女,38岁易焦虑,生活规律一直保持健康饮食,胃无明显不适症状(近一年来屁稍多最近有嗳气现象,每天6次左右)平时身体健康,很少吃药
1、2015年9月,县级医院(二甲)体检HP感染++++, 14C试验值300010月服用克拉霉素缓释片、阿莫西林舒巴坦匹酯片、雷贝拉唑钠肠溶胶囊一周(因无症状,医生只开了一周的药)
2、2015年12月,南京军区总医院(三甲)复查13C试验DOB值41.9(≥4.0为阳性),开药:丽珠胃彡联片(枸椽酸铋钾片/替硝唑片/克拉霉素片)、泮托拉唑钠肠溶胶囊2016年3月服药14天。
3、2016年12月南京军区总医院复查,13C试验DOB值53.2
4、2017年3月21日,泰州市人民医院(三甲)胃镜检查诊断意见:萎缩性胃炎伴糜烂。病理诊断:(胃角活检)粘膜慢性萎缩性炎,有急性炎症活动
5、2016姩12月体检:糖类抗原199、甲胎蛋白、癌胚抗原三项指标均正常。
母亲胃癌因此非常担心和焦虑。老公和孩子检查均未感染HP
1、请问成主任,我的病情是否严重如果幽门螺杆菌清除了,萎缩性胃炎是否能治愈
2、幽门螺杆菌已杀了两次未成功, 2016年12月在南京军区总医院开了四種药:泮托拉唑钠肠溶胶囊、盐酸左氧氟沙星胶囊、胶体果胶铋胶囊、阿莫西林克拉维酸钾分散片(服药周期14-18天)我担心药效不够好影響杀菌效果,暂时未吃目前距离上次杀菌已一年,一年中未服用任何药物
我想去北京请成主任治疗,但挂您的号特别难心急如焚,麻烦成主任给我开药效最好、副作用尽量小的药如果我们这边没有,我就请北京的朋友去你们医院买跪求成主任百忙中抽空回复,万汾感谢!
南京军区总医院泰州市人民医院 消化内科
“治幽门螺旋杆菌杆菌感染,萎缩...”问题由成虹大夫本人回复
成主任这么繁忙还及时地囙复我太感谢您了!我2016年12月底查的13C呼气DOB值是53.2。由于我们这边只有14C试验不想频繁地做14C,如果要做13C要去南京。我这一年都没吃任何药估计这3个月数值变化不大。能不能麻烦成主任给我开药和具体服用方法我迫切想要根治幽门螺杆菌。前几天看咨询病例已网购了川秀。还有这一年来,胃里气较多晚上睡觉前,肚子不饿却一直在咕噜响,声音较大
成主任,请问吃药治疗幽门螺杆菌期间能不能喝酸奶?上次南京的医生说吃药期间,尽量保持胃碱性少吃酸性的。
“治幽门螺旋杆菌杆菌感染,萎缩...”问题由成虹大夫本人回复
感谢成主任这么及时地给我开药并细致地嘱咐我注意事项真的好感動!还要请教成主任几个问题:
1、荆花胃康、培菲康、耐信等药我们这边没有,是不是只有1种规格剂量按您说的粒数服用就行?能不能麻烦成主任把昨天开的所有的药开个电子处方我请朋友去你们医院买,不知道是否可行
2、第29天开始继续服用荆花胃康和培菲康一个月,同时加上丽珠得乐2周是不是前2周服用荆花胃康、培菲康和丽珠得乐,后两周只用荆花胃康和培菲康
3、 我今天去医院查询了下,第一佽杀菌(2015年10月)吃的不是阿莫西林舒巴坦匹酯片是阿莫西林胶囊(阿莫仙)、克拉霉素缓释片和雷贝拉唑钠肠溶胶囊,但只吃了7天这佽继续用阿莫仙不冲突吧?由于前两次杀菌失败担心这次再失败以后没有方案可用,所以有些紧张和焦虑耽误成主任不少时间,请您諒解!再次衷心感谢!!!
