山莨菪碱治疗眼肌痉挛能不能治疗会咽麻痹

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氢溴酸山莨菪碱-药物化学
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第六章拟胆碱药和抗胆碱药知识目标:了解胆碱受体的类型了解拟胆碱药的分类和作用了解N2胆碱受体拮抗剂的作用理解拟胆碱药典型药物的结构特点与理化性质的关系理解颠茄生物碱类抗胆碱药的构效关系掌握抗胆碱药的类型,典型药物的化学结构、理化性质及作用特点能力目标:能写出硫酸阿托品、氢溴酸山莨菪碱、氢溴酸东莨菪碱、溴化丙胺太林、盐酸苯海索的主要结构特点能应用抗胆碱药典型药物的理化性质解决该类药物的制剂调配、鉴别、贮存保管及临床应用问题本章结构图第一节 拟胆碱药 相关链接胆碱能受体的类型与生理效应胆碱能受体分为毒蕈碱型受体(简称M受体)和烟碱型受体(简称N受体)两大类。M受体兴奋时,出现心脏抑制、血管扩张、(胃肠道、支气管)平滑肌收缩、瞳孔缩小和汗腺分泌等。N受体又分为N1和N2受体,N1受体兴奋时,植物神经节兴奋,肾上腺释放肾上腺素;N2受体兴奋时,骨骼肌收缩。当中枢神经系统的M受体和N受体与乙酰胆碱结合而兴奋时,则出现兴奋、不安、震颤,甚至惊厥。胆碱受体激动剂相关链接通过对乙酰胆碱分子结构中季铵基部分、乙酰基部分及连结季铵和酯基的中间亚乙基键均进行了结构修饰,发展了用于临床的M胆碱受体激动剂。相关链接硝酸毛果芸香碱PilocarpineNitrate相关链接课堂活动相关链接课堂活动第二节 抗胆碱药 M受体阻断剂能可逆性阻断M受体,产生松弛(胃肠道、支气管)平滑肌、抑制腺体(唾液腺、汗腺等)分泌、加快心率、扩大瞳孔等作用。临床主要用于解痉止痛和散瞳药,故也称为解痉药。按化学结构可分为颠茄生物碱类和人工全合成类。颠茄生物碱类简介颠茄生物碱是一类从茄科植物颠茄、莨菪、东莨菪、唐古特莨菪和曼陀罗等植物中提取的生物碱。在临床上常用的药物有阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱和樟柳碱(Anisodine)等。由于阿托品的副作用较多,应用不便。对阿托品化学结构进行改造,合成了许多作用比较单一的药物。如后马托品,扩瞳时间较短,副作用少,不抑制腺体分泌。典型药物课堂活动课堂活动拓展提高 阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱和樟柳碱的结构表明,颠茄生物碱类解痉药的化学结构类似,均为氨基醇的酯类化合物,分子结构中三元氧桥和羟基的存在对构效关系有重要影响,三元氧桥的存在增强亲油亲脂性,使中枢作用增强;而羟基的存在使中枢作用减弱。因此,东莨菪碱中枢作用最强,为中药麻醉的主要成分。樟柳碱结构中具有氧桥和羟基,中枢作用弱于东莨菪碱和阿托品,山莨菪碱中枢作用相对最弱。合成类类型本类药物按化学结构分为叔胺类和季铵类两类。拓展提高 颠茄生物碱类抗胆碱药副作用较多,剖析该类生物碱的结构发现,结构中有与乙酰胆碱相似的结构部分氨基醇酯,不同的是阿托品中的酰基部分取代基较大。根据酰基部分是影响抗胆碱活性的主要因素而设计了对阿托品进行结构改造的方法,合成了一批选择性较高、毒性较小的合成类抗胆碱药。其中具有季铵结构的为平滑肌解痉药,主要有溴丙胺太林(又名普鲁本辛)等。季铵类药物因不易透过血脑屏障,中枢作用弱,对胃肠道解痉作用较强。具有叔胺结构的药物可进入到中枢,具中枢抗胆碱作用,有贝那替嗪(又名胃复康)、哌仑西平、苯海索、丙环定等。苯海索、丙环定等因疏水性大,易进入中枢,为中枢性抗胆碱药,用于治疗帕金森氏症。典型药物又名普鲁本辛盐酸苯海索BenzhexolHydrochloride课堂活动拓展提高 M胆碱受体阻断剂的结构具有以下共同特点:分子的一端为正离子基团,与受体的负离子部位结合;分子的另一端为较大的环状基团,该基团可通过范德华力或疏水键和受体结合;这两端由一定长度的结构单元(如酯键)相连;分子中存在羟基可以增强药物和受体的结合力。