 其具有抑制免疫反应的作用，故可用于治疗风湿性关节炎和红斑狼疮等自身免疫性疾病； 简述乙胺嘧啶的临床应用。 正确答案：①本药物是疟疾病因性预防的首选药物，能迅速控制疟疾流行； ②用于病因预 防对间日疟原虫则不如恶性疟原虫显著； ③通过本药物对蚊体内疟原虫发育的影响，达到 阻断传播的作用； ④与伯氨喹合用，能同时杀灭配子体，疟原虫红外期和红前期； 简述免役抑制环孢霉素的临床应用及其不良反应。 正确答案： （1）器官移植 已广泛用于肾、肝、胰、心、肺、皮肤，角膜及骨髓移植，以减 轻或防止排异反应，提高患者的生存率和移植物的存活率。 （2）自身免疫性疾病 本品已用 于治疗某些自身免疫性疾病如类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、皮肌炎等。环孢霉素的不 良反应： （1）肾损害主要表现为尿少。 （2）肝损害 （3）继发感染。 （4）淋巴瘤。 （5） 尚见血压升高、体毛增多、牙龈增厚和震颤等副作用，停药后均可消失。 简述糖皮质激素常用的 4 种用法与疗程。 正确答案： （1）冲击疗法 （2）一般剂量长期疗法 （3）小剂量替代疗法 （4）隔日疗法 简述非甾体抗炎免疫药物的分类。 正确答案： （1）从化学结构上看，此类药包括羧酸类、烯酸类、磺酰丙胺类，其中羧酸类又 包括水杨酸类、丙酸类、乙酸类、灭酸类；烯酸类包括昔康类和吡唑酮类等。 （2）根据其对 环氧酶(COX)、脂氧酶的作用强度分为 COX 抑制剂、COX／脂氧酶抑制药。 （3）根据其对 COX―l 和 COX 一 2 的作用的不同将其分为： A 选择性 COX 一 1 抑制剂(如低剂量阿司匹 林)； B 非选择性 COX―l 抑制剂(如吲哚美辛、 吡罗昔康、 双氯芬酸等)； C 选择性 COX-2 抑制剂(如尼美舒利、美洛昔康等)； D 高度选择性 COX-2 抑制剂(塞来昔布、罗非昔布等)。 简述糖皮质激素的临床应用 正确答案：糖皮质激素的临床治疗应用主要是以其抗炎、抗毒、抗过敏和抑制免疫等药理作 用为基础的，而炎症与免疫性疾病种类繁多，临床应用甚广。除替代疗法外，糖皮质激素不 是病因性治疗，对许多疾病仅能缓解症状，不能根治，且易复发，切忌滥用。 （1） 急性炎 症 A、 细菌感染：对感染引起的急性炎症，使用搪皮质激素可以减轻炎症症状，防止对心、 脑等重要器官的损害。对中毒性肺炎、中毒性脑膜炎等，因糖皮质激素增加机体对有害刺激 的耐受性，减轻中毒反应，有利于争取时间，进行抢救。由于其免疫抑制作用，糖皮质激素 必须与足量有效的抗生素同时使用， 否则将导致症状减轻的情况下， 入浸细菌大量繁殖而产 生严重后果。 B、 结核病：在有效抗结核药物的作用下，糖皮质激素的治疗并不引起结核 病的恶化， 对于多种结核病的急性期， 特别是渗出为主的结核病， 如结合性脑膜炎、 胸膜炎、 腹膜炎、心包炎，在早期用抗结核药的同时辅以短程糖皮质激素，可迅速退烧，减轻炎性渗 出，使市积液消退，减少愈合过程中发生的纤维增生及粘连。剂量宜小，一般为常规剂量的 1/3―1/2。 C、 病毒感染：因目前缺乏强有效的抗病毒药物，糖皮质激素促进病毒扩散的 危险，原则上不宜使用。对于急性暴发型肝炎及急性肝炎后黄疸持续、有肝内胆汁淤积者或荒诞持续、伴有高转氨酶和高球胆白血症的病例，可以应用。 （2） 器官移植排斥反应：糖 皮质激素广泛用于防治器官移植的排斥反应。 （3） 风湿热：一般使用大剂量水杨酸类即可 奏效。当风湿热及心脏而出现心脏炎时，用糖皮质激素能迅速控制心脏炎的发展。 （4） 自 身免疫性疾病：糖皮质激素治疗次类疾病只能缓解症状，停药后，症状常易发生，且长期用 药，副作用较多，故常需要同时采取综合性治疗措施。 A、 类风湿性关节炎：糖皮质激素 一般不作首选或单独使用，仅在其他药物无效时才采用。 B、 系统性红班狼疮：对于轻症 患者，应首选阿司匹林，无效时可加用强的松。对于重症者，则应首选糖皮质激素。 C、 、 多发性肌炎或皮肌炎：糖皮质激素为首选药，通常用泼尼松。 D、 慢性活动性肝炎：有自 身免疫现象的慢性活动性肝炎，应用皮质激素效果显著。 E、 肾病型慢性肾炎：常用泼尼 松。 F、 溃疡性肠炎：一般多采用柳氮磺胺吡啶，无效时再用泼尼松。 G、 特发性血小 板减少性紫癜：皮质激素为治疗此药的首选药物。 H、 重症肌无力：对严重全身型患者， 主张用大剂量突击加小剂量维持的了法的疗法。 （5） 变态反应性疾病：糖皮质激素适用于 下述疾病的严重病例或经其他药物治疗无效者： A、 支气管哮喘：对严重发作可采用大剂 量，症状控制后改用其他止喘药继续治疗。 B、 药物性皮炎：用药原则仍以开始剂量大， 以后逐渐减小为好。 请简述维生素 A 的临床应用和不良反应 正确答案：临床应用： （1） 要用于防治夜盲症、干眼病等维生素 A 缺乏症。 （2） 对感染、 烫伤和皮肤病局部应用有一定疗效，亦可用于预防烧伤病人的化脓性感染（3） 治疗婴儿呛 奶等等。不良反应：一般剂量无毒性反应，但成人一次服 100 万 IU，儿童一次服 30 万 IU 以上可引起急性中毒。每日 10 万 IU 连用 6 个月以上可引起慢性中毒。临床可见因母亲摄 入过多而一起孩子维生素 A 过多的病例。因此，孕妇不要过量服用维生素 A。 慢性中毒早 期出现疲倦乏力、烦躁或嗜睡，食欲不振、呕吐、腹泻、低热多汗、眼球震颤、复视，以后 下列各系统均发生改变。 （1） 骨骼系统：转移性骨痛伴有软组织肿胀、压痛而无红热，骨 质增生，早期骨化，过度角化，指甲变脆。 （2） 神经系统：头痛、颅内压增高、脑脊液压 力增高。 （3） 皮肤粘膜：皮肤干燥、瘙痒、全身散在丘疹，毛发骨干、脱落。牙龈炎、口 角糜烂。 （4） 肝脏损害：肝脾重大伴门脉高压和肝硬化，减性磷酸酶增高，肝窦门隙脂肪 贮存细胞增多。 （5） 钙代谢：持久的负钙平衡、软组织钙化、钙沉淀积于心、肝、肾、肺 和动脉，尿钙排泄增多同时伴有高钙血症。 （ 6） 肾损害：多尿、尿急、频及高尿酸血症。 （7） 其他：淋巴结肿大，血脂增高，凝血酶原不足，低血红蛋白性贫血，白细胞减少，角 膜浑浊等。 简述维生素缺乏的主要原因？ 正确答案：①、膳食中含量不足。可因贫困、膳食单调、偏食等使摄入膳食中维生素的量不 能满足机体的需求； ②、体内吸收障碍。如肠蠕动加快，吸收面积减少，长期腹泻等使维 生素的吸收、储存减少； ③、排出增多。可因授乳、大量出汗、长期大量使用利尿剂等使 之排出增多； ④、因药物等作用使维生素在体内加速破坏； ⑤、生理和病理需要量增多； ⑥、食物加工烹调不合理使维生素大量破坏或丢失。 简述使用维生素应注意的问题？ 正确答案：①、 使用维生素的指征应明确。只有明确诊断为维生素缺乏症后，方可对症下 药，否则不可盲目地投药。如维生素口每天服用超过 2000 国际单位，时间长达 2 周以上， 则有发生中毒的可能。 又如服用复方新诺明抗菌素期间同时服用维生素， 有可能引起结晶尿， 导致肾脏损害。 ②、 严格掌握剂量和疗程。有些人认为维生素类药物较安全，可增强人体 抵抗力，任意使用，这是不可取的。如果成年人在短期内服用维生素 A200 万～600 万国际 单位，儿童一次用量超过 30 万国际单位，均可引起急性中毒。每日服用 25 万～50 万国际 单位的维生素 A 长达数周甚至数年者，也可引起慢性中毒。