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头孢匹胺与盐酸甲砜霉素甘氨酸酯存在配伍禁忌
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南京工业大学
硕士学位论文
头孢匹胺的合成研究
姓名：殷福东
申请学位级别：硕士
专业：应用化学
指导教师：杜斌；李贺
由于头孢菌素类抗生素具有抗菌谱广、抗菌活性强、疗效高、耐酸、耐碱、低致敏、
耐B一内酰胺酶、副作用小等特点。因此，白头孢菌素化学兴起，迅速发展，目前己成为临
床效果好、居世界药市首位的抗菌素品种。
从7一氨基头孢烷酸被发现以来，揭开了头孢菌素半合成研究的热潮。头孢菌素衍生物
主要是7一ACA中7B位酰胺基侧链和C3位取代基结构的变化。但工艺技术水平特别是头孢
菌素7位氨基的酰化技术远远落后国外，本论文主要探索研究头孢匹胺重要中间体4一羟基
匹胺的工艺优化。
以脱氢醋酸为原料合成4一羟基一6一甲基一2一吡喃酮时，浓硫酸的浓度95．O％，反应温
亚甲基脲时，无水乙醇的量一定要大于原甲酸三乙酯的量，收率可达94．2％；在合成4一
羟基一6一甲基烟酸时，反应时间控制在3h，收率可达91．3％。
叠氮化钠和异硫氰酸甲酯合成卜甲基一5一巯基四氮唑的过程中，以乙醇和亚硝酸钠合
成亚硝酸乙酯，再与水合肼、氢氧化钠按摩尔比1．0：1．2：1．0进行反应，滴加时控制温度
40℃，可使叠氮化钠的收率提高到83．0％以上；以甲胺、二硫化碳、双氧水、碱液合成异
于99．O％；以乙醇和水作复合溶剂，异硫氰酸甲酯和叠氮化钠合成甲基巯基四氮唑，当叠
达到98．O％以上。
弱碱催化合成7一氨基一3一(卜甲基一1H一四唑一5一硫代甲基)一8一氧代一5一硫杂一卜氮杂双环
酮水溶液，反应温度控制在70～80℃，可使7一ACA一删TZ收率达到82．0％。
混合液时，使用乙腈作溶媒，选用三甲基碘硅烷作为7一ACA一删TZ混合液保护剂：反应温度
在一35～一40℃，反应时间控制在8h，以(1：1)水一异丙醇作为头孢匹胺精制过程中的溶
媒，可使收率达80．3％。
通过红外分析、核磁共振、熔点分析、色谱分析等手段对所合成化合物的结构与质量
进行了表征。
关键词：头孢菌素头孢匹胺中间体合成
haVethechamcteristicsofbroadaIlti-bacterial
Cephalosporins
spectmm，strong
ami_bacterial
resistaJlce，
lowside—efrectsandSoon．Asa
result，cephalosporinschemist巧rosegotrapid
e旋ctiVeclinicaLl
a11d thefirst
deVelopment．Cephalosporins
worldmarket．
acidwasf0眦d，me
7·amino—cephalosporinalkyl
semi—syntlletic
researchhad
正在加载中，请稍后...加替沙星注射液与头孢匹胺钠注射液存在配伍禁忌
加替沙星注射液为淡黄绿色或黄绿色澄明液体,主要用于治疗敏感菌株引起的中度以上的感染性疾病:如慢性支气管炎急性发作、急性鼻窦炎、社区获得性肺炎、单纯性或复杂性泌尿道感染(膀胱炎)等。注射用头孢匹胺钠为白色或类白色疏松块状物或粉末,主要用于治疗由金黄色葡萄球菌属、链球菌属、厌氧菌属、不动杆菌等对本药敏感的细菌所致的感染:如败血症、烧伤、手术切口等继发性感染、急性支气管炎、胆管炎、腹膜炎等。在临床中,有的病人需要联合应用加替沙星和头孢匹胺钠。查阅药品说明书,未提及两者存在配伍反应。但笔者在临床工作中观察到,5%葡萄糖注射液250 m l加注射用加替沙星0·4 g静脉滴注完续接5%葡萄糖液250m l加头孢匹胺钠2·0 g静滴时,莫菲氏滴管内液体立即出现乳白色浑浊物,摇动滴管内乳白色浑浊物不消失,且越来越明显。经调换两组输液顺序,仍出现上述情形。说明这两种药物存在配伍禁忌。因及时发现,未对患者造成任何伤害和损失。实验分别用一...&