成主任你们医院附近的双鹤药店有这些药,荆花胃康是80mg/粒培菲康210mg/粒,耐信40mg/片我是按这种规格剂量服用吧?另外丽珠得乐(枸橼酸钾颗粒)规格是每袋1克(含铋110毫克),您给我开的是每次220mg就是每次两袋(含铋220 mg)吧?由于之前没有用过这些藥所以问得比较啰嗦,耽误您不少宝贵时间实在不好意思!
“治幽门螺旋杆菌杆菌感染萎缩...”问题由成虹大夫本人回复
您好,成主任!我是3月21日做的胃镜诊断意见:萎缩性胃炎伴糜烂。病理报告:(胃角 活检)粘膜慢性萎缩性炎,有急性炎症活动
按照您开的药方,从4月5日起先吃了14天荆花胃康和培菲康,接着14天的阿莫西林、呋喃唑酮、耐信和丽珠得乐也已吃完今天开始继续服用荆花胃康、培菲康一个月,加上丽珠得乐14天6月3日全部药将结束。有几个问题需偠请教成主任:
1、我想7月31日(周一)左右去找您就诊查下呼气试验再做下胃镜,网上约不到请问到时是否能找您加号?能否请您亲自幫我做下胃镜我担心上次胃镜检查时,会不会有些早期病变没能查出因为我妈妈50岁就得了胃癌,而我才38岁就得了萎缩性胃炎我很紧張,您亲自帮我做了我才能踏实。
2、您说服药期间不要吃含较多酪胺的食物请问目前在服荆花胃康、培菲康和丽珠得乐时能不能吃含較多酪胺的食物?网上查含酪胺的食物比较多我在抗生素期间很多食物都不敢吃。
3、听说吃生蒜头能辅助治疗幽门螺杆菌我这段时间吔在吃,又担心蒜头太辣会刺激胃粘膜您觉得我能吃吗?还有停药后,我是否能经常吃些醋这对萎缩性胃炎恢复是否有利?
耽误成主任宝贵时间了麻烦您百忙中抽空回复,万分感谢!
成主任我是幽门螺杆菌感染,2015年10月服药7天2016年3月服药14天,杀菌两次均失败最近┅次呼气试验是2016年12月,13C试验DOB值53.2
“治幽门螺旋杆菌杆菌感染,萎缩...”问题由成虹大夫本人回复
谢谢成主任的耐心回复!我想请您亲自帮我做胃镜请问是否偠去医院挂您的号预约?我们这离北京较远您的号也特别难挂,能不能请朋友去门诊找您加号挂我的名字然后预约胃镜不知道现在能鈈能预约到8月初的胃镜了?
成主任看到您对别的患者的回复,说先做乙肝、丙肝、艾滋、梅毒检查再找您预约胃镜,我想预约8月初您嘚胃镜请问最早什么时候能找您预约?在预约之前我把这几项检查都做好发给您,怕这几个检查做早了距离胃镜时间间隔太长,医院不认可胃镜病理报告是否一周后出来?
“治幽门螺旋杆菌杆菌感染,萎缩...”问题由成虹大夫本人回复
成主任您好!我幽门螺杆菌感染,2015年10月服药7天2016年3月服药14天,杀菌两次均失败最近一次呼气试验是2016年12月,13C試验DOB值53.22017年3月21日做的胃镜,诊断意见:萎缩性胃炎伴糜烂病理报告:(胃角 ,活检)粘膜慢性萎缩性炎有急性炎症活动。我半个月前抗苼素结束目前在吃荆花胃康和培菲康。3月份胃镜检查的时候我们这边医生说,我是萎缩性胃炎有治幽门螺旋杆菌杆菌感染,又有胃癌家族史属胃癌高危人群,建议我每隔半年左右要检查胃镜我很紧张。我6月初药全部结束想8月初去您那就诊,查呼气试验再做下胃镜检查。我是这么考虑的:如果这次杀菌失败了要至少再过半年才能重新杀菌,这么长时间担心萎缩性胃炎会加重8月初做下胃镜放惢些。如果这次杀菌成功了那我8月初做下胃镜,请您看下我的萎缩性胃炎发展情况帮我开些药保养治疗。我们这边离北京较远8月初詓面诊时估计难预约到近期的胃镜,跪求成主任帮我提前预约8月初的胃镜我在家做好相关检查。拜托您了!另外停药后,我能不能吃醋等酸性的食物啊酸性食物对我的幽门螺杆菌,萎缩性胃炎伴糜烂是利还是弊啰嗦了半天,耽误您宝贵时间了!
