降高血压药利血平的功效要吃多长时间才起到效

丁香医生曾经说过,有些读者发现:这五大类药物中,怎么没有我吃的那种啊?他们的问题来了:珍菊降压片效果怎么样啊?利血平副作用是不是很大?罗布麻还能不能长期吃啊?降压 0 号听说副作用很大,还能不能吃啊?大家问的这几类药,都属于传统固定复方制剂,属于降压的老药,大都是由氢氯噻嗪、利血平、双肼屈嗪或者可乐定这几种药物的组合,再加上一些镇静、中药、钙镁钾制剂及维生素的辅助成分。为什么有很多人在用,但是丁香医生在说常用降压药的时候,不提这些药呢?主要是这部分药物,已经不是治疗高血压首选推荐的药物。为什么不推荐这些药?主要是由于当时医学技术水平所限,这些药物配方的科学性、合理性没有经过严格的临床试验来验证,缺乏规范的大规模随机对照研究。这些传统药物中的主要成分,除了氢氯噻嗪外,利血平等其他成分均不是现行指南推荐的常用药物,不良反应较多。最重要的是:这些药物虽然能够降血压,但缺乏保护心脑血管、延长生存时间、改善生活质量的证据。这些药还能不能吃?虽然有这么多缺点,但是这些药物价格低廉,有一定的降压作用,在上世纪六七十年代的高血压治疗中发挥了重要的作用。关于现在这些药还能不能用,比较统一的观点是:血压轻、中度升高,且肝肾功能正常、没有心脑血管疾病,也没有糖尿病、高血脂的患者,是可以用这些药物来控制血压的,尤其是经济欠发达地区的患者。还有医生在临床工作中发现:有些难治性高血压的患者,在加用利血平之后,血压反而能够得到良好的控制。所以,这类药物该不该用,需要由医生根据患者的情况来进行个体化的选择。在用这些老药降压时,要注意两点:小剂量使用,以减少不良反应。当用这些药物血压控制不好,或者血压出现波动时,不要增加剂量,及时去医院就诊,在医生的指导下换用指南上推荐的五类降压药,或者联合用药。老药之间不要联合使用。前面已经说过,这些降压药的成分都相似,如果联合使用,不但不能增加降压效果,反而会加重不良反应。另外,还要仔细阅读药品说明书,注意药中的主要成分。含有利血平的复方制剂,比如降压 0 号、复方利血平片,有消化性溃疡、消化道出血(呕血或者黑便)、抑郁症或有自杀倾向、窦性心动过缓的患者不能用。含有可乐定的复方制剂,比如珍菊降压片,有抑郁和自杀倾向的人不能用。含有双肼屈嗪的复方制剂,比如复方利血平片、复方罗布麻片,可能引起心率增快及诱发心绞痛,有心绞痛发作的病人不能用。丁香园版权所有,未经许可不得转载。图片来源:.cn 正版图片库
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利血平降血压的利与弊
在使用药物的时候,人们最关心的问题莫过于其治疗效果与副作用。是常见的降压药,虽现在应用较少了,但是在未有新型的降压药被研发出来之前的一段时间,利血平在临床上还是广泛用于的治疗。利血平可用于轻中度高血压的治疗;降血压及安定药。降压作用起效慢,但作用持久。还可与其他降压药合用,用于重度与晚期或急性高血压。当前不推荐为一线用药。也有用于精神病性状。利血平是能神经元阻断性抗高血压药,在临床上广泛用于轻度和中度高血压的治疗,虽然利血平降压作用起效慢,但作用持久,因此还可与其他降压药合用,用于重度与晚期或急性高血压。利血平口服后降压作用产生缓慢、温和,停药后作用消失也慢。口服后3~7天见效,3~4周达高峰,停药后血压在2~6周内回升。该药曾广泛用于轻、中度高血压,特别是与噻嗪类利尿药合用有良效,是目前常用的方降压药的主要成分之一。利血平的降压效果虽好,但是利血平不良反应也较多,常见不良反应有、、抑郁、胃酸增多、腹泻、皮疹等,大剂量可出现面红、心律失常、心绞痛样综合征,心动过缓,偶可产生帕金森综合征等。