(本文共1页)
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头孢匹胺钠为白色粉末,是长效、广谱的第三代头孢菌素类抗生素。加替沙星氯化钠注射液及盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液为喹诺酮类抗生素,都适用于治疗敏感菌株引起的中、重度呼吸道、泌尿道及身体各部分感染。临床工作中发现,头孢匹胺钠与上述两种药存在配伍禁忌。现报道如下。1病例介绍病人,女,64岁,2008年12月因感染性休克,遵医嘱给予生理盐水250mL加头孢匹胺钠2.0g静脉输注。第2瓶接加替沙星氯化钠注射液100mL时,滴管中液体立即出现乳白色混浊,当即更换输液器并汇报医生,给予生理盐水100mL间隔静脉输注后再继续输注加替沙星氯化钠注射液,无混浊、变色现象,病人无不良反应。病人,男,38岁,2009年1月因肾盂肿瘤术后,遵医嘱给...&
(本文共1页)
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头孢匹胺钠(商品名:罗航)为第3代头孢类抗菌药物,是白色粉剂或块状物,对革兰氏阴性和阳性细菌有广谱抗菌活性,其通过抑制细菌细胞壁的合成,从而发挥杀菌作用。加替沙星氯化钠注射液(商品名:利欧)是黄绿色的透明液体,遇光色渐变深。加替沙星为8-甲氧氟喹诺酮类外消旋化合物,其抗菌作用是通过抑制细菌的DNA旋转酶和拓扑异构酶的形成达到抗菌的目的。1临床资料2006年11月收治1例51岁宫颈癌行广泛全子宫切除术女性患者,术后予罗航2.0 g+0.9%氯化钠250 ml静滴2次/d和利欧100 ml静滴2次/d及5%葡萄糖500 ml+欣维联合用药,在输液过程中当输完罗航续输利欧时,输液器管道中立刻出现白色混浊,立即停止输液更换输液器,用生理盐水冲管后再输利欧,没有再出现白色混浊,患者无不良反应发生。2实验方法笔者用罗航2.0 g+0.9%氯化钠250 ml中的5 ml和利欧100 ml中的5 ml溶液在无菌干燥的试管中混合,出现白色混浊。静...&
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外科患者特别是腹部大手术后或严重大面积烧伤的患者,临床治疗有时会联合应用两种抗生素。本院护士在为患者更换液体时发现,当静脉滴注加替沙星氯化钠注射液(商品名海超,扬子江药业集团上海海尼药业有限公司生产)后,若续点0.9%氯化钠注射液加头孢匹胺(由山东罗欣药业股份有限公司生产),则输液管内会出现白色絮状物,更换输液管后此种现象消失。笔者发现,关于海超与头孢匹胺是否存在配伍禁忌的报道很少,为进一步证实两种药物之间可能存在配伍禁忌,我们做了如下实验:按照临床应用方法实际配制,将头孢匹胺0.5g溶于100ml0.9%的氯化钠溶液中;将海超0.2g溶于5%葡萄糖溶液250ml,两种药物各吸出10ml...&
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头孢匹胺(cefpiramide)为半合成的第三代头孢类抗菌素,具有抗菌谱广、抗菌活性强和对β-内酰胺酶稳定的显著特点,有明显的临床使用优势。目前国内上市的有注射用头孢匹胺和注射用头孢匹胺钠。本文将市售的注射用头孢匹胺与注射用头孢匹胺钠进行质量和稳定性比较[1],主要考察指标为颜色、聚合物、有关物质和含量[2-4]。通过质量和稳定性比较,注射用头孢匹胺质量和稳定性明显优于注射用头孢匹胺钠。1仪器与试药美国Alltech高效液相色谱仪(P-426型泵,UV-201型紫外可见光检测器,HW色谱工作站),Sartorius pH测定仪,分子排阻色谱柱(葡聚糖凝胶G-10填料,DHL-A型电脑恒流泵及UVD-680-2型紫外检测仪),德国VACUCELL真空干燥箱,KF-412A水分测定仪,Mettler Toledo AG135电子天平。头孢匹胺对照品(303w,纯度91.0%),由中国药品生物制品检定所提供;杂质...&
