请选择栏目：
当前位置： &&&&&& > 正文
用PEG类作基质制备固体分散体
19:26　来源：&&　　 |
【提问】用PEG类作基质制备固体分散体
【回答】学员hjl，您好！您的问题答复如下：
采用固体分散技术制备药剂，使药物高度分散在水溶性载体中，可大大改善药物的溶出与吸收，从而提高药物的生物利用度，这是一种制备高效、速效制剂的新技术，如果采用难溶性载体制备固体分散物，则可达到缓释作用并提高药物的生物利用度。
请注意题干信息，PEG属于水溶性载体，制备的是速效制剂。
★问题所属科目：---
上一篇：下一篇：
1、凡本网注明“来源：医学教育网”的所有作品，版权均属医学教育网所有，未经本网授权不得转载、链接、转贴或以其他方式使用；已经本网授权的，应在授权范围内使用，且必须注明“来源：医学教育网”。违反上述声明者，本网将追究其法律责任。
2、本网部分资料为网上搜集转载，均尽力标明作者和出处。对于本网刊载作品涉及版权等问题的，请作者与本网站联系，本网站核实确认后会尽快予以处理。
　　本网转载之作品，并不意味着认同该作品的观点或真实性。如其他媒体、网站或个人转载使用，请与著作权人联系，并自负法律责任。
3、本网站欢迎积极投稿
4、联系方式：
编辑信箱：
电话：010-
　|　　|　　|　【图文】第十六章固体分散体_百度文库
两大类热门资源免费畅读
续费一年阅读会员，立省24元！
第十六章固体分散体
大小：2.07MB
登录百度文库，专享文档复制特权，财富值每天免费拿！
你可能喜欢关注今日：16 | 主题：390394
微信扫一扫
【求助】PEG制作的固体分散体如何粉碎?
页码直达：
这个帖子发布于10年零21天前，其中的信息可能已发生改变或有所发展。
我用PEG为载体,熔融法制作的固体分散体，由于PEG有很大粘性,加上其熔点低,只有5,60度,不知道如何粉碎,普通粉碎机恐怕在运作的过程都高于这个温度,导致其融化了.请问高手,你们是怎么粉碎PEG制作的SD的?
不知道邀请谁？试试他们
微信扫一扫
广告宣传推广
政治敏感、违法虚假信息
恶意灌水、重复发帖
违规侵权、站友争执
附件异常、链接失效
对于熔化温度低的物料 是不是可以考虑使用球磨来粉碎呢 我们的布洛芬就是用球磨粉碎的
微信扫一扫
广告宣传推广
政治敏感、违法虚假信息
恶意灌水、重复发帖
违规侵权、站友争执
附件异常、链接失效
如果量小的话，使用普通的高速粉碎机一点点的粉碎，不会出现熔融的情况如果量大的话，生产上有带冷却的粉碎机，也不会出现这样的情况如果工艺允许，可以掺上处方中的其他辅料共粉，在一定程度上，也可改善其性质
微信扫一扫
广告宣传推广
政治敏感、违法虚假信息
恶意灌水、重复发帖
违规侵权、站友争执
附件异常、链接失效
yuzx_zdm 如果量小的话，使用普通的高速粉碎机一点点的粉碎，不会出现熔融的情况如果量大的话，生产上有带冷却的粉碎机，也不会出现这样的情况如果工艺允许，可以掺上处方中的其他辅料共粉，在一定程度上，也可改善其性质谢谢建议，我用小型普通粉碎机试过,可以粉碎,但有一部分会粘在机器上，大生产不知道如何解决，网上看到有低温粉碎机，不知道是否合适？机器贵不贵？不知在处方中掺何种辅料可以降低粘性、易于粉碎？
微信扫一扫
广告宣传推广
政治敏感、违法虚假信息
恶意灌水、重复发帖
违规侵权、站友争执
附件异常、链接失效
冷冻，称冷粉碎。
微信扫一扫
广告宣传推广
政治敏感、违法虚假信息
恶意灌水、重复发帖
违规侵权、站友争执
附件异常、链接失效
我们公司有个中药哈膜油，这东西也是要冷冻条件下，可以快速粉碎.试试看．
微信扫一扫
广告宣传推广
政治敏感、违法虚假信息
恶意灌水、重复发帖
违规侵权、站友争执
附件异常、链接失效
我们有个品种 糠甾醇
也是很容易粘 的， 我们是先冷冻后再 迅速粉碎,用的是普通粉碎机!