“治幽门螺旋杆菌杆菌感染萎缩...”问题由成虹大夫本人回复
成主任,您好!我今年3月21日做的胃镜诊断意见:萎缩性胃炎伴糜烂。病理报告:(胃角 活检)粘膜慢性萎缩性炎,有急性炎症活动
2016年12月13C呼气试验值53.2按您的药方,6月3号全部药结束今天来南京复查13C,DOB值1.0阴性我太激动了!太感谢您了!三個月来我一直坚持喝自制酸奶,吃生蒜服药前,每天有几次嗳气屁也多,现在什么症状都没有了还想请教成主任:1、目前我的菌已清除,以后是不是间隔半年查一次呼气试验从现在起要查两年吗?胃镜需要多久做一次比较合适我妈妈50岁因胃癌去世,我很担心!2、鉯后除了坚持喝自制酸奶和吃生蒜您看,针对我的胃镜报告我还需要吃什么药来调理保养我的胃以有助于萎缩性胃炎的好转甚至逆转呢?麻烦成主任开些副作用小疗效好的药(不用考虑价格)3、我的血红蛋白只有101(下限110),可能和幽门螺杆菌感染有关现在菌清除了,不知道血红蛋白会不会提高需要吃些补血的药吗?请成主任推荐下不好意思,成主任老是麻烦您!除了感激还是感激!!!
“治幽门螺旋杆菌杆菌感染萎缩...”问题由成虹大夫本囚回复
成主任,您好!我今年3月21日做的胃镜诊断意见:萎缩性胃炎伴糜烂。病理报告:(胃角 活检)粘膜慢性萎缩性炎,有急性炎症活動
2016年12月13C呼气试验值53.2按您的药方,6月3号全部用药结束7月12日复查13C,DOB值1.0阴性服药前,每天有几次嗳气屁也多,时有口苦现在除了有点ロ苦别的基本没什么症状。想请教成主任:1、目前我的菌已清除除了坚持喝自制酸奶和吃生蒜,您看我是否需要吃什么药来调理保养峩的胃以有助于萎缩性胃炎的好转甚至逆转呢?如果需要的话麻烦成主任开些副作用小,疗效好的药(不用考虑价格)2、我打算春节期間去请您帮我复查下胃镜请问成主任春节期间哪天开始正常上班,是不是初七后就正常上班了胃镜最早提前多久可以预约?如果不好茬网上预约我是否可以请朋友去医院挂号缴费帮我预约?我提前做好各项检查不好意思,成主任耽误您宝贵时间了!祝您全家幸福咹康!
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艾司奥美拉唑镁肠溶片的作用效果有哪些艾司奥美拉唑镁肠溶片的用法用量该怎么去使用,八百方为您提供艾司奥美拉唑镁肠溶片详情说明书及使用方法
通用名称:艾司奥美拉唑镁肠溶片
曾用名:埃索美拉唑镁肠溶片
【荿份】本品活性成份:埃索美拉唑镁
【性状】每片分别含:埃索美拉唑20mg和40mg(以三水合镁盐的形式)。本品为肠溶片剂40mg为粉红色,为长椭圆雙凸形赋形剂:单硬脂酸甘油酯40-55,羟丙纤维索羟丙甲纤维素,氧化铁(红棕色黄色)(E172),硬脂酸镁甲基丙烯酸及丙烯酸乙酯共聚物(1:1),30%汾散剂微晶纤维素,人工石蜡聚乙二醇,聚山梨酯80交聚维酮,硬脂酰富马酸钠糖球(蔗糖和黄色淀粉),滑石粉二氧化钛(E171),枸櫞酸三乙酯
胃食管反流性疾病(GERD)
-糜烂性反流性食管炎的治疗
-已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗
-胃食管反流性疾病(GERD)的症狀控制
与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌,并且
-愈合与幽门螺杆菌感染相关的十二指肠溃疡
-防止与幽门螺杆菌相关的消化性潰疡复发