(本文共4页)
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头孢匹胺钠为半合成第3代头孢菌素类抗生素,具有抗菌谱广、杀菌力强等特点,临床上常采用静脉滴注方式,以葡萄糖注射液、氯化钠注射液和氨基酸注射液为溶剂。近年来,头孢匹胺钠时有与其他药物发生配伍禁忌的报道[12,],但未见在静脉滴注溶剂中发生混浊的报告。我院静脉用药调配中心(PIVAS)在2010年11月—2011年2月期间,头孢匹胺钠在调配静脉滴注溶剂过程中多次发生混浊的现象,在查阅文献后发现,头孢唑林钠、头孢哌酮钠也有类似现象发生,可注入5%碳酸氢钠注射液0.5 mL来解决[3,4]。笔者对发生混浊的头孢匹胺钠输液也注入5%碳酸氢钠注射液0.5 mL,临床使用后,未出现异常现象,现将此情况及处理方法报告如下。1仪器与试剂Cary 50紫外分光光度计(美国瓦里安公司);pHS-3C型精密pH计(上海雷磁仪器厂);头孢匹胺对照品(中国药品生物制品检定所,标示纯度99.5%);注射用头孢匹胺钠(0.5 g,深圳立健药业有限公司,批号:1...&
(本文共3页)
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头孢匹胺钠(CefpiramideSodium)属第三代头孢菌素,具有⑴对革兰氏阴性杆菌产生的β-内酰胺酶的作用高度稳定,有强大抗阴性杆菌的作用。⑵抗菌谱扩大对铜绿假单胞菌与厌氧菌有不同程度的抗菌作用。⑶体内分布较广,各种组织通透性较好[1]。⑷半衰期长达4.4h。血药浓度高,致病菌杆MIC值显示达到4.13!g/mL,也证明了头孢匹胺的上述特点。头孢匹胺钠与青霉素结合蛋白(PBP)1A、1B及3有很强的亲和力,通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥杀菌作用[2]。1化学结构头孢匹胺:а-(4-羟基-6-甲基烟酰胺)-4-羟基苯乙酸与7-TMCA进行一步缩合反应可生成第三代头孢菌素头孢匹胺[3]。2性状[4]头孢匹胺钠,性状为白色、类白色,疏松块状物或粉末;无臭或微有特殊臭。在水中易溶,10%溶液的PH为4.5～6.5。稀释液无色或淡黄色,浓度高时显灰色。若显深黄或棕色则表明药物已变质。3临床配伍我院注射用头孢匹胺钠(海南灵康制品制药有...&
(本文共2页)
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注射用头孢匹胺
注射用头孢匹胺说明书
【药品名称】通用名称：注射用头孢匹胺英文名称：Cefpiramide
Injection拼音名称：Zhusheyong Toupaopi’an【成份】本品主要成份为头孢匹胺钠， 辅料为苯甲酸钠。【性状】本品为白色或类白色粉末。 【适应症】适用于由金黄色葡萄球菌属、链球菌属（除肠球菌外）、厌氧链球菌属、大肠杆菌、柠檬酸杆菌属、克雷白氏杆菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、摩根氏变形杆菌属、假单孢菌属、流感嗜血杆菌、不动杆菌属、拟杆菌属中对本药敏感的细菌所致的下列感染： 1）败血症；2）烧伤、手术切口等继发性感染；3）咽喉炎（咽喉脓肿）、急性支气管炎、扁桃体炎(扁桃体周围炎、扁桃体周围脓肿)、慢性支气管炎、支气管扩张(感染时)、慢性呼吸道疾病的继发性感染、肺炎、肺脓肿、脓胸；4）肾盂炎、胆管炎；5）腹膜炎(包括盆腔腹膜炎、膀胱直肠陷凹脓肿)；6）子宫附件炎、子宫内感染、盆腔炎、子宫旁结缔组织炎、前庭大腺炎；7）脑膜炎；8）颌关节炎、颌骨周围蜂窝组织炎。【规格】按 C25H24N8O7S2计算（1）0.5g（2）1.0g 【用法用量】成人：常用量为头孢匹胺钠每天1～2g，分2次静脉注射或静脉滴注。难治性或严重感染时，根据不同症状可增至每天4g，分2～3次静脉滴注。 