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生物药剂学与药物动力学习题及答案
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官方公共微信第十六章 药物动力学 习题-五星文库
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第十六章 药物动力学 习题
导读：第十六章药物动力学，1、下列哪项符合多剂量静脉注射的药物动力学规律，2、在线性药物动力学模型中与给药剂量有关的参数有，9、某药物的t1/2为1h，A、清除率是指机体或机体的某一部位在单位时间内清除掉相当于多少体积的流经血液中的，12、对于一级过程消除的药物，A、二室模型是将机体看成药物分布速度不同的两个单元组成的体系，D、药物在中央室和周边室之间不存在交换与分配，E、血液中的药物向周边室分布慢
第十六章 药物动力学
一、最佳选择题
1、下列哪项符合多剂量静脉注射的药物动力学规律
A、平均稳态血药浓度是(Css)max与(Css)min的算术平均值
B、平均稳态血药浓度是(Css)max与(Css)min的几何平均值
C、达稳态时的AUC0-T大于单剂量给药的AUC0-∞
D、多剂量函数与给药剂量有关
E、理想的平均稳态血药浓度一般是通过调整给药剂量X0及给药时间τ来获得的
2、在线性药物动力学模型中与给药剂量有关的参数有
3、欲使血药浓度迅速达到稳态，可采取的给药方式是
A、单次静脉注射给药
B、单次口服给药
C、多次静脉注射给药
D、多次口服给药
E、首先静脉注射一个负荷剂量，然后恒速静脉滴注
4、静脉注射某药100mg，立即测出血药浓度为1μg／ml，其表观分布容积为
5、静脉注射某药100mg，立即测出血药浓度为1μg／ml，其表观分布容积为
6、某药静脉滴注经3个半衰期后，其血药浓度达到稳态血药浓度的
7、某药静脉注射经3个半衰期后，其体内药量为原来的
8、已知某药口服肝脏首过作用很大，改用肌内注射后
A、t1/2不变，生物利用度增加
B、t1/2不变，生物利用度减少
C、t1/2增加，生物利用度也增加
D、t1/2减少，生物利用度也减少
E、t1/2和生物利用度皆不变化
9、某药物的t1/2为1h，有40％的原形药经肾排泄而消除，其余的受到生物转化，其生物转化速度常数kb约为
A、0.05h-1
B、0.78h-1
C、0.14h-1
D、0.99h-1
E、0.42h-1
10、测得利多卡因的消除速度常数为0.3465h-1，则它的生物半衰期为
11、对于清除率的概念，错误的叙述是
A、清除率是指机体或机体的某一部位在单位时间内清除掉相当于多少体积的流经血液中的药物
B、清除率的表达式是Cl=（-dX／dt）／C
C、清除率的表达式是Cl=kV
D、清除率包括了速度与容积两种要素，在研究生理模型时是不可缺少的参数
E、清除率没有明确的生理学意义
12、对于一级过程消除的药物，消除速度常数与生物半衰期的关系是
A、t1/2=0.693/k
B、t1/2=k／0.693
C、t1/2=1/k
D、t1/2=0.5/k
E、t1/2=k/0.5
13、关于半衰期的叙述正确的是
A、随血药浓度的下降而缩短
B、随血药浓度的下降而延长
C、与病理状况无关
D、在任何剂量下固定不变
E、在一定剂量范围内固定不变，与血药浓度高低无关
14、关于二室模型错误的叙述有
A、二室模型是将机体看成药物分布速度不同的两个单元组成的体系
B、中央室是由血液和血液非常丰富的组织、器官组成
C、周边室是由血液供应不丰富的组织、器官组成
D、药物在中央室和周边室之间不存在交换与分配
E、血液中的药物向周边室分布慢，需要较长的时间才能达到分布上的平衡