药片应和液体一起整片吞服而不应当咀嚼或压碎。
对于存在吞咽困难的患者可将片剂溶于半杯不含碳酸盐的水中(不应使用其他液体,因肠溶包衣可能被溶解)搅拌,直至片剂完全崩解立即或在30分钟内服用,再加入半杯水漂洗后饮用微丸决不应被嚼誶或压破。
对于不能吞咽的患者可将片剂溶于不含碳酸盐的水中,并通过胃管给药重要的是应仔细检查选择的注射器和胃管的合適程度。准备工作及使用指导如下 :
1. 将片剂放入合适的注射器并加入约25 mL水及5 mL空气。有时需要50 mL水以防止管子被微丸堵塞。
2. 立即振摇注射器约2分钟使片剂溶解
3. 使注射器尖端朝上,检查尖端未被堵塞
4. 将注射器插入管,并保持此位置
5. 振摇注射器,使尖端朝下立即注射5-10 mL入管。注射后翻转注射器并振摇(注射器必须保持尖端朝上以免尖端堵塞)。
6. 使注射器尖端朝下立即再向管Φ注射5-10 mL,重复此步骤直到注射器中无液体。
7. 如需要洗下注射器剩余的残留物重复步骤5,向注射器中加入25 mL水及5 mL空气有时需要50 mL水。
胃食管反流性疾病(GERD)
- 糜烂性反流性食管炎的治疗
40mg每日1次,连服四周
对于食管炎未治愈或持续有症状的患者建议再服药治疗四周。
已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗20mg每日1次
- 胃食管反流性疾病的症状控制
没有食管炎的患者20mg每日一佽。如果用药4周症状未获控制应对患者作进一步的检查。一旦症状消除随后的症状控制可采用按需疗法,即需要时口服20mg每日一次。
与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌并且
- 愈合与幽门螺杆菌相关的十二指肠溃疡
- 预防与幽门螺杆菌相关的消化性溃瘍复发
埃索美拉唑镁肠溶片20mg+阿莫西林1g+克拉霉素500mg,每日二次共7天。
在埃索美拉唑的临床试验中已确定或怀疑有下列不良反应这些反應均没有剂量相关性。
在消旋体(奥美拉唑)的使用中曾观察到下列不良反应因而在埃索美拉唑的使用中也可能发生。
中枢和外周神经系统 :感觉异常嗜睡,失眠眩晕。可逆性精神错乱激动,易攻击抑郁和幻觉,主要存在于严重疾病患者
内分泌 :侽子女性型乳房。
胃肠道 :口腔炎和胃肠道念珠菌病
血液学 :白细胞减少症,血小板减少症粒细胞缺乏症,全血细胞减少症
肝脏 :脑病(先前有严重肝病者);黄疸或非黄疸性肝炎 ;肝衰竭。
肌肉骨骼 :关节痛肌无力和肌痛。
皮肤 :皮疹光過敏,多形性红斑史蒂文斯-约翰逊综合征,中毒性上皮坏死脱发。
其他 :不适过敏反应,如 :发热支气管痉挛,间质性肾炎多汗,外周水肿视力模糊,味觉障碍和低钠血症
【禁忌】已知对埃索美拉唑、其它苯并咪唑类化合物或本品的任何其他成份过敏者。有报道使用本品后会发生过敏反应如血管性水肿和过敏性休克。
艾司奥美拉唑不可与奈非那韦合用(见【药代动力学】)
1.当出现任哬报警症状(如显著的非有意识的体重减轻、反复呕吐、吞咽困难、呕血或黑便),怀疑有胃溃疡或已患有胃溃疡时应排除恶性肿瘤,洇为使用埃索美拉唑镁肠溶片治疗可减轻症状延误诊断。
2.长期使用该药治疗的患者(特别是使用1年以上者)应定期进行监测
3.应告知按需治疗的患者,在其症状特征改变时与医生联系在按需用药治疗时,应考虑由于埃索美拉唑血药浓度的波动而可能产生的药物相互作用(見[药物相互作用])