利血平大量口服容易出现的不良反应有过度镇静、注意力不集中、抑郁可致自杀,且可出现于停药之后数月反应迟钝;嗜睡、晕厥、偏执性焦虑、失眠、多梦、梦呓、头痛、神经紧张、帕金森氏症(停药后可逆转)、倦怠、乏力、阳痿、性欲减退、排尿困难、乳房充血、非产褥期泌乳;较少见的有柏油样黑色大便、呕血、腹部痉挛;心绞痛、心律失常、室性期前收缩、心动过缓、支气管痉挛、手指强硬颤动;偶见、水肿和充血性心力衰竭;血栓性血细胞减少型紫癜、前列腺术后出血过多;鼻衄、鼻充血、对寒冷敏感;骚痒、皮疹、皮肤潮红;体重增加、肌肉疼痛;瞳孔缩小、视神经萎缩、色素层炎、耳聋、青光眼、视物模糊,肌肉疼痛,鼻衄、对寒冷敏感。孕妇妊娠期使用利血平可增加胎儿呼吸系统的合并症,特别是前几天若服本品,可使胎儿心动过缓、体温过低及鼻堵。停药后仍可以出现的中枢或心血管反应有眩晕、倦怠、晕倒、阳痿、性欲减退、心动过缓、乏力、精神抑郁、注意力不集中、神经紧张、焦虑、多梦、梦呓或清晨失眠。精神抑郁的发生较隐袭,可致自杀,且可出现于停药后数月。随着医疗条件的进步,目前新的具有更多优点的降压药不断上市,利血平在高血压的治疗中已经很少应用。高血压患者应在医师指导下正确用药,且注意勿自行换药或停药,以免引起血压反弹。
(责任编辑:黄莉莉 )
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利血平是临床上常见的降压药,利血平能降低血压和减慢心率,作用缓慢、温和而持久,对中枢神经系统有持久的安定作用,但利血平在使用过程中可能会……
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名医专家详细解答 生育二胎的注意事项
擅 长:围产医学:妊娠并发症和合并症的诊断和处理;妇产科超声……药品概要/利血平
化学名称:利血平,17-二甲氧基-18-[(3,4,5-三甲氧基苯甲酰)氧]育亨烷-16-甲酸甲酯英文名称:reserpine,蛇根碱,,Serpasil,Serpasol,Serpresan,Sedaraupin,Sertina,Res
利血平erbal,Resercen。CAS&NO.&:50-55-5EINECS:&200-047-9性状:白色粉沫危险品标志&:Xi:Irritant风险术语&:R10安全术语:&S26一种吲哚型。分子式C33H40N2O9。存在于多种植物中,在中含量最高可达1%。无色棱状晶体。熔点264~265℃(分解),比旋光度-117.7°(氯仿,C=1)。易溶于氯仿、二氯甲烷、冰醋酸,能溶于苯、乙酸乙酯,稍溶于丙酮、甲醇、乙醇、乙醚、乙酸和柠檬酸的稀水溶液。利血平的溶液放置一定时间后变黄,并有显著的荧光,加酸和曝光后荧光增强。利血平是一个弱碱,它的盐酸盐为无色晶体,熔点224℃(分解);吡啶复合物为黄色结晶,熔点183~186℃(分解)。利血平能降低血压和减慢心率,作用缓慢、温和而持久,对中枢神经系统有持久的安定作用,是一种很好的镇静药。利血平为肾上腺素能神经抑制药,可阻止肾上腺素能神经末稍内介质的贮存,将囊泡中具有升压作用的介质耗竭。硫酸双肼屈嗪为血管扩张药,可松弛小动脉平滑肌,降低外周阻力。氢氯噻嗪则为利尿降压药。三药联合应用有显著的协同作用,促进血压下降,提高了疗效,从而降低了各药的剂量和不良反应,同时,氢氯噻嗪能增加利血平和硫酸双肼屈嗪的降压作用;还能降低它们的水钠潴留的副作用。
生产方法/利血平
该品系由夹竹桃科植物(萝芙木属)全碱浓缩酸性渗透漉液时析出的胶瘃物中提取而得的一种生物碱,由化学合成来制取。加乙醇、冰乙酸、获得酸性乙醇溶液,再用氯仿提取得到氯仿溶液,将基利血平转成硝酸盐,再在弱碱性溶液中以丙酮萃取,并经精制而得利血平。
发展史/利血平