15、关于单室模型错误的叙述是
A、在单室模型中药物进入机体后迅速成为动态平衡的均一体
B、单室模型中是把整个机体视为一个单元组成
C、单室模型中药物在各个器官和组织中的浓度均相等
D、血浆中药物浓度的变化基本上只受消除速度常数的影响
E、符合一室模型特征的药物称一室模型药物
16、关于隔室的划分正确的叙述是
A、隔室是随意划分的
B、隔室是根据组织、器官、血液供应的多少和药物分布转运的快慢确定的
C、为了更接近于机体的真实情况，隔室划分越多越好
D、隔室的划分是固定的，与药物的性质无关
E、药物进入脑组织需要透过血脑屏障，所以对所有的药物来说，脑是周边室
17、为方便起见，隔室模型中常把机体划分成由一个、两个或两个以上的小单元构成的体系这些小单元称为
18、最常用的药物动力学模型是
A、隔室模型
B、非线性药物动力学模型
C、统计矩模型
D、生理药物动力学模型
E、药动-药效链式模型
19、用数学模拟药物在体内吸收、分布、代谢和排泄的速度过程而建立起来的数学模型称为
A、药物动力学模型
B、隔室模型
C、统计矩模型
D、生理药物动力学模型
E、药动-药效链式模型
20、通常情况下与药理效应关系最为密切的指标是
A、给药剂量
B、血药浓度
C、尿药浓度
D、唾液中药物浓度
E、粪便中药物浓度
21、关于药物动力学的概念错误的叙述是
A、药物动力学是研究体内药量随时间变化规律的科学
B、药物动力学是采用动力学的基本原理和数学的处理方法，推测体内药物浓度随时间的变化
C、药物动力学只能定性地描述药物的体内过程，要达到定量的目标还需很长的路要走
D、药物动力学对指导新药设计、优化给药方案、改进剂型等都发挥了重大作用
E、药物动力学在探讨人体生理及病理状态对药物体内过程的影响中有重要作用
22、可认为受试制剂与参比制剂生物等效的相对生物利用度Cmax范围是
A、70％～110％
B、80％～125％
C、90％～130％
D、75%～133%
E、85％～143％
23、可认为受试制剂与参比制剂生物等效的相对生物利用度AUC范围是
A、70％～110％
B、80％～125％
C、90％～130％
D、75％～115％
E、85％～125％
24、关于生物利用度试验设计叙述错误的是
A、采用双周期交叉随机试验设计
B、参比制剂应首选国内外已上市的相同剂型的市场主导制剂
C、受试者男女皆可，年龄在18～40周岁
D、服药剂量应与临床用药一致
E、受试者禁食过夜，次日早晨空腹服用受试制剂或标准参比制剂
25、生物利用度试验中如果不知道药物的半衰期，采样应持续到血药浓度为Cmax的
A、1／3～1／5
B、1／5～1／7
C、1／7～1／9
D、1／10～1／20
E、1／20～1／30
26、生物利用度试验中两个试验周期之间不应少于药物
A、1个半衰期
B、2个半衰期
C、5个半衰期
D、7个半衰期
E、10个半衰期
27、生物利用度试验中采样时间至少应持续
A、1～2个半衰期
B、2～3个半衰期
C、3～5个半衰期
D、5～7个半衰期
E、7～10个半衰期
28、生物利用度试验中受试者例数为
29、非线性动力学参数中两个最重要的常数是
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1．下列模型中，属于单室模型血管外给药的是D
2．关于单室模型错误的叙述是
A．单室模型是把整个机体视为一个单元
B．单室模型中药物在各个器官和组织中的浓度均相等
C．在单室模型中药物进入机体后迅速成为动态平衡的均一体
D．符合单室模型特征的药物称单室模型药物
E．血浆中药物浓度的变化基本上只受消除速度常数的影响
3．关于清除率的叙述，错误的是
A．清除率没有明确的生理学意义
