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靶向药大全
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靶向药大全
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3秒自动关闭窗口现场就餐的市民挤爆大门，场面极为混乱。
老人以拿钱给儿子为由，要儿子回家详谈养老。
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　　对于国内常见癌症靶向药的药品总结作用靶点及不良反应处理。
　　非小细胞肺癌
　　1. 吉非替尼
　　作用靶点：EGFR
　　治疗：EGFR 突变阳性或既往化疗的 NSCLC
　　不良反应：结膜炎、间质性肺病
　　2. 厄洛替尼
　　作用靶点：EGFR、PDGFR、c-Kit
　　治疗：既往化疗失败的 NSCLC、晚期胰腺癌（中国未获批）
　　不良反应：间质性肺病、转氨酶升高、出血、睫毛生长异常
　　3. 埃克替尼
　　作用靶点：EGFR
　　治疗：既往化疗失败的 NSCLC
　　不良反应：较轻
　　4. 阿法替尼
　　作用靶点：EGFR、HER2、HER4
　　治疗：NSCLC，HER2 阳性晚期乳腺癌
　　不良反应：肾损伤、QT 间期延长
　　5. 克唑替尼
　　作用靶点：ALK、cMET、RON
　　治疗：ALK 阳性 NSCLC
　　不良反应：视觉异常、肝毒性、外周神经病变、肺炎、QT 间期延长
　　6. 色瑞替尼
　　作用靶点：ALK、IGF1R
　　治疗：对克唑替尼耐药的 NSCLC
　　不良反应：疲劳、肝毒性
　　乳腺癌
　　1. 拉帕替尼
　　作用靶点：HER-1、HER-2
　　治疗：HER2 阳性乳腺癌
　　不良反应：肝毒性、LVEF 下降
　　2. 帕博西尼
　　作用靶点：CDK-4、CDK-6
　　治疗：HER2 阴性 ER 阳性的绝经后乳腺癌
　　不良反应：骨髓抑制、血栓
　　胃肠肿瘤
　　1. 瑞格非尼
　　作用靶点：VEGFR2、TIE
　　治疗：转移性结直肠癌，GIST
　　不良反应：出血、高血压
　　2. 阿帕替尼
　　作用靶点：VEGFR2
　　治疗：晚期胃癌
　　不良反应：出血，血小板降低
　　1. 索拉非尼
　　作用靶点：VEGFR、DGFR
　　治疗：不能手术的肾癌、肝癌
　　不良反应：手足综合征、低磷血症
　　2. 舒尼替尼
　　作用靶点：VEGFR、DGFR
　　治疗：转移性肾癌、伊马替尼治疗失败的 GIST
　　不良反应：全身乏力发热
　　3. 帕唑替尼
　　作用靶点：VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR、c-KIT
　　治疗：晚期肾癌、软组织肉瘤
　　不良反应：肝毒性、头发脱色
　　4. 阿西替尼
　　作用靶点：VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、c-KIT
　　治疗：晚期肾癌
　　不良反应：高血压、血液高凝、胃肠穿孔
　　黑色素瘤
　　1. 威罗非尼
　　作用靶点：RAF V600E
　　治疗：恶性黑色素瘤
　　不良反应：第二原发皮肤鳞癌、光敏反应、QT 延长
　　2. 达拉非尼
　　作用靶点：RAF V600E
　　治疗：恶性黑色素瘤
　　不良反应：第二原发皮肤癌、出血栓塞、心肌病
　　3. 曲美替尼
　　作用靶点：MEK-1、MEK-2
　　治疗：恶性黑色素瘤
　　不良反应：心肌病、视网膜色素上皮脱落、肺病
　　甲状腺癌
　　1. 凡德他尼
　　作用靶点：EGFR、VEGFR
　　治疗：甲状腺髓样癌
　　不良反应：QT 间期延长、缺血性脑血管事件
　　2. 卡博替尼
　　作用靶点：VEGFR-2、c-MET、C-KIT、FLT-3
　　治疗：转移性甲状腺髓样癌
　　不良反应：动脉血栓事件、伤口裂开、高血压
　　3. 乐伐替尼
　　作用靶点：VEGFR