儿童：常用量为按体重每天每公斤30～80mg，分2～3次静脉滴注。难治性或严重感染时，根据不同症状可增至每天每公斤150mg（效价），分2～3次静脉滴注。 给药方法及注意事项：（1） 静脉滴注本品时，加入葡萄糖液、电解质液、氨基酸液等辅液中，经30～60分钟滴注完毕。 （2） 本药只能用于静脉给药。不得使用注射用水溶解静滴用药，因为溶液不等渗。 （3） 大剂量静脉给药时，有时引起血管痛和血栓性静脉炎，为预防出现这类症状，应注意注射液的溶解、注射部位的选择、注射方法等，注射速度应尽量缓慢。 （4） 溶解后须迅速使用，需要保存时，务必于24小时以内使用。 （5） 头孢匹胺不应与其它药物在同一容器中混合点滴使用。 【不良反应】据文献报道，本品在上市前和上市后所进行的临床研究统计分析15442例中，出现不良反应和实验室检查异常者617例（4%），主要为少见的腹泻、恶心等消化道症状，以及皮疹等皮肤症状，白细胞减少、嗜酸性细胞增多等血象异常，BUM、肌酸酐升高等肾功能异常，GOT、GPT升高等肝功能异常者。 1、严重不良反应（1）过敏性休克（< 0.1%）：密切观察，出现症状时应停药，并进行适当处理（2）急性肾功能衰竭等严重肾功能障碍（< 0.1%）：定期检查肾功能，密切观察，发现异常时，应停药并进行适当处理。 （3）伪膜性结肠炎等伴有血便的严重结肠炎（< 0.1%）： 出现腹痛、频繁腹泻等症状时，应立即停药，并进行适当处理。 （4）间质性肺炎、肺嗜酸性细胞浸润综合征（< 0.1%）：出现发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X光片异常、嗜酸性白细胞粒细胞增多等症状时，应停药，并给予皮质激素等，进行适当处理。 2、同类药物出现的严重不良反应（1）恶性大疱性多形红斑（Stevens-Johnson氏综合征）、中毒性表皮坏死综合征（Lyell 综合征） 据报告使用其它头孢菌素类抗生素时，偶见恶性大疱性多形红斑（Stevens-Johnson氏综合征）、中毒性表皮坏死综合征（Lyell综合征），应密切观察，出现异常时，应停药并进行适当处理。 （2）溶血性贫血据报告使用其它头孢菌素类抗生素（CET、CER等）时，出现溶血性贫血，发现异常时，应停药并进行适当处理。 3、其它不良反应：出现以下不良反应时，应根据需要采取减少剂量、停药等适当措施。
< 0.1% 过敏反应※
皮疹、瘙痒、发热
荨麻疹、红斑、发红、关节痛等血液系统
中性粒细胞减少、嗜酸性粒胞增多
贫血、血小板减少肝
GOT、GPT、ALP、LDH 升高
胆红素、r-GPT 升高消化系统
腹泻、恶心、呕吐
食欲不振等双重感染
口腔炎、念球菌感染维生素缺乏症
维生素 K 缺乏症状（低凝血酶原血症、
出血倾向等），维生素 B 缺乏症状（舌
炎、口腔炎、食欲不振、神经炎等） 其它
头痛、热感、全身倦怠感 ※出现这类症状时，应停药并进行适当处理。 【禁忌】有本药成份所致过敏性休克既往史的病人忌用；对本药成份或头孢菌素类抗生素有过敏史的病人禁用。 【注意事项】（1） 重度肝肾功能障碍患者，应适当调节用药量及用药时间，慎重给药。 （2） 应用本药时，为防止出现耐药菌，原则上应确定敏感性后用药，给药疗程应控制在治疗疾病所必需的最短时间内。 （3） 对青霉素类抗生素有过敏史的病人；本人或双亲、兄弟姐妹中有支气管哮喘、皮疹、荨麻疹等过敏体质的病人；严重肝肾功能障碍的患者[本药可持续保持血中浓度，故须减少剂量或延长给药间隔]；进食不良的病人或非经口摄取营养的病人、全身状态欠佳的病人[可出现维生素K缺乏症状，应密切观察]，应慎用。 （4） 有可能发生过敏性休克，需充分问诊。 （5） 用药时须做好抢救过敏性休克的准备，用药后须使病人保持安静状态，密切观察。 （6） 在用药期间和用药后一周内不宜饮酒，否则可出现颜面潮红、恶心、心动过速、多汗、头痛等症状。 （7） 长期使用本品可导致产生耐药菌，结肠中耐药梭状芽孢杆菌的增生可能导致伪膜性结肠炎，引起严重腹泻。 （8） 使用试纸条反应以外的班氏试剂、弗林氏试剂、尿糖试药丸进行尿糖检查时，有时出现假阳性反应，应予以注意。 （9） 直接血清抗球蛋白检验时有时出现阳性反应，应予以注意。 （10）据报道，在幼小大鼠皮下注射实验中，发现有促睾丸萎缩、抑制精子形成的作用。【孕妇及哺乳期妇女用药】本药未确立围产期给药的安全性，因此，当判断治疗的有益性超过危险性时，才可用于围产期妇女或有可能妊娠的妇女。【儿童用药】本药尚未确立对早产儿或新生儿的安全性。