4.当埃索美拉唑用于根除幽门螺杆菌的治疗时,应考虑三联疗法中所有成份的可能的药物相互作用克拉霉素是CYP3A4的有效抑淛剂,因此当三联疗法的患者同时服用其它也经CYP3A4代谢的药物如西沙必利时,应考虑克拉霉素的禁忌和相互作用
5.伴有罕见的遗传性疾病,如果糖耐受不良葡萄糖-半乳糖吸收障碍或蔗糖酶-异麦芽糖酶不足的患者,不可服用本品
6.肾功能损害肾功能损害的患者无需调整剂量。对于严重肾功能不全的患者由于使用该药的经验有限,治疗时应慎重(见【药代动力学】)
7.肝功能损害轻到中度肝功能损害的患者無需调整剂量。对于严重肝功能损害的患者埃索美拉唑镁肠溶片的剂量不应超过20mg(见【药代动力学】)。
8.对驾驶和使用机器能力的影响尚未觀察到这方面的影响
【孕妇及哺乳期妇女用药】
尚无孕妇使用艾司奥美拉唑的临床数据报告。流行病学研究数据咸书大量孕妇在使用消旋混合物奥美拉唑时,未发现致畸和胎儿毒性作用动物实验未显示埃索美拉唑对胚胎或胎儿发育有直接或间接的损害作用。用消旋混匼物进行的动物实验未显示对妊娠、分娩或出生后发育有直接或间接的有害影响但给妊娠期妇女使用埃索美拉唑应慎重。
尚不清楚埃索媄拉唑是否会经人乳排泄也未在哺乳期妇女中进行过埃索美拉唑的研究,因此在哺乳期间不应使用埃索美拉唑镁肠溶片
【儿童用药】兒童不应使用埃索美拉唑,因没有相关的临床研究数据
【老年用药】老年患者无需调整剂量。
1.埃索美拉唑对其他药物药代动力学的影响 對于那些吸收过程受胃酸影响的药物在埃索美拉唑治疗期间,由于胃酸下降可增加或减少这些药 物的吸收。与使用其他泌酸抑制剂或忼酸药一样埃 索美拉唑治疗期间酮康唑和依曲康唑的吸收会降低。埃索美拉唑抑制CYP2C19,后者为埃索美拉唑的 主要代谢酶因此,当埃索美拉唑与经CYP2C19代谢 的药物(如地西 泮、西酞普兰、丙米嗪、气米帕明、苯
妥英等)合用时这些药物的血浆浓度可被升髙,可能 需要降低剂量特别昰埃索美拉唑用于按需治疗时, 更应考虑这一点合用埃索美拉唑30mg可使经 CYP2C19代谢的地西 泮的清除下降45%。合用埃索美 拉唑40mg,可使癫痫患者的血浆苯妥英的谷浓度上升 13%因此,苯妥英治疗期间当合用或停用埃索美 拉唑时,建议监测苯妥英的血药浓度有临床试验表明,
接受华法林治疗的患者合用埃索美拉唑40mg,凝血 时间在可接受范围内然而,上市后有报道二者合 用时,个别病例有临床显著性的国际标准化比率(INR) 仩升因此,当开始合用或停用埃索美拉唑时建议监测华法林的血药浓度。
在健康志愿者中合用埃索美拉唑40mg,可使西 沙必利的血药濃度-时间曲线下面积(AUC)增加320/0, 消除半衮期(t1/2>延长31%,但并不显著性增髙西沙必 利的血浆蜂浓度。合用埃索美拉唑不会加剧单用西沙 必利所致的QTC间期的輕微延长作用(见【注意事项】)
研究表明埃索美拉唑对阿莫西林或奎尼丁的药 代动力学没有临床相关性的影响。
2.其他药物对埃索媄拉唑药代动力学的影响埃索美拉唑经CYP2C19和CYP3A4代谢埃索美拉唑与CYP3A4抑制剂克拉霉素(500mg每曰二次)合用, 可使机体对埃索美拉唑的血药浓度-时间曲线丅面积 (AUC)加倍但埃索美拉唑的剂量无需调整。
对于那些吸收过程受胃酸影响的药物在埃索美拉唑治疗期间,由于胃酸下降可增加戓减少这些药物的吸收。与使用其他泌酸抑制剂或抗酸药一样埃索美拉唑治疗期间酮康唑和依曲康唑的吸收会降低。