1.演变历史&&传统草药是现代药物开发的源泉之一,于1930年发现草药印度具有显著降血压作用,药物化学和药理学研究最终发现了活性成分利血平,阐明了其降血压作用机制,并于二十世纪五十年代初开发成为降血压新药(寿比南)。由于进口药品价格昂贵,我国于二十世纪五十年代初组织开展了萝芙木类资源的综合研究,在云南、广西等地找到较为丰富的植物资源,并于1958年以萝芙木总生物碱开发了治疗高血压的新药“降压灵”,主要成分即是利血平嵋J。后来又逐步发展了以利血平单体为原料药的各种制剂,如利血平片、复方降压片、北京0号等,希J血平的各种制剂在临床上得到较为广泛的、长期持续的应用。2.发明故事1930年发现印度草药具有显著降血压作用,药物化学和药理学研究最终发现了活性成分利血平3.开发过程:从栽培(Rauvolfia”mM船船厶Tsiang)叶的95%乙醇提取物中分离得。4.特别之处&&可阻止肾上腺素能神经末稍内介质的贮存,将囊泡中具有升压作用的介质耗竭。
性状/利血平
利血平 该品为白色或淡黄褐色的结晶或结晶性粉末;无臭,几乎无味,遇光色渐变深。该品在氯仿中易溶,在丙酮或苯中微溶,在水、甲醇、乙醇或乙醚中几乎不溶。比旋度 取本品,精密称定,加氯仿溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定,比旋度为-115度至131度。
合成/利血平
生物合成是利血平的生物合成途径的起始原料。色氨酸被色氨酸脱羧酶(tryptophan&decarboxylase)转化为色胺。色胺在异胡豆苷合成酶(strictosidine&synthetase)的催化下结合裂环马钱子苷(secologanin)合成异胡豆苷(strictosidine)。多种酶催化反应最终使异胡豆苷转化成利血平。全合成虽然从萝芙木中已可提取出高纯的利血平,全合成生产也是可行的。1958年,伍德沃德成功地以十六步以上反应全合成利血平,成为有机化学的一块。由于其结构复杂,它已经成为经典化合物,并已成为众多全合成反应的目标,一些替代的方案也不断被发展出来。1989年,利血平立体构象的全合成也被完成。
药理作用/利血平
利血平 1.利血平是肾上腺素能神经元阻断性抗高血压药。2.该品通过耗竭周围交感神经末梢的肾上腺素,心、脑及其他组织中的儿茶酚胺和5-羟色胺达到抗高血压、减慢心率和抑制中枢神经系统的作用。降压作用主要通过减少心输出量和降低外周阻力、部分抑制心血管反射实现。减慢心率的作用对正常心率者不明显,但对于窦性心动过速者则明显。3.利血平作用于下丘脑部位产生镇静作用,但无致嗜睡和麻醉作用,不改变睡眠时脑电图,可缓解高血压病人焦虑、紧张和头痛。&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&
药物代谢动力学/利血平
利血平口服后迅速从胃肠道吸收,分布到主要,包括脑组织,生物利用度约为30%-50%;药后2-4小时达血药浓度峰值,血浆蛋白结合率高达96%。起效慢,需数天至三周,3-6周达高峰。代谢迟缓,停药后作用可持续1-6周,分布相半衰期(t1/2?)和消除相半衰期(t1/2?)分别为4.5小时和45-168小时,严重肾功能衰竭(无尿)者可达87-323小时。利血平在肝脏通过水解反应代谢,并缓慢地经粪便和尿液排出体外。单剂服药4天后,约8%的药物以代谢物的形式从尿中排出,60%则主要以原型从粪便中排出。
功能与主治/利血平
本品降压作用缓慢、温和而持久,适用于轻度、中度高血压患者。
剂量/用法用量/利血平
口服,初始剂量0.1-0.25mg/次,每日1次,经过7-14天的剂量调整期,以最小有效剂量确定维持量;极量不超过一次0.5mg/次。利血平常与噻嗪类利尿药合用以降低剂量,减少不良反应。儿童每日按体重0.005-0.02mg/kg或体表面积0.15-0.6mg/m2给药,分1-2次口服。&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&&
不良反应/利血平