孕妇服用过量的维生素 A，还可导致胎儿畸形。 ③、 应针对病因积极治疗。 大多数维生素缺乏是由于某些疾病所引起的， 所以应找出原因， 从根本上入手治疗， 而不应单纯依赖维生素的补充。 ④、 掌握用药时间， 如水溶性维生素 B1、B2、C 等宜饭后服用，因此类维生素会较快地通过胃肠道，如果空腹 服用，则很可能在人体组织未充分吸收利用之前就被排出。此外，脂溶性维生素 A、D、E 等也应在饭后服用，因饭后胃肠道有较充足的油脂，有利于它们的溶解，促使这类维生素更 容易吸收。 ⑤、 应注意维生素与其他药物的相互作用。液体石蜡可减少脂溶性维生素 A、 D、K、E 的吸收并促进它们的排泄。维生素 B6 口服 10～25 毫克，可迅速消除左旋多巴的 治疗作用。广谱抗生素会抑制肠道细菌而使维生素 K 的合成减少。有酶促作用的药物，如 苯巴比妥。苯妥英钠以及阿司匹林等，可促进叶酸的排泄。维生素 C 能破坏维生素 B12。 铁剂伴服维生素 C 可以增加铁离子的吸收量。 维生素 C 和 B1 不宜与氨茶碱合用， 也不宜与 口服避孕药同服，以免降低药效。 阐述维生素 A 的药理作用及临床应用？ 正确答案：①构成感觉细胞内感光物质： ②维持上皮组织结构的完整和健全：VA 参与粘 多糖合成，促进基底上皮细胞分泌粘蛋白，抑制角化。 （干眼病、皮肤干燥、粗糙等） ③诱 导细胞组织分化：视黄酸是细胞增殖、分化的调节因子。 ④抑制癌的形成： ⑤增强机体免 疫反应和抵抗力：临床主要用于：夜盲症、干眼病。局部用于感染、烫伤、皮肤病。与 VE 合用治疗口腔癌。治疗婴儿呛奶。用于控制甲亢症状，预防肾结石，治疗贫血、神经退行性 变性。 简述药物滥用的危害 正确答案： （1）对个人的危害 A、 药物滥用者身心健康遭受摧残； B、 药物滥用过量， 常致中毒死亡； C、 降低身体免疫力，引发各种感染； （2）对社会的危害 A、药物滥用破 环家庭正常生活 B、药物滥用促发犯罪行为 C、药物滥用耗竭社会经济、阻碍社会发展 简述糖尿病的分类 正确答案： 根据 1980 世界卫生组织糖尿病分类主要分为： （1） 胰岛素依赖性糖尿病 （IDDM Ⅰ型） ：胰岛 B 细胞自身免疫性破坏，胰岛素绝对缺乏，发病突然年龄多在 30 岁以下，常 见酮症发生，依赖胰岛素的治疗。 （2） 非胰岛素依赖型糖尿病（NIDDMⅡ型） ：胰岛素分 泌缺陷伴有胰岛素抵抗，患者发病缓慢，年龄多在 30 岁以上，临床症状不明显，少见酮症 发生， 约有 20%―30%病人需要胰岛素治疗， 应控制饮食、 体育治疗和口服降血糖药物。 （3） 其他类型糖尿病，包括各种原因引起的继发性糖尿病。 什么是联合用药？意义是什么？ 正确答案： 联合用药是同时或相隔一定时间内使用两种或两种以上的药物。 联合用药的意义 在于： ①提高药物的疗效。 ②减少药物的副作用。 ③延缓机体耐受性或病原体耐药的产 生，可延长疗程，从而提高药物的效果。 胆碱酯酶复能药常见的不良反应防治？ 正确答案：剂量过大或注射过速可引起视力模糊、复视、眩晕、乏力、心动过缓，严重者可 发生阵挛性抽搐，甚至引起呼吸衰竭。急救时应与阿托品合用。局部刺激作用较强，溢出皮 下可引起剧痛。在碱性液中易分解，且水解产物中含有氰化物，忌与碱性药物配伍。对碘过 敏者及氨基甲酯类农药中毒者禁用。 简述色甘酸钠药理作用？ 正确答案： ①抑制细胞内环磷腺苷磷酸二酯酶， 致使细胞内环磷腺苷 （C AMP） 的浓度增加， 阻止钙离子转运进入肥大细胞内，从而稳定肥大细胞膜，阻止过敏介质的释放； ②直接抑 制引起支气管痉挛的某些反射； ③抑制嗜酸性粒细胞等炎症细胞的激活，降低支气管的高 反应性，从而保护由不同刺激诱发的气道痉挛性收缩。 第一代抗组胺药药理作用？正确答案：①抑制血管渗出和减少组织水肿。 ②抑制平滑肌收缩，从而拮抗组胺引起的支 气管、胃肠道等平滑肌收缩，以及毛细血管扩张和通透性增加。此外还有抗胆碱、止痛、麻 醉作用。它们的抗组胺作用基本相似，唯作用强度与长短有别。晚近一批新的 H1 受体阻断 药不断涌现。这些药物多数具有高效与长效的特点，多数药物无明显的镇静和抗胆碱作用。 高脂蛋白血症治疗中需要合并用药的指征有哪些？药物合用的方式有哪几种？ 正确答案：高脂蛋白血症治疗中需要合并用药的指征有： （1） 使用胆汁酸结合树脂治疗高 胆固醇血症过程中，极低密度脂蛋白（VLDL）显著升高（2） 密度脂蛋白（LDL）和低密 度脂蛋白（VLDL）同时升高（3） 用一种药物治疗不能使密度脂蛋白（LDL）和低密度脂 蛋白（VLDL）降至正常（4） 脂蛋白 A（LP（A） ）升高和其他高脂血症同时存在时药物的 合用方式有以下几种： （1） 吉非贝齐合并胆汁酸结合树脂（2） HMG-COA 还原酶抑制剂 合并胆汁结合树脂（3） 烟酸合并胆汁酸结合树脂（4） 烟酸合并还原酶抑制剂（5） 树脂、 烟酸和还原酶抑制剂三者合并 钙通道阻滞药的主要药理作用。 正确答案：1）平滑肌作用：大多数平滑肌依靠钙内流维持正常的静息张力和收缩反应。钙 通道阻滞药对细支气管平滑肌、 胃肠道平滑肌和子宫平滑肌也有显著的松弛作用。 钙通道阻 滞药引起血压降低， 尤其是硝苯地平。 降低外周血管阻力是钙通道阻滞药治疗劳累型心绞痛 的机制之一。钙通道阻滞药对血管有选择型作用。 （2）心肌作用：心肌主要依靠钙内流维持 正常功能。 窦房结搏动的生成和房室结的传导均可被所以的钙通道阻滞药减弱或阻断。 所以 心肌细胞的兴奋收缩偶联需钙内流，故钙通道阻滞药对心肌收缩力有剂量依赖性减弱作用。 心输出量也可被减少。 对心脏的这些机械作用室钙通道阻滞药减少心肌耗痒量而治疗心绞痛 的另一机制。 （3）血液动力学作用（4）治疗心绞痛的机制：钙通道阻滞药降低心肌收缩力， 减少心肌耗氧量。动脉平滑肌钙内流被抑制，小动脉张力和全身血管阻力降低，引起动脉压 和心室内压降低。 有的钙通道阻滞药如维拉帕米还有非特异性抗肾上腺素能作用， 也可引起 外周血管扩张。 上述作用的结果， 使左心室壁张力降低， 并因此减少心肌耗氧量。 维拉帕米、 地尔硫卓、 苄普地尔因减慢心率而进一步降低心肌耗氧量。 钙通道阻滞药还可缓解和预防病 灶冠脉痉挛， 为其治疗变异性心绞痛的主要机制。 在治疗心绞痛选择钙通道阻滞药时还应考 虑不同药物的心血管效应的差异。 什么叫心绞痛？心绞痛的治疗原则是什么？并简述各种类型心绞痛的治疗药物的选择。 正确答案：心绞痛是冠状动脉供血不足，心肌急性暂时缺血、缺氧引起的临床综合征，因心 肌冠状动脉供氧和耗氧平衡失调引起， 可经增加供氧或降低氧耗而得到纠正。 心绞痛的治疗 原则： （1）除引起冠状动脉硬化的诱发因素，如吸烟、高脂血症、高血压。 （2）药物应用的 目的是降低心肌耗氧和增加缺血心肌的冠脉血流量， 以恢复供氧和耗氧的平衡。 类型心绞痛 的治疗药物的选择： （1）稳定性心绞痛的治疗 ：硝酸酯类、钙通道阻滞剂、B 阻滞剂可推 迟心绞痛发作， 运动时的 ST 低平获得改善， 二项乘积维持低值。 虽然对运动耐受能力提高， 但心绞痛的阈值（引起症状的二项乘积值）不变。 慢性稳定性心绞痛的维持治疗可选长效 硝酸酯、钙通道阻滞药和 B 受体阻滞药，最佳选药须根据病人对药物的反应性而定。 （2） 血管痉挛性心绞痛的治疗：硝酸酯和钙通道阻滞药比 B 阻滞药能更有效缓解和消除变异性 心绞痛者的心肌缺血性发作。