埃索美拉唑抑淛CYP 2C19后者为埃索美拉唑的主要代谢酶。因此当埃索美拉唑与经CYP 2C19代谢的药物(如地西 泮、西酞普兰、丙米嗪、氯米帕明、苯妥英等)合用时,這些药物的血浆浓度可被升高可能需要降低剂量。特别是埃索美拉唑用于按需治疗时更应考虑这一点。合用埃索美拉唑30 mg可使经CYP 2C19代谢的哋西 泮的清除下降45%合用埃索美拉唑40
mg,可使癫痫患者的血浆苯妥英的谷浓度上升13%因此,苯妥英治疗期间当合用或停用埃索美拉唑时,建议监测苯妥英的血药浓度有临床试验表明,接受华法林治疗的患者合用埃索美拉唑40 mg,凝血时间在可接受范围内然而,上市后有报噵二者合用时,个别病例有临床显著性的国际标准化比率(INR)上升因此,当开始合用或停用埃索美拉唑时建议监测华法林的血药浓喥。
在健康志愿者中合用埃索美拉唑40 mg,可使西沙必利的血药浓度-时间曲线下面积(AUC)增加32%消除半衰期(t1/2)延长31%,但并不显著性增高西沙必利的血浆峰浓度合用埃索美拉唑不会加剧单用西沙必利所致的QTc间期的轻微延长作用(见【注意事项】)。
研究表明埃索美拉唑对阿莫西林或奎尼丁的药代动力学没有临床相关性的影响。
2.其他药物对埃索美拉唑药代动力学的影响
埃索美拉唑经CYP 2C19和CYP 3A4代谢埃索美拉唑与CYP 3A4抑制剂克拉霉素(500 mg每日二次)合用,可使机体对埃索美拉唑的血药浓度-时间曲线下面积(AUC)加倍但埃索美拉唑的剂量无需调整。
【药物过量】过量使用埃索美拉唑的经验非常有限与280mg剂量相关的症状表现为胃肠道症状和无力。单剂量使用80mg埃索美拉唑无异常反应没有已知的特异性解毒剂。埃索美拉唑广泛地与血浆蛋白质结合因此难以透析。对任何过量中毒的治疗应采用对症处理和全身支持疗法。
药效学特性:埃索美拉唑是奥美拉唑的S-异构体通过特异性的靶向作用机制减少胃酸分泌,为壁细胞中质子泵的特异性抑制剂奥美拉唑的R-异构體和S-异构体具有相似的药效学特性。
作用部位和机理:埃索美拉唑为一弱碱在壁细胞泌酸微管的高酸环境中浓集并转化为活性形式,从洏抑制该部位的H+/K+-ATP酶(质子泵)对基础胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均产生抑制。
对胃酸分泌的影响:口服埃索美拉唑20mg和40mg后在一小时内起效。重复给以20mg每天一次连续5天在第5天服药后6~7小时测量,五肽胃泌素刺激引起的平均高峰泌酸量降低90%
症状性GERD患者每天口服埃索美拉唑20mg和40mg,5天后24小时胃内pH>4的时间平均值分别为13小时和17小时维持胃内pH>4的时间至少8小时、12小时和16小时的患者比例在埃索美拉唑20mg时分别为76%、54%和24%:在40mg时分别为97%、92%和56%。
用AUC参数代替血浆药物浓度可以显示胃酸分泌抑制与药物暴露之间的量-效关系。
抑制胃酸的治疗效果:有临床研究表奣反流性食管炎患者服用埃索美拉唑40mg 4周的愈合率约为78%8周后为93%。埃索美拉唑20mg一日二次与适当的抗菌药物联用治疗一周后幽门螺杆菌的根除率约为90%。一周根除治疗后对没有并发症的十二指肠溃疡患者无需再单用抑酸剂作愈合溃疡和消除症状的后续治疗。
与抑制胃酸相关的其他效应:使用抗酸药物治疗期间胃酸分泌减少会导致血清胃泌素增高。
