试总结拟短效抗胆碱能药物药的分类、常用药物及作用机理。

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药理学各章知识点归纳
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六句口诀帮你熟记胆碱相关药物
导读:乙酰胆碱作为神经末梢的一种重要递质,与乙酰胆碱受体(M 受体+N 受体)结合完成信息传递。根据药理作用可以将其分为拟似药(激动作用)和拮抗药(拮抗作用)两大类。
&&& 乙酰胆碱作为神经末梢的一种重要递质,与乙酰胆碱受体(M 受体+N 受体)结合完成信息传递。&&& 根据药理作用可以将其分为拟似药(激动作用)和拮抗药(拮抗作用)两大类。&&& 在论坛上很多网友反映与胆碱有关的药物分类太多,容易搞混,这里笔者总结了几句口诀帮你记忆。
拟胆碱药拟胆碱药分两类,兴奋受体抑制酶;
&&& 拟似药产生胆碱激动作用。分为胆碱受体激动药和抗胆碱脂酶药。前者顾名思义就是通过激动胆碱受体产生激动作用的药物。&&& 后者则因为胆碱酯酶可以水解乙酰胆碱,根据「负负得正」的原理,具有同激动胆碱受体类似的作用,所以也属于拟似药的一种。
拟胆碱药匹罗卡品作用眼,外用治疗青光眼;
&&& 匹罗卡品属于硝酸毛果芸香碱,属于胆碱受体激动药。&&& 常添加在滴眼液中,可作用于瞳孔括约肌和睫状肌,具有缩瞳作用,降低眼压,调节痉挛,用于治疗青光眼。
拟胆碱药毒扁豆碱毒性大,作用眼科降眼压。新斯的明抗酯酶,主治重症肌无力;胃肠作用效果好,腹胀潴留都减少。
&&& 毒扁豆碱和新斯的明都属于抗胆碱脂酶药的一种。&&& 毒扁豆碱的作用同毛果芸香碱相似,都可起到缩瞳、降眼压治疗青光眼的效果。但全身毒性反应较严重。&&& 新斯的明作为重要的抗胆碱脂酶药。可作用于骨骼肌和平滑肌的神经肌肉接头。
&&& 治疗重症肌无力
&&& 重症肌无力属于自身免疫性疾病,由于机体对突触后运动终板的N受体产生免疫反应,数量减少,而导致神经肌肉接头传递障碍。&&& 新斯的明通过抑制 AchE 而间接增强 Ach 于 N 受体结合。除治疗外,新斯的明试验也是诊断重症肌无力的重要检查指标。
&&& 改善腹胀尿潴留
&&& 作用于胃肠道的平滑肌神经肌肉接头(M受体),促进胃的收缩,胃酸分泌和肠蠕动,可减轻手术或其他原因导致的腹气胀。&&& 同时可促进膀胱壁平滑肌的收缩和括约肌的舒张,促进排尿,改善尿潴留。
胆碱受体阻断药:阿托品主要作用有六点,抑制腺体麻醉前,内脏绞痛立即缓;
&&& 阿托品作为最重要的胆碱受体阻断药,其作用主要有六点。&&& 1. 可以阻断M受体,抑制腺体的分泌,用于麻醉前给药防止呼吸道阻塞及吸入性肺炎的发生。&&& 2. 与激动剂作用相反,可以松弛过度痉挛的内脏平滑肌,尤以治疗胃肠道绞痛、膀胱刺激症效果较好。但对于胆绞痛疗效较差。
胆碱受体阻断药:阿托品瞳孔扩大升眼压,散瞳配镜眼底检;调节麻痹心率快,慎用能治心动缓;
&&& 3. 对于眼部的作用与受体激动剂相反,即松弛瞳孔括约肌,使瞳孔扩大,升高眼内压。&&& 4. 阿托品对心脏的主要作用为加快心率,但需注意的是这与治疗剂量有关。临床应用需谨慎,过低可能加重心动过缓。&&& 而剂量过大时,由于阻断窦房结 M2 受体,解除了迷走神经对心脏的抑制作用,会使心率加快,心肌耗氧量增加而加重心肌梗死。&&& 其心率加快程度取决于迷走神经控制心脏的张力高低。
胆碱受体阻断药:阿托品大量改善微循环,中枢兴奋须防范;感染休克解痉挛,有机磷中毒它首选。