　　治疗：晚期、放射碘治疗抵抗、分化型甲状腺癌
　　不良反应：高血压、脑病
　　血液肿瘤
　　1. 伊马替尼
　　作用靶点：Bcr-Abl
　　治疗：h(+) CLL，GIST
　　不良反应：较轻
　　2. 达沙替尼
　　作用靶点：Bcr-Abl、scr
　　治疗：h(+) CLL/ALL，GIST
　　不良反应：体液潴留（胸腔积液）
　　3. 尼洛替尼
　　作用靶点：Bcr-Abl、PDGFR、c-Kit
　　治疗：h(+) CLL
　　不良反应：QT 间期延长，尖端扭转型室性心动过速，一过性血间接胆红素升高。
　　4. 帕纳替尼
　　作用靶点：Bcr-Abl
　　治疗：CML，Ph(+)ALL
　　不良反应：肝毒性，心肌梗死和中风、心衰，严重血管狭窄
　　5. 博舒替尼
　　作用靶点：Bcr-Abl
　　治疗：h(+) CLL
　　不良反应：血小板减少，肾衰，心衰
　　6. 拉铁尼伯
　　作用靶点：TK
　　治疗：套细胞淋巴瘤，17p 缺失的 CLL
　　不良反应：出血感染，肾毒性
　　7. Idelalisib
　　作用靶点：I3K delta
　　治疗：复发性 CLL，滤泡状 B 细胞淋巴瘤
　　不良反应：肝毒性，肠炎胃肠穿孔、肺炎
　　8. 鲁索利替尼
　　作用靶点：JAK1、JAK2
　　治疗：骨髓纤维化
　　不良反应：血象降低
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客服热线：86-10-
客服邮箱：史上最全癌症靶向药（2016 版）
来源：盛诺一家
去年 8 月份，盛诺一家发布了 2015 版「史上最全癌症靶向药」，在过去的 1 年，FDA 又陆续批准 9 个癌症靶向新药，此外 4 个抗癌药物还新增了适应症。然而，在这些癌症靶向药物中，仅有 25.4% 在中国上市。令人欣慰的是，有些患者已经到美国就诊并使用到一些新药，为战胜癌症增加了筹码。更加可喜的是，目前很多新药的临床试验正在国内开展，例如免疫疗法药物 PD-1 抑制剂 Nivolumab 和 Pembrolizumab 以及肺癌靶向药 Osimertinib (AZD9291) 等。希望中国的患者能早日受益于这些新药。根据疾病种类和药物靶点，我们将靶向药物及其在中国的上市情况进行了汇总。未在中国上市的药物尚无正式中文名称，文中提供的中文名为音译，仅供参考。肺癌靶向药
疾病靶点靶向药中国是否上市肺癌EGFR
(HER1/ERBB1)Gefitinib（吉非替尼）√Erlotinib（厄洛替尼）√Osimertinib（奥斯替尼 AZD9291）×Necitumumab（耐昔妥珠单抗）×Afatinib（阿法替尼）×HER2ALKCeritinib（赛立替尼）×Alectinib（艾乐替尼）×Crizotinib（克唑替尼）√METROS1PD-1Nivolumab（纳武单抗）×Pembrolizumab（派姆单抗）×VEGFR2Ramucirumab（雷莫芦单抗）×VEGFBevacizumab（贝伐珠单抗）√乳腺癌靶向药
疾病靶点靶向药中国是否上市乳腺癌CDK4Palbociclib（帕博西尼）×CDK6HER2 (ERBB2/neu)Ado-trastuzumab
emtansine (T-DM1)×Pertuzumab（帕妥珠单抗）×Trastuzumab（曲妥珠单抗）√Lapatinib（拉帕替尼）√EGFR (HER1/ERBB1)mTOREverolimus（依维莫司）√结直肠癌靶向药
疾病靶点靶向药中国是否上市结直肠癌EGFR (HER1/ERBB1)Cetuximab（西妥昔单抗）√Panitumumab（帕尼单抗）×KIT, PDGFRβ, RAF, RET,VEGFR1/2/3Regorafenib（瑞格非尼）×VEGFA/BZiv-aflibercept（阿柏西普）×PIGFVEGFR2Ramucirumab（雷莫芦单抗）×VEGFBevacizumab（贝伐珠单抗）√白血病靶向药
