替米考星配伍禁忌退烧吗？

来源：蜘蛛抓取(WebSpider) 时间：2017-08-04 20:06 标签： 替米考星预混剂
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替米考星的应用
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你可能喜欢你真的会使用替米考星么？
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你真的会使用替米考星么？
　　秋冬季节，由于气候急剧变化，加之保温与通风的矛盾，猪场各类呼吸道疾病频发，替米考星作为防控呼吸道疾病首选药物，在不同猪场广泛使用。但是对于替米考星，你真的了解多少呢？替米考星优势▼替米考星作为大环内酯类药物，其作用机理主要通过与细菌50S核糖体亚单位不可逆性结合，抑制细菌蛋白质而起到抑菌和杀菌的作用。当药物浓度为最小抑菌浓度的4倍以上时，替米考星具有杀菌作用。研究表明，替米考星在肺脏中的浓度是血清中浓度的10倍以上，在嗜中性粒细胞中的浓度是血清中浓度的40倍以上;在巨噬细胞内的浓度是细胞外浓度的50～75倍。当替米考星进入体内后，会迅速聚集于肺部，特别是肺部的巨噬细胞内。因此替米考星具有靶向性强的特点，在吞噬细胞中靶向聚集；当替米考星聚集于肺巨噬细胞时，有研究表明替米考星还能增强巨噬细胞溶菌酶的产生量，病原体在溶菌酶与替米考星的抗菌性的“双重所用”下被消灭，杀菌作用显著增强。众所周知肺泡巨噬细胞是蓝耳病毒的主要宿主细胞，研究表明肺泡巨噬细胞与替米考星先作用后，再接种蓝耳病病毒时，蓝耳病病毒的复制将被影响，且可抑制猪肺泡巨噬细胞中的Ⅰ型与Ⅱ型蓝耳病毒复制。替米考星抗菌谱广：对多种细菌如猪副嗜血杆菌、传染性胸膜肺炎放线杆菌、链球菌及支原体等均有显著抑制作用。目前已有多项体外试验研究发现：替米考星对巴氏杆菌、胸膜肺炎放线杆菌、链球菌等具有显著的抗菌后效应，当以8倍于最小抑菌浓度的替米考星作用于巴氏杆菌与胸膜肺炎放线杆菌时，替米考星的抗菌后效应可长达8小时。大量实验表明，无论病原菌存在与否，替米考星均能够诱导嗜中性粒细胞发生凋亡，因此替米考星具有抗炎效应。如何正确使用替米考星▼1、注意剂型　　中国兽药典注明：替米考星注射液使用说明仅标注牛羊的用法用量，由于猪使用替米考星治疗量与致死量非常接近，所以兽药典并未标注猪的使用方法及计量，同时拌料用药使用方便，所以替米考星在养猪生产上适合拌料使用。2、注意使用剂量及使用时间　　农业部注册的替米考星的使用剂量为200～400mg/kg拌料,连续使用7～14天。按要求拌料剂量为200～400g/t，而目前市面替米考星预混剂含量多为20%，即20%替米考星拌料浓度为1～2kg/t。3、注意胃排空对替米考星效果的影响　　替米考星味苦过重，若胃排空慢，则药物在胃中停留的时间久，与胃粘膜接触的机会和面积就会增大，增加对胃黏膜刺激，造成胃溃疡风险过高。　　因此使用替米考星时应加快胃排空，使药物在胃内停留时间缩短。在使用替米考星时对猪群控饲一段时间，然后拌料投药，此时药物在胃内只会短暂停留，就会被很快排入小肠。而替米考星在小肠易吸收，既增强替米考星使用效果，同时避免了药物对胃黏膜的损伤。▲胃穿孔4、合理配伍其它药物　　替米考星其作用机制是与细菌70s核糖体的50s亚基结合，四环素类是与细菌30S亚基结合，因此替米考星可以和四环素类如多西环素配伍协同增效。　　而替米考星同氯霉素类如氟苯尼考机理相似虽然其作用机制都是与核糖体50s亚基结合，但氟苯尼考通过其脂溶性弥散进入细菌细胞内抑制细菌蛋白质的合成，广泛分布于动物机体，从而起到抑菌的作用。替米考星组织穿透力强、在肺组织中的药物浓度是最高的，从而靶向有效控制、治疗动物呼吸道疾病。因此临床上氟苯尼考与替米考星配伍同样可增强疗效。　　替米考星，你会用了么？
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替米考星优劣怎么分？这里统统告诉你！
16-8-1 13:42|
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评论: |原作者: 李匡翎|来自: 兽药药理与处方技术
摘要: 替米考星作为临床使用比较有效的大环内酯类抗生素之一。其独特的肺部靶向分布的特点，使得替米考星成为了控制禽畜呼吸道疾病最有效的药物之一。可是，目前兽药市场上各种替米考星制剂的品质却参差不齐，可是广大兽药 ...