硝酸酯合并钙通道阻滞药可使约 70%的病人完全消除心绞痛 的发作。另 20%的病人发作频率可被减少。防止冠脉痉挛使这些药物治疗的药理学接触。 目前所用的钙通道阻滞药疗效相同，选药的依据使病人个体的反应性。 （3）不稳定性心绞痛 的治疗： 再静息时反复发作心肌缺血的不稳定性心绞痛病人中，常因动脉粥样硬化斑块的 断离和血小板凝聚而发生病变冠脉复发性血栓栓塞。阿司匹林可减少这类病人的心脏意外。 大多数病人可静脉注射肝素。除了阿司匹林和肝素治疗外，也可用硝酸甘油和 B 阻滞药做 抗缺血治疗，顽固性病人应加用钙通道阻滞药。请简述抗心绞痛药物可以怎样合并应用，及其原因。 正确答案：硝酸酯类和 B 阻滞剂：这种合用治疗典型劳累性心绞痛会很有效，相加作用主 要来自相互阻断对心肌耗氧量的不良作用。 B 阻滞剂取消硝酸酯引起的反射性心动过速和心 肌收缩力增强。硝酸酯通过扩大静脉容积而减弱 B 阻滞剂引起的左心室舒张末期容积增加。 硝酸酯还可减弱因阻断 B 肾上腺素能受体而引起的冠状血管阻力增高。但应注意的时硝酸 酯类和 B 阻滞剂合用时，剂量应减小，尤其是开始剂量，以防体位性低血压。B 阻滞剂停 药时应逐步减量 ，突然停药可能诱发心肌梗死。钙通道阻滞药和 B 阻滞剂：如心绞痛不能 因硝酸酯和一种 B 阻滞剂控制，加钙通道阻滞药有时可以有用，特别是有冠脉痉挛时。如 果病人已经在用最大剂量的维拉帕米或地尔硫卓，难以证明 B 阻滞剂的任何相加作用，而 且，过度的心动过缓、心脏阻滞、心力衰竭可能发生。但若是用二氢吡啶治疗，例如硝苯地 平，或是用硝酸酯治疗，则有显著的反射性心动过速，从而限制这些制剂的效应。在这些情 况下，加用 B 阻滞剂可减慢心率，降低血压，可能时有益的。钙通道阻滞药和硝酸酯：对 严重的劳累型或血管痉挛性心绞痛， 一种硝酸酯和一种钙通道阻滞药合用比单用其中任何一 种有更耗治疗效应。因硝酸酯主要降低前负荷，而钙通道阻滞药主要降低后负荷，两者对心 肌耗氧量的于伴有心力衰竭、病窦综合症、房室传导阻滞的劳累型心绞痛，但可能有过度心 动过速。硝酸酯和钙通道阻滞药及 B 阻滞剂合用不使用这种情况。钙通道阻滞药、B 阻滞 剂和硝酸酯：二氢吡啶类和硝酸酯类可扩张心外膜冠状血管，二氢吡啶类降低后负荷，硝酸 酯类降低前负荷，B 阻滞剂减慢心率和减弱心肌收缩力，因此它们的合用无论是理论上，还 是临床实践证明， 都表明有显著的有益作用。 因此对于使用两种不同类别的抗心绞痛药物合 并治疗而仍不能控制的劳累型心绞痛， 可使用者三类抗心绞痛药物而可能有效。 当然这种合 用引起的不良反应会显著增加。在这种合用中，只有二氢吡啶类适合和 B 阻滞剂合用，而 维拉帕米和地尔硫卓不适合。 请论述抗心律失常药物的分类、各类的作用机制、代表药，及各类药主要的临床应用。 正确答案：抗心律失常药物通过直接或间接方式，影响心肌细胞膜离子通道，或抑制异位起 搏点自律性，或改善冲动传导，进而发挥抗心律失常作用。可根据它们对心肌细胞电生理学 影响的主要特征，主要分为四大类：一类．钠通道阻滞药：对心肌细胞膜钠通道的阻滞作用 为本类药的共同特征，依不同药物对钠通道作用的强度和影响复极过程的差异，又分 3 类： IA 类：机制：明显抑制心肌细胞膜 NA+ 通透性，降低动作电位 0 相上升速率，不同程度 地抑制心肌细胞膜 K+、CA2+通透性，呈现膜稳定作用；延缓心肌复极，延长动作电位时程 （APD） 。 代表药：奎尼丁、普鲁卡因胺、异丙吡胺等。 临床应用：用于治疗室上性及室 性心律失常。 IB 类：机制：轻度抑制心肌细胞膜 NA+ 通透性，轻度降低电位 0 相上升速 率，并缩短复极时间；抑制动作电位 4 相 NA+内流，降低自律性，亦程膜稳定作用。 代表 药：利多卡因、苯妥英钠等。 临床应用：适用于治疗室性心律失常。 IC 类：机制：明显 阻滞心肌细胞膜 NA+ 通透性，显著降低动作电位 0 相上升速率和幅度，较强地抑制传导速 度；对复极过程影响较弱，仅轻度延长 APD。 代表药：普罗帕酮、氟卡尼等。 临床应用： 适用于治疗室上性及室性心律失常。二类．Β 受体阻断药：机制：抑制肾上腺素能神经对心 肌 B 受体的激动效应；阻滞心肌细胞膜钠通道的作用。代表药：普萘洛尔、醋丁洛尔等。 临床应用：适用于治疗室上性和室性心律失常。三类．复极抑制药：机制：抑制动作电位 3 相钾离子外流，延长复极过程，明显延长心肌 APD 和 ERP，而不影响传导速度。代表药： 胺碘酮、索他洛尔。临床应用：适用于治疗室上性心律失常。四类.钙通道阻滞药机制：阻 滞心肌 CA2+通道，抑制 CA2+内流，能降低窦房结、房室结细胞的自律性，减慢房室传导， 延长房室结细胞膜钙通道恢复的时间，延长房室结不应期。代表药：维拉帕米、地尔硫卓。 临床应用：适用于室上性心律失常。 请论述抗钠通道阻滞药心律失常药物的分类、各类的作用机制、代表药，及各类药主要的临床应用。 正确答案： 钠通道阻滞药对心肌细胞膜钠通道的阻滞作用为本类药的共同特征， 依不同药物 对钠通道作用的强度和影响复极过程的差异，又分 3 类： IA 类： （1）机制：明显抑制心肌 细胞膜 NA+ 通透性，降低动作电位 0 相上升速率，不同程度地抑制心肌细胞膜 K+、CA2+ 通透性，呈现膜稳定作用；延缓心肌复极，延长动作电位时程（APD） 。 （2）代表药：奎尼 丁、普鲁卡因胺、异丙吡胺等。 （3）临床应用：用于治疗室上性及室性心律失常。 IB 类： （1）机制：轻度抑制心肌细胞膜 NA+ 通透性，轻度降低电位 0 相上升速率，并缩短复极 时间；抑制动作电位 4 相 NA+内流，降低自律性，亦程膜稳定作用。 （2）代表药：利多卡 因、苯妥英钠等。 （3）临床应用：适用于治疗室性心律失常。 IC 类： （1）机制：明显阻 滞心肌细胞膜 NA+ 通透性， 显著降低动作电位 0 相上升速率和幅度， 较强地抑制传导速度； 对复极过程影响较弱，仅轻度延长 APD。 （2）代表药：普罗帕酮、氟卡尼等。 （3）临床应 用：适用于治疗室上性及室性心律失常。 抗心律失常药临床应用原则，及几种常见心律失常的首选药。 正确答案：临床应用原则：不同类型的抗心律失常药其临床适应症各不相同，又易引发不同 类型的不良反应，甚至产生致心律失常作用。因此这是一类临床安全范围较窄的药物，其合 理应用应注意以下原则： 1) 认识并消除各种心律失常的促发因素 2) 明确诊断，按临床适 应症合理选药 3) 掌握患者情况，实施个体化治疗方案 4) 注意用药禁忌，减少危险因素几 种常见心律失常的首选药：室上性心律失常： 1) 心动过速：普萘洛尔 2) 阵发性房性心动 过速：维拉帕米 3) 心房颤动：奎尼丁室性心律失常： （1） 早搏：利多卡因（2） 心动过 速：利多卡因洋地黄中毒性心律失常： （室上性、室性心律失常） ：苯妥英钠 请简述普萘洛尔作为抗心律失常药物的药理作用、临床应用和不良反应。 正确答案：药理作用：本品系肾上腺素 B 受体阻断药的代表药，能有效抑制肾上腺素能 B 受体激活所中介的心脏生理反应如运动时心率加速、 心脏收缩力增强及房室传导加速等。 通 过抑制心肌细胞 NA+内流，降低心肌自律性，延缓心内传导，并延长房室结不应气。本品 对 B 受体的阻断作用和对心肌细胞膜的直接抑制作用是其抗心律失常的药理基础。