疾病靶点靶向药中国是否上市白血病KITImatinib（伊马替尼）√PDGFRABLNilotinib（尼洛替尼）√Dasatinib（达沙替尼）√Bosutinib（博舒替尼）×Ponatinib（普纳替尼）×FGFR1-3FLT3VEGFR2BTKIbrutinib（依鲁替尼）×CD20Obinutuzumab（奥滨尤妥珠单抗）×Ofatumumab（奥法木单抗）×Rituximab（利妥昔单抗）√CD52Alemtuzumab（阿仑单抗）×PI3KδIdelalisib×CD19Blinatumomab×CD3BCL2Venetoclax×淋巴瘤靶向药
疾病靶点靶向药中国是否上市淋巴瘤BTKIbrutinib（依鲁替尼）×CD20Ibritumomab tiuxetan（替伊莫单抗）×Rituximab（利妥昔单抗）√Tositumomab（托西莫单抗）×Obinutuzumab（奥滨尤妥珠单抗）×CD30Brentuximab vedotin（本妥昔单抗）×HDACBelinostat（贝利司他）×Romidepsin（罗米地辛）×Vorinostat（伏立诺他）×PI3KδIdelalisib×PD-1Nivolumab（纳武单抗）×ProteasomeBortezomib（硼替佐米）√甲状腺癌靶向药
疾病靶点靶向药中国是否上市甲状腺癌EGFR (HER1/ERBB1)，RET，VEGFR2Vandetanib（凡德他尼）×FLT3，KIT，MET，RET，VEGFR2Cabozantinib（卡博替尼）×VEGFR2Lenvatinib（乐伐替尼）×KIT，VEGFR，PDGFR，RAFSorafenib（索拉非尼）√黑色素瘤靶向药
疾病靶点靶向药中国是否上市黑色素瘤PD-1Nivolumab（纳武单抗）×Pembrolizumab（派姆单抗）×CTLA-4Ipilimumab（易普利姆玛）×BRAFVemurafenib（维罗非尼）×Dabrafenib（达拉菲尼）×MEKTrametinib（曲美替尼）×Cobimetinib（卡比替尼）×Aldesleukin（重组人白介素-2）√肾癌靶向药
疾病靶点靶向药中国是否上市肾癌PD-1Nivolumab（纳武单抗）×VEGFR2Lenvatinib（乐伐替尼）×Aldesleukin（重组人白介素-2）√mTORTemsirolimus（替西罗莫司）×VEGFR, PDGFR, KITPazopanib（帕唑帕尼）×KIT, PDGFR, RAF, VEGFRSorafenib（索拉非尼）√PDGFRα/β，VEGFR1/2/3，KIT，FLT3，RETSunitinib（舒尼替尼）√VEGFBevacizumab（贝伐珠单抗）√KIT, PDGFRβ, VEGFR1/2/3Axitinib（阿昔替尼）√mTOREverolimus（依维莫司）√FLT3, KIT, MET, RET, VEGFR2Cabozantinib（卡博替尼）×膀胱癌靶向药
疾病靶点靶向药中国是否上市尿路上皮癌PD-L1Atezolizumab×胃癌靶向药
疾病靶点靶向药中国是否上市胃癌VEGFR2Ramucirumab（雷莫芦单抗）×HER2Trastuzumab（曲妥珠单抗）√胃肠道间质瘤靶向药
疾病靶点靶向药中国是否上市胃肠道间质瘤KIT, PDGFRβ, RAF,RET, VEGFR1/2/3Regorafenib（瑞格非尼）×ABL, PDGFR, KITImatinib（伊马替尼）√PDGFRα/β, VEGFR1/2/3KIT, FLT3, RETSunitinib（舒尼替尼）√肝癌靶向药
疾病靶点靶向药中国是否上市肝癌VEGFRSorafenib（索拉非尼）√PDGFRKITRAF食管胃结合部癌靶向药
疾病靶点靶向药中国是否上市VEGFR2Ramucirumab（雷莫芦单抗）×HER2 (ERBB2/neu)Trastuzumab（曲妥珠单抗）√多发性骨髓瘤靶向药