&&& 5. 大剂量的阿托品可兴奋中枢神经系统(10 mg为中毒剂量),持续大剂量则转兴奋为抑制,可发生昏迷和呼吸麻痹。&&& 6. 对于感染性休克,大剂量阿托品可以解除血管痉挛,舒张外周血管,改善微循环;对于难逆性抗胆碱酯酶药(有机磷)中毒,阿托品为首选解毒药物。
&&& 感谢丁香园战友 zhaoli850311 的精彩分享。
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视网膜和视野的对应关系:视网膜每一个点在视野上都有一相应位置,通过眼的屈光系统,物像投射至对侧视网膜成倒像,因此鼻侧视网膜“看见”的物体位于颞侧视野,上方视网膜“看见”的物体则位于下方视野。一般情况下须在散瞳下裂隙灯眼部检查(散瞳禁忌者例外),特别注意晶体的大小、形态、位置、混浊的形态、颜色与部位,并详细记录。同时检查玻璃体及眼底情况。视盘:又称视乳头,是距黄斑鼻侧约3mm,大小约1.5mm*1.75mm,境界清楚的橙红色略呈竖椭圆形的盘状结构,是视网膜上视觉神经纤维汇集组成视神经,向视觉中枢传递穿出眼球的部位,视盘中央有小凹陷区称视杯或杯凹。视盘上有视网膜中央动脉和静脉通过,并分支走行在视网膜上。眼部检查部分列入眼科情况项内(必要时绘图表示)。如用表格病历,应按表格内容填写,可将眼部病变绘于有关图内,加以必要的文字说明。
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1 不良反应 :对机体带来不适 ,痛苦或损害的反应。
2 血浆半衰期 :是指体内血药浓度下降一半所需要的时间 ,是表示药物消除速度的一种参
3 选择性作用 :在一定剂量范围内,多数药物吸收后 ,只对某一.两种器官或组织产生明显
的药理作用 ,而对其它组织作用很小甚至无作用 ,药物的这种特性称为选择性。
4 激动剂 :药物与受体有较强的亲和力,也有较强的内在活性。它兴奋受体产生明显效应。
5 拮抗剂 :药物与受体亲和力较强 ,但无内在活性 ,故不产生效应 ,但能阻断激动药与受
体结合 ,因而对抗或取消激动药的作用。
6 部分激动剂 :本类药物与受体的亲和力较强 ,但只有弱的内在活性 ,能引起较弱的生理
效应 ,较大剂量时 ,如与激动药同时存在 ,能拮抗激动药的部分效应。
7 半数致死量 (LD50
):如以死亡为指标 ,则称为半数惊厥量或半数致死量。
8 安全范围:有人用1%致死量与99%有效量的比值来衡量药物的安全性,5%致死量与95%
有效量之间的距离称为药物的安全范围。
9 生物利用度 :指药物吸收进入血液循环的速度和程度 ,生物利用度高 ,说明药物吸收良
好 ,反之 ,则药物吸收差。
10 首关消除 :口服某些药物时 ,在胃肠道吸收后 ,经肝门静脉进入肝脏 ,在进入体循环前
被肠粘膜及肝脏酶代谢灭活或结合贮存 ,使进入体循环的药量明显减少。称首关消除。
12.首过效应: 口服经门静脉进人肝脏的药物 ,在进人体循环前被代谢灭活或结合储存 ,使
进人体循环的药量明显减少。
11 肝肠循环 :药物自胆汁排泄到十二指肠后 ,在肠道被再吸收又回到肝脏的过程
12 量效关系 :在一定的范围内 ,药
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拟胆碱药物对于我们的生活有着十分重要的作用,对于想要考取药剂师的朋友们拟胆碱要也是需要掌握的一部分。
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