临床应 用：主要用于室上性心律失常。对与交感神经兴奋性过高有关的窦性心动过速、甲状腺机能 亢进所致心律失常，治疗效果良好。心肌梗死患者应用本品，可减少心律失常的发生，缩小 心肌梗死范围，从而降低患者死亡率。不良反应： 可致窦性心动过缓、房室传导阻滞、并 可能诱发心力衰竭和哮喘。本品长期应用对脂质代谢和糖代谢有不良影响、故高脂血症、糖 尿病患者应慎用。 什么叫心律失常？心律失常有哪些分类？几种常见心律失常的首选药是什么？ 正确答案：心律失常：心脏正常的泵血功能有赖于心脏节律性舒缩活动，心脏舒缩活动节律 和频率的异常改变称心律失常。心律失常的分类：缓慢型心率失常：包括窦性心动过缓、房 室传导阻滞等快速型心率失常：包括窦性心动过速、房性前期收缩、房性心动过速、心房颤 动、心房扑动、室上性阵发性心动过速、室性气前收缩、室性心动过速及心室颤动等。常见 心律失常的首选药：室上性心律失常：心动过速：普萘洛尔阵发性房性心动过速：维拉帕米 心房颤动：奎尼丁室性心律失常：早搏：利多卡因心动过速：利多卡因洋地黄中毒性心律失 常： （室上性、室性心律失常） ：苯妥英钠 药物对胎儿危害的分类标准? 正确答案：药物对胎儿危害的分类标准：将药物分为 A、B、C、D、X 五类。 A 类：动物 实验显示对胎仔有危害，但临床研究未能证实，或动物实验未发现有致畸作用，但无临床验 证资料。多种临床常用药属此类，例如红霉素、磺胺类、地高辛、氯苯那敏等。 C 类：仅 在动物实验证实对胎仔有致畸作用， 但在人类缺乏研究资料证实。 如硫酸庆大霉素、 氯霉素、 盐酸异丙嗪等。 D 类：临床有一定资料表明对胎儿有危害，但治疗孕妇疾病的疗效肯定，又无替代之药物，其效益明显超过其危害，再考虑应用，如抗惊厥药苯妥英钠，以及链霉素 等。 X 类：证实对胎儿有危害，为妊娠期禁用的药物。 新生儿对药物反应的特点? 正确答案：新生儿对药物反应的特点有如下几点： ①脏器功能发育不全，酶系统发育尚未 成熟，药物代谢及排泄速度慢。 ②随出生体重、胎龄及生后日龄的改变，药物代谢及排泄 速度变化不大。 ③病儿之间个体差异大。 ④在病理状况下，各功能均减弱。 新生儿药物监测的重要性及常用药物 正确答案：①日龄、胎龄、病理等因素使不同的药物代谢有较大差异，即使严格按公斤体重 计算剂量投药，血浆中药物浓度可能相差很大。而新生儿时期个体差别较任何年龄组均大。 ②多数常用药物如抗生素、抗惊厥药等不能只根据治疗反应来确定用药。 ③药物安全及中 度范围较窄。不良反应发生率较儿童及成年人高 2～3 倍。 老年人运用心血管系统药物的注意事项 正确答案：老年高血压治疗药首选应是Β -受体阻断药阿替洛尔（ATENOLOL） 、拉贝洛尔 （LABETALOL）及钙拮抗药硝苯地平（NIFEDIPINE） 。它们的降压效果好且安全，中枢性 降压药可乐定（CLONIDINE） 、甲基多巴（METHYLDOPA）因不良反应严重而老年高血压 患者应慎用，老年高血压患者宜采用Β -受体阻断药与噻嗪类利尿药合并适用，必要时还可 合并血管平滑肌舒张药肼屈嗪（HYDRALAZINRE）用于单用利尿药不能控制的高血压，还 可减轻血管平滑肌舒张药引起的反射性交感神经心率加速。 由于老年人肾功能减退， 滤过减 少，肾消除率降低而对强心苷非常敏感易产生中毒，发生率是年轻人的 1～1.5 倍，若较多 地伍用利尿药， 则失钾增多更加剧强心苷的心脏毒性， 故老年人应根据肌酐清除率来调整地 高辛（DIGOXIN）的用量，如肌酐清除率为 8～25ML/MIN 时，每日隔日 1 次的用地高辛用 量为 0.125MG 为宜。 抗精神病药吩噻嗪类锥体外系反应四种临床表现？ 正确答案：①震颤麻痹；多见于老年患者。 ②静坐不能；常见于用药早期，表现为坐立不 安、无目的运动不停。心烦意乱，易误诊为病情加重。 ③急性肌张力障碍；多见于青少年， 起病急，累及头颈、背、口、舌、眼部肌肉，因肌痉挛而有吞咽困难、斜颈，怪相等，易误 诊。 ④迟发性运动障碍；表现为口-舌-咀嚼不自主的刻板动作，四肢也可有舞蹈动作，多 见于用药 2 年以上患者，但也偶有用药几个月即出现的。 抗抑郁症药的不良反应？ 正确答案：①外周抗胆碱反应：口干、便秘、视力模糊等常见，可在用药过程中逐渐消失。 严重者可能发生急性青光眼、 肠麻痹、 尿潴留等， 必须立即停药处理， 必要时注射新斯的明。 前列腺肥大，青光眼患者禁用。 ②心血管反应：可见心率加快，直立性低血压，心脏病患 者禁用或慎用。 ③精神异常反应：老年人或用药过量可出现谵妄、恐怖症发作。双相型抑 郁症患者用之，偶促使躁狂发作，故本品只适用于单相型抑郁症的治疗。 在应用抗胆碱醋酶药治疗重症肌无力时，如何判别胆碱能危象和症状加重? &正确答案：抗胆碱醋酶药过量所致的胆碱能危象，如何鉴别胆碱能危象与本病的肌无力是 重症肌无力患者突然死亡的重要原因。因此，发现和鉴别胆碱能危象至关重要。鉴别诊断的 办法，大小。一般认为，如瞳孔大于 3MM 则药物用量未超过最高限量，一是观察 M 一样 作用的发胆碱能危象的可能性小;二是分析肌无力的发生和用药时间的关系。用药 I !,即发生 肌无力，次给药又无明显改善，则多属胆碱能危象;三是作依酚氯铁试验。此药是作用时间 极短的抗胆碱醋酶药，选择性强，静注 2 MG，作用只维持 5 一 15MO 静注后如果患者症状 改善，则为肌无力症状加重;如症状无明显改变甚至加重，则为胆碱能危象。& 试述左旋多巴的不良反应 正确答案：常见的不良反应有： （1）胃肠道反应：恶心、呕吐、厌食、腹泻相当常见，长期用药后可发生溃疡病，甚至引起出血、穿孔。饭后服药、缓慢增量均可减轻此类反应。伍 用外周多巴脱梭酶抑制剂可以减少左旋多巴用量，也能减轻此类反应。 （2）心血管反应： 初用时约有 30 %患者会发生体位性低血压，其机制包括外周 DA 的扩张血管作用，也可能 有脑内 NE 受体兴奋而致的中枢降压作用。患者可有眩晕，甚至发生昏厥。外周大量 DA 还 可能导致心动过速或其他心律失常。伍用外周多巴脱竣酶抑制剂可以减轻心血管反应。 （3） 不自主的异常动作： 如咬牙、吐舌、点头、怪相及舞蹈样动作等，发生率约 40 %一 80 %， 多在长期用药后出现， 也有只用药 3 一 12 个月即出现。 此类现象说明纹状体内过多或对 DA 反应敏化， 必须减量。（4） 开关现象( ON-OFF PHENOMENON)： 患者突然由多动不安(开) 转为全身强直不动（关） ，二者交替出现，有时一日之内可出现数个周期的开关现象。此种 不良反应多发生在长期用药后，用药两年以上者约有 40%左右见此种现象。 （5） 精神活 动障碍：长期服用有 10%一 15%出现精神错乱，表现为激动、焦虑、失眠、幻觉、妄想等 症状。其机制可能系 DA 兴奋中脑一边缘系统 DA 通路所致。据此有人主张应用能选择性阻 断中脑一边缘系统 DA 受体的氯氮平(CLOZAPINE)对左旋多巴引起的精神障碍有效。 （6） 其他： 长期应用可有性活动增强， 可能是 DA 兴奋下丘脑一垂体 DA 通路的结果。 偶见惊厥， 癫痛病人尤应注意。可引起扩瞳及眼压增高，青光眼患者慎用或禁用。 合理用药着眼于用药的安全、有效、经济主要包括哪几层含义？ 正确答案：①选用药物的药理作用能针对疾病的病因和病理生理改变。 ②明确遗传多态性 与药物反应多态性的关系，对药物产生的特异反应有应对措施。 ③设计的给药途径和方法 能使药物在病变部位达到有效治疗浓度并维持一定时间。 ④治疗副作用小，即使有不良反 应也容易控制或纠正。 向病人提供用药指导的内容？ 正确答案：①药物的疗效：为什么需要采用此药治疗；哪些症状会消失或改善哪些不会；估 计何时起效；如果不服药或不正确地服药将出现什么情况。 ②药物不良反应：帮助病人适 当了解药物的作用与不良反应， 预防或避免不必要的困扰与危险。 告知病人可能出现哪些 （最 重要的）不良反应；怎样识别这些药物不良反应；药物不良反应会持续多久；有多严重；采 取什么措施。对于多疑者，可能还需要强调不良反应的发生是一个统计学概率事件，是整个 人群的反应，对于个人来说不一定发生，提醒的目的是万一发生时可采取相应措施，例如停 药或者就医。 ③药物使用：怎样服用此药；何时服用此药；连续服用多久；怎样贮存此药； 剩余的药品如何处理。忘记按时服药是常见的事，可以提示病人利用闹钟、电脑、移动电话 等的提醒功能，或者推荐缓释剂型。 ④告诫病儿：何时不应服用此药；不要超过的最大剂 量；为何必须全程服药。 ⑤关于复诊：何时复诊；哪些情况下不必复诊；哪些情况下要提 前复诊；下次复诊时要了解什么信息。 ⑥确认沟通效果：询问病人对上述各项都明白了了 吗？让病人复述最重要的信息；问病人是否还有其它问题。 阐述一下药物相互作用按严重程度分类情况？ 正确答案：①轻度药物相互作用造成的影响临床意义不大，无需改变治疗方案。如对乙酰氨 基酚能减弱呋塞米的利尿作用，但并不会显著影响临床疗效，也无需改变剂量。 ②中度药 物相互作用虽会造成确切的不良后果，但临床上仍可在密切观察下使用。 ③重度药物相互 作用会造成严重的毒性反应，需要改变剂量、药物和给药方案。 阐述一下阿片类药物中毒后的治疗原则？ 正确答案：①排除毒物一般可选用 1： 的高锰酸钾溶液或 0.9％氯化钠注射液洗 胃，将胃内药物尽量完全吸出；或应用上述洗胃液体洗肠。 ②应用利尿剂一般用 20％甘露 醇注射液滴注，3～4H 后可重复使用。但须注意水、电解质平衡，丧失的水钠，钾等电解质， 应及时补充。 ③对症治疗对巴比妥类中毒的昏迷患者可采用中枢兴奋药治疗；患者出现皮 疹时，可用抗组胺药物；若发生剥脱性皮炎，可用氢化可的松、地塞米松等治疗。向病人提供的用药指导的基本内容包括什么？ 正确答案： ①解释药物的疗效②帮助病人适当了解药物的不良反应③告知药物的服用、 贮存 方法④告知病人如何安全用药⑤提醒病人复诊⑥确认沟通效果。 如何指导哮喘病人正确使用粉雾剂？ 正确答案：使用应先漱口，若有活动式假牙应取下，避免口腔内异物吸入气道。用力揿压按 钮，将胶囊嘴对准口腔，闭口咬紧，快速吸气，再屏气几秒钟，可反复几次，以保证药物吸 入完全。 一级动力学过程的特点是什么？ 正确答案：A．消除半衰期与剂量无关； B. 一次给药的血药浓度―时间曲线下面积与剂量 成正比； C. 一次给药情况下，尿排泄量与剂量成正比。 色谱法测定 TDM 的特点是什么？ 正确答案：色谱法的共同特点是分离度好，灵敏度高，专属性强，可以同时测定几种药物； 缺点是样品处理较为复杂，耗时较长，当临床急需结果时不适用。 什么是治疗药物监测 （TDM）？ 哪些情况实用于治疗药物监测？ 正确答案：A．治疗指数窄，毒副反应大的药物； B. 个体间血药浓度变化较大的药物；C. 具有非线形动力学特征的药物； D. 肝肾功能不良的病人使用主要经肝肾代谢、 排泄的药物； E.长期使用可能蓄积的药物；F.中毒症状与剂量不足的症状类似的药物；G.合并用药产生相 互作用而影响疗效的药物；H.常规剂量下出现毒性反应的药物或诊断处理的药物中毒。 计算题：某药要求平均稳态血药浓度为 40 ug/ml，F 为 0.375，CL 为 87.5 ml/h，设τ = 6 h， 问剂量为多少？ 正确答案：D = Css ? CL ? τ /F = 40 ′ 87.5 ′ 6/0.375 = 56 mg &给体重 50kg 的病人静注某药物（t 1/8 =6h,V d =0.2L/kg）,为达治疗浓度 20～60 ug/ml，问 应如何给药？ & 正确答案：解：Τ MAX =1.44?T 1/2 ?LN[(CSS) MAX /(CSS) MIN] =1.44 × 6 × LN(60/20) =9.49(H) D MAX =V D [(CSS) MAX －(CSS) MIN ] =0.2 × 50(60－20) =400(MG) 令Τ = 8H 则 D=42.15 ×8=337.2MG 简述病例对照研究的优缺点？ 正确答案：优点是样本需要量少，耗时间短，适合罕见及长潜伏期不良反应研究：可同时对 多个可疑药物进行调整研究，费用低，易组织实施。缺点：不能计算不良反应发生率如相对 危险度，易发生回忆偏倚、选择偏倚、影响资料的准确性。 识别药物不良反应时还应注意那些事项？ 正确答案：应注意①患者原有基础疾病引起的可能性； ②其他疗法（如放射治疗、介入治 疗、手术治疗、物理治疗等）引起的可能性； ③安慰剂效应（心理因素）的可能性； ④单 个药物引起还是药物-药物、药物-食物相互作用引起的可能性。 简述药物不良反应监测方法中自发程报的优缺点？ 正确答案：优点是：监测范围广，参与人员多；不受时间、空间限制；是不良反应的主要信 息源。缺点是：最大的缺陷是漏报；不能计算不良反应的发生率；报告的随意性易导致资料 偏差，如：过度归因与低归因。 简述过敏性休克的抢救？ 正确答案：过敏性休克抢救：当发生过敏性休克时，应立即停止使用此药，并分秒必争地抢 救，以免延误救治时机。因此，在使用易引起过敏性休克的药物时，应注意做好急救准备。 对大多数过敏性休克，最常用的急救药物是肾上腺素，还可以加用糖皮质激素，并给予保持 气道通畅、吸氧等措施。简述皮肤粘膜等过敏反应的救治？ 正确答案：皮肤粘膜等过敏反应救治：可口服氯苯那敏、布克力嗪、异丙嗪、苯海拉明等抗 过敏药物，还可视病情需要使用糖皮质激素、皮肤局部治疗等。如继发感染，可给予抗菌药 物治疗。在使用抗感染药物时，药考虑到患者可能处于高敏状态，原发反应可能就是由于抗 生素引起或发生交叉过敏反应，应注意选择患者不会过敏的药物谨慎试用，并密切观察；用 药物种类不宜过多，亦不要随便增加或调换药物，以免出现新的反应导致并且恶化。 以西柚汁为例，简述食物―药物相互作用？ 正确答案：西柚汁是近年来研究较多的食物―药物相互作用的例子。它仅对肠道 CYP3A4 有抑制作用，而对肝脏 CYP3A4 无影响，在肠壁被大量代谢的药物与西柚汁同服，其生物 利用度可明显增加。如沙奎那韦与西柚汁合用时，AUC 可增大 50%-200%。类似的药物还 包括β 受体阻断剂、钙通道阻滞剂、苯二氮卓类等。西柚汁对 P―糖蛋白介导的肠细胞转运 过程也有抑制作用。 哪些患者是易发生药物相互作用的高危人群？ 正确答案：①患各种慢性疾病的老年人；②需长期应用药物维持治疗的病人；③多脏器功能 障碍者；④接受多个医疗单位或多名医师治疗的病人。 简述减轻药物相互作用的临床对策？ 正确答案： ①对每一位门诊或入院患者均详细记录用药史， 包括中药、 非处方药、 诊断用药。 ②掌握重要的药物相互作用的发生机理，有助于设计安全有效的多药治疗方案。 ③可借助 计算化的药物相互作用警示系统对患者的药物治疗方案进行检查。 ④在保证疗效的情况下， 尽量减少合用药物数量，尽量选择药物相互作用可能性小的药物。 ⑤对发生药物相互作用 的高风险人群和使用治疗窗窄小药物的患者提高警惕。 ⑥多数药物相互作用通常只需对给 药时间、剂量稍作调整即可解决。 简述影响药物吸收的相互作用。 正确答案：①胃肠道 PH 值的影响；②胃肠运动的影响；③结合与吸附的影响；④对消化道 的毒性作用；⑤肠道菌群的改变。 遗传药理学研究的主要范围是什么？ 正确答案： 遗传药理学研究的主要范围包括： ①以对药物的敏感性增高或降低为特征的异常 反应及引起这些反应异常的遗传机制。 ②遗传变异对药代动力学和药效学的影响。 ③对药物 有或无遗传性异常反应的预测方法。④药物代谢酶多态性、转运载体多态性和受体多态性。 ⑤药物对基因的影响，包括致癌致畸作用的遗传学基础。⑥遗传病的药物和基因治疗。 简述疾病对药动学的影响 正确答案：1）疾病对药物吸收的影响 ① 消化道疾病：主要通过改变胃排空时间、改变肠 蠕动、 改变胃肠道分泌功能等环节影响药物的吸收。 ② 肝脏病变时也可影响消化道吸收功 能。如门脉高压症伴有小肠粘膜水肿或结肠异常，可减速慢药物在肠道的吸收率。 ③ 肾功 能衰竭者常伴有恶心、呕吐、腹泻和胃肠壁水肿等功能紊乱，均可影响药物吸收。 ④ 循环 衰竭：心力衰竭时常可使胃肠道血流量减少而减少药物的吸收。 （2）对药物分布的影响 ① 疾病改变血浆蛋白含量与结合率 ②疾病改变血液 PH 值 ③心肾功能衰竭改变药物分（3） 对药物生物转化的影响 ①肝脏疾病的影响，肝病时影响药物生物转化因素很多，如肝药酶 数量及活力的改变、肝血流量、肝细胞对药物的摄取和排泄、有效肝细胞的总数等，其中以 肝药酶和肝血流量变化的影响较明显。 ②肾脏疾病的影响，肾功能不全时，因体内氧化代 谢代偿性加速，使一些药物还原、水解和乙酰化能力降低，导致转化障碍。 ③肺部疾病的 影响，各种呼吸系统疾病可促使泼尼松龙的肝代谢，使半衰期缩短；慢性哮喘加快甲苯磺丁 脲的代谢， 急性肺水肿伴有严重呼吸功能不全病人， 因减少肝内供血将减慢茶碱在肝内代射， 延长半衰期。 ④心力衰竭的影响，病人心力衰竭可影响肝肾功血流量而使一些药物如利多卡因的清除率减少 50%，使其本身的活性代射物的半衰期延长。 ⑤ 甲状腺疾病的影响， 甲状腺功能亢进时，一般代谢加速；而功能低下时，药物代谢减慢。 （4）对药物排泄的影响 ①肾脏疾病的影响：肾小球滤过率改变，增加时可使主要经肾小球滤过的药物血浓度增加； 肾小管分泌功能改变时，可影响药物的分泌排泄，尤其在肾病引起酸中毒时，体内积聚的内 源性有机酸酸可与酸性药特竞争排泌，使后者排泄减少； ②肝肾疾病对胆汁排泄的影响， 肝脏疾病或胆道梗阻时，将阻碍药物经胆汁排泄，影响胆道疾病的治疗，或致全身性毒副作 用。 肾脏疾病时如何进行给药调整（包括计算）？ 正确答案：主要是改变给药间隔时间或维持量，对负荷量一般不作调整。给药调整的计算： 请比较老年人和小儿用药的差异？ 正确答案：相同点：两者器官功能不全，其中小儿神经系统、胃肠功能、肝肾功能和内分泌 系统发育不全， 调节水盐代谢功能差；脂肪少， 药物分布受影响；血浆蛋白少， 药物结合低， 血中游离药物浓度增加， 因此药动学和药效学特征与成人有显著差异； 用药时剂量和药物选 择都尽可能考虑安全性。而老年人由于生化功能改变：如神经结构与功能改变；大脑重量减 轻，心血管系统改变，胃肠、肝、肾功能减弱，因此两者用药范围缩小，都必须考虑药物蓄 积引起的毒性。不同点：小儿用药剂量小；且对于能透过血脑屏障德药物药特别注意 老年 人用药剂量相对没有小儿考虑更多， 但老年人一般伴有多种器官疾病， 所以老年人的合并用 药比小儿考虑更多。 产科用药有哪几种 各举一例。 正确答案：①β 2 受体激动剂：利托君 ②非选择性环氧 ③硝酸甘油 孕妇运用阿片类镇痛药注意事项？ 正确答案：以吗啡为代表的阿片类镇痛药都能通过胎盘，多属 C 类。当孕妇长期应用吗啡 成瘾其新生儿亦可出现戒断症状， 临床尚未发现对胎儿有致畸作用。 目前哌替啶用于分娩镇 痛较为广泛， 但应用不当可致新生儿呼吸抑制。 哌替啶对新生儿的影响与产妇用药量及用药 至胎儿娩出的时间间隔有关。 产妇肌注或静注哌替啶后 1 小时内分娩者， 对新生儿并无明显 抑制，若用药后 2～3 小时内分娩者，其新生儿最容易出现呼吸抑制。 孕妇运用抗癫痫的注意事项？ 正确答案：妊娠期间癫痫发作对母亲和后代都是危险的。癫痫发作可致死产、小头畸形 （MICROCEPHALY） 、智力迟钝等。一般人为妊娠期间癫痫发作需适当治疗。然而，应用 的几乎所有抗癫痫药，包括卡马西平、苯巴比妥、苯妥英、扑米酮和并丙戊酸都可致先天性 畸形。卡马西平属 C 类，其余均属 D 类。抗癫痫药的选择应该使癫痫发作得到最适控制， 并适当补充叶酸。对于癫痫大发作，现认为卡马西平和苯二氮卓类是首选药。使用卡马西平 增加神经缺陷的危险性约 1％，神经管缺陷可在妊娠期第 18 周期间通过测定子宫内甲胎蛋 白及胎儿超声发现。妊娠期间苯妥英钠可出现一系列畸形。对于癫痫小发作，认为以乙琥胺 为代表的丁二酰亚胺类是妊娠最初三个月的首选药。 精神分裂证临床表现？ 正确答案：①联想障碍：表现为联想散漫无序，缺乏目的性、连贯性，严重者可句与句甚至 词与词之间无任何逻辑联系， 呈破裂性思维； 或将具体事物与抽象概念完全等同起来或自创 新词，即为病理性象征性思维；或终日 沉溺于内向思维。 ②妄想：很常见，早期可有妄想 知觉、 妄想心境等原发性妄想体验。 妄想内容自相矛盾、 荒谬离奇、 缺乏系统性，对象泛化， 甚至出现毫无联系的多个妄想，常见有被害、夸大和妒忌妄想等。 ③情感障碍：多数为情 感淡漠； 或对客观刺激内心体验做出不相称或截然相反的情绪反应， 即情感不协调或情感倒 错。 ④听幻觉：较常见，其中以较持续的人语声尤其有诊断价值。如有固定地反复多次出 现评论或争论性幻听，或命令性幻听及思维化声，则具有特征性诊断意义。 ⑤行为障碍：可表现为行为怪异、愚蠢幼稚，也可表现为紧张症候群，如刻板、模仿动作、违拗、作态， 甚至木僵或突然兴奋冲动。 ⑥意志减退：较发病前显得明显孤僻、懒散，常闭门不出‘社 交退缩。 ⑦被动体验：如思维被控制或被洞悉感，思维被播散或被插入或被夺，甚至突然 中断，常具诊断价值。 精神分裂症的作用机制？ 正确答案： 所有的抗精神病药物均有阻滞中枢神经系统多巴胺受体的功能， 这是抗精神病药 物治疗作用的基础。通过阻断多巴胺受体，使患者的幻觉、妄想、思维散漫和行为障碍等所 谓的阳性症状得到缓解。 另外， 由于这类药物阻断了黑质－纹状体系统的多巴胺通路， 因此， 在使用过程中，可导致药物性震颤麻痹综合征。而利培酮除多巴胺阻断功能外，还有强烈的 中枢抗 5-羟色胺的作用，因而对思维贫乏、情感冷漠、意志减退等阴性症状也有较好的疗 效。 类风湿性关节炎常用药物治疗方案？ 正确答案：①金字塔方案：对 RA 初发病人首先使用阿斯匹林或其他 NSAIDS，如不凑效， 再加用慢性作用抗风湿药，以控制病情进展。 ②下台阶方案：对病情较重的 RA 患者，一 开始就使用小剂量泼尼松，同时联合应用 NSAIDS 及一种以上慢作用抗风湿药，以最大限 度地发挥各种药物的不同作用，尽早控制关节炎，防止骨破坏。 ③锯齿模式：RA 一旦确 诊，早期使用 SAARDS，如病情加重或复发，立即换另一种 SAARDS，重新控制病情，使 RA 的病情呈锯齿型。 抗恶性肿瘤中周期非特异性药物与周期特异性药物的区别？ 正确答案：①周期性非特异性药物：主要杀灭增殖细胞群中各期细胞，如烷化剂，它们对小 鼠骨髓干细胞和淋巴细胞的量效曲线都呈指数性， 其中氮芥和丝裂霉素选择性低 （杀伤两类 细胞的曲线斜率很接近） ，而大多数其他烷化剂选择性较高（表现于对两类细胞的量效曲线 的斜率相差较大） 。 ②周期特异性药物：仅对增殖周期中的某一期有较强的作用，如抑制核 酸合成的药对 S 期作用显著；长春碱等作用于 M 期。这类药物对骨髓及瘤细胞的量效曲线 也随剂量增大而下降，但达到一定剂量时向水平方向转折，成为一个坪，即再增加剂量，不 再有更多的细胞被杀死。 乳腺癌术后辅助化疗的适应症？ 正确答案：①腋窝淋巴结阳性的绝经前妇女，不论 ER 情况如何，均用已规定的联合化疗， 应当作为标准的处理方案。 ②腋窝淋巴结阳性和 ER 阳性的绝经后妇女，应当首选抗雌激 素治疗。 ③腋窝淋巴结阳性而 ER 阴性的绝经后妇女，可以考虑化疗，但不作为标准方案 推荐。 ④腋窝淋巴结阴性的绝经妇女，并不普遍推荐辅助治疗，但对某些高危病人应当考 虑辅助化疗。 ⑤腋窝淋巴结阴性的绝经后妇女，不论其 ER 水平如何，无辅助治疗的适应 证，但某些高危病人应考虑辅助化疗。 简述药物经济学成本-效果分析方法的优缺点。 正确答案：优点： （1）指标相对容易获得； （2）具有直观性并容易定性和定量 缺点： （1） 所比较方案需要有相同的结局； （2）未涉及病人的满意度和偏好或者说是生命质量的内容。 论述进行药物经济学评价的意义。 正确答案：论述要点： （1）合理的配置药物资源； （2） 指导新药的研究和生产； （3） 确定 合理的医疗保险药品报销目录； （4） 指导临床合理用药； （5）寻求最佳的药物治疗成本和 治疗效果。 采取 A、B 两种化疗方案治疗乳腺癌，A 方案挽救 100 个生命年的成本为 100，000 元，而 B 方案挽救 90 个生命年的成本为 81，000 元，试作药物药济学分析，并说明哪一方案更可 取。 正确答案： A 方案挽救 1 个生命年的成本： =1000 元 B 方案挽救 1 个生命年的成本： 元 A 方案增加 10 个生命年所需增加费用： （100000 - 81000）=19000 增 加 1 个生命年的费用 0 元， 即 A 方案增加 1 个生命年的费用大于 B 方案挽救 1 个生命年的成本，故应采用 B 方案。 新药临床试验的分期及定义。 正确答案：Ⅰ期（phase Ⅰ）临床试验：初步的临床药理学及人体安全性评价试验。观察人 体对于新药的耐受程度和药代动力学，为制定给药方案提供依据。 Ⅱ期（phase Ⅱ）临床 试验：治疗作用初步评价阶段。评价药物对目标适应症患者的治疗作用和安全性。为 III 期 临床试验研究设计和给药剂量方案的确定提供依据。 研究设计可以根据具体研究目的， 采用 多种形式，包括随机盲法对照临床试验。 Ⅲ期（phase Ⅲ）临床试验：治疗作用确证阶段。 进一步验证药物对目标适应症患者的治疗作用和安全性。 评价利益与风险关系， 最终为药物 注册申请获得批准提供充分依据。试验一般应为具有足够样本量的随机盲法对照试验。 Ⅳ 期（phase Ⅳ）临床试验：新药上市后申办者自主进行的应用研究。考察广泛使用条件下药 物疗效和不良反应。评价在普通或者特殊人群中使用的利益与风险；改进给药剂量等。生物 等效性试验：包括生物利用度和随机对照试验。 GCP 的定义。 正确答案：人体临床试验全过程的标准规定，包括方案设计、组织实施、监查、稽查、记录、 分析总结和报告。 临床试验必须在国家食品药品监督管理局和卫生部认定的药物临床试验机 构并由合格的临床研究人员进行和完成。 试验前的准备及必备条件。 正确答案： （1） 食品药品监督局同意进行临床试验批件。 （2） 合格的试验用药。 （3） 经 伦理委员会批准的试验方案、知情同意书和病例报告表。 （4） 参加研究的医师应复习临床 前药理与毒理研究资料，掌握试验方案内容与要求。 简述疗效评价和安全性评价的标准？ 正确答案： （一）我国新药评价采用 4 级评定标准： 1. 痊愈（Cure）症状、体征、实验室 检查与专业特异指标均转为正常。 2. 显效(Markedly Improvement) 4 个方面之一未恢复正 常。 3. 进步(Improvement) 2 个方面未恢复正常。 4. 无效(Failure) 一个疗程后无变化或恶 化。 （二） 有效性评价指标 1. 应采用能准确、精密测定的生理生化等客观指标。 2. 方 法重复性好，结果稳定。 3. 实行质量监控，统一标准。 4. 观察指标应量化。 （三）安全性 评价-5 级标准：肯定有关、很可能有关、可能有关、可能无关、肯定无关以前三项统计不 良反应发生率。 负责临床试验的研究者应具备什么条件？ 正确答案：负责临床试验的研究者应具备下列条件： （一）在医疗机构中具有相应专业技术 职务任职和行医资格； （二）具有试验方案中所要求的专业知识和经验； （三）对临床试验方 法具有丰富经验或者能得到本单位有经验的研究者在学术上的指导； （四）熟悉申办者所提 供的与临床试验有关的资料与文献； （五）有权支配参与该项试验的人员和使用该项试验所 需的设备。 苯巴比妥是一种有效的、低毒的，廉价的抗癫痫药，请简述其临床不良反应及缓解措施？ 正确答案：苯巴比妥临床不良反应主要有： (1)神经精神系统如头晕、共济失调、眼震、构音障碍。儿童可见反常反应出现多动、兴 奋，注意涣散、冲动、行为异常，多见于有脑的器质病变者。还可影响注意和记忆，是可逆 的，减量则好转； (2)过敏性皮疹多轻微，停药则消失，有罕见剥脱性皮炎等严重反应； (3)对钙、磷、维生素 D 代谢的影响主要见于多年用药、饮食不当、日光照射不足者，可 补充维生素 D；(4)无明显的致畸作用； (5)有精神依赖性，长期大量用药而突然停用时会出现失眠、焦虑、发作加频甚至癫痫持 续状态，故应逐渐撤药。 请详述氯丙嗪的药理作用? 正确答案：⑴、中枢神经系统作用： ①抗精神病作用 正常人有镇静、安定、感情淡漠、环 境安静也可入睡等作用；精神病人用药后，在不引起明显镇静的情况下，能迅速控制兴奋躁 动，使异常的精神活动和行为逐渐消除，是特殊的精神镇静药。与其阻断 DA 受体有关，非 经典抗精神病药氯氮平对 D4 受体的亲和力专一。CPZ 等主要阻断 D2 受体，其临床疗效与 阻滞 D2 受体有相关性；阻断中脑边缘系统通路和中脑大脑皮层通路中的 DA 受体发挥抗精 神病作用；阻断黑质纹状体通路中的 DA 受体，引起锥体外系统反应；阻断下丘脑垂体通路 中的 DA 受体引起内分泌作用。 镇静作用可能与其阻断脑干网状结构上行激动系统的肾上腺 素α 受体有关；能抑制电刺激边缘系统引起的觉醒反应，是其引起安全、感情淡漠等作用的 原因。②镇吐作用 小剂量抑制延脑的催吐化学感受区 CTZ，对抗皮下注射去水吗啡所引起 的呕吐；大剂量能直接抑制呕吐中枢，其镇吐机制与阻断 CTZ 的 D2 受体有关。氯丙嗪对 刺激前庭所引起的呕吐无效。③对体温调节的影响 抑制下丘脑的体温调节中枢，使高烧患 者和正常者的体温降低，剂量越大，降温越明显。