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替米考星作为临床使用比较有效的大环内酯类抗生素之一。其独特的肺部靶向分布的特点，使得替米考星成为了控制禽畜呼吸道疾病最有效的药物之一。可是，目前兽药市场上各种替米考星制剂的品质却参差不齐，可是广大兽药产品使用者却不能都配备检测设备，那么如何来区别它们之间的好坏呢?
若要做到这一点，你必须了解一个国内外兽药制剂生产的事实。迄今为止，抗生素的突破已经不能在新兽药上做文章了，因为新兽药的研究不但成本非常高、时间非常长，而且疾病会越来越轻。所以对于替米考星来说，在原料上各个药厂几乎都是一致的，没有太大差别；要体现出产品的卓越疗效，就主要是看它的制剂技术和生产工艺了。在产品生产工艺上，力求产品有更好的效果，就成为了主流的研发趋势之一。
然而，制剂技术也是一个突破产品疗效的重要方面。比如说，兽药市场上有厂家在替米考星微丸制剂技术与生产工艺技术方面取得的重大突破——层级微丸，正是由于它领先的制剂和工艺技术，其在包被、过胃、肠溶等方面都取得了巨大创新突破。所以，这样的替米考星制剂在控制呼吸道疾病的效果方面，已经远远优于同类的其它厂家产品。
那么，这样创新技术的制剂有什么特点呢？
首先，让我们来从外观进行区别。没有包被的替米考星制剂，其产品颗粒很细；常温条件下，其大多可以溶解，因其使用的是磷酸替米考星；而包被的替米考星制剂产品，其性状为颗粒状，一般较粗、常温下难溶解。
在包被制剂技术的替米考星产品里，尤其数层级微丸制剂技术与工艺技术的替米考星颗粒大小均一，呈均匀、圆润的球状。而一般包被制剂技术的替米考星产品，其颗粒大小不一，均匀度非常不整齐；而且，常规检测通常检测不到真正的含量；这里不说不符合国家标准、违反国家规定了，就是生产者少投料你也无法评价。
其次，从改善适口性情况来区别，即适口性好。从理化性质来说，替米考星的味道比较苦；若是不经过包被的话，是不适合给畜禽口服给药的。因为在口腔中有苦味的替米考星，不但达不应有的血药浓度而见效，而且还会严重影响畜禽的采食，进而又造成比较大的药物浪费。
再次，可以从胃溶性和肠溶性来区别。替米考星的包被，分肠溶性(抗酸不抗碱)包被和胃溶性(不抗酸和碱)包被。胃溶性(不抗酸和碱)包被替米考星制剂产品，在胃里就会被胃酸溶解而迅速释放药物；而当药物释放后，它会比较强烈的刺激胃粘膜分泌胃液，胃液过多易引起胃出血胃溃疡等。这样，药物刺激激起的畜禽胃部不舒服，它会越来越不想吃料，即造成畜禽减食。同时，药物若在胃中溶化，替米考星被提前释放出来的话，也会大大降低药物的生物利用度。一般情况下，在胃中溶化的药物制剂的药效，会比在肠中溶化释放药物的制剂效果降低10%以上。
这里，需要澄清的是：肠溶性的包被(抗酸不抗碱)制剂技术，就是能通过胃酸环境不溶解，到肠中碱性环境才溶解释放药物，从而避免或降低在胃中里提前释放药物所造成的各种副作用。同时，又提高了药物在肠中的生物利用率。
而对肠溶性的包被来说，其采用的包被材料和生产工艺不一样，在肠中释放的效率也是不一样的。普通的包被在胃、口腔与胃溶液中，有部分的溶解释放，与前面提到的层级微丸包被的作用效果有明显差异。
所以，层级微丸包被制剂与生产工艺技术创新，是肠溶性层级微丸包被替米考星的创新制剂生产技术。它具有过胃肠溶的特性，在口腔和胃的酸性环境中不发生溶解；不仅在口中感觉不到苦味，而且在胃中不释放、减少了药物对胃的损伤；并且，通过特殊的生产工艺，可使包被的替米考星在肠中可迅速、彻底的溶解与释放。这就是层级微丸制剂技术的替米考星制剂产品，比其它同类的替米考星制剂产品之所以有显著的呼吸道控制效果的根本原因。
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