微信扫一扫
广告宣传推广
政治敏感、违法虚假信息
恶意灌水、重复发帖
违规侵权、站友争执
附件异常、链接失效
关于丁香园芦丁-PEG6000固体分散体的制备及其溶解性能研究-医学教育网-青年人
临床医学专科
医学影像及其他
您现在的位置：&&>>&&>>&&>>&&>>&&>>&正文
芦丁-PEG6000固体分散体的制备及其溶解性能研究
来源：青年人()&更新时间： 20:22:18 &【字体： 】
摘　要：目的:研究芦丁-聚乙二醇6000(PEG6000)共沉淀物的制备和 性质。方法：采用溶剂法分别制成三种不同比例的固体分散体，并 比较固体分散体，机械混合物和原药的溶解特性。结果：溶剂法可 制得不同比例的芦丁-PEG6000固体分散体,1∶3、1∶6、1∶10共沉淀物样品的溶解度分别为 826.1、85.7mg．100ml-1。结论:制成的芦丁-PEG 6000固体分散体能极显著地提高原药的溶解度、溶出速率。关键词：芦丁；聚乙二醇6000；固体分散体中图分类号：R944.2　　　　　文献标识码：A文章编号:00)06-306-03
Studies on the Coprecipitate of Rutin and PEG6000
ZHANG Xiao-Li,WANG Dong-Wen(The 322th Hospital of PLA,Datong　037006,Shanxi)
ABSTRACT：Aim To study the preparation of the coprecipitate of Rutin-PEG6000 and its dissolution characteristic.Methods Thre e coprecipitates in different ratio of Rutin and PEG6000 were prepared with solv ent method.The dissolution rates of the coprecipitates,mechanical mixtures and p ure drug were studied.Results Coprecipitates in different rati o can be prepared with solvent method.The dissolution rates of 1∶3,1∶6 and 1∶ 10 in coprecipitates of Rutin and PEG6000 were 826.1,2207.8 and 4385.7mg．100ml -1.Conclusion The dissolution rate of Rutin can be incre ased significantly when coprecipitate of Rutin-PEG6000 was prepared.KEY WORDS：RPEG6000;Coprecipitate
　　将难溶性药物制成固体分散体，是增加药物分散度、溶解度、溶出 速率、提高药物生物利用度的一种有效方法［1］。芦丁及其衍生物具有广泛的药理 活性［2］，临床应用于防止脑溢血、高血压等心脑血管疾病。但芦丁与其甙元槲皮 素均难溶于水(1∶8 000)。为改善其在水中的溶解性状，本实验制备了芦丁-PEG6000固体分 散体，并研究了其溶出特性，现报道如下。
1　实验仪器和材料
1.1　仪器　8453型紫外分光光度计(美国惠普公司)；LGJ冷冻干燥机 (军事医学科学院 );药物释放测定仪(江苏无锡化工机械厂)；加热磁力搅拌器(上海医用分 析仪器厂)。1.2　材料　芦丁，含量99%(四川彭县生物研制厂提供，批号 980812 )；芦丁对照品(中国药品生物制品检定所，批号 971120)；聚乙二醇-6000 (奉贤光明化工 厂，批号 981007)；人工胃液；甲醇(分析纯)；所用其它化学试剂均为分析纯。
2　实验方法和结果
2.1　固体分散体的制备［3、4］　精密称取芦丁适量，共3份，分别置 蒸发皿上。用少量甲醇加热溶解后，按重量比分别加入PEG6000，搅拌使完全溶解，置80℃ 水浴上蒸去溶媒，-20℃低温干燥1h,得一淡黄色固体。置干燥器中干燥24h后，粉碎过60目 筛，即得到1∶3、1∶6、1∶10的芦丁-PEG6000固体分散体，置干燥器中备用。2.2　机械混合物的制备　精密称取芦丁、PEG6000，分别研碎过60目 筛，按固体分散体的重量比混合，备用。
3　含量测定
3.1　测定方法的确定　在200～400nm间，对芦丁标准品、芦丁-PEG6000固体 分散体、PEG6000的甲醇溶液进行紫外光谱扫描，发现芦丁及芦丁-PEG6000固体分散体在358 nm波长处有最大且稳定的紫外吸收峰，PEG6000无干拢，确定在358nm波长处用紫外分光光度 法测定固体分散体中芦丁的含量。结果如图1。