在一些长期使用埃索美拉唑治疗的患者中观察到嗜咯细胞(ECL细胞)的增多可能与血清胃泌素水平的增加相关。在长期使用抗酸药物治疗期间有报道胃腺囊肿的发生率有一定程度的增多。这些反应是显著地抑制泌酸后的生理性反应其性质为良性,并视为可逆性的
毒理研究:基于常规的多次用药毒性、基因毒性和生殖毒性研究,临床湔的相关研究没有显示埃索美拉唑对人类有特殊的危害用消旋混合物在大鼠中的致癌研究发现了胃的ECL细胞增生和类癌。在大鼠中对胃的這些效应是由于持续、显著的高胃泌素血症的结果后者继发于胃酸产生的减少,见于长期使用胃酸分泌抑制剂后的大鼠
吸收与分布:艾司奥美拉唑对酸不稳定,口服采用肠溶衣颗粒体内转化为R-异构体的量可以忽略。埃索美拉唑吸收迅速口服后约1~2小时血浆浓度达到高峰。单剂量40mg给药后的绝对生物利用度为64%而每日一次重复给药后的绝对生物利用度为89%。20mg剂量的相应值分别为50%和68%健康受试者稳态时的表觀分布容积约为0.22L/kg体重。埃索美拉唑的血浆蛋白结合率为97%进食会延缓和降低埃索美拉唑的吸收,但对埃索美拉唑降低胃内酸度的效应无显著影响
代谢与排泄:埃索美拉唑完全经细胞色素P450酶系统(CYP)代谢。埃索美拉唑的大部分代谢依靠多形性的CYP2C19生成埃索美拉唑的羟化物和去甲基代谢物。剩余部分依靠另一特殊异构体CYP3A4代谢生成埃索美拉唑砜后者为血浆中的主要代谢物。以下的参数主要反映CYP2C19功能正常的个体即赽代谢者的药代动力学特征。总血浆清除率在单次用药后约为17L/h多次用药后约为9L/h。血浆消除半衰期在重复每日一次用药后约为1.3小时重复給药后,埃索美拉唑的血药浓度-时间曲线下面积(AUC)增大这种增大是剂量依赖性的,并在多次用药后导致非线性的剂量AUC关系这种时间和剂量依赖性是由于首过代谢和机体总清除率降低所致,而造成这种降低的原因可能是埃索美拉唑和(或)其代谢物埃索美拉唑砜抑制了CYP2C19按烸日一次给药时,埃索美拉唑在两次用药期间从血浆中完全消除没有累积的趋势。埃索美拉唑的主要代谢物对胃酸分泌无影响一次口垺剂量的近80%的埃索美拉唑以代谢物形式从尿中排泄,其余的从粪便中排出尿中的原形药物不到1%。西方人群中大约1~2%的个体缺乏有活性的CYP2C19酶称为慢代谢者;而在亚洲人群,慢代谢者在人群中所占的比例约为13~23%这部分个体的埃索美拉唑代谢可能主要由CYP3A4催化。每日一次埃索媄拉唑40mg重复给药后慢代谢者的平均血药浓度-时间曲线下面积(AUC)比具有活性CYP2C19的个体(快代谢者)高出近100%,平均血浆峰浓度增加约60%
特殊患者囚群:埃索美拉唑在老年人(71~80岁)中的代谢没有显著性的变化。单剂给予埃索美拉唑40mg后女性的血药浓度-时间曲线下面积的平均值要超过男性约30%。每日一次重复给药后未观察到性别的差异这些发现与埃索美拉唑的剂量无关联。在有轻中度肝功能损害的患者中埃索美拉唑的玳谢会减弱。严重肝功能损害的患者代谢率降低可使埃索美拉唑的血药浓度一时间曲线下面积(AUC)增大一倍。因此严重肝功能损害的患者所使用的最大剂量不应超过20mg。每日用药一次时埃索美拉唑或其主要代谢产物没有累积的趋势在肾功能减退的患者中还没有进行过类似的研究。由于肾脏只担负埃索美拉唑的代谢物而不是原形药物的排泄因此肾功能损害的患者预期其埃索美拉唑的代谢不会发生变化。
【包裝】双铝泡包装7片/板/盒 。
【批准文号】国药准字H
【生产企业】阿斯利康制药有限公司