疾病靶点靶向药中国是否上市多发性骨髓瘤HDACPanobinostat（帕比司他）×ProteasomeCarfilzomib（卡非佐米）×Bortezomib（硼替佐米）√CD38Daratumumab（达雷木单抗）×SLAMF7 (CS1/CD319/CRACC)Elotuzumab（埃罗妥珠单抗）×ProteasomeIxazomib×胰腺癌靶向药 疾病靶点靶向药中国是否上市胰腺癌EGFR (HER1/ERBB1)Erlotinib（厄洛替尼）√mTOREverolimus（依维莫司）√妇科癌症靶向药
疾病靶点靶向药中国是否上市卵巢癌PARPOlaparib（奥拉帕尼）×VEGFBevacizumab（贝伐珠单抗）√宫颈癌输卵管癌软组织肉瘤靶向药 疾病靶点靶向药中国是否上市软组织肉瘤VEGFRPazopanib（帕唑帕尼）×PDGFRKIT其他癌症靶向药
疾病靶点靶向药中国是否上市前列腺癌Sipueucel-T（前列腺癌治疗疫苗）×骨巨细胞瘤RANKLDenosumab（狄诺塞麦）×基底细胞癌PTCHVismodegib（维莫德吉）×SmoothenedSonidegib（索尼德吉）×头颈癌EGFR (HER1/ERBB1)Cetuximab（西妥昔单抗）√高危神经母细胞瘤GD-2Dinutuximab×腹膜癌VEGFBevacizumab（贝伐珠单抗）√胶质母细胞瘤皮肤纤维肉瘤KITImatinib（伊马替尼）√PDGFRABL
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很好的东东，我看到希望。因为有太多的药可以试
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我为什么下载不了呢？不是说点击文件名称就可以吗？
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有点看不懂，对于同时有EGFR\T790M的，是不是易耐药，可以尝试使用？BIBW2992、PF、WZ4002是不是都可以用于易特T790耐药后的尝试？
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感谢楼主分享！！！
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非常感谢分享
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这个好好看看。
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我妈妈宫颈鳞癌，化疗失败，益善做了基因检测，都不突变，包括EGFR，PTEN，HER2，BRAF，KRAS，NRAS，MEK，AKT。但有一些高表达，EGFR表达94%，PIK3CA 76%。能针对这两个点用药吗？
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我妈妈宫颈鳞癌，化疗失败，益善做了基因检测，都不突变，包括EGFR，PTEN，HER2，BRAF，KRAS，NRAS，MEK，A ...
深度读帖后再提问，在线时间过短不予回复。
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吴一龙说E不突变，即使高表达也不建议用E靶向药，费解。这么高的表达，如果不是突变来的，那是什么来的？
母亲2014年2月确诊宫颈鳞癌，化疗失败进展至晚期，目前PD1+NLG919
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吴一龙说E不突变，即使高表达也不建议用E靶向药，费解。这么高的表达，如果不是突变来的，那是什么来的？
靶向药这种治疗不能说的很绝对，与检测的关系也不是绝对的，论坛患者里即使无突变无表达也有很多人有效，有突变也有无效的，一切都只是概率。从药理上来说，口服小分子更适用于突变，爱必妥这类对高表达的效果好，要是有条件可以直接上爱必妥。
深度读帖后再提问，在线时间过短不予回复。
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