N1受体阻断药 (神经节阻断药)本类药物(如美加明)早期用于降压,但因作用过于广泛,副作用多,现已少用。拓展提高 重点提示硫酸阿托品、氢溴酸山莨菪碱、氢溴酸山莨菪碱、溴丙胺太林的结构、光学异构体、理化性质硝酸毛果芸香碱、溴新斯的明、盐酸苯海索的结构、作用特点同步测试单项选择题1.乙酰胆碱不能作为药物用于临床,主要是因为()。A.副作用大B.稳定性差C.价格高D.疗效低3.水解后能与重氮苯磺酸试液作用生成红色偶氮化合物的药物是()。A.硝酸毛果芸香碱B.溴新斯的明C.硫酸阿托品D.氯琥珀胆碱4.硝酸毛果芸香碱结构中易水解的基团是()。A.HNO3B.亚甲基C.咪唑环D.内酯环多项选择题1.含有酯键结构的药物有()。A.盐酸普鲁卡因B.硝酸毛果芸香碱C.硫酸阿托品D.氯化琥珀胆碱E.溴新斯的明2.下列药物中属季铵类的是()。A.硝酸毛果芸香碱B.溴新斯的明C.硫酸阿托品D.溴丙胺太林E.苯巴比妥3.硝酸毛果芸香碱化学性质不稳定的表现为()A.水解B.被氧化C.差向异构化D.脱水E.脱羧4.硫酸阿托品的变质反应主要有()。A.水解B.旋光异构化C.风化D.脱羧E.霍夫曼消除反
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你可能喜欢山茛菪碱的临床新用评议--《山东医药工业》1997年05期
山茛菪碱的临床新用评议
【摘要】:正 山莨菪碱(654—2)临床应用范围目前正逐渐扩大,现根据有关文献资料将其新用途综述如下。1 肺性脑病 654—2能兴奋呼吸中枢,安定大脑皮层,解除平滑肌痉挛,改善脑和肺的微循环,增加肺的通气与换气功能。因此在肺性脑病抢救中其疗效优于尼可刹米。2 重症周期性麻痹 本病发作可能与微循环障碍有关。654—2可疏通微循环,改善流态,增加流速,
【作者单位】:
【关键词】:
【分类号】:R453【正文快照】:
山莨菪碱(654—2)临床应用范围目前正逐渐扩大,现根据有关文献资料将其新用途综述如下。1肺性脑病654—2能兴奋呼吸中枢,安定大脑皮层,解除平滑肌痉挛,改善脑和肺的微循环,增加肺的通气与换气功能。因此在肺性脑病抢救中其疗效优于尼可刹米。2重症周期性麻痹本病发作可能与微
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京公网安备75号消旋山莨菪碱滴眼液副作用
消旋山莨菪碱滴眼液副作用
基本信息:女&&14岁
发病时间:不清楚
病情描述及疑问:消旋山莨菪碱滴眼液能长期点吗?如果不点,怕眼睛坏,每天要用10小时电脑,现在在点托比卡胺,怕白天错点了,眼瞎了,但是听说睫状肌麻痹剂点多了,假性近视就成真性了,有什么解决方法吗?
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朔州市安庆医院&&&全科
消旋山莨菪碱就是654-2,属于抗胆碱药,和阿托品是一类的,作用相似,点眼有散瞳作用和睫状肌麻醉作用,其作用快,时间短,为眼科散瞳常用药,用于散瞳检查眼底,验光配镜,虹膜状体炎. 只能改善假性近视的症状,而对真性近视没有根本的治疗作用,不适合长期应用,建议你停掉.
擅长:全科
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酒泉市亚圣医院&&&全科
你好,孩子的眼部充血可能与使用的复方消旋山莨菪碱滴眼液有关,应该停止使用,因为此药是加速微循环,扩张血管药物,停用几天看看怎么样,如果还是充血,或者进一步加重,应该到医院进行检查,祝孩子早日康复.
有关的更多问题,
副主任医师
中山大学中山眼科中心&&&屈光科
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