B．清除率是指机体或机体的某一部位在单位时间内清除掉相当于多少体积的血
液中的药物
C．清除率包括了速度与容积两种要素，在研究生理模型时是不可缺少的参数
D．清除率的表达式是Cl= (-dX/dt) /C
E．清除率的表达式是Cl =kV
4．关于隔室划分的叙述，正确的是
A．隔室的划分是随意的
B．为了更接近于机体的真实情况，隔室划分越多越好
C．药物进入脑组织需要透过血脑屏障，所以对所有的药物来说，脑是周边室
D．隔室是根据组织、器官、血液供应的多少和药物分布转运的快慢确定的
E．隔室的划分是固定的，与药物的性质无关
5．测得利多卡因的消除速度常数为0.3465h-l，则它的生物半衰期为
6．某药静脉注射经3个半衰期后，其休内药量为原来的
7．某药静脉滴注经3个半衰期后，其血药浓度达到稳态血药浓度的
8．静脉注射某药物lOOmg，立即测得血药浓度为1pt,g/ml，则其表观分布容积为
9．欲使血药浓度迅速达到稳态，可采取的给药方式是
A．单次静脉注射给药
B．多次静脉注射给药
C．首先静脉注射一个负荷剂量，然后恒速静脉滴注
D．单次口服给药
E．多次口服给药
10.在线性药物动力学模型中，与给药剂量有关的参数有
四、多项选择题
1．以下情况下可考虑采用尿药排泄数据进行动力学分析
A．大部分以原形从尿中排泄的药物
B．用量太小或体内表观分布容积太大的药物
C．用量太大或体内表观分布容积太小的药物
D.血液中干扰性物质较多
E．缺乏严密的医护条件
2．采用尿排泄数据求算动力学参数须符合以下条件
A.有较多原形药物从尿中排泄
B．有较多代谢药物从尿中排泄
C．药物经肾排泄过程符合一级速度过程
D.药物经肾排泄过程符合零级速度过程
E．尿中原形药物出现的速度与体内当时的药量成正比
3．单室模型静脉注射给药，药物的消除速率常数的求法有
A.血药浓度对时间作图，即C→t作图
B．血药浓度的对数对时间作图，即lgC→f作图
C．当药物代谢产物的消除速率常数大于原形药物的消除速率时，药物代谢产物
血浆浓度的对数对时间作图，即lgCm→f作图
D.尿药排泄速度的对数对时间作图，即lg (△Xu/At)一tc作图
E．尿药排泄亏量的对数对时间作图，即lg (Xu∞一Xu)一t作图
五、问答题
1．某药物在体内符合单室模型，以下各项陈述是否正确，为什么？
对患者给药，在治疗剂量下该药物的生物半衰期为4小时，则：
A.该药物消除速率常数为0.1 73h-l。
B．i．V．给药，16小时后87.5%的药物被消除。
C．给药0.5g消除0.375g所需的时间是给药l.Og消除0.5g所需时间的两倍。
D.完整收集12个时的尿样，可较好地估算经尿排泄的原形药物的总量。
E．-定时间内消除了多少药物，取决于给药剂量。
2．下图分别为某药物口服单剂量给药的血药浓度一时间曲线和体内药量―时间曲 线。当参数发生以下五种情况的变化时，这两种曲线会如何改变，试作出改变后的曲线。
(1)F减小；(2)Ka增加；(3)某一因素引起了CI增加，k也增加；(4)某一因素引起了 CI减小，k也减小；(5)某一因素引起了v增加，k减小。
六、计算题
1．已知某单室模型药物在患者体内的tl/2为4小时，v为60L，给该患者静脉注射 lOmg药物，试求半小时后血药浓度是多少？
2．静脉注射某单室模型药物80mg，立即测得血药浓度为lOmg/ml，4小时后血药浓 度降为7.5mg/ml。求该药物的生物半衰期。
3．某药物半衰期8小时，表观分布容积为0.4L/kg，体重60kg的患者静脉注射600mg后24小时内消除的药量占给药剂量的百分比是多少？给药后24小时的血药浓度为多少？
4．某药物0至0.5小时内尿中排出量为37.5mg，在0.25小时血浆中药物浓度为lOug/ml，求Clr。
