γ-氨基丁酸及其受体：抑制大脑兴奋
（一）GABA的分布、合成及代谢
γ-氨基丁酸(γ-amino-hutyric acid，GABA)为脑内主要的抑制性神经递质，在中枢神经系统分布广泛，黑质是GABA密度最高的脑区。GABA由谷氢酸经过谷氨酸脱羧酶作用生成。与突触后膜受体作用后，GABA被主动泵回突触前神经元或神经胶质细胞，并被GABA氨基转移酶(GABA-T)代谢降解。
（二）GABA受体及其亚型
GABA受体几乎分布于中枢神经系统内的所有神经元，主要存在于神经元的细胞膜上。GABA受体分为GABAA、GABAB和GABAC三种亚型。脑内主要是GABAA受体。
1．GABAA受体&
是配体门控的离子通道受体家族的成员，GABAA受体是GABA门控的Cl-通道。GABAA受体以五聚体复合物的形式存在，即含有α、β、γ、δ和ρ共5个亚基，每个亚基含有4个跨膜区，分子中心部位形成Cl-通道。不同亚基上有不同药物的结合位点（如下图）。当GABAA受体激活时，通道打开，Cl-流人，细胞膜电位的外正内负状态更加明显，此时称为膜超级化，当膜超级化时，去极化更困难，神经元更难以兴奋，倾向抑制。当CABAA受体功能低下时，神经元去极化更容易，更易兴奋，从而引起焦虑、癫痫和易感酒中毒。GABAA受体是抗焦虑药、镇静催眠药、抗癫痫药、抗惊厥药、肌肉松弛药等的作用靶点。
GABAA受体亚单位
GABAA受体可见6种亚单位，即α1～α6，1122353544661235BZD46 BZD
2．GABAB受体&
GABAB受体是G蛋白偶联受体，主要分布于突触前膜。具有7个跨膜螺旋，激活时与Gi/o，蛋白偶联阻滞Ca2+通道或钾通道，当GABAB受体被激活时，钙电流减少或钾传导增加，膜超级化，神经元抑制，从而减少兴奋性神经递质（如谷氨酸）的释放，起突触前抑制作用。GABAB受体调节Cl-通道的活性和负反馈调节GABA的释放。巴氯芬激动GABAB受体，并抑制多巴胺和谷氨酸释放，在人类可降低可卡因嗜好，但不降低可卡因用量，在大鼠可降低可卡因的自我服用。
3．GABAC受体&
GABAC受体亦属于配体门控的CI-通道，目前仅在视网膜发现了此类受体。GABAC受体可能在视网膜内、外网状层的信息加工和传导中起重要作用。
（三）GABA及其受体与精神药物
γ-氨基丁酸(GABA)是一种抑制性神经递质，其兴奋通常是抑制中枢神经系统的，利用激动GABA能，可改善睡眠、焦虑和癫痫。
1．提高GABA能的方法&
GABA能低下可致焦虑，提高GABA能可抗焦虑。提高方法有：①通过阻断电压敏感钠通道而增加GABA合成和释放；②直接促进GAHA释放；③通过抑制GABA氨基转移化酶而抑制GABA降解；④通过阻断GABA回收而增加突触间隙GABA浓度；⑤直接激动或部分激动GABAA受体。
①阻断电压敏感钠通道&
丙戊酸钠、卡马西平、拉莫三嗪和托吡酯阻断电压敏感钠通道，从而增加GABA合成和释放。有限资料表明，这些药物有抗焦虑活性。丙戊酸钠、拉莫三嗪和托吡酯治疗创伤后应激障碍有抗焦虑证据，丙戊酸钠治疗惊恐障碍有一定效果。
②直接促进GABA释放&
加巴贲丁的结构类似GABA，但并不作用于GABA受体，而是通过增加胶质细胞的GABA释放而提高GABA能，治疗双相障碍、间歇性暴发性障碍、疼痛综合征和焦虑障碍（如惊恐障碍、社交恐怖、广泛性焦虑障碍和创伤后应激障碍）。
③抑制GABA氨基转移化酶&