利血平 1.大量口服容易出现的不良反应有不良反应有过度镇静、注意力不集中、抑郁可致自杀,且可出现于停药之后数月反应迟钝;嗜睡、晕厥、偏执性焦虑、失眠、多梦、梦呓、头痛、神经紧张、帕金森氏症(停药后可逆转)、倦怠、乏力、阳痿、性欲减退、排尿困难、乳房充血、非产褥期泌乳;2.较少见的有柏油样黑色大便、呕血、腹部痉挛;心绞痛、心律失常、室性期前收缩、心动过缓、、手指强硬颤动;3.偶见体液潴留、水肿和充血性;血栓性血细胞减少型紫癜、前列腺术后出血过多;、鼻充血、对寒冷敏感;骚痒、皮疹、皮肤潮红;体重增加、肌肉疼痛;瞳孔缩小、视神经萎缩、色素层炎、、、,,、对寒冷敏感。4.不良反应持久出现时需加注意,以、(体位性低血压)、口干、食欲减退、恶心、呕吐、唾液分泌增加,高剂量时胃酸分泌增加,鼻塞较多见;下肢水肿较少见。5.停药后仍可以出现的中枢或心血管反应有眩晕、倦怠、晕倒、阳痿、性欲减退、心动过缓、乏力、精神抑郁、注意力不集中、神经紧张、焦虑、多梦、梦呓或清晨失眠。精神抑郁的发生较隐袭,可致自杀,且可出现于停药后数月。6.绝经期妇女长期使用有增加乳癌发生之说,但无定论。
禁忌症/利血平
1.活动性胃溃疡2.溃疡性结肠炎3.抑郁症,尤其是有自杀倾向的抑郁症
注意事项/利血平
1.对萝芙木制剂过敏者对本品也过敏。2.利血平引起胃肠道动力加强和分泌增多,可促使患者胆绞痛发作。3.利血平慎用于体弱和老年患者、肾功能不全、帕金森氏症、癫痫、心律失常和心肌梗塞。4.利血平可能导致低血压,包括体位性低血压。5.治疗期间,可能发生焦虑、抑郁以及精神病。在服药剂量不大于0.25mg/日时,少见抑郁症发生;若之前就有抑郁症,用药可加重病症。一旦有抑郁症状立即停药;有抑郁症史的病人用药需非常慎重,并警惕自杀的可能性。6.当两种或两种以上抗高血压药合用时,需减少每种药物的用量以防止血压过度下降,这对有冠心病的高血压病人尤为重要。7.正在服用利血平的患者不能同时进行电休克治疗,小的惊厥性电休克剂量即可引起严重的甚至是致命的反应。停用利血平至少14天后方可开始电休克治疗。8.需周期性检查血电解质以防电解质失衡。9.麻醉期间用利血平可能加重中枢镇静,导致严重低血压和心动过缓。虽然不需停药,但必须告诉麻醉师,事先给予阿托品防止心动过缓,用肾上腺素纠正低血压。10.利血平对化验的影响:以改良的Glenn-Nelson法或HoltroffKoch改良的Zimmerman反应作尿类固醇测定,可致结果假性低值;使血清催乳素浓度升高;短期大量注射使尿中儿茶酚胺排出增多,长期使用则减少;肌肉注射后尿中香草杏仁酸最初排出增加40%,第二天减少,长期给药排出锐减。
生产企业/利血平
天津市中央药业有限公司、广东邦民制药厂有限公司、常州市九天医药有限公司、云南植物药厂、广州华乐制药厂、广州诺贝华乐制药有限公司、上海九福药业有限公司、上海医科大学红旗制药厂、中西药业股份有限公司新冈制药厂、厂
特点及副作用/利血平
利血平[处]口服后降压作用产生缓慢、温和,停药后作消失也慢。后3~7天见效,3~4周达高峰,停药后血压在2~6周内回升。该药曾广泛用于轻、中度高血压,特别是与噻嗪类利尿药合用有良效,是目前常用的复方降压药的主要成分之一。常用剂量口服为每日0.25~0.5毫克。肌内注射或静脉注射为 0.5~1.0毫克,注射后约30~60分钟开始产生降压作用,最大作用在3小时,所以重复注射宜在3后。
利血平不良反应较多,目前新的具有更多优点的降压药不断上市,该药在高血压的治疗中又很少应用。常见不良反应有鼻塞、口干、抑郁、胃酸增多、腹泻、皮疹等,大剂量可出现面红、心律失常、心绞痛样综合征,心动过缓,偶可产生帕金森综合征。应注意,有精神抑郁性疾病或病史者,有溃疡病病史者、急性局限性肠炎、溃疡性结肠炎、帕金森综合征者禁用。
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