5．已知磺胺嘧啶半衰期为16小时，分布容积20L，尿中回收原形药物60%，求总清 除率Cl，肾清除率Clr，并估算肝代谢清除率Clb。
6．某药物的生物半衰期为40.8小时，则该药物每天消除体内剩余药量的百分之几？
7．某药物静脉注射给药50mg，测得0～3小时的AUC0-3为5.lmg．h/L，AUC为 22.4mg．h/L，累计排泄尿量为llmg。那么，(1)在给药3小时后有百分之多少的药物留在体内？(2)总清除率Cl是多少？(3)肾清除率Clr是多少？(4)以肾清除方式排泄的药物 所占的比重是多少？
8．对某患者静脉滴注利多卡因，已知：t1/2= 1.9h,v=100L，若要使稳态血药浓度达 到4Ug/ml，应取k0值为多少？
9．某单室模型药物，生物半衰期为5小时，静脉滴注达稳态血药浓度的95%，需要多少时间？
10．头孢曲松是种半合成头孢菌素，对新生婴儿给药184mg(50mg/kg)，血药浓度数据见下表：
(1)作血药浓度经时曲线图，估算生物半衰期。(2)计算AUC。(3)计算Cl。(4)计算V。
11.某药物的治疗窗为0.9～2.2ug/ml，已知V=30L，t1/ 2= 55h。对一患者先静脉注射 该药物l0mg，半小时后以每小时l0mg速度持续滴注，那么，进行滴注2.5小时后是否达到治疗所需浓度？
12.某患者口服某药物500mg后，测得血药浓度如下：
已知F=1，求k，ka，tmax，Cmax，V，Cl，AUC。
13.已知某药物口服完全吸收，k为0.07h-1，口服给药250mg后测得AUC为 700ug.h/ml，求V。
14.普鲁卡因胺是室性快速型心律失常的治疗药物，其给药方式为静脉注射、口服 和肌内注射，治疗窗血药浓度范围为4～8ug/ml。已知：健康受试者静脉注射750mg剂量后，消除半衰期为3h，表观分布容积为140L，尿药排泄百分数为65%，代谢物(N-乙酰卡尼)百分数为35%；健康受试者口服250mg剂量的普鲁卡因胺片剂后，吸收速率常数为2.8h-1，血药浓度一时间曲线的截距为1.665 ug/ml，吸收分数为85.54%。
提示：药物的消除半衰期、消除速率常数、表观分布容积以及总体清除率等参数与给药途径无关。
根据以上信息，解决以下问题：
(1)计算口服250mg（1片）和500mg（2片）剂量的普鲁卡因胺片剂后血药浓度的达峰时间和峰浓度。口服1片或2片规格为250mg的片剂所达到的血药峰浓度是否能够控制心律失常？
(2)如果不能，那么需要服用多少片剂(250mg规格)才足以控制心律失常？
(3)口服500mg片剂后，在药物吸收速率等于消除速率时，吸收部位可被吸收的剩 余药量以及体内药量分别是多少？
【习题答案】
一、填空题
1．单室；2．一级，Wagner-Nelson法；3．k0，k，V；
5．达到峰浓度的时间，血药浓度一时间曲线下面积，给药开始至血液中开始出现药 物的时间； 6．药物的输入速度；
8．①作图时对误差因素不敏感，实验数据点比较规则，求得七值较尿排泄速率法准 确。②要求收集尿样时间较长(至少为药物的7个tl/2)，且不得丢失任伺一份尿样数据。
二、是非题
三、单项选择题
四、多项选择题
五、问答题
1．A.正确。K=0.693/t1/2= 0.173h-l。
B．错误。16小时为4个半衰期，在4个半衰期内，[1-（1/2）^4]×l00%，即93.75%的药物被消除。
C．正确。给药0.5g消除0.375g需要2个半衰期，而给药l.0g消除0.5g需要1个半衰期。
D.错误。12小时相当于3个半衰期，仅87.5%的经尿排泄的药物被消除，较好估算 尿药总量需要5个以上半衰期。
E．基本正确。对多数药物，在治疗浓度范围内，给药剂量改变，药动学参数不变。 但在少数情况下，某个或某些药动学参数会发生改变。