GABA氨基转移酶能降解GABA。氨己烯酸选择性抑制GABA氨基转移酶，导致脑GABA降解减少，浓度增加。当氨己烯酸治疗7天时，能显著改善健康志愿者服缩胆囊素四肽引起的惊恐，提示氨己烯酸有抗焦虑效应。
④阻断GABA回收&
GABA转运体有4种基因，GABAⅠ型、Ⅱ型、Ⅲ型转运体和BCⅠ型转运体，脑中GABAⅠ型转运体最多，可将GABA回收进突触前膜。噻加宾选择性阻断GABA
Ⅰ型转运体，从而升高突触间隙GABA水平，激动GABAA和GABAB受体，可抗癫痫、抗焦虑、抗失眠和抗疼痛。开放标签研究显示，当噻加宾单一治疗广泛性焦虑障碍和创伤后应激障碍时，可抗焦虑和抗失眠。当强化治疗难治性焦虑障碍时，可抗焦虑。&&&
由于噻加宾只增加突触间隙GABA的积累，而不影响GABA的正常释放，故GABA仍在生理范围内，这可解释噻加宾比其他激动GABA能药物的不良反应小。
⑤激动GABAA受体&
直接激动GABAA受体
苯二氮卓类药物（安定类药物）通过直接与GABAA受体结合激活GABA能神经通路，增强GABA能抑制突触传递的效应。GABAA受体激活使CI-通道开放，引起细胞外CI-内流，导致细胞膜超极化，产生抑制性突触后电位(IPSP)，从而抑制突触后神经元的兴奋性，产生抗焦虑和镇静催眠作用。苯二氮卓类药物直接激动GABAA受体效应在海马和杏仁核能抗焦虑；在海马能损害记忆；在网状上行激活系统引起镇静；在皮质运动区可抗癫痫发作；在边缘系统可抗精神病和抗躁狂，并可致抑郁。
巴比妥类的中枢抑制作用与激活GABAA受体有关。与苯二氮卓类药物增加CI-通道开放的频率不同，巴比妥类通过延长CI-通道开放的时间起作用。
乙醇对GABAA受体的作用与苯二氮卓类药物相似，这种共有的受体底物作用会导致交叉依赖性的发生，但这种交叉依赖性也被用于酒精中毒的解救。苯二氮卓类药物可用于抑制酒精戒断症状，如幻觉症、震颤性谵妄和癫痫发作的出现。
部分激动GABAA受体&
帕戈隆(pagoclone)是一种GABAA受体部分激动剂，可明显减少惊恐发作，可用于抗焦虑和控制惊恐发作。
2．癫痫患者的发病与GABA水平过低有关。GABA水平过低导致神经元兴奋性过高，癫痫发作。丙戊酸钠、卡马西平，拉莫三嗪和托毗酯通过阻断电压敏感钠通道，增加GABA合成和释放，发挥抗癫痫和稳定心境的作用。氨己烯酸(vigabatrin)通过选择性抑制GABA氨基转移酶(GABA-T)，减少GABA降解，增加脑内GABA浓度，发挥抗癫痫作用。噻加宾( tiagabine)用于癫痫的治疗已取得巨大成功，通过选择性阻断GABAⅠ型转运体，增加突触间隙中GABA水平而对抗神经元的兴奋性，噻加宾也可用于抗焦虑和抗惊厥。
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efg脑诊断GABA
y-氨基丁酸很低只有零点几
状态：就诊前
睡眠功能是人类重要的生理功能之一，如果此项生理功能由于种种原因发生了紊乱，就会产生失眠。所以，失眠、间断多醒、早醒和多梦、睡眠质量不好等是可由多种因素诱发，但具体还得由专科医师确定。不主张过分依赖安眠药，因为安眠药均有不同程度的耐药性、宿醉、成瘾等不良反应，即副作用。建议请失眠专科医师诊治，帮助恢复睡眠功能。通过正确治疗，一般都可治愈的。如还有不清楚之处，可电话咨询我或来我院门诊诊治。
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