图1　紫外吸收光谱图1 芦丁标准品　2 芦丁固体分散体　3 PEG6000
3.2　标准曲线的绘制　精密称取干燥至恒重的芦丁100.0mg置100ml 容量瓶中，用甲醇稀释成1mg．ml-1的原液，精密量取原液0.5、1.0、1.5、2.0、2.5 、3.0ml各2份于100ml容量中，以甲醇溶液定容，在358nm处测定吸收度A，以浓度和吸收度 A绘制标准曲线，得回归方程为：　　A=0.287 1C+2.947×10-2，r=0.999 73.3　回收率的测定　取芦丁原液5ml，精密加入芦丁5.0、10.0、15. 0mg各5份，并按比例加入PEG6000，按标准曲线项测定含量，计算回收率，结果见表1。
表1　加样回收率(±s,n=5)
加入量(mg)
测得量(mg)
5.018±0.020
100.36±0.38
9.976±0.041
99.76±0.45
15.021±0.047
100.14±0.28
3.4　溶解度的测定　取一定量的各试样，置于100ml具塞 的三角烧瓶中，各加水50ml，25℃下磁力搅拌1h，使成过饱和溶液。滤过，取续滤液1ml,适 当稀释后按标准曲线项下的测定方法测定吸收度，计算各样品的溶解度，结果见表2。
表2　样品的溶解度及体外溶出参数值
溶 出 参 数
相当于芦丁
(mg．100ml-1)
1∶3PEG固体分散体
1∶6PEG固体分散体
1∶10PEG固体分散体
1∶3PEG机械混合物
1∶6PEG机械混合物
1∶10PEG机械混合物
3.5　体外溶出速率的测定　由于本实验用的样品均为粉 末，因此我们参考文献［5］报道的方法和药典的溶出度桨法［6］设定实验条 件。搅拌速度为100r/min，人工胃液900ml(经脱气处理)，预热37℃并保温。精密称取各试 样适量(相当于芦丁500mg），均匀撒入搅拌着的溶液中，当药物粉末接触溶液时，分别于1 、2、5、8、10、15、20、30、50min计时。通过玻璃微孔滤膜管滤过(? 0.8μm)，定位吸 取滤液1.0ml(随即补加1.0ml同温介质)置50ml容量瓶中，放至室温，适当稀释后测定吸收度 ，计算累积释放百分率，结果见图2。
图2　芦丁-PEG6000固体分散体溶出度测定结果1 芦丁标准品　2 芦丁固体分散体　3 PEG6000
3.6　对不同样品的溶解度　T50　、Td　进行t 检验，可以发现，纯药与PVP机械混合物，PVP共沉淀物之间有极显著性差异(P &0.01)，而机械混合物与共沉淀物之间有显著性差异(0.01&P&0.05)；不同比例之间则 无显著性差异(P&0.05)。结果见表2。
4.1　比较不同样品中芦丁的体外溶出速率，可以发现PEG6000固体分 散体均能显著提高芦丁的溶出速率，PEG6000固体分散体的溶出在5min内即达峰值，并维持 在较高的水平上。PEG6000固体分散体增溶的原因是，固体分散体中PEG6000抑制了药物结晶 的形成［1、7］，使其成为无定形、高能态、高分散的状态。固体分散体具有较大的 表面积，随着可溶性载体的快速溶解，药物也迅速释放。4.2　比较不同样品的溶解度，固体分散体和机械混合物均能显著增 加芦丁的溶解度，固体分散体尤为显著，机械混合物虽能增加溶解度，但由于其只是增加了 药物的可湿性，因此，其饱和液极不稳定，放置10min即出现混浊。
作者简介：张小莉(1972-)，女，药师。张小莉(中国人民解放军第322医院药剂科　山西　大同　037006)王东文(中国人民解放军第322医院药剂科　山西　大同　037006)
参考文献：［1］　胡昌良.应用共沉淀物增加难溶性药物的生物利用度［J］.国外医学(药学分 册)，1982，(4)：232［2］　刘诗平，陈尚猛，朱卫东.槲皮素及其衍生物活性的研究进展［J］.中草药 ，):182［3］　陆锦芳，王妙珍，陈桂良，等.布洛芬－PVP共沉淀物的制备及溶出度待性的 研究［J］.中国药学杂志，)：346［4］　谭载友，李活，杨兆禧.TMP-PVP共沉淀物的研究［J］.中国医院药学杂志， ):437 ［5］　颜耀东，张家相，黄晓洁.黄芩甙共沉淀物和固体分散物的研究［J］.中国 药学杂志，)：411［6］　中华人民共和国药典委员会.中国药典［M］.二部.北京：化学工业出版社， 1995.附录66-67［7］　奚念珠等．药剂学［M］.第三版.北京：人民卫生出版社,1
(收稿日期：；修回日期：)
&&&&责任编辑：小丁&
上一篇文章： 下一篇文章：
【字体： 】【】【】【】【】【】
┊ 热线:029- 传真:029-
投诉意见,或24小时QQ热线：. Copyright & 2005- All Rights Reserved 陕ICP备