④加强 CNS 抑制药的作用 增强麻醉药、 镇静催眠药和镇痛药的作用。与吗啡合用时，吗啡可用原量的 1/2。 ⑵、植物神经系统：阻断α 受体，翻转肾上腺素的升压效应，抑制血管运动中枢和直接抑制 血管平滑肌而扩张血管，对高血压患者降压明显，用药后可使降压作用减弱甚至无效，不宜 用于高血压病的治疗；还阻断 M 受体。 ⑶、内分泌系统：阻断下丘脑垂体通路中的 D2 受体，减少下丘脑催乳素抑制因子的释放， 使催乳素分泌增加，致乳房肿大、溢乳，乳癌患者不宜使用；抑制促性腺激素的释放，减少 卵泡刺激素和黄体生成素的分泌，抑制性周期，延迟排卵和引起停经；抑制垂体生长激素的 释放，影响儿童的生长发育。可试用于治疗巨人症；抑制 ACTH 的释放，使肾上腺皮质激 素分泌减少。 简述癫痫持续状态用药。 正确答案：癫痫持续状态是指癫痫发作频繁，间歇期意识障碍超过 30 分钟不恢复，或 1 次 发作持续 30 分钟以上者。癫痫持续状态是威胁生命的一种紧急情况。具体的药物选择与治 疗步骤：首先首先选择快速有效的抗癫痫药物静脉注射，如苯二氮卓类的地西泮、氯硝西 等，必要时用异戊巴比妥，以上药物缺乏时可以选用利多卡因。注意控制静脉注射速度，防 止出现呼吸抑制。当抽搐控制后，立即使用长效抗癫痫药物，如苯妥英、丙戊酸钠、苯巴比 妥等，静脉滴注或鼻饲，以维持疗效。待癫痫持续状态被完全控制并稳定后，再酌情过渡到 病人发生癫痫持续状态的治疗药物。 临床上常用的 5―羟色胺再摄取抑制剂有哪些？其共同的药理特性是什么？ 正确答案：氟西汀、帕罗西汀、西酞普兰、舍曲林、等。这些药物共同的药理特性是：通过 选择阻滞突触间隙 5―羟色胺的再摄取使突触间隙 5-羟色胺增多，对突触后受体发挥作用。 5 羟色胺再摄取抑制剂的适应症。 正确答案：抑郁症、强迫症、惊恐性障碍等。研究中的适应症有精神分裂症、厌食症、功能 性消化不良、嗜酒（帮助戒断或降低用量）等。 β 受体阻断药的降压机制。 正确答案： （1）阻断中枢β 受体，降低交感张力； （2）阻断交感神经突触前膜β 受体，抑制 去甲肾上腺素释放（3）阻断心脏β 1 受体，减慢心率、减少心输出量； （ 4）阻断肾脏β 2 受体，减少肾素分泌、减少血管紧张素Ⅱ和醛固酮生成。 α 1 受体阻断药正确答案：代表药为哌唑嗪。 （1）选择性阻断突触后膜α 1 受体，降低外周交感张力； （2） 对α 2 受体的作用微弱，不易引起反射性心率加快和心输出量增大。 高血压病治疗中利尿剂和选用。 正确答案： （一）利尿剂-噻嗪类： （1）单独或与其它药物联合应作为大多数无并发症高血压 的治疗药物； （2） 利尿剂宜从小剂量开始： 氢氯噻嗪 12.5mg， 口服每日 1～2 次。 氯噻酮 25～ 50mg，日服 1 次；氯噻酮为非噻嗪类利尿药，但其作用与噻嗪类相似。 （二）利尿剂-袢 利尿药（呋塞米） ： （1）作用迅速强大，易引起较严重的电解质紊乱，一般情况下不常规使 用； （2）主要用于高血压伴肾功不全的病人，或在钠潴留显著但噻嗪类利尿作用不明显时应 用。 （三）利尿剂-保钾利尿剂（氨苯蝶啶） ： （1）单用易引起高血钾； （2）一般与排钾利尿 药合用，可防止排钾利尿药引起的低血钾，减少用量。 冠状动脉性心脏病-分型及临床表现。 正确答案： （1）隐匿型冠心病(无症状型冠心病)； （2）心绞痛型冠心病； （3）心肌梗塞型冠 心病； （4）缺血性心肌病型冠心病； （5）猝死型冠心病。 药物治疗原则。 正确答案：冠心病 改善或延缓动脉硬化进程；心绞痛 降低心脏的前、后负荷，减少心肌耗 氧量，对急性发作的病人，要镇静、止痛、防治并发症。 稳定型心绞痛治疗药物选择。 正确答案： （1）控制发作和快速预防应首选硝酸甘油； （2）单用硝酸甘油疗效不佳且发作频 繁者， 如无禁忌症，可合用或改用β 阻断药； （ 3） 合用后疗效仍不满意者， 再加用硝苯吡啶； （4）哮喘患者，可改用钙拮抗剂代替； （5）慢性稳定性心绞痛的维持治疗可选用长效硝酸 酯、钙通道或β 受体阻阻断药； （6）血压正常者，长效硝酸酯较为合适，高血压病人，应按 高血压治疗。 心力衰竭-心功能分级（NYHA，1928） 。 正确答案：I 级：有心脏病但活动量不受限制，一般活动不引起疲乏、心悸、呼吸困难或心 绞痛。 Ⅱ级：体力活动受到轻度限制，休息时无自觉症状，一般活动时可有疲乏等症状。 Ⅲ级：体力活动明显受限，小于平时一般活动时即可出现上述症状。 Ⅳ级：不能从事任何 体力活动，休息状态下也出现心衰的症状。 心力衰竭药物治疗治疗目的。 正确答案： （1）缓解症状； （2）提高运动耐量，改善生活质量； （3）防止心肌损害进一步加 重，降低死亡率。 洋地黄类药物作用机制。 正确答案： 正性肌力作用。 （1） 选择性抑制 Na+-K+-ATP 酶， 使细胞内 Na+蓄积， 经 Na+-Ca2+ 交换，提高细胞内 Ca2+ 浓度，加强心肌收缩力，增大心输出量； （2）电生理作用 一般治 疗剂量抑制传导，大剂量提高心房、交界区及心室自律性； （3）直接兴奋迷走神经系统 。 洋地黄类药物中毒。 正确答案： （1）最重要洋地黄中毒表现是各类心律失常。 （2）特征性表现：快速性心律失常 伴传导阻滞； （3）最常见：室性期前收缩（二联律） 、非阵发性交界区心动过速、房性期前 收缩、房颤及房室传导阻滞。 高血脂症-治疗原则。 正确答案： （一）明确是原发性还是继发性高血脂症： （1）原发性应改变生活方式； （2）继 发性应积极治疗原发病（二）高血脂症-药物治疗 1. 降总胆固醇 2. 降低甘油三酯兼降低总 胆固醇 洋地黄类药物的适应症、禁忌症、中毒表现及处理。 正确答案：洋地黄类药物适应症： （1）缺血性、先天性、高血压心脏病和慢性瓣膜病导致的慢性充血性心衰效果好，伴房颤者是最好指征； （2）贫血、甲亢、VitB1 缺乏性心脏病发生 的高排血量心衰以及心肌炎和心肌病心衰效果欠佳。洋地黄类药物禁忌症： （1）肺源性心脏 病致右心衰，常伴低氧血症，疗效不好易中毒， 应慎用； （ 2） 肥厚性心肌病主要是舒张不良， 增强心肌收缩力将加强血流动力学障碍，禁用。洋地黄类药物中毒： （1）最重要洋地黄中毒 表现是各类心律失常。 （2）特征性表现：快速性心律失常伴传导阻滞； （3）最常见：室性期 前收缩（二联律） 、非阵发性交界区心动过速、房性期前收缩、房颤及房室传导阻滞。洋地 黄类药物中毒处理： （1）立即停药。单发性室性期前收缩、第一度房室传导阻滞停药后可自 行消失； （2） 快速性心律失常：低钾者静脉补钾， 血钾不低者可用利多卡因或笨妥因钠； （3） 房室传导阻滞或缓慢性心律失常可用阿托品 0.5-1mg 皮下或静脉注射； （4）禁用电复律，易 致室颤。 糖皮质激素类药抗哮喘的机制有哪些？常用的药物有几个？ 正确答案： ①抗炎和抗免疫作用； ②减少白三烯及前列腺素的合成； ③增加β 2 受体的数量， 也能提高细胞内 cAMP 水平，缓解支气管平滑肌痉挛。常用的代表药有倍氯米松和氢化可 的松。 溃疡治疗原则 正确答案： （一）一般治疗原则： （1）生活规律，劳逸结合。 （2）避免过分紧张和劳累。 （3） 定时进餐，戒烟酒，忌辛辣、浓茶、咖啡等刺激性食品。 （二）药物治疗原则 ： （1）上世纪 70 年代前主要依赖抗酸药和抗胆碱药。 （2）H2RA 的问世引起第一次变革。 （3）根除