【老年用药】用于老年人时，应注意以下问题，控制剂量及给药间隔，密切观察病人状态，慎重给药。 (1)老年人生理功能下降，易于出现不良反应。 (2)老年人有时出现维生素 K 缺乏所致出血倾向。 【药物相互作用】（1） 禁止饮酒或含酒精性饮料。同时服用可出现颜面潮红、恶心、心动过速、多汗、头痛等症状，其机理尚不明确，可能是头孢结构上 3 位上连接的 N-甲硫四唑硫代甲基引起的戒酒样症状。 （2） 同服抗凝药可能会产生协同作用，导致出血。 （3） 同时使用时注意事项：药品名称
临床症状及措施
机制、危险因素利尿药（呋喃苯氨
据报告与其它头孢菌素抗生素联
机制尚未解明，考虑利尿药脱酸、阿佐塞米、吡咯
合应用时，加重肾功能障碍。
水作用引起的血液药物浓度上他尼、布美他尼等）
升所致。 【药物过量】过量用药或频繁用药可导致恶心、呕吐、腹泻、癫痫发作，需对症治疗。 【药理毒理】1、抗菌作用（1）对革兰氏阳性菌有很强的抗菌活性，对包括革兰氏阴性菌在内的细菌亦有广谱抗菌活性。同时，对绿脓杆菌等非葡萄糖发酵革兰氏阴性杆菌有很强的抗菌活性。本药的作用为杀菌，并对各种细菌产生的β内酰胺酶稳定。 （2）用于实验性感染（小鼠）时，呈现优良的治疗效果。 （3）对青霉素类、其它头孢菌素类或氨基糖甙类抗生素耐药的细菌，尤其是对绿脓杆菌敏感。 2、作用机制与青霉素结合蛋白(PBP)的lA、1B及3有很强的亲和性，抑制细菌细胞壁的合成，从而发挥杀菌作用。【药代动力学】1、血中浓度健康成人静注本品 0.5g 和1g 时，血中浓度于5分钟后分别达到163μg/ml和264μg/ml，于12小时后分别降到10.7μg/ml和17.7μg/ml，血中浓度半衰期为4.5h。经1h静滴1g和2g时，滴注结束时的血药浓度达峰值，分别为215μg/ml和306μg/ml，滴注开始12小时后分别降到14.7μg/ml和30.6μg/ml 。血中浓度高且呈持续性，连续给药无蓄积。2、排泄健康成人静脉给药后24小时以内的尿中排泄率约为23%，给药12～24小时后尿中仍保持约50μg/ml的高浓度。本品大部分由胆汁排泄此外，胆汁中头孢匹胺的浓度大于血浆中的10倍，丙磺舒不影响头孢匹胺的消除。 3、在体液和组织内的分布本品在肝胆组织的分布浓度很高，在女性生殖系统、腹腔内渗液、口腔组织、扁桃体组织、皮肤和烧伤组织及痰液中分布良好。 4、肝肾功能障碍时的血中浓度给肝肾功能障碍病人静注1g后，其血中浓度与健康成人相比稍呈持续性趋势。肝硬化代偿期病人的血中浓度半衰期约为健康成人的2倍，肝炎病人的血中浓度半衰期约为健康人的1.2～1.9倍。给肾功能障碍病人静注0.5g后，其血中浓度与健康成人相比稍呈持续性趋势，然而即使是Ccr不到10ml/min的病例，其血中浓度半衰期也只延长约1.3倍，未证实同Ccr有密切关系。这种延长程度小于其它头孢菌素类抗生素。
Ccr（ml/min）
<10 T1/2（hr）
5.18 本药用于重度肝肾功能障碍病人时，需要适宜调整剂量和给药间隔。 5、代谢在机体内几乎不代谢，尿中及粪中未发现抗菌活性代谢物。 6、儿童的血中浓度及排泄由于儿童时的药代动力学与成人相同，血中浓度半衰期为3.6～4小时，8小时以内的尿中排泄率为21～25%。 【贮藏】遮光，密封，在阴凉（不超过 20℃）干燥处保存。【有效期】24个月【执行标准】（1）0.5g：YBH （2） 1.0g：YBH
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